Oxycardil - skład
1 tabl. powl. zawiera 60 mg chlorowodorku diltiazemu. 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 120 mg lub 180 mg chlorowodorku diltiazemu. Tabletki zawierają laktozę i sacharozę.
Reklama
Oxycardil - działanie
Antagonista wapnia. Hamuje napływ wapnia przez błony komórkowe. Działa głównie na mięśnie gładkie naczyń. Powoduje zmniejszenie całkowitego oporu obwodowego jako rezultat rozszerzenia naczyń, co z kolei prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego i w konsekwencji do zmniejszenia ciśnienia tętniczego. Ma bezpośrednie ujemne działanie chronotropowe. Opóźnia szybkość przewodzenia bodźców pomiędzy przedsionkiem a komorą. Może także wykazywać ujemne działanie inotropowe. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Wykazuje małą biodostępność (ok. 40%) ze względu na znaczny efekt "pierwszego przejścia" przez krążenie wątrobowe. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 3-4 h. W 70-85% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie. Wydala się z moczem w 74% i z kałem w 26%. Średni T0,5 we krwi wynosi 6 h. Okres półtrwania może być wydłużony, szczególnie u pacjentów w wieku podeszłym lub z zaburzeniami czynności wątroby. Chlorowodorek diltiazemu i jego metabolit, deacetylodiltiazem, mogą w niewielkim stopniu podlegać kumulacji w osoczu krwi podczas wielokrotnego podawania leku.
Reklama
Oxycardil - wskazania
Choroba niedokrwienna serca pod postacią: dusznicy bolesnej stabilnej, dusznicy bolesnej niestabilnej, dusznicy bolesnej naczynioskurczowej (postać Prinzmetala). Nadciśnienie tętnicze.
Reklama
Oxycardil - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancje pomocniczą. Zespół chorego węzła zatokowego u pacjentów bez wszczepionego czynnego stymulatora komorowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. u pacjentów bez wszczepionego czynnego stymulatora komorowego. Ciężka bradykardia (mniej niż 40 uderzeń serca/min). Niewydolność lewej komory serca z zastojem płucnym. Jednoczesne stosowanie dantrolenu we wlewie dożylnym. Jednoczesne stosowanie iwabradyny.
Reklama
Oxycardil - ostrzeżenia
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca, umiarkowaną bradykardią >40 uderzeń serca na minut (ryzyko zaostrzenia) lub blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., stwierdzonym w zapisie EKG (ryzyko zaostrzenia a w rzadkich przypadkach ryzyko bloku całkowitego) konieczna jest ścisła obserwacja. Na początku leczenia należy kontrolować częstość akcji serca. Przed zastosowaniem znieczulenia ogólnego należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu diltiazemu. Leki z grupy antagonistów wapnia mogą nasilać zaburzenia kurczliwości, przewodzenia i automatyzmu mięśnia sercowego oraz zwiększać działanie rozszerzające naczynia krwionośne środków stosowanych do znieczulenia. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby (może wystąpić zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu). Stosowanie leków z grupy antagonistów wapnia, takich jak diltiazem, może wiązać się ze zmianami nastroju, w tym depresją. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których istnieje ryzyko niedrożności jelit. Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci nie zostały ocenione. Ze względu na zawartość laktozy i sacharozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy lub fruktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Oxycardil - ciąża
Istnieją bardzo ograniczone dane dotyczące stosowania chlorowodorku diltiazemu u kobiet w ciąży. Badania wykazały toksyczny wpływ chlorowodorku diltiazemu na reprodukcję u wielu gatunków zwierząt. Z tego powodu nie zaleca się stosowania chlorowodorku diltiazemu podczas ciąży, jak również u kobiet w okresie rozrodczym niestosujących skutecznych metod antykoncepcji. Chlorowodorek diltiazemu przenika do mleka matki w małych ilościach, dlatego jego stosowanie w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. W przypadku konieczności stosowania diltiazemu u kobiet w okresie laktacji należy karmić dziecko w inny sposób.
Reklama
Oxycardil - efekty uboczne
Bardzo często: obrzęk obwodowy. Często: ból i zawroty głowy, blok przedsionkowo-komorowy (Ist., IIst. lub IIIst., możliwy blok odnogi pęczka Hisa), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie zwłaszcza twarzy, zaparcie, niestrawność, ból żołądka, nudności, rumień, złe samopoczucie. Niezbyt często: nerwowość, bezsenność, bradykardia, niedociśnienie ortostatyczne, wymioty, biegunka, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, LDH i fosfatazy alkalicznej. Rzadko: suchość błony śluzowej jamy ustnej, pokrzywka. Częstość nieznana: małopłytkowość, zmiany nastroju (w tym depresja), objawy pozapiramidowe, mioklonie, blok zatokowo-przedsionkowy, zastoinowa niewydolność serca, zapalenie naczyń (w tym leukocytoklastyczne zapalenie naczyń), rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, nadwrażliwość na światło (w tym liszajowate rogowacenie skóry narażonej na działanie słońca), obrzęk naczynioruchowy, wysypka, rumień wielopostaciowy (w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie naskórka), nadmierna potliwość, złuszczające zapalenie skóry, ostra uogólniona wysypka krostkowa, rzadko rumień złuszczający z gorączką lub bez, ginkemastia.
Oxycardil - interakcje
Jednoczesne stosowanie dilatiazemu z dantrolenem we wlewie dożylnym jest przeciwwskazane (u zwierząt obserwowano migotanie komór zakończone zgonem). Jednoczesne stosowanie z iwabradyną jest przeciwskazane z powodu dodatkowego, w stosunku do iwabradyny, działania diltiazemu zmniejszającego częstość akcji serca. Jednoczesne stosowanie z następującymi lekami wymaga zachowania ostrożności: lit ( ryzyko nasilenia działania neurotoksycznego litu); pochodne azotanów (nasilenie działania hipotensyjnego i ryzyko omdlenia; u pacjentów przyjmujących leki z grupy antagonistów wapnia można rozpocząć podawanie pochodnych azotanów, gdy stopniowo zwiększa się dawkę); teofilina (zwiększenie stężenia teofiliny we krwi); α-adrenolityki (nasilenie działania przeciwnadciśnieniowego; jednoczesne stosowanie można rozważyć wyłącznie pod warunkiem ścisłego monitorowania ciśnienia tętniczego); amiodaron lub digoksyna (ryzyko bradykardii; należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i w przypadku stosowania dużych dawek); β-adrenolityki (ryzyko zaburzeń rytmu serca, tj. bradykardii i bloku zatokowego, zaburzeń przewodzenia zatokowo-przedsionkowego i przedsionkowo- komorowego oraz niewydolności serca; leczenie skojarzone można zastosować jedynie w warunkach umożliwiających ścisłą obserwację kliniczną i pod kontrolą EKG, zwłaszcza na początku leczenia); inne leki przeciwarytmiczne (dodatkowe ryzyko nasilenia działań niepożądanych ze strony serca; leczenie skojarzone można zastosować jedynie w warunkach umożliwiających ścisłą obserwację kliniczną pod kontrolą EKG); karbamazepina (zwiększenie stężenia karbamazepiny we krwi, zaleca się oznaczanie stężeń karbamazepiny w osoczu i w razie potrzeby odpowiednie dostosowanie dawki); ryfampicyna (ryzyko zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu po rozpoczęciu leczenia ryfampicyną, należy ściśle monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia ryfampicyną); antagoniści receptora H2 - cymetydyna, ranitydyna (zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu; pacjentów należy ściśle monitorować podczas rozpoczynania lub kończenia leczenia antagonistą receptora H2, może być konieczne dostosowanie dawki dobowej diltiazemu); cyklosporyna (zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi, zaleca się zmniejszenie dawki cyklosporyny, monitorowanie czynności nerek, kontrolowanie stężenia cyklosporyny we krwi i dostosowanie dawki w przypadku leczenia skojarzonego i po odstawieniu cyklosporyny); kolchicyna (zwiększenie stężenia kolchicyny w osoczu). Ze względu na możliwość działania addytywnego konieczne jest zachowanie ostrożności podczas zwiększania dawki u pacjentów przyjmujących diltiazem jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na kurczliwość i (lub) przewodzenie serca. Diltiazem jest metabolizowany za pomocą CYP3A4 i jest inhibitorem CYP3A4. Zaobserwowano umiarkowane zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu w przypadku jednoczesnego stosowania z silniejszym inhibitorem CYP3A4. Jednoczesne stosowanie z innymi substratami CYP3A4 może spowodować zwiększenie stężenia w osoczu każdej z tych substancji. Jednoczesne stosowanie diltiazemu z induktorem CYP3A4 może prowadzić do zmniejszenia stężenia diltiazemu w osoczu. Diltiazem powoduje istotne zwiększenie stężenia midazolamu i triazolamu w osoczu oraz wydłużenie ich okresu półtrwania; należy zachować szczególną ostrożność w przypadku stosowania krótko działających benzodiazepin metabolizowanych za pomocą CYP3A4. Diltiazem hamuje metabolizm metyloprednizolonu (CYP3A4) i aktywność glikoproteiny P; należy monitorować stan pacjenta podczas rozpoczynania leczenia metyloprednizolonem, może być konieczne dostosowanie dawki metyloprednizolonu. Diltiazem powoduje istotne zwiększenie pola powierzchni pod krzywą (AUC) statyn metabolizowanymi za pomocą CYP3A4; w przypadku jednoczesnego stosowania z ryzyko rozwoju miopatii i rabdomiolizy może być zwiększone. Jeśli to możliwe, należy stosować statyny, które nie są metabolizowane przez CYP3A4, w innym przypadku konieczne jest ścisłe monitorowanie pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania diltiazemu z inhibitorem mTOR, np. syrolimusem, temsyrolimusem lub ewerolimusem, może wystąpić konieczność zmniejszenia dawki tego inhibitora.
Oxycardil - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Choroba niedokrwienna serca: 1 tabl. 60 mg 3 razy na dobę (dawka może być stopniowo zwiększana do 360 mg na dobę) lub tabl. 120 mg, 180 mg - zwykle 180-360 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 360 mg. W przypadku długotrwałego leczenia z zadowalającym efektem klinicznym, zaleca się sprawdzanie co 2-3 miesiące, czy możliwe jest zmniejszenie dawki. Nadciśnienie tętnicze: 1 tabl. 60 mg 3 razy na dobę (dawka może być stopniowo zwiększana do 360 mg na dobę) lub tabl. 120 mg, 180 mg - 120-360 mg na dobę w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 360 mg. W przypadku osiągnięcia zadowalającego efektu hipotensyjnego należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki. Leczenie preparatem jest z reguły długotrwałe. Przerwanie leczenia lub zmiana w dawkowaniu preparatu powinna odbywać się wyłącznie pod nadzorem lekarza. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłkach, bez rozgryzania, popijając wystarczającą ilością płynu (np. jedną szklanką wody). Szczególne grupy pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby (może wystąpić zwiększenie stężenia diltiazemu w osoczu). Dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania preparatu u dzieci nie zostały ocenione.
Oxycardil - uwagi
Preparat należy odstawiać powoli, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Z powodu występowania działań niepożądanych, tj. zawrotów głowy i złego samopoczucia, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.
