Prostavasin - skład
1 ampułka (49,5 mg proszku) zawiera 60 μg alprostadylu.
Reklama
Prostavasin - działanie
Egzogenna prostaglandyna E1 (alprostadyl) uzupełniająca niedobór endogennej PGE1. Preparat zawiera substancję czynną alprostadyl, związaną w postaci klatratu z α-cyklodekstryną. Zwiększa przepływ krwi poprzez rozkurcz tętniczek i zwieraczy przedwłośniczkowych. Zmniejsza agregację i aktywację płytek krwi, hamuje tworzenie się zakrzepu. Zwiększa plastyczność erytrocytów, przez co ułatwia ich odkształcanie. Zmniejsza proliferację miocytów warstwy mięśniowej naczyń krwionośnych. Hamuje syntezę cholesterolu oraz zmniejsza wychwyt cholesterolu przez zmienioną miażdżycowo ścianę naczyń, zwiększa aktywność receptorów LDL w wątrobie. Poprawia metabolizm komórkowy poprzez zwiększenie wykorzystania tlenu i glukozy w niedokrwionych tkankach. Hamuje aktywność neutrofilów, dzięki czemu przeciwdziała uszkodzeniu tkanek w procesie zapalnym i niedokrwiennym. Lek jest metabolizowany w wątrobie. Metabolit - 13,14-dihydro-PGE1 (PGE0) charakteryzuje się siłą działania zbliżoną do PGE1, natomiast 15-keto-PGE0 oraz 15-keto-PGE1 posiadają mniejszą aktywność farmakologiczną. Metabolity dalej ulegają procesom oksydacji, następnie są wydalane z moczem (88%) oraz z kałem (12%). W ciągu 24 h od podania wydaleniu ulega około 92% leku. Brak dowodów na gromadzenie się alprostadylu lub jego metabolitów w tkankach.
Reklama
Prostavasin - wskazania
Stadium III przewlekłej choroby zarostowej tętnic obwodowych (wg klasyfikacji Fontaine`a) u pacjentów, którzy nie kwalifikują się do rewaskularyzacji lub u których rewaskularyzacja zakończyła się niepowodzeniem.
Reklama
Prostavasin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność serca (III i IV klasa wg NYHA). Arytmia wpływająca na hemodynamikę. Niestabilna choroba niedokrwienna serca. Zwężenie i (lub) niedomykalność zastawki mitralnej i (lub) aortalnej. Okres 6 miesięcy po przebytym zawale mięśnia sercowego. Ostry obrzęk płuc lub u osób z niewydolnością serca, u których w przeszłości wystąpił obrzęk płuc. Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP) lub żylno-okluzyjna choroba płuc. Rozsiane nacieki w płucach. Skaza krwotoczna. Aktywne lub potencjalne miejsce krwawienia, takie jak ostre nadżerkowe zapalenie błony śluzowej żołądka, czynny wrzód żołądka i (lub) dwunastnicy lub podejrzenie krwotoku śródmózgowego. Przebyty w ciągu ostatnich 6 miesięcy udar naczyniowy mózgu. Ciężkie niedociśnienie. Ciężka niewydolność nerek (skąpomocz, bezmocz) (GFR ≤29 ml/min/1,73m2 pc.). Objawy ostrego zaburzenia czynności wątroby (zwiększone aktywności aminotransferaz lub GGPT) lub ciężkie zaburzenia czynności wątroby (obecnie lub w wywiadzie). Ogólne przeciwwskazania do podawania infuzji (takie jak: zastoinowa niewydolność serca, obrzęk płuc lub mózgu i nadmierne gromadzenie się płynów w organizmie). Ciąża i okres karmienia piersią.
Reklama
Prostavasin - ostrzeżenia
Podczas każdego wlewu pacjenci muszą pozostawać pod ścisłym nadzorem. Należy monitorować wydolność układu krążenia (w tym: ciśnienie tętnicze i częstość akcji serca, bilans płynów). Po zakończonym leczeniu, przed wypisaniem pacjenta ze szpitala, należy sprawdzić wydolność układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z łagodnymi (GFR ≤89 ml/min/1,73m2 pc.) i umiarkowanymi (GFR ≤59 ml/min/1,73m2 pc.) zaburzeniami czynności nerek, leczonych preparatem, należy dokładnie kontrolować czynność nerek i układu krążenia (np.: za pomocą bilansu płynów, badania wydolności nerek). Lek powinien być podawany wyłącznie przez lekarzy doświadczonych w leczeniu pacjentów z chorobami zarostowymi tętnic obwodowych, w ośrodkach stosujących odpowiednie metody ciągłego monitorowania czynności układu sercowo-naczyniowego oraz dysponujących odpowiednim wyposażeniem. Alprostadylu nie należy podawać w szybkim wstrzyknięciu dożylnym (bolus). Stosować ostrożnie u pacjentów z chorobą żołądka i jelit, w tym z nadżerkowym zapaleniem błony śluzowej żołądka, krwawieniem z przewodu pokarmowego oraz wrzodem żołądka i ( lub) dwunastnicy w wywiadzie oraz z krwawieniem śródmózgowym lub innym krwawieniem w wywiadzie. Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia, takie jak leki przeciwzakrzepowe lub leki hamujące agregację płytek krwi. Należy monitorować stan kliniczny pacjentów, aby nie przeoczyć objawów przedmiotowych i podmiotowych krwawienia. Nie zaleca się stosowania alprostadylu u dzieci i młodzieży.
Reklama
Prostavasin - ciąża
Lek jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży, w przypadku planowania ciąży i podczas karmienia piersią. Należy poinformować kobiety w wieku rozrodczym o konieczności stosowania skutecznej metody antykoncepcji podczas leczenia alprostadylem. Na podstawie wyników badań nieklinicznych nie przypuszcza się, aby alprostadyl w zalecanych dawkach wpływał na płodność.
Reklama
Prostavasin - efekty uboczne
Często: ból głowy, zaczerwienienie, obrzęk, nagłe zaczerwienienie twarzy z uderzeniami gorąca, ból, po podaniu dotętniczym: uczucie ciepła, wrażenie opuchnięcia, miejscowy obrzęk, parestezja. Niezbyt często: zmniejszenie ciśnienia skurczowego krwi, tachykardia, dusznica bolesna, reakcje żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty), zwiększenie perystaltyki przewodu pokarmowego (biegunka, nudności, wymioty), reakcje alergiczne (nadwrażliwość skórna np.: wysypka, uczucie bólu w stawach, reakcje gorączkowe, nasilone pocenie, dreszcze), po podaniu dożylnym: uczucie ciepła, wrażenie opuchnięcia, miejscowy obrzęk, parestezja. Rzadko: małopłytkowość, leukopenia, leukocytoza, stany splątania, drgawki pochodzenia mózgowego, arytmia, dwukomorowa niewydolność serca, obrzęk płuc, zaburzenia aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne. Częstość nieznana: udar naczyniowy mózgu, zawał mięśnia sercowego, duszność, krwawienie z przewodu pokarmowego, krwotok, zapalenie żyły w miejscu podania, zakrzepica w miejscu umieszczenia końcówki cewnika dożylnego, miejscowe krwawienie.
Prostavasin - interakcje
Alprostadyl może nasilić działanie leków obniżających ciśnienie tętnicze krwi, w tym także stosowanych w leczeniu choroby niedokrwiennej serca. Preparat można stosować równocześnie z lekami obniżającymi ciśnienie krwi jedynie pod kontrolą ciśnienia tętniczego. Ponieważ preparat jest słabym inhibitorem agregacji płytek in vitro, należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe lub hamujące agregację płytek.
Prostavasin - dawkowanie
Dożylnie. Dorośli: należy rozpuścić zawartość 1 ampułki w 50-250 ml 0,9% roztworu NaCl i podawać powstały w ten sposób roztwór w infuzji dożylnej raz na dobę, przez okres 2 h. Roztwory należy przygotowywać bezpośrednio przed podaniem. Po 3 tyg. stosowania leku należy ocenić skuteczność leczenia. Jeżeli w tym czasie nie uzyska się korzystnego działania leczniczego, należy zaprzestać dalszego podawania. Całkowity czas stosowania nie powinien być dłuższy niż 4 tyg. Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z łagodnymi (GFR ≤89 ml/min/1,73m2 pc.) i umiarkowanymi (GFR ≤59 ml/min/1,73m2 pc.) zaburzeniami czynności nerek, powinni być dokładnie monitorowani np. za pomocą bilansu płynów czy badań wydolności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (stężenie kreatyniny >1,5 mg/dl) leczenie należy rozpoczynać od podawania 20 μg alprostadylu w 2-h infuzji dożylnej. Dawkę 20 μg alprostadylu podawać 2 razy na dobę. W zależności od obrazu klinicznego, dawkę można zwiększyć w ciągu 2-3 dni do dawek zalecanych u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek, a także u pacjentów z niewydolnością układu sercowo-naczyniowego, należy zmniejszyć objętość wlewu przez ograniczenie objętości płynów podawanych łącznie z lekiem do 50-100 ml/dobę, a roztwór leku podawać dożylnie za pomocą pompy infuzyjnej. Alprostadylu nie wolno stosować u kobiet, które mogą zajść w ciążę. Nie zaleca się stosowania alprostadylu u pacjentów pediatrycznych.
Prostavasin - uwagi
Lek może powodować obniżenie poziomu ciśnienia skurczowego i stąd wywierać umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów o takiej możliwości i zalecić ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
