Petinimid - skład
1 kaps. zawiera 250 mg etosuksymidu.
Reklama
Petinimid - działanie
Lek przeciwdrgawkowy, skuteczny zwłaszcza w leczeniu napadów nieświadomości. Preparat zawiera substancję czynną hamującą neurony wzgórzowe i przypuszczalnie działającą na pobudzenie obwodów wzgórzowo-korowych. Hamuje powstawanie napadów nieświadomości, ale nie wpływa na inne rodzaje napadów. Lek wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje po 1-4 h. Stężenie w płynie mózgowo-rdzeniowym i ślinie w przybliżeniu odpowiada stężeniu w surowicy. Wiązanie z białkami osocza jest mniejsze niż 10%. Wydalany jest przez nerki, 20% w postaci niezmienionej, reszta w postaci nieczynnych metabolitów. T0,5 w osoczu wynosi 48-60 h u dorosłych i 16-58 h u dzieci.
Reklama
Petinimid - wskazania
Pierwotnie uogólniona padaczka z typowymi i nietypowymi napadami nieświadomości.
Reklama
Petinimid - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na etosuksymid lub inne sukcynimidy oraz którąkolwiek z substancji pomocniczych.
Reklama
Petinimid - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność u pacjentów z dysfunkcją nerek lub wątroby. U pacjentów z porfirią, etosuksymid może być stosowany jedynie ze szczególną ostrożnością. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi (także w wywiadzie), ponieważ podanie etosuksymidu może powodować takie objawy jak rozdrażnienie, pobudzenie, stany lękowe, niepokój, agresję, zaburzenia koncentracji lub inne zmiany psychiczne Lek może być kojarzony z innymi preparatami przeciwdrgawkowymi w celu osiągnięcia kontroli mieszanych napadów (w monoterapii nie jest skuteczny w napadach toniczno-klonicznych, a nawet może zwiększać ich częstość). Należy przeprowadzać regularne badania moczu oraz badania czynności wątroby. Podczas długoterminowego stosowania leku należy przeprowadzać w regularnych odstępach czasu badania krwi, ponieważ zgłaszano przypadki dyskrazji (badania należy przeprowadzać początkowo co 4 tyg., a następnie, po 12 miesiącach leczenia, co pół roku). Jeśli liczba leukocytów spadnie poniżej 3 500/mm3 albo liczba granulocytów wynosi mniej niż 25%, należy zmniejszyć dawkę lub zaprzestać przyjmowania preparatu. Należy monitorować pacjentów pod kątem objawów uszkodzenia szpiku (np. gorączka, ból gardła, krwawienie). Jeśli wystąpią ciężkie skórne reakcje alergiczne lub zmiany w obrazie krwi, należy natychmiast odstawić lek i kontynuować leczenie przeciwdrgawkowe z zastosowaniem preparatu nienależącego do grupy suksynimidów. Zmiana dawkowania nie powinna następować nagle, ale należy ją przeprowadzać stopniowo, gdyż nagłe przerwanie leczenia przeciwdrgawkowego może spowodować wystąpienie napadu nieświadomości. Zazwyczaj zmniejszenie dawki i w konsekwencji przerwanie podawania tego produktu leczniczego można rozważać najwcześniej po 2–3 latach wolnych od napadów, trzeba dopilnować jednak, aby zapis EEG nie pogarszał się w czasie tego procesu. Stałe stosowanie leku przeciwpadaczkowego może prowadzić do ograniczenia zdolności intelektualnych, np. u dzieci i młodzieży mogą wystąpić kłopoty w nauce. Należy monitorować pacjentów pod kątem występowania objawów myśli i zachowań samobójczych, a w razie potrzeby - wdrożyć odpowiednie leczenie (istnieje niewielki wzrost ryzyka wystąpienia myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwdrgawkowe).
Reklama
Petinimid - ciąża
Etosuksymid przenika do łożyska. W ciąży stosować w przypadku, gdy przewidywane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i matki. Dawkowanie w okresie ciąży utrzymać na możliwie najniższym poziomie, szczególnie między 20 i 40 dniem ciąży. W ciąży najlepiej stosować monoterapię. Należy poinformować pacjentki o zwiększonym ryzyku wystąpienia wad wrodzonych u płodu. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia etosuksymidu w surowicy matki. Nie należy przerywać leczenia etosuksymidem bez porozumienia z lekarzem, ponieważ nagłe odstawienie lub niekontrolowane zmniejszenie dawki może prowadzić do napadów drgawkowych, co może zaszkodzić matce i jej dziecku. Jeśli planowana jest ciąża oraz w czasie ciąży zaleca się monitorowanie stężenia kwasu foliowego i, jeśli to potrzebne, podawanie kwasu foliowego matce. Aby zapobiec zagrażającemu krwotokiem niedoborowi witaminy K1 u noworodka można zastosować suplementację witaminy K1 w ostatnim miesiącu ciąży, chociaż prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia u noworodka spowodowanego niedoborem witaminy K1 jest małe z uwagi na minimalne działanie na enzymy. Etosuksymid jest wydzielany do mleka kobiecego, jego stężenie w mleku wynosi około 90% stężenia w osoczu matki. U noworodków następuje prawidłowe wydalanie etosuksymidu, lecz ostateczna decyzja o ewentualnym przerwaniu leczenia etosuksymidem należy do lekarza.
Reklama
Petinimid - efekty uboczne
Reakcje alergiczne, pokrzywka i inne reakcje skórne, włączając świąd, wysypkę rumieniowatą, zespół Stevensa-Johnsona i liszaj rumieniowaty. Wysokie dawki leku mogą powodować zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, zaburzenia żołądkowo jelitowe (niestrawność, nudności, wymioty, czkawka, skurcze, ból brzucha i nadbrzusza, biegunka), obrzęk języka i podniebienia - te działania niepożądane są zazwyczaj przejściowe, rzadko ciężkie i bardzo rzadko wymagają przerwania leczenia. Rozdrażnienie, pobudzenie, stany lękowe lub niepokój, agresja, zaburzenia koncentracji (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie). W pojedynczych przypadkach może wystąpić zwiększone libido, psychoza paranoidalna, pogłębienie depresji z możliwymi myślami samobójczymi. Objawy neurosensoryczne, jak senność, ból głowy, zawroty głowy, nadaktywność, euforia, poirytowanie, zaburzenia chodzenia (ataksja), zmęczenie, zaburzenia snu. Objawy podobne do choroby Parkinsona i światłowstręt. Krótkowzroczność. Zmiany aktywności enzymów wątrobowych, ostra porfiria. Odbarwienie skóry, twardzina i nadmierne owłosienie. Zmiany czynności nerek. Krwawienie z pochwy. Albuminuria, wzrost stężenia AspAT i urobilinogenu.
Petinimid - interakcje
Etosuksymid może wchodzić w interakcje z innymi stosowanymi produktami przeciwdrgawkowymi, dlatego należy w regularnych odstępach czasu monitorować stężenie tej substancji w osoczu. Etosuksymid zwiększa stężenie fenytoiny we krwi. Kwas walproinowy zwiększa lub zmniejsza stężenia etosuksymidu w surowicy. Obserwowano interakcje między etosuksymidem i barbituranami (prymidon, fenobarbital, fenobarbital metylu). Po jednoczesnym podaniu izoniazydu obserwowano objawy psychotyczne lub objawy przedawkowania etosuksymidu. Należy unikać jednoczesnego podawania produktów leczniczych z działaniem depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy, ponieważ może to prowadzić do zwiększenia działania uspokajającego. W trakcie leczenia etosuksymidem należy unikać spożywania alkoholu. Zachować ostrożność u kobiet, które stosują antykoncepcję hormonalną, ze względu na możliwość zmniejszenia jej skuteczności.
Petinimid - dawkowanie
Doustnie. Dawkowanie powinno być ustalone indywidualnie. Leczenie rozpoczyna się od małej dawki, która następnie jest stopniowo zwiększana. Proponowany jest następujący schemat (ogólne wytyczne): dorośli: w 1 tyg. leczenia - 2 kaps. na dobę, w 2 tyg. - 4 kaps. na dobę, w 3 tyg. - 6 kaps. na dobę, w 4 tyg. 6-8 kaps. na dobę, dzieci w wieku szkolnym (od 6 rż.): w 1 tyg. leczenia - 1 kaps. na dobę, w 2 tyg. - 2 kaps. na dobę, w 3 tyg. - 4 kaps. na dobę, w 4 tyg. - 4-6 kaps. na dobę, dzieci od 3 do 6 rż.: w 1 tyg. leczenia 1 kaps. na dobę, w 2 tyg. - 2 kaps. na dobę, w 3 tyg. - 3 kaps. na dobę, w 4 tyg. - 3 kaps. na dobę. Leczenie u dorosłych i dzieci zazwyczaj rozpoczyna się od całkowitej dawki dobowej 5–10 mg/kg mc. Całkowita dawka dobowa może być zwiększana o 5 mg/kg mc., co 4-7 dni, lub – w zależności od tego, kiedy stężenie w stanie stacjonarnym zostanie osiągnięte – w odstępach 8-10 dniowych. Stężenie terapeutyczne w surowicy wynosi 40-100 μg/ml. Należy zachować szczególną ostrożność stosując dawki powyżej 750-1000 mg u dzieci i dawki powyżej 1500 mg u dorosłych. Dawki podtrzymujące wynoszą zazwyczaj 20 mg/kg mc. u dzieci i 15 mg/kg mc. u dorosłych. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 40 mg/kg mc. na dobę u dzieci i 30 mg/kg mc. na dobę u dorosłych. Dla dzieci w wieku od 3 lat bardziej odpowiednie mogą być inne postacie leku, np. syrop, zawierające tę samą substancję czynną. Szczególne grupy pacjentów. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania etosuksymidu u dzieci poniżej 3 lat. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, u których CCr. wynosi poniżej 10 ml/min, dawki leku należy zmniejszyć. Etosuksymid ulega dializie, pacjenci, u których przeprowadza się hemodializę wymagają dodatkowej dawki lub innego schematu dawkowania (w czasie 4 godzinnej dializy wydalane jest 39-52% podanej dawki). Należy zachować specjalną ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (może być wskazane zmniejszenie dawki). Sposób podania. Całkowita dawka dobowa zazwyczaj podzielona jest na 2 dawki. Kaps. należy połykać w całości popijając odpowiednią ilością płynu, przyjmować podczas posiłku.
Petinimid - uwagi
Lek ma umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, nawet jeśli stosowany jest zgodnie z zaleceniami, może zmieniać zdolność reagowania u pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
