Opokan-forte

Opokan-forte - skład

1 tabl. zawiera 15 mg meloksykamu. Tabletki zawierają laktozę.

Reklama

Opokan-forte - działanie

Meloksykam jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ) z grupy oksykamów, wykazującym działanie przeciwzapalne, przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Hamuje syntezę prostaglandyn, znanych mediatorów procesów zapalnych. Mechanizm działania przeciwzapalnego meloksykamu polega na hamowaniu preferencyjnym cyklooksygenazy COX-2 w stosunku do COX-1. Meloksykam jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 90%. Po podaniu pojedynczej dawki meloksykamu średnie maksymalne stężenie w osoczu krwi osiągane jest w ciągu 5-6 h. Po podaniu wielokrotnym, stan równowagi osiągany jest w ciągu 3-5 dni. Wchłanianie meloksykamu, po podaniu doustnym w trakcie posiłku, nie ulega zmianie. Bardzo silnie wiąże się z białkami osocza krwi, głównie z albuminami (99%). Meloksykam przenika do mazi stawowej, osiągając stężenie równe około połowie stężenia leku występującego w osoczu krwi. Meloksykam podlega intensywnym przemianom metabolicznym w wątrobie. W moczu zidentyfikowano 4 różne metabolity meloksykamu, które są nieczynne pod względem farmakodynamicznym. W szlaku metabolicznym głównego metabolitu ważną rolę odgrywa CYP2C9 z niewielkim udziałem izoenzymu CYP3A4. Za powstawanie dwóch pozostałych metabolitów jest prawdopodobnie odpowiedzialna aktywność peroksydazy. Meloksykam wydalany jest głównie w postaci metabolitów, w równych proporcjach w moczu i z kałem. Mniej niż 5% dawki dobowej wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem, natomiast jedynie śladowe ilości z moczem. T_0,5 wynosi od 13 do 25 h.

Reklama

Opokan-forte - wskazania

Krótkotrwałe leczenie objawowe zaostrzeń choroby zwyrodnieniowej stawów. Długotrwałe leczenie objawowe reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa.

Reklama

Opokan-forte - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na substancje o podobnym działaniu np. leki z grupy NLPZ, kwas acetylosalicylowy objawiająca się astmą, polipami nosa, obrzękiem naczynioruchowym i pokrzywką. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacja przewodu pokarmowego w wywiadzie, powiązane przyczynowo z uprzednim leczeniem NLPZ. Czynna choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy lub nawracająca choroba wrzodowa i krwawienia w wywiadzie (dwa lub więcej oddzielnych epizodów potwierdzonego powstawania owrzodzeń lub krwawienia). Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Ciężka niewydolność nerek u pacjentów niedializowanych. Krwawienia z przewodu pokarmowego, krwawienia w obrębie mózgu lub inne zaburzenia przebiegające z występowaniem krwawień w wywiadzie. Ciężka niewydolność serca. III trymestr ciąży. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 16 lat.

Reklama

Opokan-forte - ostrzeżenia

W przypadku niewystarczającej skuteczności terapeutycznej nie należy zwiększać zalecanej maksymalnej dawki dobowej ani podawać jednocześnie innych leków z grupy NLPZ, ponieważ nie udowodniono, by zwiększało to skuteczność działania, a może doprowadzić do zwiększenia ryzyka toksyczności. Należy unikać jednoczesnego stosowania meloksykamu wraz z innymi NLPZ, włącznie z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Meloksykam nie jest zalecany w leczeniu ostrych napadów bólu. Jeśli po kilku dniach leczenia nie uzyska się poprawy, należy ponownie ocenić kliniczne korzyści leczenia. Przed rozpoczęciem leczenia meloksykamem należy się upewnić, że wszelkie podawane w wywiadzie przypadki zapalenia przełyku, żołądka i (lub) choroby wrzodowej żołądka zostały wyleczone. Należy rutynowo zwracać uwagę na możliwość nawrotu tych chorób w trakcie leczenia meloksykamem u pacjentów, u których występowały one w przeszłości. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji wzrasta wraz z ze zwiększaniem dawki NLPZ u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, w szczególności w przypadkach powikłanych krwawieniem lub perforacją oraz u osób w podeszłym wieku; ta grupa pacjentów powinna otrzymywać leczenie w najniższym dostępnym dawkowaniu. Skojarzone leczenie preparatami działającymi ochronnie (np. mizoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej) należy rozważyć u tych pacjentów, jak również w grupie pacjentów wymagających jednoczesnego leczenia małymi dawkami kwasu acetylosalicylowego oraz innymi lekami podwyższającymi ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego. Pacjenci z toksycznymi działaniami na przewód pokarmowy w wywiadzie, zwłaszcza będący w podeszłym wieku, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (zwłaszcza krwawienia z przewodu pokarmowego), szczególnie na wstępnych etapach leczenia. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko powstawania owrzodzeń lub krwawienia, takie jak heparyna, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, lub inne NLPZ włącznie z kwasem acetylosalicylowym w dawkach ≥ 500 mg jednorazowo lub ≥3 g na dobę. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna; ryzyko zaostrzenia tych chorób), nadciśnieniem tętniczym (w tym z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym), zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgu oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). U pacjentów leczonych meloksykamem odnotowano występowanie zagrażających życiu reakcji skórnych: zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i toksyczne, martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), należy zachować ostrożność. Ryzyko wystąpienia SJS i TEN jest największe w ciągu pierwszych tygodni leczenia. W przypadku pojawienia się objawów SJS lub TEN leczenie meloksykamem należy przerwać, a w przypadku potwierdzenia diagnozy - nie ponawiać leczenia. Sporadycznie obserwowano: zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy krwi, zwiększone stężenie bilirubiny lub zmiany innych parametrów czynności wątroby, zwiększone stężenie kreatyniny i azotu mocznikowego w surowicy krwi oraz nieprawidłowe wartości innych wyników badań. Należy przerwać podawanie meloksykamu po pierwszym wykryciu wysypki na skórze, zmian na błonach śluzowych lub każdego innego objawu nadwrażliwości, a także w przypadku wystąpienia owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia z przewodu pokarmowego oraz znaczących lub utrzymujących się zaburzeń parametrów czynności wątroby i nerek (w tym przypadku należy wykonać badania kontrolne). Stosowanie niektórych leków z grupy NLPZ (zwłaszcza w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zatorów tętnic (np. zawał serca lub udar). Leki z grupy NLPZ hamują efekt dylatacyjny prostaglandyn nerkowych i w ten sposób poprzez zmniejszenie przesączania kłębuszkowego mogą indukować czynnościową niewydolność nerek; działanie to jest zależne od dawki. W przypadku pacjentów, których dotyczą wymienione poniżej czynniki ryzyka, na początku leczenia lub przy zwiększaniu dawki leku zalecana jest kontrola diurezy i innych parametrów czynności nerek: podeszły wiek; jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów angiotensyny II, leków moczopędnych; hipowolemia (bez względu na przyczynę); zastoinowa niewydolność serca; niewydolność nerek; zespół nerczycowy; nefropatia toczniowa; ciężkie zaburzenie czynności wątroby (stężenie albumin w surowicy <25 g/l lub punktacja w skali Child-Pugh >10). Podawanie leków z grupy NLPZ może spowodować zatrzymanie sodu, potasu i wody w organizmie, co może zaburzać działanie leków moczopędnych powodujących wydalanie sodu z moczem, Ponadto może wystąpić zmniejszenie skuteczności działania leków przeciwnadciśnieniowy. W konsekwencji u pacjentów wrażliwych mogą wystąpić lub zaostrzyć się obrzęki, niewydolność serca lub nadciśnienie tętnicze. Dlatego konieczna jest obserwacja kliniczna pacjentów z grup ryzyka. Rozwojowi hiperkaliemii może sprzyjać cukrzyca lub jednoczesne stosowanie leków zwiększających stężenie potasu we krwi; należy regularnie kontrolować stężenie potasu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie tych u których czynność nerek, wątroby czy serca często bywa zaburzona oraz u pacjentów osłabionych (zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w szczególności krwawienia lub perforacji przewodu pokarmowego, które mogą zakończyć się zgonem). Meloksykam, podobnie jak inne leki z grupy NLPZ, może maskować objawy występującego zakażenia. Lek zawiera laktozę - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabletce; to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

Reklama

Opokan-forte - ciąża

Nie należy podawać meloksykamu w I i II trymestrze ciąży, chyba że istnieje wyraźne wskazanie. Stosowanie meloksykamu w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych sugerują zwiększone ryzyko poronienia oraz powstania wad rozwojowych serca i wad wrodzonych powłok brzusznych po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. W przypadku przyjmowania meloksykamu przez kobietę, która usiłuje zajść w ciążę lub jest w trakcie I i II trymestru ciąży, dawka leku powinna być możliwie mała, a okres leczenia możliwie krótki. Wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane w czasie III trymestru ciąży mogą spowodować u płodu: toksyczny wpływ na serce i płuca (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym), zaburzenie czynności nerek, które może przekształcić się w niewydolność nerek z małowodziem; u matki w końcowym okresie ciąży i u noworodka: wydłużenie czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet przy bardzo małych dawkach leku, zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu. Chociaż brak jest odpowiedniego doświadczenia z zastosowaniem meloksykamu, wiadomo, że leki z grupy NLPZ przenikają do mleka matki. Dlatego też nie jest zalecane podawanie tych leków kobietom w okresie karmienia piersią. Płodność. Stosowanie meloksykamu może zaburzać płodność - nie zaleca się podawania kobietom planującym ciążę. W przypadku kobiet, które mają problemy z zajściem w ciążę, lub które leczą się z powodu niepłodności, należy rozważyć przerwanie stosowania meloksykamu.

Reklama

Opokan-forte - efekty uboczne

Działania niepożądane mogą zostać zminimalizowane poprzez zastosowanie najmniejszej skutecznej dawki przez najkrótszy okres konieczny do złagodzenia objawów. Bardzo często: niestrawność, nudności i wymioty, ból brzucha, biegunka. Często: ból głowy. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcje alergiczne inne niż anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, zawroty głowy (w tym pochodzenia błędnikowego), senność, zwiększenie ciśnienia krwi, nagłe zaczerwienienia twarzy, krwawienia z przewodu pokarmowego (również krwawienia utajone), zapalenie żołądka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, cofanie się treści pokarmowej z żołądka do przełyku, zaburzenia czynności wątroby (np. zwiększenie aktywności aminotransferaz lub stężenia bilirubiny), obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka, zatrzymanie sodu i wody w organizmie, hiperkaliemia, nieprawidłowe wyniki badań czynności nerek - zwiększenie w surowicy stężenia kreatyniny i (lub) mocznika, obrzęk (w tym obrzęk kończyn dolnych). Rzadko: zaburzenia w morfologii krwi (w tym wzoru odsetkowego krwinek białych), leukopenia, trombocytopenia, zaburzenia nastroju, koszmary senne, zaburzenia widzenia, z nieostrym widzeniem włącznie, zapalenie spojówek, szumy uszne, kołatanie serca, wystąpienie napadów astmy w przypadku nadwrażliwości na kwas acetylosalicylowy lub inny lek z grupy NLPZ, zapalenie okrężnicy, owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy, zapalenie przełyku, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, pokrzywka. Bardzo rzadko: agranulocytoza, perforacja przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby, reakcje pęcherzowe, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek (szczególnie u pacjentów z grupy ryzyka). Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, reakcje anafilaktoidalne, splątanie, dezorientacja, zapalenie trzustki, reakcje nadwrażliwości na światło. Krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacja mogą mieć czasami ciężki przebieg i zakończyć się zgonem, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Ponadto opisywano bardzo rzadkie przypadki śródmiąższowego zapalenia nerek, ostrej martwicy kanalików nerkowych, zespołu nerczycowego i martwicy brodawek nerkowych. W związku z leczeniem NLPZ zgłaszano niewydolność serca. Przyjmowanie niektórych NLPZ (szczególnie długotrwale i w dużych dawkach) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał mięśnia sercowego lub udar).

Opokan-forte - interakcje

Następujące leki, stosowane jednocześnie z meloksykamem mogą zwiększać ryzyko hiperkaliemii: sole potasu, diuretyki oszczędzające potas, inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE), antagoniści receptora angiotensyny II, NLPZ, niskocząsteczkowe lub niefrakcjonowane heparyny, cyklosporyna, takrolimus i trimetoprym. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania meloksykamu i innych leków z grupy NLPZ lub kwasu acetylosalicylowego >3 g/dobę (≥ 500 mg jednorazowo), leków przeciwzakrzepowych lub heparyny (zwiększone ryzyko krwawienia wskutek hamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy; w przypadku konieczności skojarzonego zastosowania należy monitorować INR), litu (meloksykam zwiększa stężenie litu, które może osiągnąć wartości toksyczne; jeżeli konieczne jest skojarzone zastosowanie należy monitorować stężenie litu w osoczu krwi na początku leczenia, podczas zmiany dawkowania i odstawiania meloksykamu), metotreksatu w dawkach >15 mg/tydz. (meloksykam zwiększa stężenie metotreksatu). Ryzyko interakcji pomiędzy lekami z grupy NLPZ i metotreksatem należy również wziąć pod uwagę w przypadku pacjentów, którzy otrzymują małe dawki metotreksatu, zwłaszcza u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; konieczne jest monitorowanie obrazu krwi i czynności nerek. Należy zachować ostrożność w przypadku, gdy lek z grupy NLPZ i metotreksat podawane są równocześnie w ciągu 3 dni, gdyż stężenie metotreksatu w osoczu krwi może wzrosnąć i spowodować zwiększoną toksyczność. Chociaż jednoczesne podawanie meloksykamu nie wpłynęło w sposób istotny na farmakokinetykę metotreksatu (15 mg/tydzień), należy uwzględnić, że NLPZ mogą znacząco zwiększać toksyczność hematologiczną metotreksatu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania meloksykamu i kortykosteroidów (zwiększone ryzyko krwawienia lub owrzodzeń w przewodzie pokarmowym), leków trombolitycznych i przeciwpłytkowych (zwiększone ryzyko krwawienia wskutek hamowania czynności płytek krwi i uszkodzenia błony śluzowej żołądka i dwunastnicy), SSRI (wzrost ryzyka krwawienia z przewodu pokarmowego). Leki z grupy NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków obniżających ciśnienie krwi. U niektórych pacjentów z zaburzoną czynnością nerek (np. pacjenci odwodnieni lub w podeszłym wieku z zaburzoną czynnością nerek) jednoczesne podawanie inhibitora ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II i leków, które hamują czynność cyklooksygenazy, może powodować dalsze pogorszenie czynności nerek, w tym możliwość wystąpienia ostrej niewydolności nerek, która na ogół jest stanem odwracalnym. Tego typu leczenie skojarzone należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności, zwłaszcza u osób w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, a po wprowadzeniu terapii skojarzonej i okresowo w czasie jej trwania należy rozważyć monitorowanie czynności nerek. Podczas jednoczesnego stosowania meloksykamu i innych leków obniżających ciśnienie krwi (np. leki blokujące receptory ß-adrenergiczne) może wystąpić osłabienie działania hipotensyjnego leków blokujących receptory β-adrenergiczne (wskutek zahamowania syntezy prostaglandyn, które rozszerzają naczynia krwionośne). Leki z grupy NLPZ mogą nasilać nefrotoksyczne działanie inhibitorów kalcyneuryny poprzez wpływ na prostaglandyny nerkowe; należy kontrolować czynność nerek. Jednoczesne stosowanie meloksykamu i deferazyroksu może zwiększać ryzyko działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego, należy zachować ostrożność. Meloksykam może zmniejszać skuteczność wewnątrzmacicznych środków antykoncepcyjnych. W przypadku jednoczesnego stosowania meloksykamu i pemetreksedu u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 45-79 ml/min), należy przerwać podawanie meloksykamu na 5 dni przed, w dniu podania i 2 dni po podaniu pemetreksedu. Jeżeli konieczne jest jednoczesne stosowanie meloksykamu i pemetreksedu, pacjent powinien być dokładnie monitorowany, zwłaszcza w zakresie mielosupresji i działań niepożądanych w obrębie przewodu pokarmowego. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <45 ml/min) jednoczesne stosowanie meloksykamu i pemetreksedu nie jest zalecane. U pacjentów z normalną czynnością nerek (CCr ≥80 ml/min), dawki 15 mg meloksykamu mogą zmniejszać wydalanie pemetreksedu i w konsekwencji zwiększać częstość jego działań niepożądanych. W związku z tym należy zachować ostrożność podczas podawania 15 mg meloksykamu jednocześnie z pemetreksedem u pacjentów z prawidłową czynnością nerek (CCr ≥80 ml/min). Cholestyramina przyspiesza wydalanie meloksykamu poprzez zaburzenie krążenia wątrobowo- jelitowego, w wyniku czego klirens meloksykamu wzrasta o 50%, a T_0,5 zmniejsza się do 13 ± 3 h. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych podczas jednoczesnego podawania leków zobojętniających kwas żołądkowy, cymetydyny i digoksyny.

Opokan-forte - dawkowanie

Doustnie. Choroba zwyrodnieniowa stawów: 7,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 15 mg na dobę (w dawce jednorazowej). Reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa: 15 mg na dobę (w dawce jednorazowej), a jeśli skuteczność terapeutyczna jest wystarczająca dawka może być zmniejszona do 7,5 mg na dobę. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych dawka początkowa wynosi 7,5 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 15 mg. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku zaleca się w długotrwałym leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa przyjmowanie meloksykamu w dawce 7,5 mg na dobę. U pacjentów dializowanych z ciężką niewydolnością nerek dawka meloksykamu nie powinna przekraczać 7,5 mg na dobę. Przy łagodnej i umiarkowanej niewydolności nerek (tj. u pacjentów z CCr >25 ml/min) lub wątroby nie jest konieczna modyfikacja dawki. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u pacjentów niedializowanych z ciężką niewydolnością nerek lub wątroby. Nie należy podawać leku osobom w wieku poniżej 16 lat. Przyjmowanie leku przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować w dawce jednorazowej z posiłkiem, popijając wodą lub innym płynem.

Opokan-forte - uwagi

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy, zaburzeń widzenia, nieostrego widzenia, senności lub innych zaburzeń OUN należy wstrzymać się od prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.