Priligy

Priligy - skład

1 tabl. powl. zawiera 30 mg lub 60 mg dapoksetyny, w postaci chlorowodorku. Lek zawiera laktozę.

Reklama

Priligy - działanie

Silny wybiórczy inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Mechanizm działania dapoksetyny prawdopodobnie związany jest z hamowaniem neuronalnego wychwytu zwrotnego serotoniny i wynikającego z tego nasilenia działania neuroprzekaźnika na receptory pre- i postsynaptyczne. U szczurów dapoksetyna hamuje odruch ejakulacji działając na poziomie ponadrdzeniowym w jądrze przy olbrzymiokomórkowym bocznym (LPGi). Współczulne włókna pozazwojowe unerwiające pęcherzyki nasienne, nasieniowody, prostatę, mięsień opuszkowo-cewkowy oraz szyję pęcherza moczowego powodują ich skurcz w odpowiedniej kolejności doprowadzając do ejakulacji. Dapoksetyna wpływa na odruch ejakulacji u szczurów. Dapoksetyna wchłania się szybko po podaniu doustnym, osiągając C_max po ok. 1-2 h. Całkowita biodostępność wynosi 42%. Przy zastosowaniu kolejnych wielokrotnych dawek, wartość AUC zarówno dla dapoksetyny, jak i jej aktywnego metabolitu demetylodapoksetyny (DED) zwiększają się o ok. 50% w porównaniu z wartościami AUC, przy zastosowaniu pojedynczej dawki. Spożycie z wysokotłuszczowym posiłkiem w umiarkowanym stopniu zmniejsza C_max (o 10%) oraz umiarkowanie zwiększa AUC (o 12%) dapoksetyny oraz w niewielkim stopniu opóźnia czas, po którym dapoksetyna osiąga maksymalne stężenie w osoczu. Dapoksetyna i DED wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 99% oraz 98,5%. Dapoksetyna jest metabolizowana przez złożony system enzymatyczny w wątrobie i nerkach, głównie CYP2D6, CYP3A4 oraz monooksygenazę flawinową, do kilku metabolitów: N-tleneku dapoksetyny, demetylodapoksetyny (DED) oraz didemetylodapoksetyny. Działanie DED jest porównywalne z działaniem dapoksetyny oraz siła działania demetylodapoksetyny odpowiada 50% aktywności dapoksetyny. Metabolity dapoksetyny wydalane są głównie z moczem w postaci sprzężonej. Dapoksetyny w postaci niezmienionej nie wykryto w moczu. Po podaniu doustnym początkowy T_0,5 dapoksetyny wynosi około 1,5 h, końcowy T_0,5 ok. 19 h. Ostateczny T_0,5 DED wynosi około 19 h.

Reklama

Priligy - wskazania

Leczenie przedwczesnej ejakulacji (PE) u dorosłych mężczyzn w wieku od 18 do 64 lat, spełniających wszystkie poniższe kryteria: czas wewnątrzpochwowego opóźnienia ejakulacji (IELT) krótszy niż 2 min; chroniczna lub nawracająca ejakulacja przy minimalnej stymulacji seksualnej lub krótko po penetracji oraz niezależnie od kontroli mężczyzny; znaczny niepokój osobisty lub interpersonalny jako konsekwencja przedwczesnej ejakulacji; słaba kontrola nad ejakulacją; przedwczesne ejakulacje podczas większości stosunków seksualnych w czasie ostatnich 6 miesięcy w wywiadzie. Lek powinien być stosowany wyłącznie jako terapia na żądanie przed rozpoczęciem stosunku seksualnego. Nie powinno się przepisywać leku w celu opóźnienia ejakulacji u pacjentów, u których nie zdiagnozowano przedwczesnej ejakulacji.

Reklama

Priligy - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na dapoksetynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Istotne zaburzenia patologiczne serca, takie jak: niewydolność serca (klasy II-IV wg skali NYHA); zaburzenia przewodzenia takie jak blok przedsionkowo-komorowy lub zespół chorego węzła zatokowego; istotna choroba niedokrwienna serca; istotna wada zastawkowa; omdlenia w wywiadzie. Mania lub ciężka depresja w wywiadzie. Umiarkowane i ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Podczas leczenia inhibitorami monoaminooksydazy (MAO-I) lub w ciągu 14 dni od odstawienia MAO-I (MAO-I nie należy stosować w ciągu 7 dni od odstawienia dapoksetyny). Podczas leczenia tiorydazyną, lub w ciągu 14 dni od odstawienia tiorydazyny (tiorydazyny nie należy stosować w ciągu 7 dni od odstawienia dapoksetyny). Podczas leczenia inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny - SNRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - TLPD) oraz innymi lekami i (lub) preparatami ziołowymi o działaniu serotoninergicznym (L-tryptofan, tryptany, tramadol, linezolid, lit, ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum) lub w ciągu 14 dni od odstawienia ww. leków (lub) preparatów ziołowych (nie należy stosować ww. leków i (lub) preparatów ziołowych w ciągu 7 dni od odstawienia dapoksetyny). Podczas jednoczesnego leczenia potencjalnymi inhibitorami CYP3A4, w tym ketokonazolem, itrakonazolem, rytonawirem, sakwinawirem, telitromycyną, nefazadonem, nelfinawirem, atazanawirem.

Reklama

Priligy - ostrzeżenia

Nie zbadano bezpieczeństwa stosowania leku ani działania opóźniającego ejakulację u mężczyzn bez przedwczesnej ejakulacji - lek stosować u pacjentów ze zdiagnozowaną przedwczesną ejakulacją. Pacjenci z innymi rodzajami zaburzeń seksualnych, w tym zaburzeniami erekcji, przed rozpoczęciem terapii powinni zostać dokładnie zbadani. W badaniach klinicznych odnotowano występowanie hipotonii ortostatycznej - przed rozpoczęciem leczenia należy zebrać wywiad dotyczący epizodów hipotonii ortostatycznej oraz wykonać test pionizacyjny. W przypadku podejrzeń lub udokumentowanych informacji na temat reakcji ortostatycznych w wywiadzie należy unikać leczenia dapoksetyną. Należy poinformować pacjenta, że podczas leczenia może dojść do omdlenia z lub bez objawów zwiastujących oraz podkreślić wagę właściwego nawodnienia organizmu. W razie wystąpienia objawów zwiastujących omdlenie (takich jak: nudności, zawroty głowy i (lub) uczucie oszołomienia oraz obfite pocenie się) należy natychmiast położyć się w tak, aby głowa znajdowała się poniżej tułowia lub przyjąć pozycję siedzącą, umieszczając głowę między kolanami i poczekać aż objawy ustąpią, ponadto nie należy gwałtownie wstawać, jeśli pacjent długo leżał lub siedział. Większość omdleń występowała w ciągu pierwszych 3 h po zastosowaniu leku, po podaniu pierwszej dawki leku lub były to omdlenia związane z procedurami badania klinicznego (np. pobranie krwi, ortostatyczne zmiany pozycji ciała, pomiary ciśnienia tętniczego). Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu krążenia w wyniku omdlenia jest większe u pacjentów z anomaliami budowy serca (np. zdiagnozowane zwężenia drogi odpływu lewej komory, wada zastawkowa serca, zwężenie tętnicy szyjnej oraz choroba wieńcowa). Brak jest wystarczających danych, by określić, czy zwiększone ryzyko omdleń u pacjentów z chorobami układu krążenia dotyczy także omdleń wazowagalnych. Leku nie stosować u pacjentów z manią i (lub) hipomanią lub zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie; leczenia nie należy kontynuować w przypadku wystąpienia objawów tych zaburzeń. Należy unikać stosowania leku u pacjentów z niestabilną epilepsją, a w przypadku kontrolowanej epilepsji pacjentów ściśle monitorować. Należy przerwać leczenie dapoksetyną, jeśli u pacjenta wystąpią drgawki. Pacjenci z objawami depresji powinni zostać poddani ocenie przed rozpoczęciem leczenia, w celu wykluczenia niezdiagnozowanych zaburzeń depresyjnych. Nie zaleca się przerwania leczenia przeciwdepresyjnego lub przeciwlękowego, w celu rozpoczęcia leczenia dapoksetyną. Lek nie jest wskazany do leczenia zaburzeń psychicznych i nie należy go stosować u pacjentów z tymi zaburzeniami, włączając schizofrenię lub u mężczyzn ze współistniejącą depresją, gdyż nie można wykluczyć możliwości pogorszenia się objawów depresji. W przypadku rozwoju objawów depresji podczas stosowania leku, należy zaprzestać leczenia dapoksetyną. Dapoksetynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z krwawieniami lub zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie, jak również u pacjentów leczonych jednocześnie preparatami wpływającymi na czynność płytek krwi (np.: atypowe leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyny, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, leki przeciwpłytkowe) lub lekami przeciwzakrzepowymi (np.: warfaryna). Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, a u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek należy zachować ostrożność. Podczas leczenia odnotowano zaburzenia oka - należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym lub ryzykiem jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Leku nie stosować u dzieci i młodzieży. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów w wieku 65 lat i powyżej, nie zostały określone. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Reklama

Priligy - ciąża

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Reklama

Priligy - efekty uboczne

Bardzo często: zawroty głowy, ból głowy, nudności. Często: lęk, pobudzenie, niepokój, bezsenność, dziwne sny, zmniejszone libido, senność, zaburzenia uwagi, drżenie, parestezje, niewyraźne widzenie, szumy w uszach, nagłe zaczerwienienie twarzy, niedrożność zatok, ziewanie, biegunka, wymioty, zaparcia, ból brzucha, ból górnej części brzucha, niestrawność, wzdęcia, uczucie dyskomfortu w żołądku/brzuchu, suchość w jamie ustnej, nadmierne pocenie się, zaburzenia erekcji, zmęczenie, rozdrażnienie, zwiększenie ciśnienia krwi. Niezbyt często: depresja, nastrój depresyjny, nastrój euforyczny, zmiany nastroju, nerwowość, obojętność, apatia, stan splątania, dezorientacja, zaburzenia myślenia, wzmożona czujność i podniecenie, zaburzenia snu, trudności z zasypianiem, bezsenność śródnocna, koszmary senne, zgrzytanie zębami, utrata libido, anorgazmia, omdlenia, omdlenia wazowagalne, ortostatyczne zawroty głowy, niepokój psychoruchowy, zaburzenia smaku, nadmierna senność, letarg, uspokojenie, zaburzenia świadomości, rozszerzenie źrenic, ból oka, zaburzenia widzenia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zahamowanie zatokowe, bradykardia zatokowa, tachykardia, niedociśnienie, nadciśnienie skurczowe, uderzenia gorąca, dyskomfort brzuszny, dyskomfort w nadbrzuszu, świąd, zimne poty, brak ejakulacji, parestezje męskich narządów płciowych, zaburzenia orgazmu u mężczyzn, osłabienie, uczucie gorąca, uczucie zdenerwowania, dziwne samopoczucie, uczucie upojenia alkoholowego, przyspieszenie rytmu serca, zwiększenie ciśnienia rozkurczowego, nasilenie hipotonii ortostatycznej. Rzadko: wysiłkowe zawroty głowy, nagłe zapadanie w sen, nagła potrzeba defekacji. Mogą wystąpić objawy odstawienne, jednak są one łagodniejsze (głównie bezsenność, zawroty głowy), niż w przypadku objawów odstawiennych obserwowanych w przypadku odstawienia przyjmowanych długotrwale SSRI w celu leczenia chronicznych zaburzeń depresyjnych.

Priligy - interakcje

Przeciwwskazane jest stosowanie dapoksetyny z: tiorydazyną - hamowanie metabolizmu tiorydazyny (hamowanie CYP2D6 przez dapoksetynę) i nasilenie kardiotoksyczności tiorydazyny (dalsze wydłużenie odstępu QT), ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca (dapoksetyny nie stosować jednocześnie z tiorydazyną oraz w ciągu 14 dni od odstawienia tiorydazyny; tiorydazyny nie należy stosować w przeciągu 7 dni od przerwania leczenia dapoksetyną); inhibitorami monoaminooksydazy - MAO-I - ryzyko wystąpienia ciężkich, niekiedy śmiertelnych działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego lub złośliwego zespołu neuroleptycznego (dapoksetyny nie stosować jednocześnie z MAO-I oraz w ciągu 14 dni od odstawienia MAO-I; MAO-I nie należy stosować w ciągu 7 dni od momentu przerwania leczenia dapoksetyną); inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, takimi jak: SSRI, SNRI, TLPD oraz innymi lekami i (lub) preparatami ziołowymi o działaniu serotoninergicznym, takimi jak: L-tryptofan, tryptany, tramadol, linezolid, lit, ziele dziurawca zwyczajnego (dapoksetyny nie stosować jednocześnie z ww. lekami lub w ciągu 14 dni od odstawienia ww. leków; nie należy stosować ww. leków w ciągu 7 dni od odstawienia dapoksetyny). Stosowanie substancji psychoaktywnych z aktywnością serotoninergiczną, w tym ketaminy, metylenodioksymetamfetaminy (MDMA) i dietyloamidu kwasu lizerginowego (LSD) w skojarzeniu z dapoksetyną może prowadzić do wystąpienia potencjalnie ciężkich reakcji, w tym: arytmii, hipertermii oraz zespołu serotoninowego - nie stosować jednocześnie. Stosowanie dapoksetyny z substancjami psychoaktywnymi o właściwościach uspokajających, jak narkotyki i benzodiazepiny może prowadzić do nasilenia senności i zawrotów głowy. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa jednoczesnego stosowania dapoksetyny i inhibitorów PDE5 u pacjentów jednocześnie z przedwczesną ejakulacją i zaburzeniami erekcji - istnieje ryzyko obniżenia tolerancji ortostatycznej - dapoksetyny nie należy stosować u pacjentów przyjmujących inhibitory PDE5. Dapoksetyna powinna być przepisywana ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki o właściwościach wazodylatacyjnych, jak antagoniści receptora α-adrenergicznego, azotany, ze względu na możliwość zmniejszenia tolerancji ortostatycznej. Jednoczesne podanie dawki jednorazowej lub dawek wielokrotnych 30 mg lub 60 mg dapoksetyny pacjentom, którzy stosują codziennie tamsulosynę nie wpływa na farmakokinetykę tamsulosyny; włączenie dapoksetyny do terapii tamsulosyną nie powoduje zmiany profilu ortostatycznego; nie zaobserwowano różnic w reakcjach ortostatycznych podczas terapii skojarzonej tamsulosyny z dapoksetyną w dawkach 30 lub 60 mg, a tamsulosyną w monoterapii - jednakże, należy zachować ostrożność przepisując dapoksetynę pacjentom, którzy stosują antagonistów receptora α-adrenergicznego z uwagi na możliwość zmniejszenia tolerancji ortostatycznej. Dapoksetyna jest metabolizowana przez CYP2D6, CYP3A4 oraz monooksygenazę flawinową 1 (FMO1). Inhibitory CYP3A4 zwiększają stężenia oraz AUC dapoksetyny, nasilając jej toksyczność; zwiększenie C_max i AUC czynnej frakcji może być znaczne u części populacji, u której brak działającego enzymu CYP2D6, np. słabi metabolizerzy CYP2D6 (większy udział CYP3A4 w metabolizmie dapoksetyny). Stosowanie dapoksetyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, takimi jak: ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna, nefazodon, nelfinawir i atazanawir jest przeciwwskazane u wszystkich pacjentów, jeśli nie stwierdzono u nich fenotypu lub genotypu intensywnych metabolizerów CYP2D6. U pacjentów będących intensywnymi metabolizerami CYP2D6, zaleca się stosowanie maksymalnej dawki dapoksetyny 30 mg w przypadku skojarzonego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4. Sok grejpfrutowy jest również silnym inhibitorem CYP3A4 i należy go unikać przez 24 h przed przyjęciem leku. W przypadku jednoczesnego stosowania dapoksetyny i umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, takich  jak: erytromycyna, klarytromycyna, flukonazol, amprenawir, fosamprenawir, aprepitant, werapamil, diltiazem, dawka dapoksetyny powinna wynosić 30 mg u wszystkich pacjentów, jeśli nie stwierdzono u nich fenotypu lub genotypu intensywnych metabolizerów CYP2D6 oraz należy zachować ostrożność stosując dawkę 60 mg u pacjentów będących intensywnymi metabolizerami CYP2D6. Podczas stosowania silnych inhibitorów CYP2D6 (np. fluoksetyny) C_max czynnej frakcji zwiększa się o około 50%, natomiast AUC czynnej frakcji może ulec podwojeniu; zwiększenie wartości C_max oraz AUC czynnej frakcji jest zbliżone do wartości przewidywanych u wolnych metabolizerów, co może prowadzić do zwiększenia częstości i nasilenia zdarzeń niepożądanych zależnych od dawki. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki leku do 60 mg u pacjentów stosujących silne inhibitory CYP2D6. Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 60 mg u pacjentów, u których stwierdzono genotyp wolnych metabolizerów CYP2D6. Dapoksetyna może powodować zwiększenie stężenia we krwi leków metabolizowanych przez CYP2D6, w tym dezypraminy (znaczenie kliniczne tego działania jest niewielkie) oraz leków metabolizowanych przez CYP3A4 (może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów leczonych lekami metabolizowanymi głównie przez CYP3A4 z wąskim indeksem terapeutycznym). Nie wpływa na farmakokinetykę substratów CYP2C19, np. omeprazolu i CYP2C9, np. glibenklamidu. W badaniu farmakokinetycznym, dapoksetyna (60 mg na dobę, przez 6 dni) nie wpływała na farmakokinetykę lub farmakodynamikę (PT lub INR) warfaryny podawanej w dawce jednorazowej 25 mg, jednak brak danych oceniających wielokrotne podawanie warfaryny z dapoksetyną; ponadto podczas stosowania leków z grupy SSRI zaobserwowano wystąpienie zaburzeń krwawienia (należy zachować ostrożność podczas stosowania dapoksetyny u pacjentów przyjmujących warfarynę długotrwale).

Priligy - dawkowanie

Doustnie. Dorośli mężczyźni (w wieku od 18 do 64 lat): zalecana dawka początkowa u wszystkich pacjentów wynosi 30 mg, powinna być przyjmowana w razie potrzeby 1-3 h przed podjęciem aktywności seksualnej. Nie należy rozpoczynać leczenia od dawki 60 mg. Lek nie jest przeznaczony do stałego, codziennego stosowania, nie może być przyjmowany częściej niż jeden raz na 24 h. Lek powinien być przyjmowany wyłącznie przed planowanym stosunkiem seksualnym. Jeśli indywidualna odpowiedź pacjenta na dawkę 30 mg jest niewystarczająca, a pacjent nie doświadczył umiarkowanych, ani ciężkich zdarzeń niepożądanych, ani objawów poprzedzających omdlenie, dawka może zostać zwiększona do maksymalnej dawki zalecanej 60 mg, przyjmowanej zgodnie z potrzebą ok. 1-3 h przed stosunkiem seksualnym. Częstość występowania oraz stopień ciężkości zdarzeń niepożądanych są większe przy zastosowaniu dawki 60 mg. Jeśli pacjent miał reakcje ortostatyczne po podaniu dawki początkowej, nie należy zwiększać dawki do 60 mg. Po pierwszych 4 tyg. leczenia lub co najmniej po podaniu pierwszych 6 dawek leku, lekarz powinien przeprowadzić u pacjenta dokładną, indywidualną ocenę korzyści do ryzyka, wynikającą ze stosowania leku, w celu stwierdzenia, czy kontynuacja leczenia jest właściwa. Dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku przez okres ponad 24 tyg. są ograniczone. Potrzeba kliniczna kontynuacji leczenia z zastosowaniem leku oraz bilans korzyści i ryzyka powinny być ponownie oceniane przynajmniej co 6 miesięcy. Szczególne grupy pacjentów. Nie stosować leku u pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się zachowanie ostrożności: u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek; podczas zwiększania dawki do 60 mg u pacjentów, u których stwierdzono genotyp wolnych metabolizerów CYP2D6; u pacjentów leczonych silnymi inhibitorami CYP2D6; u pacjentów leczonych równocześnie umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (ograniczyć dawkę do 30 mg). Sposób podania. Tabl. połykać w całości w celu uniknięcia gorzkiego smaku, popijając przynajmniej jedną, pełną szklanką wody. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłku.

Priligy - uwagi

Podczas leczenie dapoksetyną mogą wystąpić działania ograniczające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, takie jak: senność, niewyraźne widzenie, trudności z koncetracją, jak również omdlenie lub objawy zwiastujące (zawroty głowy czy uczucie zamroczenia). Łączenie alkoholu z dapoksetyną może nasilić działanie alkoholu oraz zwiększyć ryzyko neurokardiogennych działań niepożądanych, w tym omdleń - należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania dapoksetyny.