Oxydolor Fast - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku oksykodonu. Ponadto tabl. 5 mg zawierają laktozę, lecytynę sojową, czerwień koszenilową - lak aluminiowy (E 124); tabl. 10 mg zawierają laktozę i lecytynę sojową.
Reklama
Oxydolor Fast - działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy. Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu i rdzeniu kręgowym. Działa na te receptory jako agonista opioidu bez działania antagonistycznego. Działanie terapeutyczne polega głównie na znieczuleniu i uspokojeniu. Maksymalne stężenie oksykodonu w osoczu osiągane jest po około 1 do 1,5 h po przyjęciu. Całkowita biodostępność doustnej postaci oksykodonu wynosi do 87% z okresem półtrwania około 3 h. Oksykodon jest metabolizowany w jelitach i wątrobie poprzez cytochrom P450 do noroksykodonu i oksymorfonu oraz do kilku pochodnych glukuronidowych. Badania in vitro wskazują na to, że terapeutyczne dawki cymetydyny być może nie mają wpływu na tworzenie noroksykodonu. U ludzi, chinidyna redukuje produkcję oksymorfonu, podczas gdy farmakodynamiczne właściwości oksykodonu pozostają w dużym stopniu niezmienione. Wpływ metabolitów na całość działań farmakodynamicznych pozostaje bez związku. Oksykodon i jego metabolity wydalane są z moczem i kałem. Oksykodon przekracza barierę łożyskową i przenika do mleka ludzkiego.
Reklama
Oxydolor Fast - wskazania
Silny ból, który wymaga leczenia opioidowymi lekami przeciwbólowymi.
Reklama
Oxydolor Fast - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, orzeszki ziemne, soję lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa z niedotlenieniem narządów i tkanek i (lub) hiperkapnią. Ciężka przewlekła choroba obturacyjna płuc. Zespół serca płucnego. Ciężka astma oskrzelowa. Porażenna niedrożność jelit. Zespół ostrego brzucha, opóźnione opróżnianie żołądka.
Reklama
Oxydolor Fast - ostrzeżenia
Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania leku w następujących przypadkach: pacjenci w podeszłym wieku i osoby osłabione; pacjenci z poważnym zaburzeniem czynności płuc, wątroby lub nerek; obrzęk śluzowaty, niedoczynność tarczycy; choroba Addison`a (niewydolność nadnerczy); psychozy związane z intoksykacją (np. alkoholową); przerost prostaty; alkoholizm, rozpoznane uzależnienie od opioidów; majaczenie alkoholowe; zapalenie trzustki; choroby dróg żółciowych, kolka wątrobowa lub moczowodowa; zwiększone ciśnienie wewnątrzczaszkowe; zaburzenia krążenia; padaczka lub skłonność do napadów; pacjenci przyjmujący inhibitory MAO. Głównym ryzykiem związanym z nadużywaniem opioidów jest depresja oddechowa. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę lub zgon. Z tego powodu jednoczesne przepisywanie leków uspokajających powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli podjęto decyzję o jednoczesnym stosowaniu preparatu i leków uspokajających, należy zastosować jak najmniejszą możliwą dawkę przez możliwie najkrótszy okres. Należy dokładnie monitorować pacjenta pod kątem występowania objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i sedacji - zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. W przypadku porażennej niedrożności jelit lub jej podejrzenia, należy bezzwłocznie zaprzestać stosowania leku. Długoterminowe stosowanie leku może prowadzić do rozwoju tolerancji, co prowadzi do stosowania wyższych dawek w celu opanowania bólu. Chlorowodorek oksykodonu ma potencjał uzależniający, jednakże przy stosowaniu zgodnie ze zaleceniami, ryzyko rozwoju fizycznego lub psychicznego uzależnienia jest wyraźnie zredukowane. Brak danych dotyczących częstości występowania uzależnienia psychicznego u pacjentów z przewlekłym bólem. Przewlekłe stosowanie chlorowodorku oksykodonu może powodować uzależnienie fizyczne. Mogą wystąpić objawy z odstawienia po nagłym przerwaniu leczenia. Jeśli terapia z zastosowaniem oksykodonu nie jest dłużej konieczna, należy zmniejszać dawkę dobową stopniowo w celu uniknięcia objawów odstawiennych (mogą one obejmować ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie, niepokój, pobudzenie, drgawki i bezsenność). Bardzo rzadko, zwłaszcza w przypadku dużych dawek, może wystąpić przeczulica bólowa, która nie odpowiada na kolejne zwiększenie dawki oksykodonu - może być konieczne zmniejszenie dawki lub zmiana na inny opioid. Profil nadużywania oksykodonu i innych silnych agonistów receptorów opioidowych jest podobny. Oksykodon może być poszukiwany i nadużywany przez osoby z utajonymi lub jawnymi zaburzeniami związanymi z uzależnieniem. Istnieje możliwość rozwoju uzależnienia psychicznego od opioidowych leków przeciwbólowych, w tym od oksykodonu. Lek należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadużywaniem alkoholu i leków. Niewłaściwe pozajelitowe podanie doustnej postaci leku może spowodować ciężkie działania niepożądane, mogące prowadzić do zgonu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania oksykodonu u pacjentów po zabiegach chirurgicznych w obrębie jamy brzusznej. Opioidów nie należy stosować do czasu upewnienia się przez lekarza, że czynność jelit pacjenta jest prawidłowa. Lek nie jest zalecany przed i podczas pierwszych 12-24 h po zabiegu chirurgicznym. Pacjenci z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby powinni być ściśle monitorowani. Podczas stosowania chlorowodorku oksykodonu należy unikać spożywania napojów alkoholowych (alkohol może nasilać częstość występowania działań niepożądanych). Ze względu na zawartość laktozy pacjenci z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem Lapp laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować preparatu. Lek zawiera soję - jeśli u pacjenta występuje alergia na orzeszki ziemne lub soję, nie powinien go stosować. Tabl. 5 mg zawierają barwnik czerwień koszenilową, lak aluminiowy (E 124) który może powodować reakcje alergiczne.
Reklama
Oxydolor Fast - ciąża
W miarę możliwości należy unikać stosowania leku u pacjentek ciężarnych lub karmiących piersią. Niemowlęta matek, które otrzymywały opioidowe leki przeciwbólowe w ostatnich 3-4 tyg. przed porodem należy obserwować pod względem występowania objawów depresji oddechowej. U noworodków, których matki były leczone w czasie ciąży oksykodonem, mogą wystąpić objawy z odstawienia. Oksykodon może być wydzielany do mleka ludzkiego i może powodować depresje oddechową u noworodków karmionych piersią. Z tego powodu nie należy stosować oksykodonu u matek karmiących piersią. W badaniach na zwierzętach, oksykodon nie miał niepożądanego działania na płodność. Brak danych dotyczących ludzi.
Reklama
Oxydolor Fast - efekty uboczne
Bardzo często: senność, zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: zmniejszenie apetytu aż do utraty apetytu, zmiany nastroju i osobowości (np. lęk, depresja), zmniejszona aktywność, niepokój, nadpobudliwość psychoruchowa, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, stan splatania, drżenie, duszność, suchość w jamie ustnej (rzadko z towarzyszącym pragnieniem i trudnościami w przełykaniu), czkawka, ból brzucha, biegunka, niestrawność, wysypka, nadmierne pocenie się, bolesne oddawanie moczu, nagła potrzeba oddania moczu, stan osłabienia. Niezbyt często: nadwrażliwość, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, odwodnienie, pobudzenie, niestabilność emocjonalna, euforia, zaburzenia percepcji (np. omamy, depersonalizacja), zmniejszone libido, uzależnienie od leków, amnezja, zaburzenia koncentracji, drgawki (szczególnie u osób z zaburzeniami padaczkowymi lub skłonnością do drgawek), migrena, wzmożone napięcie mięśniowe, niedoczulica, mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy, omdlenia, parestezje, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, zwężenie źrenic, zaburzenia słuchu, zawroty głowy, kołatania (związane z zespołem z odstawienia), tachykardia, rozszerzenie naczyń, dysfonia, kaszel, depresja oddechowa, zaburzenia połykania, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie dziąseł, zapalenie jamy ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, odbijanie się, niedrożność jelit, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, suchość skóry, zatrzymanie moczu, zmniejszone libido, zaburzenia erekcji, hipogonadyzm, dreszcze, złe samopoczucie, ból (np. ból klatki piersiowej), obrzęk, obrzęk obwodowy, uzależnienie fizyczne z objawami odstawienia, tolerancja na lek, pragnienie, przypadkowe urazy. Rzadko: opryszczka zwykła, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, zwiększenie apetytu, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, krwawienie dziąseł, smoliste stolce, zaburzenia zębów, pokrzywka, zmiany masy ciała (zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała). Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, agresja, przeczulica, ośrodkowy bezdech senny, próchnica zębów, cholestaza, kolka żółciowa, brak miesiączki, objaw odstawienia u noworodków.
Oxydolor Fast - interakcje
Leki hamujące czynność OUN (np. leki uspokajające, nasenne, fenotiazyny, neuroleptyki, środki znieczulające, leki przeciwdepresyjne, leki zwiotczające mięśnie, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne) oraz inne opioidy lub alkohol mogą nasilać hamujący wpływ oksykodonu na OUN, w szczególności zaburzenia oddychania. Jednoczesne stosowanie opioidów i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne zwiększa ryzyko wystąpienia sedacji, depresji oddechowej, śpiączki lub zgonu z uwagi na silne działanie depresyjne na OUN - należy ograniczyć dawkę i czas jednoczesnego stosowania tych leków. Leki przeciwcholinergiczne (np. leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać niepożądane działanie przeciwcholinergiczne oksykodonu (jak np. zaparcia, suchość w ustach lub zaburzenia mikcji). Cymetydyna może zahamować metabolizm oksykodonu. Inhibitory MAO znane są z interakcji z opioidowymi lekami przeciwbólowymi powodując pobudzenie lub hamowanie OUN z przełomami nadciśnienia lub niedociśnienia. Oksykodon należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub którzy przyjmowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tyg. U pacjentów otrzymujących oksykodon razem z lekami przeciwzakrzepowymi pochodnymi kumaryny obserwowano klinicznie istotne zmiany (zarówno zwiększenie jak i zmniejszenie) wartości INR. Oksykodon metabolizowany jest głownie przez CYP3A4 z pewnym udziałem CYP2D6. Aktywność obu szlaków metabolicznych może być hamowana lub indukowana przez różne jednocześnie podawane preparaty lub składniki diety. Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna i telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol i pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indynawir, nelfinawir i sakwinawir), cymetydyna oraz sok grejpfrutowy mogą spowodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, a w konsekwencji zwiększenie jego stężenia w osoczu. Dlatego może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Poniżej przedstawiono niektóre szczególne przypadki: itrakonazol (silny inhibitor CYP3A4) podawany doustnie w dawce 200 mg przez 5 dni zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 2,4 raza większe); worykonazol (inhibitor CYP3A4) podawany 2 razy na dobę w dawce 200 mg przez 4 dni (400 mg jako dwie pierwsze dawki) zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 3,6 raza większe); telitromycyna (inhibitor CYP3A4) podawana doustnie w dawce 800 mg przez 4 dni zwiększała wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 1,8 raza większe); sok grejpfrutowy (inhibitor CYP3A4) spożywany w ilości 200 ml 3 razy na dobę przez 5 dni zwiększał wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC ok. 1,7 raza większe). Leki pobudzające aktywność CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i ziele dziurawca, mogą indukować metabolizm oksykodonu i zwiększać jego klirens, co prowadzi do zmniejszenia stężenia oksykodonu w osoczu. Może być konieczne dostosowanie dawki oksykodonu. Poniżej przedstawiono niektóre szczególne przypadki: ziele dziurawca (induktor CYP3A4) podawane 3 razy na dobę w dawce 300 mg przez 15 dni zmniejsza wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC o ok. 50% mniejsze); ryfampicyna (induktor CYP3A4) podawana raz na dobę w dawce 600 mg przez 7 dni zmniejszała wartość AUC podawanego doustnie oksykodonu (AUC mniejsze o ok. 86%). Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą zmniejszać klirens oksykodonu, prowadząc w konsekwencji do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.
Oxydolor Fast - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie zależy od intensywności bólu i indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie. Dorośli i młodzież (w wieku ≥12 lat): zazwyczaj dawka początkowa u pacjentów nie zażywających wcześniej opioidów wynosi 5 mg chlorowodorku oksykodonu podawana co 6 h. Dawkę można zwiększać stopniowo o 25% do 50% odpowiedniej dawki. Celem jest osiągnięcie dawka specyficznej dla pacjenta, pozwalającej na odpowiednie zniesienie bólu z tolerowanymi działaniami niepożądanymi - z tego powodu odstępy między dawkami można zmniejszyć do 4 h, jeśli to konieczne. Nie należy przekraczać 6 dawek w ciągu doby. Niektórzy pacjenci przyjmujący lek zawierający oksykodon w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu według określonego schematu czasowego mogą wymagać podania doraźnie leku przeciwbólowego o natychmiastowym działaniu w celu uśmierzenia bólu przebijającego. Lek jest odpowiedni do leczenia bólu przebijającego. Pojedyncza dawka leku doraźnego powinna być dostosowana do indywidualnych wymagań pacjenta. Zazwyczaj odpowiednia jest dawka wynosząca od 1/8 do 1/6 dobowej dawki oksykodonu o przedł. uwalnianiu. Potrzeba zastosowania ww. leku doraźnego więcej niż 2 razy na dobę może wskazywać na konieczność zwiększenia dawki oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu. Celem jest ustalenie indywidualnej dawki dla pacjenta, która zapewni odpowiednie zniesienie bólu z tolerowanymi działaniami niepożądanymi oraz zastosowaniem jak najmniejszej możliwej dawki leku doraźnego tak długo jak konieczne jest leczenie przeciwbólowe u pacjentów otrzymujących oksykodon o przedł. uwalnianiu 2 razy na dobę. Pacjenci przyjmujący już opioidy mogą rozpocząć leczenie większymi dawkami, biorąc pod uwagę ich uprzednie doświadczenie z leczeniem opioidami. 10-13 mg chlorowodorku oksykodonu w postaci tabl. powl. odpowiada około 20 mg siarczanu morfiny w tej samej postaci. Z uwagi na indywidualne różnice we wrażliwości na różne opioidy, zaleca się rozpoczynać leczenie kolejno od chlorowodorku oksykodonu, po zmianie terapii z innych opioidów, w wysokości 50-75% wyliczonej dawki oksykodonu. Zasadniczo dawkę należy dostosować indywidualnie do potrzeb pacjenta, aż do uzyskania zniesienia bólu, pod warunkiem, że można odpowiednio leczyć działania niepożądane. Jeśli konieczne jest długoterminowe leczenie bólu, należy przestawić pacjenta na oksykodon w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu. Nie należy stosować chlorowodorku oksykodonu dłużej niż to konieczne. Jeśli z uwagi na rodzaj i nasilenie choroby konieczna jest długotrwała terapia, należy regularnie monitorować pacjenta w celu ustalenia czy i w jakim stopniu należy kontynuować leczenie. Jeśli stosowanie opioidów nie jest już konieczne, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu uniknięcia objawów zespołu z odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci w podeszłym wieku, o ile nie mają objawów zaburzenia czynności wątroby i (lub) nerek, zazwyczaj nie wymagają dostosowania dawki. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub wątroby rozpoczynając leczenie należy zastosować ostrożne podejście do dawkowania - zalecana dawka początkowa powinna wynosić 50% dawki dla pacjentów dorosłych (np. całkowitej dawki dobowej 10 mg u pacjentów nieprzyjmujących dotychczas opioidów); dostosowanie dawki należy przeprowadzić w zgodzie z indywidualnym stanem klinicznym pacjenta. Pacjenci z niską masą ciała lub o spowolnionym metabolizmie, którzy dotąd nie stosowali opioidów, powinni początkowo być leczeni połową dawki zazwyczaj zalecanej dla dorosłych. Bezpieczeństwo i skuteczność leku u dzieci poniżej 12 lat jak dotychczas nie zostały ustalone - preparat nie jest zalecany w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować co 4-6 h zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Tabl. powl. można połykać z posiłkiem lub niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością płynu. Preparatu nie należy popijać napojami zawierającymi alkohol. Tabl. 10 mg można podzielić na dwie równe dawki.
Oxydolor Fast - uwagi
Lek może zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Oksykodon może upośledzić czujność i zdolność reakcji w takim stopniu, że zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn zostanie zakłócona lub całkowicie ustanie. Podczas zrównoważonej terapii, całkowity zakaz prowadzenia pojazdów nie jest konieczny. Lekarz prowadzący powinien ocenić indywidualne przypadki.
