Questax XR

Questax XR - skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg lub 600 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu). Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Questax XR - działanie

Atypowy lek przeciwpsychotyczny. Kwetiapina i jej aktywny metabolit - norkwetiapina, oddziałują z wieloma receptorami neuroprzekaźnikowymi. Zarówno kwetiapina, jak i norkwetiapina wykazują powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5HT₂ i receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂ w mózgu. Uważa się, że to właśnie połączenie antagonizmu receptorowego z większą wybiórczością w stosunku do receptorów 5HT₂ niż receptorów D₂ przyczynia się do klinicznych właściwości przeciwpsychotycznych i mniejszego ryzyka występowania objawów pozapiramidowych przy stosowaniu kwetiapiny w porównaniu z typowymi lekami przeciwpsychotycznymi. Kwetiapina i norkwetiapina wykazują brak istotnego powinowactwa do receptorów benzodiazepinowych, ale cechują się dużym powinowactwem do receptorów histaminergicznych oraz α₁-adrenergicznych, umiarkowanym powinowactwem do receptorów α₂-adrenergicznych. Kwetiapina ma również niewielkie lub nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, podczas gdy norkwetiapina wykazuje umiarkowane do dużego powinowactwo do szeregu receptorów muskarynowych, co może tłumaczyć efekt antycholinergiczny (muskarynowy). Hamowanie działania transportera norepinefryny (NET) i częściowa aktywność agonistyczna w miejscach 5HT_1A przez norkwetiapinę może przyczyniać się do skuteczności terapeutycznej kwetiapiny jako leku przeciwdepresyjnego. Kwetiapina po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniana, C_max kwetiapiny i norkwetiapiny jest osiągane po ok. 6 h od zastosowania kwetiapiny w postaci o przedł. uwalnianiu. Maksymalne stężenie molowe czynnego metabolitu kwetiapiny, norkwetiapiny, w stanie stacjonarnym wynosi 35% wartości dla kwetiapiny. AUC dla kwetiapiny w postaci o przedł. uwalnianiu podawanej raz na dobę i takiej samej dawki dobowej w postaci o natychmiastowym uwalnianiu podawanej 2 razy na dobę jest porównywalna, ale C_max jest o 13% mniejsze w stanie stacjonarnym. Porównując kwetiapinę o przedłużonym uwalnianiu do kwetiapiny o natychmiastowym uwalnianiu, AUC metabolitu - norkwetiapiny jest mniejsze o 18%. Kwetiapina wiąże się z białkami osocza w ok. 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Najważniejszym izoenzymem odpowiedzialnym za metabolizm kwetiapiny jest CYP3A4. Norkwetiapina jest tworzona i eliminowana głównie przez CYP3A4. Wydalana jest z moczem (73%) i kałem (21%), głównie w postaci metabolitów; mniej niż 5% dawki wydalane jest w postaci niezmienionej z moczem i kałem. T_0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi ok. 7 h, norkwetiapiny - 12 h.

Reklama

Questax XR - wskazania

Leczenie schizofrenii. Leczenie choroby afektywnej dwubiegunowej: leczenie epizodów maniakalnych o umiarkowanym lub dużym nasileniu w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej; leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej; zapobieganie nawrotom epizodów manii lub depresji u pacjentów z chorobą afektywną dwubiegunową, którzy wcześniej reagowali na leczenie kwetiapiną. Ponadto dawki 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg: leczenie epizodów ciężkiej depresji u pacjentów z dużą depresją (MDD), jako terapia wspomagająca, jeśli odpowiedź na monoterapię przeciwdepresyjną była mniej niż optymalna; przed rozpoczęciem leczenia należy wziąć pod uwagę profil bezpieczeństwa kwetiapiny.

Reklama

Questax XR - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie inhibitorów cytochromu P450 3A4, takich jak: inhibitory proteazy HIV, leki przeciwgrzybicze z grupy azoli, erytromycyna, klarytromycyna i nefazodon.

Reklama

Questax XR - ostrzeżenia

Nie ustalono długoterminowej skuteczności i bezpieczeństwa stosowania w leczeniu wspomagającym u pacjentów z dużą depresją, określono natomiast długoterminową skuteczność i bezpieczeństwo u dorosłych pacjentów, u których zastosowano monoterapię. Kwetiapina nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych uzasadniających stosowanie w tej grupie wiekowej. Niektóre działania niepożądane występowały ze zwiększoną częstością u dzieci i młodzieży w porównaniu z dorosłymi (zwiększony apetyt, zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy, wymioty, zapalenie błony śluzowej nosa i omdlenia), lub mogą mieć inne następstwa u dzieci i młodzieży (objawy pozapiramidowe i drażliwość) oraz zidentyfikowano jedno działanie nieobserwowane wcześniej w badaniach u pacjentów dorosłych (zwiększone ciśnienie krwi). U dzieci i młodzieży obserwowano odchylenia w parametrach czynnościowych tarczycy. Ponadto, długotrwałe bezpieczeństwo oddziaływania terapii z zastosowaniem kwetiapiny na wzrost i dojrzewanie badano nie dłużej niż przez 26 tyg. Nie są znane długotrwałe implikacje dla rozwoju poznawczego i behawioralnego. Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem występowania myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstw (zdarzenia związane z próbami samobójczymi). Ryzyko to utrzymuje się do czasu wystąpienia klinicznie istotnej remisji. Pacjenci powinni pozostawać pod ścisłą kontrolą lekarską do czasu wystąpienia poprawy oraz we wczesnej fazie poprawy stanu klinicznego (zwiększone ryzyko samobójstwa). Ponadto, lekarz powinien rozważyć potencjalne ryzyko wystąpienia zdarzeń związanych z próbami samobójczymi po nagłym przerwaniu stosowania kwetiapiny z powodu znanych czynników ryzyka związanych z leczoną chorobą. U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi epizodami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i po zmianie dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka oraz pacjentów w wieku poniżej 25 lat. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, zachowania lub myśli samobójcze oraz nietypowe zmiany w zachowaniu, a w razie ich wystąpienia, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Biorąc pod uwagę ryzyko pogorszenia profilu metabolicznego, w tym zmian masy ciała, stężenia glukozy (hiperglikemia) i stężeń lipidów we krwi które obserwowano w badaniach klinicznych, w momencie rozpoczęcia terapii należy zbadać parametry metaboliczne pacjenta; zmiany tych parametrów należy regularnie kontrolować podczas terapii. Pogorszenie się tych parametrów należy leczyć zgodnie z zasadami postępowania klinicznego. U pacjentów, u których pojawiają się objawy akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Jeśli wystąpią objawy podmiotowe i przedmiotowe późnych dyskinez, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub odstawienie kwetiapiny. Objawy późnych dyskinez mogą się pogłębić lub rozwinąć po przerwaniu terapii. Leczenie kwetiapiną wiązało się z występowaniem senności i zbliżonych objawów, takich jak uspokojenie. U pacjentów z epizodami depresji w chorobie afektywnej dwubiegunowej i dużej depresji, objawy te występowały zazwyczaj podczas pierwszych 3 dni leczenia i miały przede wszystkim nasilenie łagodne do umiarkowanego. Pacjenci, u których występuje senność o ciężkim nasileniu, mogą wymagać częstszych wizyt lekarskich podczas pierwszych 2 tyg. od wystąpienia senności, lub do czasu poprawy, a rozważenie przerwania leczenia może być konieczne. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego i związanych z nim zawrotów głowy (zwykle w początkowej fazie zwiększana dawki) należy poradzić pacjentom zachowanie ostrożności do czasu, aż zapoznają się z potencjalnym wpływem leku. Kwetiapinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z rozpoznaną chorobą układu sercowo-naczyniowego, zaburzeniami krążenia mózgowego lub innymi stanami predysponującymi do niskiego ciśnienia tętniczego. W razie wystąpienia hipotonii ortostatycznej należy rozważyć zmniejszenie albo bardziej stopniowe dostosowywanie dawki, co dotyczy szczególnie pacjentów z rozpoznaną chorobą układu krążenia. U pacjentów przyjmujących jednocześnie produkty o działaniu depresyjnym na OUN oraz u pacjentów z epizodami bezdechu sennego w wywiadzie lub którzy są narażeni na bezdech senny, takich jak osoby z nadwagą/otyłością lub płci męskiej, kwetiapinę należy stosować ostrożnie. W badaniach klinicznych z grupą kontrolną nie wykazano różnicy w zakresie częstości występowania napadów drgawek u pacjentów leczonych kwetiapiną lub otrzymujących placebo. Brak danych na temat częstości występowania drgawek u pacjentów z padaczką w wywiadzie - zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z napadami padaczkowymi w wywiadzie. W wypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego kwetiapinę należy odstawić i zastosować odpowiednie leczenie. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkiej neutropenii (liczba neutrofilów <0,5 x 10⁹/l) należy obserwować pacjentów pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych infekcji, a także kontrolować liczbę neutrofili (do chwili przekroczenia wartości 1,5 x 10⁹/l). Należy przerwać stosowanie kwetiapiny, jeśli liczba neutrofilów wynosi <1,0 x 10⁹/l. U pacjentów z infekcją lub gorączką, szczególnie w przypadku braku ewidentnych czynników predysponujących, należy wziąć pod uwagę wystąpienie neutropenii i zastosować odpowiednie leczenie. Pacjenci powinni być poinformowani o konieczności natychmiastowego zgłoszenia wystąpienie objawów podmiotowych i przedmiotowych wskazujących na agranulocytozę lub infekcję (np. gorączka, osłabienie, letarg, ból gardła) w dowolnym czasie w trakcie leczenia kwetiapiną. U tych pacjentów należy bezzwłocznie określić liczbę leukocytów i bezwzględną liczbę neutrofilów, szczególnie w przypadku braku czynników predysponujących. Ze względu na ryzyko działań niepożądanych związanych z efektami przeciwcholinergicznymi kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki o działaniu przeciwcholinergicznym (przeciwmuskarynowym) oraz u pacjentów z wywiadem lub zdiagnozowanym obecnie zatrzymaniem moczu, klinicznie istotnym przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością jelit lub podobnymi schorzeniami, zwiększonym ciśnieniem śródgałkowym lub jaskrą z wąskim kątem przesączania. U pacjentów otrzymujących leki indukujące enzymy wątrobowe (np. karbamazepina, fenytoina) stosowanie kwetiapiny należy rozpoczynać wyłącznie wówczas, gdy lekarz uzna, że korzyści wynikające ze stosowania tego leku przewyższają ryzyko związane z odstawieniem leku indukującego enzymy wątrobowe. Ważne jest, aby wszelkie zmiany w stosowaniu leków indukujących enzymy wątrobowe były stopniowe, a w razie potrzeby należy je zastąpić lekiem nieindukującym enzymów wątrobowych (np. walproinianem sodu). U pacjentów przyjmujących kwetiapinę należy monitorować masę ciała i odpowiednio postępować zgodnie z wytycznymi dotyczącymi stosowania leków przeciwpsychotycznych. Pacjentów leczonych kwetiapiną, należy obserwować w kierunku rozwoju objawów podmiotowych i przedmiotowych hiperglikemii (takich jak nadmierne pragnienie, wielomocz, nadmierny apetyt i osłabienie); należy okresowo kontrolować pacjentów z cukrzycą lub czynnikami ryzyka pod kątem pogorszenia kontroli glikemii; powinno się regularnie kontrolować masę ciała. Zaburzenia gospodarki lipidowej należy korygować zgodnie ze wskazaniami klinicznymi. Należy zachować szczególną ostrożność podczas przepisywania kwetiapiny pacjentom z chorobą układu krążenia lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym. Należy również zachować ostrożność podczas przepisywania kwetiapiny łącznie z lekami, o których wiadomo, że prowadzą do wydłużenia odstępu QT, oraz równoczesnego stosowania z neuroleptykami, w szczególności u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem serca, hipokaliemią lub hipomagnezemią. U pacjentów z podejrzeniem kardiomiopatii lub zapaleniem mięśnia sercowego należy ponownie ocenić leczenie kwetiapiną. Kwetiapina nie jest lekiem zatwierdzonym do leczenia objawów psychotycznych w przebiegu chorób otępiennych. W badaniach klinicznych obserwowano ok. 3-krotny wzrost ryzyka wystąpienia zaburzeń krążenia mózgowego w grupie pacjentów z otępieniem, w której stosowano niektóre atypowe leki przeciwpsychotyczne. Zwiększenia ryzyka nie daje się wykluczyć w przypadku stosowania innych leków przeciwpsychotycznych oraz w innych populacjach pacjentów. Kwetiapinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów obciążonych czynnikami ryzyka udaru mózgu. Pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami psychotycznymi w przebiegu otępienia są obciążeni wyższym ryzykiem zgonu. Ze względu na zwiększone ryzyko zgonu należy zachować ostrożność, jeśli kwetiapina jest przepisywana pacjentom w podeszłym wieku z chorobą Parkinsona. Ze względu na ryzyko dysfagii kwetiapina powinna być stosowana z zachowaniem ostrożności u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc. Pacjenci z niedrożnością jelit powinni być leczeni pod ścisłą kontrolą i wymagają pilnej opieki. Ponieważ u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi często współwystępują czynniki ryzyka ŻChZZ, przed i podczas leczenia kwetiapiną należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka ŻChZZ i zastosować odpowiednie środki zapobiegawcze. W trakcie stosowania leku istnieje ryzyko wystąpienia zapalenia trzustki, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka takimi jak: zwiększony poziom trójglicerydów, kamienie żółciowe czy spożywanie alkoholu. Dane dotyczące stosowanych jednocześnie kwetiapiny i diwalorpeksu lub litu w ostrych epizodach manii o umiarkowanym i ciężkim nasileniu są ograniczone, jednakże skojarzona terapia była dobrze tolerowana. Dane wykazały działanie addycyjne w 3. tyg. Zgłoszono przypadki niewłaściwego stosowania i nadużywania. Przy przepisywaniu kwetiapiny pacjentom z wywiadem nadużywania alkoholu lub narkotyków konieczne może być zachowanie ostrożności. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującymi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy i zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Reklama

Questax XR - ciąża

Kwetiapina powinna być stosowana w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści uzasadniają potencjalne ryzyko. I trymestr: umiarkowana liczba publikowanych danych ze stosowania w czasie ciąży (tj. 300-1000 ciąż), w tym indywidualne raporty i pewne badania obserwacyjne nie wskazują na zwiększone ryzyko wystąpienia wad rozwojowych z powodu stosowania kwetiapiny; jednak, na podstawie wszystkich dostępnych danych, nie można sformułować ostatecznego wniosku; badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. III trymestr: dzieci w łonie matki narażone na działanie kwetiapiny w III trymestrze ciąży są narażone na wystąpienie działań niepożądanych, w tym objawów pozapiramidowych i/lub objawów odstawienia, które mogą charakteryzować się różnym nasileniem i czasem utrzymywania się po porodzie; opisywano przypadki pobudzenia psychoruchowego, hipertonii, hipotonii, drżeń, senności, niewydolności oddechowej lub zaburzeń przyjmowania pokarmu; noworodki powinno się uważnie monitorować. Z ograniczonej liczby danych wynika, iż wydalanie kwetiapiny stosowanej w dawkach terapeutycznych do mleka kobiecego wydaje się być zmienne. Ze względu na brak odpowiednich danych, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienia piersią, czy też zakończyć terapię kwetiapiną. Należy przy tym wziąć pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z terapii dla matki. U szczurów obserwowano efekty związane z podwyższonym stężeniem prolaktyny, jednak nie są one bezpośrednio istotne dla ludzi.

Reklama

Questax XR - efekty uboczne

Bardzo często: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia trójglicerydów, zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego (głównie cholesterolu LDL), zmniejszenie stężenia cholesterolu HDL, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, senność, ból głowy, objawy pozapiramidowe, suchość błony śluzowej w jamie ustnej, objawy odstawienia (najczęściej: bezsenność, nudności, ból głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i pobudliwość). Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofili, zwiększenie liczby eozynofili, hiperprolaktynemia, zmniejszenie całkowitego stężenia T₄, zmniejszenie stężenia wolnej frakcji T₄, zmniejszenie całkowitego stężenia T₃, zwiększenie stężenia TSH, wzmożone łaknienie, zwiększenie stężenia glukozy we krwi do poziomu odpowiadającego hiperglikemii, przykre sny i koszmary senne, myśli i zachowania samobójcze, dyzatria, tachykardia, kołatanie serca, zaburzenie ostrości wzroku, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, zaparcia, dyspepsja, wymioty, zwiększenie aktywności AlAT, zwiększenie aktywności GGT, łagodne osłabienie, obrzęki obwodowe, drażliwość, gorączka. Niezbyt często: neutropenia, trombocytopenia, niedokrwistość, zmniejszenie liczby płytek krwi, nadwrażliwość (w tym alergiczne reakcje skórne), zmniejszenie stężenia wolnej frakcji T₃, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, zaostrzenie istniejącej cukrzycy, napady drgawek, zespół niespokojnych nóg, dyskinezy późne, omdlenie, wydłużenie odstępu QT, bradykardia, nieżyt nosa, dysfagia, zwiększenie aktywności AspAT, zatrzymanie moczu, dysfunkcja seksualna. Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, somnambulizm i reakcje powiązane (np. mówienie przez sen, zaburzenia odżywiania związane ze snem), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączkowania, złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, podwyższona aktywność kinazy fosfokreatynowej we krwi. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, nieadekwatne wydzielanie hormonu antydiuretycznego, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Częstość nieznana: udar, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy, wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), noworodkowy polekowy zespół odstawienia. Podczas stosowania leków neuroleptycznych opisuje się przypadki wydłużenia odstępu QT, komorowych zaburzeń rytmu serca, nagłych i niewyjaśnionych zgonów, zatrzymania akcji serca i wielokształtnego częstoskurczu komorowego typu torsade de pointes, przy czym powikłania te uważa się za typowe dla wszystkich leków z tej grupy. Dzieci i młodzież. Takie same działania niepożądane, jak wyżej opisane, dotyczące dorosłych, mogą występować także u dzieci i młodzieży. Działania niepożądane, które częściej występują u dzieci i młodzieży (10-17 lat) niż u dorosłych oraz działania niepożądane niezidentyfikowane w populacji dorosłych: bardzo często - zwiększenie stężenia prolaktyny, wzmożony apetyt, objawy pozapiramidowe (częstość występowania tego objawu jest podobna do częstości występowania u dorosłych, ale u dzieci i młodzieży implikacje kliniczne mogą być inne niż u dorosłych), wzrost ciśnienia tętniczego krwi, wymioty; często - omdlenie, nieżyt nosa, drażliwość (częstość występowania tego objawu jest podobna do częstości występowania u dorosłych, ale u dzieci i młodzieży implikacje kliniczne mogą być inne niż u dorosłych).

Questax XR - interakcje

Należy zachować ostrożność podczas podawania kwetiapiny jednocześnie z innymi lekami o działaniu na OUN, jak również z alkoholem. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów przyjmujących inne leki o działaniu przeciwcholinergicznym (przeciwmuskarynowym). Kwetiapina metabolizowana jest głównie z udziałem CYP3A4. W badaniu dotyczącym interakcji, w grupie zdrowych ochotników, równoczesne podawanie kwetiapiny (w dawce 25 mg) z ketokonazolem, będącym inhibitorem enzymu CYP3A4, prowadziło do 5-8-krotnego wzrostu wartości AUC kwetiapiny. Na tej podstawie wykazano, że przeciwwskazane jest równoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4. Nie zaleca się także spożywania soku z grejpfruta podczas terapii kwetiapiną. W badaniu dotyczącym stosowania dawek wielokrotnych u pacjentów, w celu oceny właściwości farmakokinetycznych kwetiapiny podawanej przed i w trakcie leczenia karbamazepiną (induktor enzymów wątrobowych), równoczesne stosowanie karbamazepiny w sposób znaczący zwiększało klirens kwetiapiny. Ten wzrost klirensu prowadził do zmniejszenia ekspozycji na kwetiapinę (mierzonej na podstawie wartości AUC), średnio do ok. 13% ekspozycji w przypadku stosowania kwetiapiny w monoterapii; pomimo tego, w pewnej grupie pacjentów zauważono bardziej wyraźne efekty działania. W wyniku tych interakcji może dojść do uzyskania niższego stężenia leku w osoczu, co może niekorzystnie wpływać na skuteczność terapii kwetiapiną. Równoczesne podawanie kwetiapiny razem z fenytoiną (induktor enzymów mikrosomalnych) prowadziło do znacznego podwyższenia klirensu kwetiapiny o ok. 450%. U pacjentów otrzymujących leki indukujące enzymy wątrobowe stosowanie kwetiapiny należy rozpoczynać wyłącznie wówczas, gdy lekarz uzna, że korzyści wynikające ze stosowania tego leku przewyższają ryzyko związane z odstawieniem leku indukującego enzymy wątrobowe. Ważną kwestią jest, aby jakakolwiek zmiana substancji indukującej była prowadzona stopniowo, a jeżeli to konieczne, należy ją zamienić na substancję bez właściwości indukujących (np. walproinian sodu). Właściwości farmakokinetyczne kwetiapiny nie ulegały znaczącym zmianom w wyniku równoczesnego stosowania leków przeciwdepresyjnych - imipraminy (inhibitor CYP2D6) lub fluoksetyny (inhibitor CYP3A4 i CYPD6). Właściwości farmakokinetyczne kwetiapiny nie ulegały znaczącym zmianom w wyniku równoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych - rysperydonu i haloperydolu. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny i tiorydazyny prowadziło do zwiększenia klirensu kwetiapiny o ok. 70%. Farmakokinetyka kwetiapiny nie ulegała zmianom w wyniku jednoczesnego podawania z cymetydyną. Farmakokinetyka soli litu nie ulegała zmianom w wyniku jednoczesnego podawania z kwetiapiną. W 6-tygodniowym, randomizowanym badaniu z zastosowaniem litu i kwetiapiny o przedłużonym uwalnianiu w porównaniu z placebo i kwetiapiną o przedłużonym uwalnianiu u dorosłych pacjentów z ostrą manią, obserwowano większą częstość objawów powiązanych z działaniami pozapiramidowymi (w szczególności drżenia), senności oraz przyrostu masy ciała w grupie stosującej jako dodatkowe leczenie lit, w porównaniu z grupą otrzymującą placebo. Właściwości farmakokinetyczne walproinianu sodu i kwetiapiny podczas jednoczesnego stosowania nie zmieniają się w stopniu istotnym klinicznie. W badaniu retrospektywnym obejmującym dzieci i młodzież, które otrzymywały walproinian, kwetiapinę lub oba te leki, stwierdzono większą częstość występowania leukopenii i neutropenii w grupie leczonej w sposób skojarzony niż w grupach poddawanych monoterapii. Nie przeprowadzono badań interakcji z powszechnie stosowanymi lekami działającymi na układ sercowo-naczyniowy. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu kwetiapiny z lekami, co do których wiadomo, iż wywołują zaburzenia gospodarki elektrolitowej lub wydłużają odstęp QT.

Questax XR - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii i epizodów maniakalnych o umiarkowanym lub dużym nasileniu w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Na początku leczenia dawka dobowa wynosi 300 mg w dniu 1. i 600 mg w dniu 2. Zalecana dawka wynosi 600 mg na dobę, jednakże w klinicznie uzasadnionych przypadkach dawkę można zwiększyć do 800 mg na dobę. Dawkę należy dostosować w zakresie efektywnej dawki od 400 mg do 800 mg na dobę, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta. W leczeniu podtrzymującym w schizofrenii nie ma konieczności dostosowania dawki. Lek powinien być podawany co najmniej 1 h przed posiłkiem. Leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Przez pierwsze 4 dni leczenia całkowite dawki dobowe wynoszą odpowiednio: 50 mg (dzień 1.), 100 mg (dzień 2.), 200 mg (dzień 3.) i 300 mg (dzień 4.). Zalecana dawka dobowa wynosi 300 mg. W badaniach klinicznych nie obserwowano żadnych dodatkowych korzyści w grupie przyjmującej dawkę 600 mg w porównaniu z grupą przyjmującą dawkę 300 mg. W pojedynczych przypadkach korzystne może być stosowanie dawki 600 mg. Dawki większe niż 300 mg powinny być wprowadzane przez lekarzy posiadających doświadczenie w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej. U niektórych pacjentów, w przypadku obaw dotyczących tolerancji, w badaniach klinicznych wykazano możliwość rozważenia zmniejszenia dawki do minimum 200 mg. Lek powinien być podawany przed snem. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja na leczenie preparatem w ostrym okresie choroby afektywnej dwubiegunowej, powinni kontynuować przyjmowanie leku w tej samej dawce przed snem, aby zapobiegać nawrotom epizodów maniakalnych, maniakalno-depresyjnych i depresyjnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Dawkę można dostosować w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta, w zakresie dawek od 300 mg do 800 mg na dobę. Ważne jest, aby w terapii podtrzymującej stosować najmniejsze skuteczne dawki. Terapia wspomagająca w leczeniu epizodów ciężkiej depresji u pacjentów z dużą depresją (dawki 50 mg, 150 mg, 200 mg, 300 mg, 400 mg). Dawka dobowa rozpoczynająca terapię wynosi 50 mg dnia 1. i 2. oraz 150 mg dnia 3. i 4. W krótkotrwałych badaniach klinicznych działanie przeciwdepresyjne obserwowano po dawkach 150 i 300 mg na dobę w terapii wspomagającej (z amitryptyliną, bupropionem, cytalopramem, duloksetyną, escytalopramem, fluoksetyną, paroksetyną, sertraliną i wenlafaksyną) i 50 mg na dobę w monoterapii. Należy zapewnić stosowanie najmniejszej skutecznej dawki, zaczynając leczenie od 50 mg na dobę. Potrzeba zwiększenia dawki ze 150 do 300 mg na dobę powinna być oparta na indywidualnej ocenie stanu pacjenta. Lek powinien być stosowany przed snem. Zmiana terapii z kwetiapiny w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu. W celu ułatwienia dawkowania pacjentom stosującym obecnie kwetiapinę w postaci tabl. o natychmiastowym uwalnianiu, w dawkach podzielonych, możliwa jest zmiana terapii na tabletki o przedłużonym uwalnianiu w równoważnej całkowitej dawce dobowej raz na dobę. Konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki. Odstawienie leku. Zaleca się stopniowe odstawianie kwetiapiny przez okres co najmniej 1-2 tyg., aby zminimalizować ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych. Szczególne grupy pacjentów. Kwetiapinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie w początkowym okresie terapii. Konieczne może być wolniejsze zwiększanie dawki i stosowanie mniejszej dawki dobowej w porównaniu do dawek stosowanych u młodszych pacjentów. Średni klirens osoczowy kwetiapiny u pacjentów w podeszłym wieku był zmniejszony o 30-50% w porównaniu z wartościami występującymi u młodszych pacjentów. U osób w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać od dawki wynoszącej 50 mg na dobę. Dawkę można zwiększać o 50 mg na dobę do dawki skutecznej, zależnie od indywidualnej odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta na leczenie. U pacjentów w podeszłym wieku z ciężkimi epizodami depresji w przebiegu dużej depresji dawkowanie należy rozpoczynać od 50 mg na dobę w dniach od 1. do 3., zwiększając do 100 mg na dobę dnia 4. i do 150 mg na dobę dnia 8. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę, zaczynając od 50 mg na dobę. Jeśli w oparciu o indywidualną ocenę stanu pacjenta trzeba zwiększyć dawkę do 300 mg na dobę, nie należy wprowadzać tego dawkowania przed 22. dniem leczenia. Nie oceniano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów w wieku powyżej 65 lat z epizodami depresyjnymi w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej. Kwetiapiny nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak danych uzasadniających stosowanie w tej grupie wiekowej. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Kwetiapinę należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z udokumentowanym zaburzeniem czynności wątroby, szczególnie w początkowym okresie stosowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie należy rozpocząć od dawki wynoszącej 50 mg na dobę. Dawkę można zwiększać o 50 mg na dobę do dawki skutecznej, zależnie od indywidualnej odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta na leczenie. Sposób podania. Tabletki powinny być podawane raz na dobę, bez pokarmu. Tabletki należy połykać w całości, nie należy ich dzielić, żuć ani kruszyć.

Questax XR - uwagi

Ze względu na działanie na OUN kwetiapina może niekorzystnie wpływać na czynności wymagające zdolności koncentracji u pacjentów. W związku z tym należy pouczyć pacjentów, aby nie prowadzili pojazdów ani nie obsługiwali maszyn, do czasu ustalenia indywidualnych reakcji. U pacjentów przyjmujących kwetiapinę opisywano przypadki fałszywie dodatnich wyników wykonywanych metodami immunoenzymatycznymi oznaczeń w kierunku metadonu i tricyklicznych leków przeciwdepresyjnych. W przypadku wątpliwości co do wyników oznaczeń przesiewowych wykonywanych metodą immunoenzymatyczną zaleca się ich potwierdzenie odpowiednią metodą chromatograficzną.