Oxazepam Espefa - skład
1 tabl. zawiera 10 mg oksazepamu; tabletki zawierają laktozę oraz sacharozę.
Reklama
Oxazepam Espefa - działanie
Pochodna 1,4-benzodiazepiny. Działa na wiele struktur o.u.n., przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Lek nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, wzgórza i podwzgórza. Stwierdzono istnienie specyficznych dla benzodiazepin miejsc wiązania, będących białkowymi strukturami błonowymi, mającymi związek z kompleksem złożonym z receptora GABA-A oraz kanału chlorkowego. Działanie oksazepamu polega na zmianie wrażliwości receptora GABA-ericznego, co powoduje zwiększenie powinowactwa tego receptora do kwasu gamma aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Lek ma działanie przeciwlękowe i słabiej zaznaczone działanie nasenne. Oksazepam wykazuje również słabe działanie rozluźniające napięcie mięśni szkieletowych i przeciwdrgawkowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, biodostępność wynosi 90-95%, Cmax osiągane jest w ciągu 2,5 h. W około 87% wiąże się z białkami osocza. Ulega biotransformacji w wątrobie tworząc połączenia z kwasem glukuronowym, powstają też niewielkie ilości chinazoliny i dihydroksypochodnych wydalanych z moczem. Nie stwierdzono, by metabolity odznaczały się aktywnością farmakologiczną. T0,5 wynosi około 8 h. Ponad 95% dawki wydalane jest z moczem w postaci metabolitów, <2% - w postaci niezmienionej.
Reklama
Oxazepam Espefa - wskazania
Stany lękowe. Niepokój związany z depresją. Podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym.
Reklama
Oxazepam Espefa - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na oksazepam, inne pochodne benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa, zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Uzależnienie od leków, narkotyków lub alkoholu. Ostre zatrucie alkoholowe, zatrucie środkami nasennymi, opiatami, środkami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami, lekami przeciwdepresyjnymi, solami litu). Miastenia. Ciąża i okres karmienia piersią. Dzieci w wieku <6 lat.
Reklama
Oxazepam Espefa - ostrzeżenia
Nie jest zalecane stosowanie leku u pacjentów z psychozami. U pacjentów z objawami depresji stosować z dużą ostrożnością (pacjentom tym oksazepam należy zalecać w możliwie najmniejszej dawce, ze względu na możliwość celowego przedawkowania); nie należy stosować w monoterapii depresji i lęku związanego z depresją, ze względu na ryzyko prób samobójczych. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów: w podeszłym wieku i (lub) wyniszczonych (ryzyko nasilenia działań niepożądanych, głównie zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej; nie należy stosować długotrwale i nagle przerwać terapii.); z przewlekłą niewydolnością oddechową (lek wpływa na ośrodek oddechowy); z porfirią (ryzyko nasilenie objawów choroby); u pacjentów, u których obniżenie ciśnienia tętniczego mogłoby prowadzić do powikłań kardiologicznych; z niewydolnością nerek. Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ mogą przyspieszać rozwój encefalopatii. Podczas leczenia należy kontrolować czynność wątroby i morfologię krwi. Należy zachować szczególną ostrożność stosując lek u pacjentów nadużywających w przeszłości alkoholu lub leków (w tym narkotyków). Podczas stosowania leku może wystąpić: tolerancja (zmniejszenie skuteczności działania), fizyczne i psychiczne uzależnienie (zwłaszcza podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami oraz u pacjentów nadużywających w przeszłości leków i alkoholu). W przypadku nagłego zaprzestania stosowania mogą wystąpić objawy odstawienne. Objawy odstawienne mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli lek jest podawany w dużych dawkach. Lek może wywołać niepamięć następczą (występuje najczęściej w ciągu pierwszych kilku godzin od zażycia leku; z tego względu, w celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć możliwość nieprzerwanego snu trwającego 7-8 h). Stosowanie leku należy przerwać jeśli wystąpią reakcje psychiczne i paradoksalne; prawdopodobieństwo ich wystąpienia jest większe u osób w podeszłym wieku. Nie należy stosować u dzieci < 6 lat, a u dzieci w wieku od 6 do 18 lat nie zaleca się stosowania, gdyż nie ustalono dawkowania w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy i sacharozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy lub fruktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub niedoborem sacharazy-izomaltazy oraz zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Oxazepam Espefa - ciąża
Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
Oxazepam Espefa - efekty uboczne
Często: senność, spowolnienie reakcji, zawroty głowy, splątanie i dezorientacja, osłabienie mięśni, ataksja, zamazane i podwójne widzenie. Rzadko: ból głowy. Częstość nieznana: dyzartria z mową zamazaną i nieprawidłowym wymawianiem, zaburzenia pamięci (niepamięć następcza), zaburzenia libido, reakcje alergiczne, reakcje anafilaktyczne, dyspepsja (dawkę należy zmniejszyć lub odstawić lek), zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni, leukopenia, trombocytopenia i agranulocytoza, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, zaburzenia miesiączkowania, brak apetytu, niewielkie obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, ogólne osłabienie, omdlenia. Mogą wystąpić reakcje paradoksalne: niepokój psychoruchowy, pobudzenie i agresywność, splątanie, omamy, koszmary senne, urojenia, psychozy, drażliwość, nieodpowiednie zachowanie (reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi). Uzależnienie fizyczne i psychiczne może rozwinąć się podczas leczenia oksazepamem w dawkach terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy odstawienne: ból głowy, ból mięśni, pobudzenie i napięcie emocjonalne, niepokój ruchowy, stany splątania, dezorientacji, drażliwość, bezsenność, bezsenność z odbicia; w ciężkich przypadkach mogą pojawić się: utrata poczucia rzeczywistości, zaburzenia osobowościowe, nadwrażliwość na dotyk, bodźce akustyczne i świetlne, mrowienie i drętwienie kończyn, omamy lub napady drgawek. Podczas leczenia oksazepamem może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja ze skłonnościami samobójczymi. Ponadto mogą wystąpić: osłupienie, zaburzenia orientacji, gorączka i euforia.
Oxazepam Espefa - interakcje
Jednoczesne podawanie oksazepamu z innymi lekami wpływającymi depresyjnie na OUN (np. znieczulającymi, przeciwdepresyjnymi, przeciwhistaminowymi, przeciwnadciśnieniowymi, przeciwpsychotycznymi) zwiększa zarówno działania uspokajające oksazepamu, jak i inne działania stosowanych leków. Podczas jednoczesnego stosowania oksazepamu i opioidowych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilona euforia, co prowadzi do nasilenia uzależnienia psychicznego. Środki zmniejszające napięcia mięśniowe (miorelaksacyjne) mogą również wzmacniać działanie uspokajające oksazepamu. Podczas leczenia oksazepamem należy unikać picia alkoholu, ponieważ zgłaszano indywidualne przypadki reakcji paradoksalnych. Teofilina i kofeina mogą osłabiać nasenne działanie benzodiazepin (również oksazepamu). Oksazepam podawany jednocześnie z preparatami stosowanymi w leczeniu parkinsonizmu (np. lewodopa) może osłabiać ich działanie.
Oxazepam Espefa - dawkowanie
Doustnie. Dawka powinna być dostosowywana indywidualnie. Należy stosować najmniejszą możliwą dawkę (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku, osłabionych i pacjentów z niskim stężeniem albuminy w osoczu) w celu uniknięcia nadmiernej sedacji. Dorośli. Niepokój - o nasileniu łagodnym do umiarkowanego: 10-20 mg 3-4 razy na dobę; o znacznym nasileniu: 20-30 mg 3-4 razy na dobę, większa dawka w porze spoczynku. U pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, ze zmniejszoną masą ciała, z obniżonym ciśnieniem tętniczym, niewydolnością krążenia lub oddechową, osłabieniem mięśniowym zaleca się podawanie najmniejszej efektywnej dawki (zwykle 10 mg 3 razy na dobę). Podniecenie związane z ostrym alkoholowym zespołem abstynencyjnym: 20-30 mg 3-4 razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby może być konieczne zmniejszenie dawki leku. Wieczorem tabletka leku nie powinna być przyjmowana bezpośrednio po posiłku z powodu opóźnienia działania i możliwości wystąpienia objawów zmęczenia i zaburzeń koncentracji następnego dnia rano. W przypadkach ostrych należy stosować pojedynczą dawkę lub kilka dawek w ciągu kilku dni. Lek stosować niezależnie od posiłków. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum - zwykle wynosi od kilku dni do 2 tyg. Po 2 tyg. podawania leku wskazania do dalszego stosowania powinny zostać ponownie ocenione. Czas leczenia łącznie z okresem stopniowego odstawiania nie powinien przekraczać 4 tyg. Stopniowe odstawianie leku należy dostosować indywidualnie dla każdego pacjenta.
Oxazepam Espefa - uwagi
Lek należy odstawiać stopniowo, poprzez zmniejszanie dawki. W trakcie stosowania oksazepamu i do 3 dni po zakończeniu jego zażywania nie należy spożywać żadnych napojów alkoholowych. Podczas stosowania leku zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być ograniczona z powodu wystąpienia zaburzenia koncentracji, senności, niepamięci.
