Parlodel - skład
1 tabl. zawiera 2,5 mg bromokryptyny w postaci mezylanu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Parlodel - działanie
Preparat hamuje wydzielanie prolaktyny, nie wpływając na prawidłowe stężenia innych hormonów przysadkowych. W okresie połogu prolaktyna jest potrzebna dla wywołania i utrzymania wydzielania mleka. Natomiast poza tym okresem wzmożone wydzielanie prolaktyny powoduje patologiczną laktację (mlekotok) i (lub) zaburzenia jajeczkowania i miesiączkowania. Wykazano, że lek hamuje wzrost lub nawet zmniejsza wymiary gruczolaków przysadki wydzielających prolaktynę (prolaktynoma). Preparat poprawia objawy kliniczne zespołu wielotorbielowatych jajników przywracając prawidłowe wydzielanie hormonu luteinizującego. Z powodu aktywności dopaminergicznej, lek stosowany zwykle w dawkach większych niż we wskazaniach endokrynologicznych, jest skuteczny w leczeniu choroby Parkinsona. Lek dobrze wchłania się po podaniu doustnym. T0,5 w fazie wchłaniania wynosi 0,2-0,5 h, a Cmax bromokryptyny w osoczu jest osiągane w ciągu 1-3 h. Działanie lecznicze występuje w ciągu 1-2 h po przyjęciu, osiągając największe nasilenie, tzn. zmniejszenie stężenia prolaktyny w osoczu o ponad 80%, w ciągu 5-10 h i pozostaje zbliżone do wartości maksymalnej w ciągu 8-12 h. Bromokryptyna podlega intensywnym przemianom pierwszego przejścia w wątrobie i wykazuje wysokie powinowactwo do CYP3A, a głównym szlakiem przemian metabolicznych jest przyłączanie grup wodorotlenowych do pierścienia proliny w cząsteczce cyklopeptydu. Eliminacja leku macierzystego z osocza jest dwufazowa, a T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 15 h (8-20 h). Lek i jego metabolity są wydalane prawie całkowicie z żółcią, tylko 6% jest wydalane z moczem. 96% leku wiąże się z białkami osocza.
Reklama
Parlodel - wskazania
Choroba Parkinsona: wszystkie okresy choroby Parkinsona samoistnej lub po zapaleniu mózgu. Preparat można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w tej chorobie. Gruczolaki wydzielające prolaktynę (prolaktynoma): leczenie zachowawcze mikro- i makrogruczolaków przysadki wydzielających prolaktynę; przed operacjami w celu zmniejszenia wielkości guza i ułatwienia usunięcia guza; po operacji, jeżeli poziom prolaktyny jest nadal podwyższony. Akromegalia: jako lek wspomagający lub w specjalnych przypadkach, jako lek alternatywny dla zabiegu chirurgicznego lub radioterapii. Hiperprolaktynemia u mężczyzn: hipogonadyzm zależny od prolaktyny (oligospermia, utrata libido, impotencja). Zaburzenia cyklu miesiączkowego, bezpłodność kobiet. Zależne od prolaktyny stany hiperprolaktynemii i pozornej normoprolaktynemii: brak miesiączkowania (z mlekotokiem lub bez mlekotoku), skąpe miesiączkowanie; brak fazy lutealnej; hiperprolaktynemia polekowa (np. po niektórych lekach psychotropowych i obniżających ciśnienie). Bezpłodność kobiet niezależna od prolaktyny: zespół wielotorbielowatych jajników; cykle miesiączkowe bezowulacyjne (podawanie leku jako uzupełnienie leczenia antyestrogenami, np. klomifenem). Hamowanie laktacji poporodowej wyłącznie ze względów medycznych: zapobieganie lub hamowanie fizjologicznej laktacji poporodowej wyłącznie ze względów medycznych (takich jak: utrata dziecka podczas porodu, śmierć noworodka, zarażenie matki wirusem HIV). Bromokryptyna nie jest zalecana w celu rutynowego hamowania laktacji lub zmniejszania objawów poporodowego bólu i obrzęku piersi, które można z powodzeniem leczyć niefarmakologicznie (np. podtrzymanie piersi, okłady z lodu) i (lub) przez podanie zwykłych środków przeciwbólowych.
Reklama
Parlodel - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bromokryptynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Bromokryptyna jest przeciwwskazana u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, nadciśnieniem tętniczym w ciąży (w tym rzucawką, stanem przedrzucawkowym lub nadciśnieniem tętniczym z powodu ciąży), nadciśnieniem po porodzie i w połogu. Pacjenci, u których podaje się bromokryptynę w hamowaniu laktacji lub w innych stanach niezagrażających życiu, i u których występuje choroba wieńcowa w wywiadzie lub inne ciężkie zaburzenia układu krążenia lub objawy ciężkich zaburzeń psychicznych lub ciężkie zaburzenia psychiczne w wywiadzie. Pacjenci z wymienionymi stanami leczeni preparatem z powodu makrogruczolaka przysadki mogą go stosować jedynie w przypadku, gdy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami. W przypadku długotrwałego leczenia: stwierdzenie wady zastawkowej serca na podstawie echokardiografii wykonanej przed leczeniem.
Reklama
Parlodel - ostrzeżenia
Ze względu na brak dowodów potwierdzających skuteczność preparatu w leczeniu objawów zespołu napięcia przedmiesiączkowego i łagodnych chorób gruczołu sutkowego, nie zaleca się podawania preparatu w leczeniu tych zaburzeń. W przypadku dolegliwości niezwiązanych z hiperprolaktynemią, preparat należy podawać w najmniejszej dawce koniecznej do usunięcia tych dolegliwości. Ma to nacelu uniknięcie możliwości zmniejszenia stężenia prolaktyny w osoczu poniżej normy, co może doprowadzić do zaburzeń funkcji lutealnej. donoszono o sporadycznych krwawieniach z przewodu pokarmowego i owrzodzeniu żołądka. W przypadku wystąpienia tych dolegliwości, lek powinien być odstawiony. Pacjenci z wrzodem trawiennym w wywiadzie lub aktualnie rozpoznanym, powinni pozostawać pod szczególnie troskliwą opieką lekarską w trakcie leczenia. Zwłaszcza na początku stosowania może występować spadek ciśnienia tętniczego powodując zmniejszenie czujności, należy zachować ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Stosowanie preparatu wiąże się z występowaniem senności i występowaniem epizodów nagłego zaśnięcia, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Pacjentom, u których wystąpi senność i (lub) epizody nagłego zaśnięcia nie wolno prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu. Ponadto należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie leczenia. U pacjentów leczonych bromokryptyną, zwłaszcza długotrwale i dużymi dawkami, obserwowano niekiedy wysięk opłucnowy i osierdziowy, a także zwłóknienie opłucnej i płuc oraz zaciskające zapalenie osierdzia. Jeśli u pacjenta występują niewyjaśnione zaburzenia ze strony płuc i opłucnej, należy go dokładnie przebadać i rozważyć przerwanie leczenia. U kilku pacjentów leczonych bromokryptyną, zwłaszcza długotrwale i dużymi dawkami, obserwowano zwłóknienie zaotrzewnowe. Zaleca się, aby w tej grupie pacjentów uważnie śledzić jego objawy (takie jak ból pleców, obrzęk kończyn dolnych, zaburzenia czynności nerek), w przypadku wystąpienia zaotrzewnowych zmian włóknistych lek należy odstawić. Zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego krwi, zwłaszcza na początku leczenia. W razie wystąpienia nadciśnienia tętniczego, bólu w obrębie klatki piersiowej, ciężkich, nasilających lub utrzymujących się bólów głowy (z zaburzeniami wzroku lub bez) lub objawów ze strony ośrodkowego układu nerwowego, leczenie bromokryptyną należy natychmiast przerwać, a pacjent powinien zostać jak najszybciej zbadany. Szczególna ostrożność jest wymagana w przypadku pacjentów leczonych ostatnio lub obecnie lekami wpływającymi na ciśnienie tętnicze krwi, np. lekami zwężającymi naczynia krwionośne np. sympatykomimetykami lub alkaloidami sporyszu łącznie z ergometryną i metyloergometryną. W połogu nie zaleca się również równoczesnego podawania tych leków łącznie z preparatem. U pacjentów z makrogruczolakami przysadki może dojść do niedoczynności przysadki na skutek ucisku i zniszczenia jej tkanki. Przed rozpoczęciem stosowania leku, należy zbadać czynność przysadki i wprowadzić odpowiednią terapię zastępczą. U chorych z wtórną niewydolnością kory nadnerczy, konieczne jest zastosowanie zastępczej terapii kortykosteroidami. Należy dokładnie monitorować zmiany rozmiarów guza u pacjentów z makrogruczolakiem przysadki. W przypadku znacznego rozwoju guza, należy uwzględnić możliwość wykonania zabiegu chirurgicznego. Jeśli w trakcie terapii preparatem pacjentka z gruczolakiem przysadki zajdzie w ciążę, obowiązkowa jest dokładna obserwacja. Może dojść do rozrostu gruczolaka przysadki wydzielającego prolaktynę. W takim przypadku, leczenie preparatem często prowadzi do zmniejszenia rozmiarów guza i szybkiego zmniejszenie zaburzeń pola widzenia. W ciężkich przypadkach, kiedy dochodzi do ucisku nerwu wzrokowego lub innych nerwów czaszkowych, wymagany jest zabieg chirurgiczny. Znanym powikłaniem makrogruczolaka przysadki mózgowej wydzielającego prolaktynę są zaburzenia pola widzenia. Skuteczne leczenie prowadzi do zmniejszenia hiperprolaktynemii i często do poprawy pola widzenia. Jednakże u niektórych pacjentów może wystąpić wtórne uszkodzenie pola widzenia mimo normalizacji stężenia prolaktyny i zmniejszenia rozmiaru guza. Zaleca się monitorowanie pola widzenia u pacjentów z makrogruczolakiem przysadki mózgowej wydzielającym prolaktynę w celu wczesnego rozpoznania wtórnej utraty pola widzenia z powodu wklinowania skrzyżowania nerwów wzrokowych do siodła tureckiego i odpowiedniego dostosowania dawki. U niektórych pacjentów z gruczolakami wydzielającym prolaktynę leczonych preparatem obserwowano wyciek płynu mózgowo-rdzeniowego z nosa. Dostępne dane sugerują, że stan taki może być skutkiem obkurczania się guzów inwazyjnych. Należy regularnie monitorować pacjentów pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli popędów. Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że u osób leczonych preparatem mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzeń kontroli popędów, w tym: uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie oraz kompulsywne lub napadowe objadanie się. W takich przypadkach zaleca się rozważenie zmniejszenia dawki lub stopniowe odstawienie leku. Przy wyborze dawki dla pacjentów w podeszłym wieku należy zachować ostrożność. Ze względu na częściej występujące w tej grupie pacjentów zmniejszenie czynności wątroby, nerek lub serca, występowanie jednocześnie innych chorób lub stosowanie równocześnie innych leków, leczenie należy rozpoczynać od mniejszej dawki. Preparat zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Parlodel - ciąża
U pacjentek, które chcą zajść w ciążę, po potwierdzeniu zapłodnienia należy przerwać podawanie leku chyba, że istnieje wskazanie lekarskie do kontynuowania leczenia. Nie obserwowano zwiększonej częstości poronień po zaprzestaniu podawania leku. Doświadczenie kliniczne wskazuje, że preparat podawany podczas ciąży nie ma negatywnego wpływu na jej przebieg i rozwiązanie. Pacjentki z gruczolakiem przysadki, które zaszły w ciążę i które przerwały leczenie preparatem, powinny być dokładnie obserwowane w czasie całej ciąży. U pacjentek z objawami wyraźnego powiększenia się gruczolaków typu prolaktynoma, np. z bólami głowy lub pogorszeniem pola widzenia, można wznowić podawanie leku lub należy rozważyć leczenie operacyjne. Ponieważ preparat hamuje laktację, nie powinien być podawany matkom, które chcą karmić piersią. Stosowanie preparatu może przywrócić płodność. Dlatego kobietom w wieku rozrodczym, które nie chcą zajść w ciążę, należy doradzić odpowiednią skuteczną metodę antykoncepcji.
Reklama
Parlodel - efekty uboczne
Często: ból głowy, senność, zawroty głowy, przekrwienie błony śluzowej nosa, nudności, zaparcia, wymioty. Niezbyt często: splątanie, pobudzenie psychoruchowe, omamy, dyskineza, niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna (będąca bardzo rzadko przyczyną omdleń), suchość jamy ustnej, alergiczne reakcje skórne, utrata włosów, kurcze nóg, uczucie zmęczenia. Rzadko: zaburzenia psychotyczne, bezsenność, uczucie zmęczenia, senność, parestezje, wysięk opłucnowy, zwłóknienie opłucnej, zapalenie opłucnej, zwłóknienie płuc, duszność, biegunka, bóle brzucha, włóknienie zaotrzewnowe, owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwawienie z przewodu pokarmowego, obrzęki obwodowe, zaburzenia wzroku, nieostre widzenie, szum uszny. Bardzo rzadko: zwiększenie libido, podwyższona aktywność seksualna, uzależnienie od hazardu, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub kupowanie, kompulsywne lub napadowe objadanie się, nadmierna senność w ciągu dnia, nagłe zaśnięcie, wady zastawkowe (włączając cofanie krwi do serca) oraz związane ztym zaburzenia (zapalenie osierdzia i wysięk osierdziowy), zwłóknienie zastawki serca, odwracalna bladość palców u rąk i nóg wywołana zimnem (zwłaszcza u pacjentów z chorobą Raynauda w wywiadzie), zespół przypominający złośliwy zespół neuroleptyczny po nagłym odstawieniu preparatu. W trakcie stosowania preparatu w celu zahamowania laktacji w okresie poporodowym odnotowano rzadkie przypadki nadciśnienia tętniczego, zawału mięśnia sercowego, napadów drgawkowych, udaru mózgu lub zaburzeń psychicznych.
Parlodel - interakcje
Bromokryptyna jest zarówno substratem jak i inhibitorem CYP3A4. Z tego względu należy zachować ostrożność podając jednocześnie leki będące silnymi inhibitorami i (lub) substratami tego enzymu (azolowe leki przeciwgrzybicze, inhibitory proteazy HIV). Wykazano, że jednoczesne stosowanie antybiotyków makrolidowych, takich jak erytromycyna lub josamycyna powoduje zwiększenie stężenia bromokryptyny w osoczu. Jednoczesne podawanie bromokryptyny i oktreotydu pacjentom z akromegalią spowodowało zwiększenie stężenia bromokryptyny w osoczu. Ponieważ działanie terapeutyczne preparatu polega na stymulacji ośrodkowych receptorów dopaminowych, działanie leku może być osłabione przez podanie antagonistów dopaminy takich jak leki przeciwpsychotyczne (fenotiazyny, butyrofenony i tioksanteny), ale także metoklopramidu i domperydonu. Alkohol może zmniejszyć tolerancję organizmu na preparat.
Parlodel - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Choroba Parkinsona. Dla zapewnienia optymalnej tolerancji, leczenie powinno zaczynać się od dawki 1,25 mg (pół tabl.) na dobę, najlepiej podawanej wieczorem, w ciągu pierwszego tyg. Zwiększanie dawki powinno być powolne w celu określenia w każdym przypadku minimalnej dawki skutecznej. Zwiększanie dawki powinno być stopniowe, o 1,25 mg na dobę, co tydzień. Dawkę dobową dzieli się na 2-3 dawki. Oczekiwany efekt leczniczy można osiągnąć w ciągu 6-8 tyg. Jeżeli to nie nastąpi, dawka może być dalej zwiększana o 2,5 mg na dobę, co tydzień. Zakres dawek stosowanych w monoterapii lub leczeniu skojarzonym to 10-30 mg bromokryptyny na dobę. W razie wystąpienia działań niepożądanych w okresie zwiększania dawki, należy dawkę dobową zmniejszyć i utrzymać zmniejszoną, co najmniej przez tydzień. Po ustąpieniu działań niepożądanych, dawkę można ponownie zwiększyć. U pacjentów leczonych lewodopą, u których występują zaburzenia ruchowe, sugeruje się zmniejszenie dawki lewodopy przed rozpoczęciem podawania preparatu. Po uzyskaniu zadowalającej reakcji na preparat, dawkę lewodopy można dalej stopniowo zmniejszać. U niektórych chorych można całkowicie zaprzestać podawania lewodopy. Prolaktynoma: 1,25 mg (pół tabl.) 2-3 razy na dobę, ze stopniowym zwiększaniem dawki do kilku tabl. na dobę, dla utrzymania odpowiedniego obniżenia stężenia prolaktyny w osoczu. Akromegalia: początkowo 1,25 mg (pół tabl.) 2-3 razy na dobę, ze stopniowym zwiększaniem dawki 10-20 mg na dobę w zależności od reakcji klinicznej i działań niepożądanych. Hiperprolaktynemia u mężczyzn: 1,25 mg (pół tabl.) 2-3 razy na dobę, ze stopniowym zwiększaniem dawki 5-10 mg na dobę. Zaburzenia cyklu miesiączkowego, bezpłodność kobiet: 1,25 mg (pół tabl.) 2-3 razy na dobę. Gdyby dawka okazała się nieskuteczna, należy ją stopniowo zwiększyć do 2,5 mg 2-3 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować aż do powrotu prawidłowego cyklu miesiączkowego i (lub) przywrócenia jajeczkowania. W razie potrzeby leczenie może być kontynuowane przez kilka cykli w celu zapobieżenia nawrotowi choroby. Hamowanie laktacji poporodowej wyłącznie ze względów medycznych: 1 tabl. pierwszego dnia, po 2-3 dniach 1 tabl. 2 razy na dobę przez 14 dni. Stopniowe rozpoczynanie leczenia w tym wskazaniu nie jest konieczne. Dzieci i młodzież: preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 15 rż. Sposób podania: preparat należy zawsze przyjmować podczas posiłku.
Parlodel - uwagi
Szczególnie w pierwszych dniach leczenia, może wystąpić sporadycznie niedociśnienie tętnicze, prowadzące do zmniejszenia czujności, dlatego należy zachować szczególną ostrożność w czasie prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentów leczonych preparatem, u których występuje senność i (lub) epizody nagłego zaśnięcia należy poinstruować, aby do czasu ustąpienia tych objawów nie prowadzili pojazdów mechanicznych i nie brali udziału w czynnościach, których wykonywanie w czasie upośledzenia sprawności może prowadzić do poważnego urazu lub śmierci pacjenta lub innych osób (np. obsługiwanie maszyn).
