Skład leku OxyNorm
1 ml roztworu doustnego zawiera 1 mg chlorowodorku oksykodonu.
Reklama
Jakie jest działanie leku?
Opioidowy lek przeciwbólowy, czysty agonista receptorów opioidowych (mi, kappa i delta) w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Opioidy mogą wywierać wpływ na osie podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczową lub podwzgórzowo-przysadkowo-gonadalną (zwiększenie stężenia prolaktyny oraz zmniejszenie stężenia kortyzolu i testosteronu we krwi).
Po doustnym podaniu oksykodonu w postaci roztworu, Cmax występuje po ok. 1-1,5 h, biodostępność wynosi 42-87%. Oksykodon wiąże się z białkami osocza w ok. 45%. Przenika przez łożysko oraz do mleka kobiecego.
Jest metabolizowany w wątrobie przy udziale cytochromu P450 do noroksykodonu, oksymorfonu i noroksymorfonu. Metabolity ulegają następnie glukuronizacji. Enzymy układu CYP3A4 i CYP2D6 są głównie odpowiedzialne za metabolizm leku. Metabolity wykazują nieistotną aktywność farmakologiczną. Metabolity te ulegają następnie glukuronizacji.
Oksykodon i jego metabolity są wydalane zarówno z moczem, jak i z kałem. T0,5 wynosi od 4-6 h. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) lub nerek, T0,5 oksykodonu może się wydłużyć, co może prowadzić do zwiększenia efektów farmakodynamicznych leku.
U osób w podeszłym wieku stężenie oksykodonu we krwi jest o ok. 15% większe niż u młodszych osób.
Reklama
Wskazania do stosowania OxyNorm
Ból o nasileniu od umiarkowanego do silnego (u pacjentów dorosłych oraz młodzieży w wieku >12 lat).
Reklama
Jakie są przeciwwskazania?
Nadwrażliwość na oksykodon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem. Podwyższone stężenie dwutlenku węgla we krwi (hiperkarbia).
Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Serce płucne. Ciężka astma oskrzelowa. Niedrożność porażenna jelit.
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem OxyNorm
Stosować ostrożnie u osłabionych pacjentów w podeszłym wieku, z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby, nerek, z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona, niewydolnością kory nadnerczy, rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów, chorobami dróg żółciowych, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową, obturacyjnymi i zapalnymi chorobami jelit, urazem głowy (z powodu ryzyka podwyższonego ciśnienia środczaszkowego), nadciśnieniem, hipowolemią, padaczką lub ze skłonnością do drgawek oraz u pacjentów stosujących inhibitory MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit, oksykodon należy natychmiast odstawić.
Nadużywanie formy doustnej przez podanie dożylne może prowadzić do wystąpienia ciężkich, potencjalnie śmiertelnych działań niepożądanych.
Należy zachować ostrożność przed operacją, w trakcie zabiegu oraz w ciągu 12-24 h po operacji. Stosowanie oksykodonu jako środka dopingowego zagraża życiu.
Ostrożnie stosować po operacjach w obrębie jamy brzusznej - opioidy zaburzają perystaltykę jelit, dlatego nie należy ich stosować dopóki prawidłowa funkcja jelit nie zostanie medycznie potwierdzona.
Należy unikać stosowania oksykodonu z alkoholem, gdyż może to prowadzić do zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych, takich jak senność i depresja oddechowa – szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów nadużywających alkoholu i leków w wywiadzie.
W rzadkich przypadkach może wystąpić zjawisko hiperalgezji, która nie ustępuje po zwiększeniu dawki oksykodonu, szczególnie u pacjentów dotychczas leczonych dużymi dawkami; konieczne może być zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na inny opioid.
Depresja oddechowa wywołana przez oksykodon może prowadzić do nagromadzenia dwutlenku węgla we krwi, a wtórnie w płynie mózgowo-rdzeniowym.
Depresja oddechowa jest głównym zagrożeniem podczas przedawkowania opioidów i występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych.
U podatnych osób opioidy mogą powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Podczas długotrwałego stosowania oksykodonu może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie konieczne stopniowe zwiększanie dawki w celu utrzymania działania przeciwbólowego.
Długotrwałe stosowanie może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia może wystąpić zespół odstawienny.
Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki leku, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. Oksykodon może być przedmiotem nadużywania, podobnie jak inne silne opioidy. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci w wieku <12 lat, ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej.
Reklama
OxyNorm a ciąża
Nie stosować w ciąży oraz podczas porodu (lek przenika przez łożysko; może osłabiać czynność skurczową macicy, a u płodu i (lub) noworodka powodować depresję oddechową oraz objawy odstawienne).
Noworodki, których matki stosowały opioidy w czasie ostatnich 3-4 tyg. przed porodem powinny być monitorowane pod kątem wystąpienia depresji oddechowej. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji podczas leczenia.
Nie stosować w okresie karmienia piersią (oksykodon przenika do mleka kobiecego; nie można wykluczyć zagrożenia dla karmionego piersią dziecka, szczególnie podczas długotrwałego stosowania przez karmiącą matkę).
Reklama
Efekty uboczne stosowania OxyNorm
Oksykodon może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz może znosić odruch kaszlowy.
- Bardzo często: uspokojenie polekowe (senność aż do zaburzeń świadomości), zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, wymioty, nudności, świąd.
- Często: zmniejszenie apetytu do utraty apetytu, zmiany nastroju i osobowości (np. lęk, depresja), zmniejszona aktywność, niepokój ruchowy, nadmierna aktywność psychoruchowa, nerwowość, bezsenność, zaburzenia myślenia, splątanie, drżenie mięśniowe, duszność, ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność, reakcje skórne/wysypka, nadmierna potliwość, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz, osłabienie.
- Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości, odwodnienie, pobudzenie, chwiejność emocjonalna, euforia, zaburzenia percepcji (np. halucynacje, brak świadomości), obniżenie popędu płciowego, uzależnienie od leku, niepamięć, zaburzenia koncentracji, napady drgawkowe (zwłaszcza u osób z padaczką lub ze skłonnością do drgawek), migrena, zaburzenia smaku, zwiększone napięcie mięśniowe, mimowolne skurcze mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, parestezje, zaburzenia mowy, omdlenia, zwężenie źrenic, osłabienie widzenia, zaburzenia słuchu, kołatanie serca (w kontekście objawów zespołu odstawienia), tachykardia, rozszerzenie naczyń, zmiany głosu, kaszel, depresja oddechowa, dysfagia, odbijanie się, wzdęcia, niedrożność jelit, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, suchość skóry, zatrzymanie moczu, impotencja, dreszcze, uzależnienie fizyczne obejmujące objawy odstawienia, tolerancja na lek, bol (np. bol w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, obrzęk obwodowy, pragnienie, przypadkowe urazy.
- Rzadko: opryszczka, zwiększenie apetytu, niedociśnienie tętnicze, hipotonia ortostatyczna, smoliste stolce, choroby zębów, krwawienia z dziąseł, pokrzywka, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała.
- Częstość nieznana: reakcje anafilaktyczne, agresja, hiperalgezja, próchnica zębów, kolka żółciowa, cholestaza, zanik miesiączki. Objawy odstawienne obejmują: ziewanie, rozszerzenie źrenic, łzawienie, wyciek wodnisty z nosa, drżenie, nadmierne pocenie się, lęk, pobudzenie, drgawki, bezsenność.
Interakcje OxyNormu z innymi lekami
Może wystąpić nasilenie działania leków hamujących aktywność o.u.n. podczas jednoczesnego stosowania oksykodonu z lekami o działaniu ośrodkowym, takimi jak: leki uspokajające, przeciwdepresyjne, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, nasenne, pochodne fenotiazyny, neuroleptyki oraz inne opioidy, które mogą nasilać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, zwłaszcza depresji oddechowej.
Oksykodon należy stosować ostrożnie u pacjentów stosujących jednocześnie inhibitory MAO lub u pacjentów, którzy stosowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich 2 tyg. - inhibitory MAO powodują pobudzenie o.u.n. lub jego hamowanie, powiązane z przełomem nadciśnieniowym lub nagłym spadkiem ciśnienia.
Alkohol może wzmacniać działanie farmakodynamiczne oksykodonu - należy unikać równoczesnego przyjmowania.
Leki o działaniu przeciwcholinergicznym (np. psychotropowe, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, leki stosowane w chorobie Parkinsona) mogą nasilać przeciwcholinergiczne działania oksykodonu (takie jak zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia oddawania moczu).
W trakcie jednoczesnego stosowania oksykodonu i leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny obserwowano przypadki istotnego klinicznie zmniejszenia lub zwiększenia wartości wskaźnika protrombinowego (INR). Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki makrolidowe (np. klarytromycyna, erytromycyna, telitromycyna), azolowe leki przeciwgrzybiczne (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol, pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprewir, rytonawir, indinawir, nelfinawir, sakwinawir), cymetydyna oraz sok grejpfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. W takiej sytuacji konieczne może być dostosowanie dawki oksykodonu.
Leki aktywujące CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina i dziurawiec zwyczajny mogą przyspieszać metabolizm oksykodonu.
Może to spowodować zwiększenie klirensu oksykodonu i zmniejszenie jego stężenia w osoczu. W takiej sytuacji dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniego dostosowania.
Leki hamujące aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna i chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.
Dawkowanie OxyNorm
Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat. Roztwór doustny stosuje się w początkowej fazie ustalania indywidualnej dawki oraz w leczeniu bólu przebijającego.
Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Na ogół, należy wybierać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową.
U pacjentów leczonych już opioidami, dawka początkowa może być większa, w zależności od wcześniejszych doświadczeń. Należy rozważyć jednoczesne podawanie leków przeciwwymiotnych oraz przeczyszczających, w celu zapobiegania nudnościom, wymiotom oraz zaparciom.
Rozpoczęcie leczenia.
U pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami zwykle stosuje się dawkę początkową 5 mg co 6 h.
Dawkę można stopniowo zwiększać, w razie potrzeby codziennie, aż do osiągnięcia właściwego działania przeciwbólowego. W okresie zwiększania dawki, odstępy między kolejnymi dawkami można skrócić do 4 h, jeśli to konieczne.
Leku nie należy jednak stosować częściej niż 6 razy na dobę.
Leczenie bólu przebijającego.
Dawkę leku doraźnego należy ustalić indywidualnie. Zazwyczaj dawka jednorazowa wynosi 1/6 dobowej dawki oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu.
Jeżeli pacjent wymaga zastosowania więcej niż 2 dawek leku doraźnego w ciągu doby, wskazuje to na konieczność zwiększenia dawki oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu.
Celem jest ustalenie właściwego dla pacjenta dawkowania oksykodonu o przedłużonym uwalnianiu podawanego 2 razy na dobę, które zapewni odpowiednie działanie przeciwbólowe, akceptowalny poziom działań niepożądanych oraz stosowanie leku doraźnego przez krótki czas.
Czas leczenia.
Leku nie należy podawać przez okres dłuższy niż jest to bezwzględnie konieczne.
Po rozpoczęciu lub podczas wdrażania leczenia, należy możliwie najwcześniej zastosować oksykodon o przedłużonym uwalnianiu 2 razy na dobę. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy systematycznie i uważnie obserwować pacjenta, aby ustalić, czy potrzebne jest dalsze leczenie i w jakim zakresie.
Jeżeli pacjent nie będzie już wymagał leczenia oksykodonem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, aby uniknąć wystąpienia objawów odstawienia.
Szczególne grupy pacjentów.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby ustalenie dawki początkowej należy oprzeć na ostrożnych i konserwatywnych założeniach - dawkę należy zmniejszyć o połowę względem dawki początkowej zalecanej dla dorosłych (np. dla pacjentów nieleczonych wcześniej opioidami całkowita dawka dobowa to 10 mg doustnie), a następnie należy wymiareczkować indywidualnie dawkę skuteczną u danego pacjenta, dostosowując ją do sytuacji klinicznej pacjenta.
Pacjenci z małą masą ciała lub wolno metabolizujący leki, którzy dotychczas nie byli leczeni opioidami, powinni otrzymać początkową dawkę o połowę mniejszą od zazwyczaj zalecanej u dorosłych.
U pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują kliniczne objawy zaburzenia czynności wątroby lub nerek, nie ma zwykle konieczności dostosowania dawkowania. Sposób podania. Lek można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich.
Stosowanie oksykodonu może dawać pozytywny wynik w testach antydopingowych.
Oksykodon może osłabiać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub zmianach w leczeniu, jak również gdy jest łączony z alkoholem lub lekami, które ograniczają działanie na o.u.n. (u pacjentów otrzymujących stałe dawki leku, wpływ taki może nie występować).
