PecFent - skład
100 µg/dawkę: 1,55 ml roztworu zawiera 1,55 mg fentanylu (w postaci cytrynianu), co pozwala na podanie 8 pełnych rozpyleń po 100 µg. 400 µg/dawkę: 1,55 ml roztworu zawiera 6,2 mg fentanylu (w postaci cytrynianu), co pozwala na podanie podanie 8 pełnych rozpyleń po 400 µg fentanylu. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan propylu.
Reklama
PecFent - działanie
Opioidowy lek przeciwbólowy wykazujący powinowactwo przede wszystkim do opioidowych receptorów µ. Jego głównymi działaniami są zniesienie czucia bólu i uspokojenie. Wtórnymi działaniami farmakologicznymi fentanylu są: depresja układu oddechowego, bradykardia, hipotermia, zaparcie, zwężenie źrenic, uzależnienie fizyczne i euforia. Po podaniu pojedynczej dawki donosowej fentanyl jest szybko wchłaniany z medianą Tmax w zakresie 15-21 min. Fentanyl jest substancją wysoce lipofilną i jest dobrze dystrybuowany poza układem krwionośnym. Wyniki badań na zwierzętach wskazują, że po wchłonięciu fentanyl jest szybko dystrybuowany do mózgu, serca, płuc, nerek i śledziony, a następnie podlega wolniejszej redystrybucji do mięśni i tkanki tłuszczowej. 80-85 % fentanylu wiąże się z białkami osocza. Fentanyl jest metabolizowany w wątrobie przez CYP3A4 do norfentanylu (nieaktywny). Jest on eliminowany w ponad 90% na drodze biotransformacji do N-dealkilowanych i hydroksylowanych nieaktywnych metabolitów. Mniej niż 7% podanej dawki fentanylu wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej. Ok. 1% dawki wydalane jest z kałem w postaci niezmienionej. Metabolity wydalane są z głównie z moczem, natomiast wydalanie z kałem pełni mniejszą rolę.
Reklama
PecFent - wskazania
Stosowanie preparatu jest wskazane przy kontroli bólu przebijającego (BTP) u dorosłych, u których stosuje się podtrzymujące leczenie opioidami w przewlekłym bólu nowotworowym. Ból przebijający jest przejściowym nasileniem bólu, które występuje na tle kontrolowanego w inny sposób bólu przewlekłego. Pacjenci otrzymujący leczenie podtrzymujące opioidami to pacjenci, którzy przyjmują doustnie przynajmniej 60 mg morfiny na dobę, fentanyl przezskórnie w dawce przynajmniej 25 µg/h, przynajmniej 30 mg oksykodonu na dobę, doustnie przynajmniej 8 mg hydromorfonu na dobę lub równoważną dawkę innego opioidu przez tydzień lub dłużej.
Reklama
PecFent - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u pacjentów, którzy nie otrzymują leczenia podtrzymującego opioidami, ze względu na podwyższone ryzyko depresji oddechowej. Ciężka depresja oddechowa lub ciężka obturacyjna choroba płuc. Leczenie ostrego bólu, innego niż ból przebijający. Pacjenci leczeni preparatami zawierającymi hydroksymaślan sodu.
Reklama
PecFent - ostrzeżenia
Należy poinformować pacjentów i ich opiekunów, że preparat zawiera substancję czynną w ilości, która może być śmiertelna dla dziecka. Ważne jest ustabilizowanie długotrwałego leczenie opioidami wykorzystywanymi w leczeniu pacjenta przed rozpoczęciem stosowania preparatu. W razie niewystarczającej kontroli bólu w odpowiedzi na zwiększoną dawkę fantanylu, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji wywołanej opioidem; wskazane może być zmniejszenie dawki leku, przerwanie leczenia fentanylem lub weryfikacja metody leczenia. W związku ze stosowaniem fentanylu istnieje klinicznie istotne ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. U pacjentów z bólem leczonych opioidami rozwija się tolerancja na depresję oddechową, dlatego ryzyko wystąpienia depresji oddechowej u tych pacjentów jest zmniejszone. Jednoczesne stosowanie preparatów działających hamująco na OUN może zwiększać ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. U pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, fentanyl może wywoływać więcej ciężkich działań niepożądanych. U tych pacjentów opioidy mogą zmniejszyć napęd oddechowy i zwiększyć opór oddechowy. Preparat należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na ośrodkowy efekt retencji CO2, takich jak osoby ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym lub z zaburzeniami świadomości. Opioidy mogą zaciemniać obraz kliniczny u pacjentów z urazami głowy i powinny być stosowane wyłącznie, jeżeli jest to konieczne ze względów klinicznych. Fentanyl może powodować bradykardię. U pacjentów z uprzednimi lub zdiagnozowanymi wcześniej bradyarytmiami preparat powinien być stosowany z zachowaniem szczególnej ostrożności. Preparat stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku pacjentów z hipowolemią i hipotonią. Podczas wielokrotnego podawania opioidów, takich jak fentanyl, może rozwinąć się tolerancja na lek. Jednakże, znane są przypadki uzależnienia jatrogennego w wyniku stosowania opioidów w leczeniu. Wielokrotne stosowanie leku może prowadzić do wystąpienia zaburzenia związanego ze stosowaniem opioidów (OUD). Nadużywanie lub celowe niewłaściwe użycie leku może spowodować przedawkowanie i (lub) zgon. Ryzyko wystąpienia OUD jest zwiększone u pacjentów z zaburzeniami związanymi z używaniem substancji (w tym nadużywaniem alkoholu) w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo), u osób aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie osobistym (np. duża depresja, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). Pacjenci będą wymagać monitorowania pod kątem objawów przedmiotowych zachowania związanego z poszukiwaniem produktu leczniczego (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to przegląd równocześnie stosowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). W przypadku pacjentów z objawami przedmiotowymi i podmiotowymi OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Jeśli podczas stosowania preparatu u pacjenta występują nawracające krwawienia z nosa lub uczucie dyskomfortu w nosie, należy rozważyć inną drogę podawania leków stosowanych w leczeniu bólu przebijającego. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania preparatu z lekami wpływającymi na serotoninergiczne układy neuroprzekaźnikowe. Potencjalnie zagrażający życiu zespół serotoninowy może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania z lekami serotoninergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI) i z lekami, które zaburzają metabolizm serotoniny (w tym inhibitorami MAO). Może to wystąpić przy zalecanych dawkach. W razie podejrzenia zespołu serotoninowego należy przerwać leczenie preparatem. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym centralny bezdech senny (CSA) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko bezdechu CSA w sposób zależny od dawki. U pacjentów z CSA, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów w podeszłym wieku. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne, może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z powodu tego ryzyka takie leki uspokajające należy przepisywać jednocześnie tylko pacjentom, u których inne opcje leczenia nie są możliwe. W przypadku podjęcia decyzji o przepisaniu preparatu jednocześnie z lekami uspokajającymi należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy uważnie obserwować w kierunku przedmiotowych i podmiotowych objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się informowanie pacjentów i ich opiekunów, aby zwracali uwagę na takie objawy. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan propylu (E216), który u niektórych pacjentów może powodować reakcje alergiczne (prawdopodobnie opóźnione) i w wyjątkowych przypadkach skurcz oskrzeli (w przypadku nieprawidłowego podania preparatu).
Reklama
PecFent - ciąża
Preparatu nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W wyniku długotrwałego leczenia, fentanyl może wywołać objawy z odstawienia u niemowlęcia. Nie należy stosować fentanylu podczas porodu (włącznie z cesarskim cięciem), ponieważ przenika on przez łożysko i może powodować depresję oddechową u płodu. Podając preparat należy zapewnić łatwy dostęp do antidotum odpowiedniego dla dziecka. Fentanyl przenika do mleka matki i może powodować uspokojenie polekowe oraz depresję oddechową u karmionego piersią dziecka. Fentanyl nie powinien być stosowany u kobiet karmiących piersią, i karmienia piersią nie należy wznawiać przed upływem 5 dni od ostatniego podania fentanylu.
Reklama
PecFent - efekty uboczne
Często: dezorientacja, zaburzenia smaku, zawroty głowy, senność, ból głowy, krwawienie z nosa, wodnisty wyciek z nosa, uczucie dyskomfortu w nosie (np. pieczenie w nosie), wymioty, nudności, zaparcie, świąd. Niezbyt często: zapalenie płuc, zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, neutropenia, nadwrażliwość, odwodnienie, hiperglikemia, zmniejszony apetyt, zwiększony apetyt, delirium, omamy, stan splątania, depresja, zespół nadpobudliwości psychoruchowej z deficytem uwagi, niepokój, nastrój euforyczny, nerwowość, utrata przytomności, obniżony poziom świadomości, drgawki, brak smaku, brak węchu, zaburzenia pamięci, węch opaczny, zaburzenia mowy, uspokojenie, apatia, drżenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, sinica, niewydolność sercowo-naczyniowa, obrzęk limfatyczny, hipotonia, uderzenia gorąca, niedrożność górnych dróg oddechowych, ból gardłowo-krtaniowy, ból nosa, zaburzenia dotyczące błony śluzowej nosa, kaszel, duszność, kichanie, przekrwienie górnych dróg oddechowych, przekrwienie błony śluzowej nosa, hipestezja jamy nosowej, podrażnienie gardła, spływanie wydzieliny po tylnej ścianie gardła, suchość w nosie, perforacja jelit, zapalenie otrzewnej, niedoczulica jamy ustnej, czucie nieprawidłowe w obrębie jamy ustnej, biegunka, odruchy wymiotne, ból brzucha, zaburzenia dotyczące języka, owrzodzenie ust, niestrawność, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nadmierne pocenie się, pokrzywka, bóle stawów, drżenia mięśni, bezmocz, dyzuria, białkomocz, trudności w oddawaniu moczu, krwotok pochwowy, ból w klatce piersiowej o pochodzeniu innym niż sercowe, astenia, dreszcze, obrzęk twarzy, obrzęk obwodowy, zaburzenia chodu, gorączka, zmęczenie, złe samopoczucie, pragnienie, zmniejszenie liczby płytek krwi, zwiększenie masy ciała, upadki, celowe nieprawidłowe stosowanie leków, nieprawidłowe leczenie. Częstość nieznana: bezsenność, uzależnienie od leków, nadużywanie leków, rumieńce, depresja oddechowa, zespół odstawienny, zespół z odstawienia u noworodków. Podczas stosowania fentanylu wchłanianego przez błonę śluzową, obserwowano objawy z odstawienia opioidów takie jak: nudności, wymioty, biegunka, stany lękowe, dreszcze, drżenie i pocenie się.
PecFent - interakcje
Jednoczesne stosowanie leków zawierających hydroksymaślan sodu i leków zawierających fentanyl jest przeciwwskazane. Leczenie hydroksymaślanem sodu należy przerwać przed rozpoczęciem leczenia preparatem. Fentanyl metabolizowany jest głównie przez CYP3A4, zatem potencjalne interakcje mogą wystąpić podczas jednoczesnego stosowania z substancjami wpływającymi na aktywność CYP3A4. Równoczesne podawanie z substancjami indukującymi aktywność CYP3A4 może zmniejszać skuteczność leku. Jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. rytonawir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomycyna, klarytromycyna i nelfinawir) lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. amprenawir, aprepitant, diltiazem, erytromycyna, flukonazol, fosamprenawir, sok grejpfrutowy i werapamil) może spowodować zwiększenie stężenia fentanylu w osoczu, który może spowodować wystąpienie ciężkich działań niepożądanych, w tym depresji oddechowej prowadzącej do śmierci. Pacjenci otrzymujący preparat jednocześnie z umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A4 powinni być uważnie obserwowani przez dłuższy czas. Zwiększenie dawek należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności. Jednoczesne stosowanie z innymi substancjami działającymi hamująco na OUN, w tym z innymi opioidami, substancjami uspokajającymi lub nasennymi, znieczulającymi ogólnie, pochodnymi fenotiazyny, lekami trankwilizującymi, zwiotczającymi mięśnie szkieletowe, lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym oraz alkoholem może prowadzić do addytywnego działania hamującego. Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub leki pokrewne, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leków uspokajających, a czas ich jednoczesnego stosowania powinien być ograniczony. Jednoczesne podawanie fentanylu z lekiem serotoninergicznym, takim jak SSRI lub SNRI lub inhibitor MAO, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, który potencjalnie zagraża życiu. Preparat nie jest zalecany do stosowania u pacjentów, którzy w ciągu ostatnich 14 dni przyjmowali inhibitory MAO, ponieważ odnotowano poważne i nieprzewidywalne nasilenie działania opioidowych leków przeciwbólowych podczas stosowania z inhibitorami MAO. Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie częściowych agonistów/antagonistów receptorów opioidowych (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny). Charakteryzują się one dużym powinowactwem do receptorów opioidowych i stosunkowo niską aktywnością wewnętrzną, dlatego częściowo hamują przeciwbólowe działanie fentanylu oraz w przypadku pacjentów uzależnionych od opioidów mogą spowodować objawy z odstawienia. Równoczesne stosowanie donosowo oksymetazoliny obniża wchłanianie preparatu - nie zaleca się równoczesnego stosowania leków obkurczających naczynia podczas ustalania dawki, ponieważ może to prowadzić do ustalenia przez pacjenta dawki większej niż wymagana. Leczenie podtrzymujące preparatem może być również mniej skuteczne u pacjentów z zapaleniem błony śluzowej nosa, przy równoczesnym podawaniu leków obkurczających naczynia. W takim przypadku należy zalecić pacjentowi zaprzestanie stosowania środków obkurczających naczynia. W badaniach klinicznych nie oceniono jednoczesnego stosowania preparatu oraz innych leków podawanych donosowo (innych niż oksymetazolina). Należy unikać stosowania innych leków podawanych donosowo w ciągu 15 min od podania preparatu.
PecFent - dawkowanie
Donosowo. Dorośli. Leczenie należy rozpocząć i stosować pod kontrolą lekarza mającego doświadczenie w prowadzeniu terapii opioidowej u pacjentów z chorobą nowotworową. Dawka preparatu powinna zostać ustalona indywidualnie do uzyskania "skutecznej" dawki, która zapewni przy dwóch kolejnych epizodach bólu przebijającego odpowiednią kontrolę bólu przy minimalnych działaniach niepożądanych, bez nadmiernych (lub nieakceptowalnych) działań niepożądanych. Skuteczność podanej dawki należy ocenić po upływie 30 min. Do momentu osiągnięcia skutecznej dawki należy uważnie obserwować pacjentów. 1 dawka może oznaczać 1 rozpylenie (dawka 100 µg lub 400 µg) lub 2 rozpylenia (dawka 200 µg lub 800 µg) w jednakowej dawce (100 µg lub 400 µg). Pacjenci nie powinni przyjmować więcej niż 4 dawki na dobę. Pacjenci powinni odczekać przynajmniej 4 h przed kolejnym zastosowaniem preparatu w celu leczenia bólu przebijającego. Dawka początkowa w leczeniu epizodów bólu przebijającego wynosi zawsze 100 µg (1 rozpylenie), nawet jeżeli u pacjenta stosowano wcześniej w leczeniu bólu przebijającego inne preparaty zawierające fentanyl. Pacjenci, u których dawka początkowa (100 µg) jest nieskuteczna mogą zastosować w czasie kolejnego epizodu bólu przebijającego 2 rozpylenia po 100 µg (po jednym do każdego nozdrza). Jeśli dawka ta jest nieskuteczna pacjent może przyjąć 1 dawkę 400 µg (1 rozpylenie preparatu 400 µg/dawkę) przy kolejnym epizodzie bólu. Jeżeli zastosowana dawka okaże się nieskuteczna, należy poinstruować pacjenta o zwiększeniu dawki do 2 rozpyleń 400 µg (po jednym do każdego nozdrza). Od momentu rozpoczęcia leczenia, pacjentów należy poddać dokładnej obserwacji i przeprowadzać ustalanie dawki do momentu osiągnięcia i potwierdzenia skutecznej dawki w czasie dwóch kolejnych epizodów bólu przebijającego. Przy ustalaniu dawki u pacjentów dokonujących zmiany z preparatów zawierających fentanyl o natychmiastowym uwalnianiu bardzo ważne jest, aby ponownie ustalić dawkę z wykorzystaniem nowego preparatu, a nie podawać identycznej dawki (w µg). W momencie określenia skutecznej dawki podczas jej ustalania, pacjenci powinni kontynuować przyjmowanie tej dawki w ilości do maksymalnie 4 dawek na dobę. W zasadzie, dawka podtrzymująca preparatu powinna zostać zwiększona wyłącznie, jeżeli stosowana dawka nie zapewnia odpowiedniej kontroli bólu przebijającego w czasie kolejnych kilku epizodów. Jeżeli u pacjenta występują więcej niż 4 epizody bólu przebijającego w ciągu 24 h, konieczne może być przeprowadzenie oceny dawki opioidów stosowanych w kontroli bólu podstawowego. W przypadku braku odpowiedniej kontroli bólu należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i postępu choroby podstawowej. Jeżeli działania niepożądane są nieakceptowalne lub mają charakter przewlekły, należy zmniejszyć dawkę lub zastąpić preparat innym środkiem przeciwbólowym. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku, jeżeli u pacjenta nie występują już epizody bólu przebijającego. Gdy wymagane jest zaprzestanie wszystkich terapii opioidami, pacjent musi pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarza, gdyż w celu uniknięcia wystąpienia ostrych objawów z odstawienia konieczne jest stopniowe zmniejszanie dawki opioidów. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne dostosowywanie dawki, jednak ze względu na ryzyko zmniejszonej czynności nerek i wątroby, należy zachować ostrożność przy doborze dawki. Zachować ostrożność przy dopasowywaniu dawki u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby lub nerek. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Preparat przeznaczony jest wyłącznie do podawania donosowego. Krople rozpylonego preparatu tworzą w nosie żel - pacjenci powinni unikać wydmuchiwania nosa bezpośrednio po podaniu. Jeżeli lek (butelka zawierająca 8 dawek) nie był używany przez dłużej niż 5 dni, należy go ponownie przygotować do użycia przez jednokrotne rozpylenie.
PecFent - uwagi
Jeżeli preparat nie był używany przez okres czasu dłuższy niż 5 dni, należy go ponownie przygotować do użycia przez jednokrotne rozpylenie preparatu. Butelkę należy wyrzucić po 60 dniach od otwarcia. Należy poinformować sportowców, że leczenie fentanylem może prowadzić do pozytywnych wyników w teście na doping. Opioidowe substancje przeciwbólowe mogą wpływać na umysłową i (lub) fizyczną zdolność do prowadzenia pojazdów czy obsługiwania urządzeń mechanicznych. Należy poinformować pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów mechanicznych lub nie obsługiwali urządzeń mechanicznych, jeśli zaobserwują u siebie senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia lub inne działania niepożądane, które mogą mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
