Skład leku Pregabalin Accord
1 kaps. zawiera 75 mg lub 150 mg pregabaliny.
Reklama
Jakie działanie ma Pregabalin Accord?
Lek przeciwpadaczkowy - pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Wiąże się z pomocniczą podjednostką α2-δ otwieranego poprzez zmianę napięcia błonowego kanału wapniowego w OUN, silnie wypierając z tego wiązania [3H]-gabapentynę.
Pregabalina jest szybko wchłaniana po podaniu na czczo i osiąga maksymalne stężenia we krwi w ciągu 1 h po podaniu dawki pojedynczej i dawek wielokrotnych.
Biodostępność pregabaliny po podaniu doustnym wynosi ≥90% i jest niezależna od dawki. Po podaniu dawek wielokrotnych stan stacjonarny zostaje osiągnięty po 24-48 h. Podawanie leku wraz z pokarmem zmniejsza szybkość wchłaniania, nie ma jednak istotnego klinicznie wpływu na stopień wchłaniania pregabaliny.
U zwierząt pregabalina przenika przez barierę krew-mózg, przez łożysko i do pokarmu. Lek nie wiąże się z białkami osocza. W organizmie ludzkim pregabalina podlega metabolizmowi w nieistotnym stopniu.
Około 98% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej; N-metylowa pochodna pregabaliny - główny metabolit w moczu, stanowi 0,9% dawki. Średni T0,5 pregabaliny w fazie eliminacji wynosi 6,3 h.
Reklama
Wskazania do stosowania Pregabalinu Accord
Ból neuropatyczny pochodzenia obwodowego i ośrodkowego u dorosłych. Leczenie skojarzone napadów padaczkowych częściowych, które są lub nie są wtórnie uogólnione, u pacjentów dorosłych. Leczenie uogólnionych zaburzeń lękowych (GAD) u pacjentów dorosłych.
Reklama
Przeciwwskazania do zażywania Pregabalinu Accord
Nadwrażliwość na pregabalinę lub pozostałe składniki preparatu.
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem leku Pregabalin Accord
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Ostrożnie stosować u pacjentów w podeszłym wieku (zawroty głowy i senność opisywane podczas terapii pregabaliną mogą zwiększać ryzyko upadku i zranienia u tych osób;
obserwowano też przypadki utraty przytomności, splątania i zaburzeń psychicznych podczas leczenia preparatem) oraz u pacjentów z zaburzeniami ze strony układu sercowo-naczyniowego, zwłaszcza w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia zastoinowej niewydolności serca).
Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ośrodkowym bólem neuropatycznym, wywołanym urazem rdzenia kręgowego (stwierdzono zwiększoną częstość występowania zdarzeń niepożądanych, w tym dotyczących OUN, zwłaszcza senności; może to wynikać z addytywnego działania pregabaliny i innych leków stosowanych w takich stanach).
Pacjenci z cukrzycą, którzy przybierają na wadze podczas leczenia pregabaliną mogą wymagać dostosowania dawek leków hipoglikemizujących. W związku ze stosowaniem pregabaliny zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej.
Pacjenci z upośledzeniem czynności układu oddechowego, chorobami układu oddechowego lub chorobami neurologicznymi, zaburzeniami czynności nerek, stosujący jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN oraz w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na wystąpienie tego ciężkiego działania niepożądanego; u tych pacjentów może być konieczne dostosowanie dawki.
Ze względu na możliwość wystąpienia myśli i zachowań samobójczych, pacjenci przyjmujący pregabalinę powinni znajdować się pod stałą kontrolą lekarską. W przypadku stosowania pregabaliny jednocześnie z opioidami, należy rozważyć podjęcie środków przeciwdziałających zaparciom (szczególnie u kobiet i pacjentów w podeszłym wieku).
Jednoczesne stosowanie z opioidami zwiększa ryzyko wystąpienia depresji OUN, zaleca się ostrożność. Uważnie obserwować pacjentów nadużywających leków w wywiadzie, ze względu na ryzyko nadużywania pregabaliny.
W przypadku wystąpienia zaburzeń wzroku podczas leczenia preparatem, przerwanie stosowania pregabaliny może doprowadzić do ustąpienia tych objawów lub ich poprawy.
Pregabalinę należy odstawić natychmiast po wystąpieniu objawów obrzęku naczynioruchowego. Brak wystarczających danych odnośnie odstawienia jednocześnie stosowanych leków przeciwpadaczkowych i zastosowania monoterapii pregabaliną po uzyskaniu opanowania napadów pregabaliną wprowadzoną jako leczenie wspomagające.
Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kapsułkę twardą, uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Pregabalin Accord a ciąża
Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki znacznie przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Kobiety w wieku rozrodczym leczone pregabaliną muszą stosować skuteczną metodę antykoncepcji.
Podczas leczenia pregabaliną nie zaleca się karmienia piersią (przenika do mleka ludzkiego). W badaniu klinicznym oceniającym wpływ pregabaliny na ruchliwość plemników, zdrowym mężczyznom podawano pregabalinę w dawce 600 mg/dobę. Po 3 mies. przyjmowania leku nie stwierdzono żadnego wpływu na ruchliwość plemników.
W badaniu wpływu na płodność u samic szczura wykazano niekorzystny wpływ na rozród, badania wpływu na płodność u samców szczura wykazały niekorzystny wpływ na rozród i rozwój; znaczenie kliniczne poczynionych obserwacji nie jest znane
Reklama
Jakie są efekty uboczne stosowania leku Pregabalin Accord?
- Bardzo często: ból i zawroty głowy, senność.
- Często: zapalenie jamy nosowo-gardłowej, zwiększenie apetytu; nastrój euforyczny, splątanie, drażliwość, zmniejszone libido, dezorientacja, bezsenność; ataksja, zaburzenia koordynacji, drżenia, zaburzenia mowy, zaburzenia pamięci, trudności w skupieniu uwagi, parestezje, niedoczulica, uspokojenie, zaburzenia równowagi, letarg; nieostre widzenie, podwójne widzenie; zawroty głowy pochodzenia błędnikowego; wymioty, nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, biegunka, wzdęcia; kurcze mięśni, ból stawów, ból pleców, ból kończyn, kręcz szyi; zaburzenia erekcji; zaburzenia chodu, upadki, uczucie podobne do występującego po spożyciu alkoholu, zmęczenie, obrzęki obwodowe, obrzęki; zwiększenie masy ciała.
- Niezbyt często: neutropenia; nadwrażliwość; anoreksja, hipoglikemia; omamy, napady paniki, niepokój ruchowy, pobudzenie, depresja, nastrój depresyjny, zmiany nastroju, agresja, depersonalizacja, trudności ze znalezieniem odpowiednich słów, niezwykłe sny, zwiększone libido, anorgazmia, apatia; omdlenie, stupor, drgawki kloniczne mięśni, utrata przytomności, nadreaktywność psychoruchowa, brak smaku, dyskineza, ułożeniowe zawroty głowy, drżenie zamiarowe, oczopląs, zaburzenia poznawcze, zaburzenia mowy, osłabienie odruchów, przeczulica, uczucie pieczenia, złe samopoczucie; utrata obwodowej części pola widzenia, zaburzenia widzenia, obrzęk oka, zaburzenia pola widzenia, zmniejszenie ostrości widzenia, ból oka, niedowidzenie, wrażenie błysków, uczucie suchości w oku, zwiększone wydzielanie łez; przeczulica słuchowa; tachykardia, blok przedsionkowo-zatokowy Ist., bradykardia zatokowa, zastoinowa niewydolność serca; niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, nagłe uderzenia gorąca, zaczerwienienie, marznięcie odsiebnych części ciała; duszność, krwawienie z nosa, kaszel, uczucie zatkanego nosa, zapalenie błony śluzowej nosa, chrapanie, suchość błony śluzowej nosa; refluks żołądkowo-przełykowy, nadmierne wydzielanie śliny, niedoczulica w okolicy ust; wysypka grudkowa, pokrzywka, nadmierne pocenie się, świąd; obrzęk stawów, ból mięśni, drganie mięśniowe, ból szyi, sztywność mięśni; nietrzymanie moczu, dyzuria; opóźnienie ejakulacji, zaburzenia czynności seksualnych, bolesne miesiączkowanie, ból piersi; uogólniony obrzęk tkanki podskórnej, obrzęk twarzy, ucisk w klatce piersiowej, osłabienie, pragnienie, ból, gorączka, dreszcze; zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej, ALAT i AspAT, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zmniejszenie liczby płytek krwi we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zmniejszenie masy ciała.
- Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne; odhamowanie; drgawki, hipokineza, zmieniony węch, dysgrafia; utrata wzroku, zapalenie rogówki, wrażenie drgania obrazu widzianego, zmienione wrażenie głębi obrazu widzianego, rozszerzenie źrenic, zez, jaskrawe widzenie/olśnienie; wydłużenie odstępu QT, tachykardia zatokowa, arytmia zatokowa; obrzęk płuc, uczucie ucisku w gardle; wodobrzusze, zapalenie trzustki, obrzęk języka, zaburzenia połykania; żółtaczka; zespół Stevensa-Johnsona, zimne poty; rabdomioliza; niewydolność nerek, skąpomocz, retencja moczu; brak miesiączki, wyciek z brodawki sutkowej, powiększenie piersi, ginekomastia; zmniejszenie liczby krwinek białych we krwi.
- Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, zapalenie wątroby.
- Częstość nieznana: depresja oddechowa.
Donoszono o występowaniu myśli i zachowań samobójczych u pacjentów przyjmujących leki przeciwpadaczkowe z różnych wskazań.
Zgłaszano przypadki działań niepożądanych związanych z osłabieniem czynności dolnego odcinka przewodu pokarmowego (np. niedrożność jelita, porażenna niedrożność jelit, zaparcia), kiedy stosowano pregabalinę z preparatami, które mogą wywoływać zaparcie.
U pacjentów z chorobami współistniejącymi, które mogą przyspieszyć wystąpienie encefalopatii zgłaszano przypadki encefalopatii. Podczas stosowania pregabaliny lub krótko po zaprzestaniu leczenia mogą wystąpić drgawki, w tym stan padaczkowy oraz napady padaczkowe typu grand mal.
Po odstawieniu preparatu mogą wystąpić objawy odstawienne: bezsenność, ból głowy, lęk, nudności, biegunka, zespół grypopodobny, drgawki, nerwowość, depresja, ból, nadmierne pocenie się i zawroty głowy.
Interakcje leku Pregabalin Accord z innymi lekami
W badaniach in viv; nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji farmakokinetycznych pomiędzy pregabaliną a fenytoiną, karbamazepiną, kwasem walproinowym, lamotryginą, gabapentyną, lorazepamem, oksykodonem lub etanolem.
Doustne leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, insulina, fenobarbital, tiagabina i topiramat nie miały istotnego klinicznie wpływu na klirens pregabaliny.
Jednoczesne stosowanie pregabaliny i doustnych środków antykoncepcyjnych - noretysteronu i (lub) etynyloestradiolu nie wpływa na farmakokinetykę żadnego z leków w stanie stacjonarnym.
Pregabalina może nasilać działanie etanolu i lorazepamu. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki niewydolności oddechowej, śpiączki i zgonu u pacjentów, którzy przyjmowali pregabalinę oraz opioidy i (lub) inne preparaty działające hamująco na OUN.
Pregabalina działa prawdopodobnie addytywnie do oksykodonu jeśli chodzi o zaburzenia funkcji poznawczych i motoryki dużej.
Dawkowanie Pregabalinu Accord
Doustnie. Dorośli: w zakresie 150-600 mg/dobę w 2-3 dawkach podzielonych.
Ból neuropatyczny:
leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych.
W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 3-7 dniach leczenia do 300 mg/dobę, a następnie w zależności od potrzeby, po kolejnych 7 dniach do maksymalnej dawki 600 mg/dobę.
Padaczka:
leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę podawanej w 2-3 dawkach podzielonych. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta i tolerancji leczenia, dawkę można zwiększyć po 1 tyg. leczenia do 300 mg/dobę; dawkę maksymalną 600 mg/dobę można osiągnąć po kolejnym tygodniu.
Uogólnione zaburzenia lękowe:
leczenie można rozpocząć od dawki 150 mg/dobę. W zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta oraz tolerancji leku, dawkę można zwiększyć do 300 mg/dobę po 1 tyg. leczenia; po upływie kolejnego tygodnia dawkę można zwiększyć do 450 mg/dobę, a następnie po kolejnym tygodniu można wprowadzić dawkę maksymalną 600 mg/dobę; należy regularnie oceniać konieczność dalszego leczenia.
W razie konieczności przerwania leczenia, lek należy odstawiać stopniowo przez okres co najmniej 1 tyg. w zależności od wskazania.
Szczególne grupy pacjentów
U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek dawkę preparatu należy zmniejszyć zależnie od klirensu kreatyniny (CCr): CCr ≥60 ml/min - dawka początkowa 150 mg/dobę, dawka maksymalna 600 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥30-<60 ml/min - dawka początkowa 75 mg/dobę, dawka maksymalna 300 mg/dobę (w 2-3 dawkach); CCr ≥15-<30 ml/min - dawka początkowa 25-50 mg/dobę, dawka maksymalna 150 mg/dobę (w 1-2 dawkach); CCr <15 ml/min - dawka początkowa 25 mg/dobę, dawka maksymalna 75 mg/dobę (w 1 dawce).
U pacjentów dializowanych dobowa dawka pregabaliny powinna być dostosowana do czynności nerek. Oprócz dawki dobowej, pacjent powinien otrzymywać dodatkową dawkę bezpośrednio po każdym 4-godzinnym zabiegu hemodializy.
U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawek.
Pacjenci w podeszłym wieku mogą wymagać zmniejszenia dawki pregabaliny, ze względu na zmniejszoną czynność nerek.
Sposób podania
Preparat może być przyjmowany podczas posiłku lub niezależnie od niego.
Lek należy odstawiać stopniowo, przez okres co najmniej 1 tygodnia, niezależnie od wskazania. Lek może wywoływać zawroty głowy i senność, przez co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi maszyn.
