Oroflocina - skład
1 tabl. powl. zawiera 250 mg lub 500 mg lewofloksacyny w postaci półwodzianu.
Reklama
Oroflocina - działanie
Chemioterapeutyk z grupy fluorochinolonów, S-enancjomer racemicznej ofloksacyny. Bakteriobójcze działanie lewofloksacyny związane jest z blokowaniem gyrazy DNA i topoizomerazy IV, enzymów uczestniczących w syntezie bakteryjnego DNA. Gatunki zazwyczaj wrażliwe na lewofloksacynę: bakterie tlenowe Gram-dodatnie (Staphylococcus aureus wrażliwe na metycylinę, Staphylococcus saprophyticus, paciorkowce z grupy C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes); bakterie tlenowe Gram-ujemne (Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri); bakterie beztlenowe (Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.); inne drobnoustroje: Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum. Bakterie, u których może wystąpić oporność nabyta: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus oporne na metycylinę (ponad 50% oporności), Staphylococcus haemolyticus oporne na metycylinę, Staphylococcus coagulase spp, Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella marganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides vulgatus, Clostridium diffcile. Lewofloksacyna podana doustnie wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność około 100%; pokarm wywiera niewielki wpływ na wchłanianie leku), osiągając Cmax w ciągu 1 h. W 30-40% wiąże się z białkami osocza. Przenika do tkanek i płynów ustrojowych (do błony śluzowej oskrzeli i wydzieliny nabłonka dróg oddechowych, tkanki płucnej, płynu wysiękowego, tkanki gruczołu krokowego), słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu. Wydalana jest z moczem, w którym osiąga duże stężenia.
Reklama
Oroflocina - wskazania
Zakażenia o nasileniu lekkim do umiarkowanego, wywołane przez drobnoustroje wrażliwe na lewofloksacynę: ostre zapalenie zatok (właściwie zdiagnozowane zgodnie z krajowymi i/lub lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń dróg oddechowych oraz kiedy niewskazane jest stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takich zakażeń lub kiedy środki te są nieskuteczne); zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli (właściwie zdiagnozowane zgodnie z krajowymi i/lub lokalnymi wytycznymi dotyczącymi leczenia zakażeń dróg oddechowych oraz kiedy niewskazane jest stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takich zakażeń lub kiedy środki te są nieskuteczne); pozaszpitalne zapalenie płuc (kiedy stosowanie antybiotyków powszechnie zalecanych do początkowego leczenia takiego zakażenia jest niewskazane); powikłane zakażenia dróg moczowych (w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek); przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego; zakażenia skóry i tkanek miękkich. Ponadto dla dawki 250 mg - niepowikłane zakażenia dróg moczowych. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania fluorochinolonów. Komunikat bezpieczeństwa z 20.03.2019 r. Nie należy przepisywać fluorochinolonów lub chinolonów: w celu leczenia niezbyt ciężkich lub samoograniczających się zakażeń (takich jak zapalenie gardła, zapalenie migdałków i ostre zapalenie oskrzeli); w celu zapobiegania biegunce podróżnych lub nawracającym zakażeniom dolnych dróg moczowych; w leczeniu zakażeń niebakteryjnych, np. niebakteryjnego (przewlekłego) zapalenia gruczołu krokowego; w leczeniu łagodnych do umiarkowanych zakażeń (w tym niepowikłanego zapalenia pęcherza, ostrego zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, ostrego bakteryjnego zapalenia błony śluzowej nosa i zatok oraz ostrego zapalenia ucha środkowego), chyba że inne antybiotyki, które są powszechnie zalecane w przypadku tych zakażeń, są uważane za nieodpowiednie; pacjentom, u których wcześniej występowały ciężkie działania niepożądane związane ze zastosowaniem antybiotyku chinolonowego lub fluorochinolonowego (zgłaszano występowanie zaburzających sprawność, długotrwałych i potencjalnie nieodwracalnych działań niepożądanych dotyczących głównie układu mięśniowo-szkieletowego i nerwowego).
Reklama
Oroflocina - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na lewofloksacynę, inne chinolony lub pozostałe składniki preparatu. Padaczka. Choroby ścięgien w wywiadzie związane ze stosowaniem fluorochinolonów. Dzieci i młodzież w okresie wzrostu. Ciąża i okres karmienia piersią.
Reklama
Oroflocina - ostrzeżenia
Lewofloksacyna może nie być optymalnym lekiem w większości przypadków ciężkiego zapalenia płuc spowodowanego przez pneumokoki. W zakażeniach szpitalnych wywołanych przez P. aeruginosa może być konieczne leczenie skojarzone. Nie zaleca się stosowania preparatu przy leczeniu zakażeń MRSA, chyba że wrażliwość drobnoustroju na lewofloksacynę zostanie potwierdzana w badaniach laboratoryjnych. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem drgawek (np. z występującym uprzednio uszkodzeniem o.u.n. lub podczas jednoczesnego stosowania leków obniżających próg drgawkowy); z niedoborem G-6-PD; z zaburzoną czynnością nerek; z cukrzycą (regularnie kontrolować glikemię); leczonych antagonistami witaminy K (kontrolować parametry krzepnięcia); z psychozą lub chorobą psychiczną w wywiadzie; z miastenią; ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, takimi jak: wrodzony zespół wydłużonego odstępu QT, równoczesne stosowanie leków, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT (np. leki przeciwarytmiczne klasy IA i klasy III, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, makrolidy), zaburzenia elektrolitowe (np. hipokaliemia, hipomagnezemia), podeszły wiek, choroby serca (np. niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, bradykardia). Ze względu na ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty, u pacjentów z grup ryzyka lek stosować wyłącznie po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka oraz po rozważeniu innych opcji terapeutycznych; czynniki predysponujące do wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty obejmują: dodatni wywiad rodzinny w kierunku tętniaka, wcześniejsze występowanie tętniaka lub rozwarstwienia aorty, zespół Marfana, zespół Ehlersa-Danlosa typu naczyniowego, zapalenie tętnic Takayasu, olbrzymiokomórkowe zapalenie tętnic, chorobę Behęeta, nadciśnienie tętnicze oraz miażdżycę. Pacjentów należy poinformować o konieczności niezwłocznego uzyskania pomocy medycznej na oddziale ratunkowym w przypadku nagłego wystąpienia silnego bólu brzucha, klatki piersiowej lub pleców. Leczenie preparatem należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek, reakcji psychotycznej, objawów neuropatii, objawów wskazujących na choroby wątroby, objawów wskazujących na zapalenie ścięgien (ryzyko wystąpienia zapalenia ścięgien i zerwania ścięgna jest większe u pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów przyjmujących kortykosteroidy), reakcji nadwrażliwości. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka po zastosowaniu preparatu, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego; po ustaleniu rozpoznania tej choroby należy odstawić preparat i wdrożyć odpowiednie leczenie. Ze względu na zwiększone ryzyko zapalenia ścięgna i zerwania ścięgna, szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku, z zaburzeniami czynności nerek, po przeszczepieniu narządów oraz leczonych jednocześnie kortykosteroidami. Unikać jednoczesnego stosowania kortykosteroidów z fluorochinolonami. Należy poinformować pacjentów, aby przerwali leczenie oraz skontaktowali się z lekarzem w celu uzyskania dalszych informacji w razie wystąpienia pierwszych oznak ciężkiego działania niepożądanego, takiego jak zapalenie ścięgna i zerwanie ścięgna, ból mięśni, osłabienie mięśni, ból stawów, obrzęk stawów, neuropatia obwodowa lub objawy ze strony OUN. Każdą decyzję o przepisaniu chinolonów i fluorochinolonów należy podejmować indywidualnie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka.
Reklama
Oroflocina - ciąża
Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Oroflocina - efekty uboczne
Często: zapalenie żył, biegunka, nudności, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AIAT, AspAT, fosfatazy zasadowej, GGT). Niezbyt często: zakażenia grzybicze (i nadmierny rozwój innych drobnoustrojów opornych na lek), leukopenia, eozynofilia, jadłowstręt, bezsenność, nerwowość, zawroty głowy, ból głowy, senność, zaburzenia równowagi, wymioty, ból brzucha, objawy dyspeptyczne, wzdęcia, zaparcia, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, wysypka, świąd, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, osłabienie. Rzadko: trombocytopenia, neutropenia, zaburzenia psychotyczne, depresja, stan splątania, pobudzenie ruchowe, lęk, drgawki, drżenie mięśniowe, parestezje, tachykardia, niedociśnienie, skurcz oskrzeli, duszność, biegunka krwotoczna, która bardzo rzadko może być objawem zapalenia jelit, w tym rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy, pokrzywka, zaburzenia ścięgien, w tym zapalenie ścięgna (np. ścięgna Achillesa), bóle mięśni, bóle stawów. Bardzo rzadko: agranulocytoza, wstrząs anafilaktyczny, hipoglikemia (szczególnie u chorych na cukrzycę), reakcje psychotyczne z zachowaniami zagrażającymi życiu (w tym z myślami i próbami samobójczymi), omamy, czuciowa lub czuciowo-ruchowa neuropatia obwodowa, zaburzenia smaku (w tym zanik smaku), zaburzenia węchu (w tym zanik węchu), zaburzenia widzenia, zaburzenie słuchu, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, reakcje nadwrażliwości na światło, zerwanie ścięgna (może wystąpić w ciągu 48 h po rozpoczęciu leczenia i może być obustronne), ostra niewydolność nerek (np. w wyniku śródmiąższowego zapalenia nerek), gorączka. Ponadto: pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna, reakcje nadwrażliwości, szumy uszne, wydłużenie odstępu QT, żółtaczka i ciężkie uszkodzenie wątroby (w tym ostra niewydolność, przede wszystkim u pacjentów z ciężkimi chorobami podstawowymi), martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadmierna potliwość, rabdomioliza, ból (w tym ból w obrębie kręgosłupa, klatki piersiowej i kończyn). Inne działania niepożądane związane ze stosowaniem fluorochinolonów obejmują: objawy pozapiramidowe i inne zaburzenia koordynacji mięśniowej, zapalenie naczyń związane z nadwrażliwością, napad porfirii u chorych na porfirię. Stosowanie fluorochinolonów (podawanych ogólnoustrojowo i drogą wziewną) może zwiększać ryzyko wystąpienia tętniaka i rozwarstwienia aorty, szczególnie u osób starszych.
Oroflocina - interakcje
Kationy 2- lub 3-wartościowe (sole żelaza, leki zobojętniające zawierające magnez lub glin) znacznie zmniejszają wchłanianie lewofloksacyny - należy je przyjmować co najmniej 2 h przed lub po podaniu lewofloksacyny. Sukralfat znacznie zmniejsza biodostępność lewofloksacyny - należy go przyjmować 2 h po przyjęciu lewofloksacyny. Nie stwierdzono farmakokinetycznych interakcji między lewofloksacyną i teofiliną, jednak podczas stosowania chinolonów i teofiliny, niektórych NLPZ (np. fenbufenu) lub innych leków obniżających próg drgawkowy, mogą wystąpić drgawki. Probenecyd i cymetydyna zmniejszają klirens nerkowy lewofloksacyny odpowiednio o 24 i 34% - należy zachować ostrożność podczas stosowania lewofloksacyny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na wydzielanie kanalikowe, takimi jak probenecyd czy cymetydyna, zwłaszcza u osób z niewydolnością nerek. Węglan wapnia, digoksyna, glibenklamid, ranitydyna nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę lewofloksacyny. Lewofloksacyna wydłuża T0,5 cyklosporyny o ok. 33% - podczas jednoczesnego stosowania należy kontrolować stężenie cyklosporyny we krwi. Może nasilać przeciwzakrzepowe działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych pochodnych warfaryny (ryzyko krwawienia) - podczas jednoczesnego stosowania należy kontrolować parametry krzepnięcia. Może wystąpić działanie addycyjne na odstęp QT lewofloksacyny i innych leków mogących wydłużać odstęp QT (np. leków przeciwarytmicznych klasy IA i lII, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, makrolidów) - zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania.
Oroflocina - dawkowanie
Doustnie. Ostre zapalenie zatok: 500 mg raz na dobę przez 10-14 dni; zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 250-500 mg raz na dobę przez 7-10 dni; pozaszpitalne zapalenie płuc: 500 mg raz lub 2 razy na dobę przez 7-14 dni; niepowikłane zakażenia układu moczowego: 250 mg raz na dobę przez 3 dni; powikłane zakażenia układu moczowego, w tym odmiedniczkowe zapalenie nerek: 250 mg raz na dobę przez 7-10 dni; przewlekłe bakteryjne zapalenie gruczołu krokowego: 500 mg raz na dobę przez 28 dni; zakażenia skóry i tkanek miękkich: 250 mg raz na dobę lub 500 mg raz lub 2 razy na dobę przez 7-14 dni. Lek należy podawać przez co najmniej 48 do 72 h po ustąpieniu gorączki lub po uzyskaniu dowodu likwidacji bakterii. Pacjenci z zaburzoną czynnością nerek - dawkowanie należy modyfikować w zależności od stopnia niewydolności nerek. Klirens kreatyniny 50-20 ml/min: dla dawki 250 mg/24 h - pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg/24 h; dla dawki 500 mg/24 h: pierwsza dawka 500 mg, następnie 250 mg/24h; dla dawki 500 mg/12 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 250 mg/12 h. Klirens kreatyniny 19-10 ml/min: dla dawki 250 mg/24 h - pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg/48 h; dla dawki 500 mg/24 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h; dla dawki 500 mg/12 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h. Klirens kreatyniny <10 ml (w tym hemodializa i CAPD): dla dawki 250 mg/24 h - pierwsza dawka 250 mg, następnie 125 mg/48 h; dla dawki 500 mg/24 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h; dla dawki 500 mg/12 h - pierwsza dawka 500 mg, następnie 125 mg/24 h. Nie jest koniecznie podanie dodatkowej dawki po dializie. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Preparat można przyjmować niezależnie od posiłku. Połykać w całości lub dzielić na połowy wzdłuż linii podziału. Popić wodą.
Oroflocina - uwagi
W czasie leczenia należy unikać ekspozycji na promieniowanie UV. U pacjentów leczonych lewofloksacyną wyniki oznaczenia opioidów w moczu mogą być fałszywie dodatnie; konieczne może być potwierdzenie wyników tych badań za pomocą bardziej specyficznych metod. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
