Relenza - skład
1 dawka proszku do inhalacji zawiera 5 mg zanamiwiru (1 inhalacja zawiera 4 mg zanamiwiru). Preparat zawiera laktozę jednowodną.
Reklama
Relenza - działanie
Selektywny inhibitor neuraminidazy - powierzchniowego enzymu wirusa grypy. Hamowanie neuraminidazy in vitro występuje przy bardzo małym stężeniu zanamiwiru (50% zahamowanie typów A i B wirusa grypy występuje przy stężeniu 0,64 nM-7,9 nM). Wirusowa neuraminidaza ułatwia uwalnianie nowo powstałych cząstek wirusa z zakażonych komórek oraz przejście wirusa przez warstwę śluzu do komórek nabłonkowych, pozwalając w ten sposób na rozszerzenie się infekcji na pozostałe komórki. Zanamiwir działa pozakomórkowo. Ogranicza rozszerzanie się infekcji wirusowej grypy typu A i B poprzez hamowanie uwalniania zakaźnych cząstek wirusa z komórek nabłonkowych układu oddechowego. Skuteczność miejscowego zastosowania zanamiwiru została potwierdzona w badaniach klinicznych. Wystąpienie oporności na leczenie zanamiwirem jest rzadkie. Obniżona wrażliwość na lek jest związana z mutacjami, które skutkują zamianami aminokwasów wirusowej neuraminidazy lub hemaglutyniny, lub też obydwu. Oporność krzyżowa pomiędzy zanamiwirem a oseltamwirem lub peramiwirem została zaobserwowana w teście hamowania neuraminidazy. Niektóre podstawienia aminokwasów neuraminidazy, które wystąpiły w trakcie leczenia oseltamiwirem lub peramiwirem, skutkowały obniżoną wrażliwością na zanamiwir. Znaczenie kliniczne podstawień powiązanych ze zmniejszoną wrażliwością na zanamiwir i inne inhibitory neuraminidazy jest zmienna i może zależeć od szczepu. Po podaniu inhalacji doustnej około 4-17% leku jest wchłaniane do krążenia ogólnego i w maksymalnym stężeniu we krwi występuje po 1-2 h. Zanamiwir gromadzi się w dużym stężeniu w całym układzie oddechowym, głównie w jamie ustnej i gardle. Lek nie wiąże się z białkami (<10%). Lek nie podlega metabolizmowi i jest w całości wydalany z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 2,6-5,05 h.
Reklama
Relenza - wskazania
Leczenie grypy typu A i typu B u dorosłych i dzieci po ukończeniu 5 rż., którzy wykazują objawy typowe dla grypy w okresie występowania wirusa grypy w danym środowisku. Zapobieganie grypie typu A i typu B u dorosłych i dzieci po ukończeniu 5 rż., która może się rozwinąć w wyniku kontaktu z chorymi domownikami, u których potwierdzono klinicznie grypę. W wyjątkowych okolicznościach (np. w przypadku braku zgodności między szczepami krążącymi, a zawartymi w szczepionce oraz w sytuacji pandemii) stosowanie preparatu może być rozważane w sezonowym zapobieganiu grypie typu A i typu B.
Reklama
Relenza - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Alergia na białko mleka.
Reklama
Relenza - ostrzeżenia
Z powodu ograniczonej liczby leczonych pacjentów z ciężką astmą lub innymi przewlekłymi chorobami układu oddechowego, pacjentów z niestabilnymi chorobami przewlekłymi i pacjentów z osłabioną czynnością układu immunologicznego, nie jest możliwe wykazanie skuteczności i bezpieczeństwa stosowania preparatu w tych grupach. Z powodu ograniczonych i nierozstrzygających danych nie wykazano skuteczności leku w zapobieganiu grypie w domach opieki. Skuteczność zanamiwiru w leczeniu pacjentów w wieku ≥65 lat nie została ustalona. Bardzo rzadko u pacjentów leczonych preparatem notowano wystąpienie skurczu oskrzeli i (lub) pogorszenie parametrów czynnościowych układu oddechowego, które mogą być ostre i (lub) ciężkie (w takich przypadkach preparat należy odstawić). Jeżeli zanamiwir zostanie uznany za odpowiedni do stosowania u pacjentów z astmą lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, pacjenta należy poinformować o ryzyku skurczu oskrzeli i powinien on mieć przy sobie szybko działający środek rozszerzający oskrzela. Pacjentów przyjmujących stale leki rozszerzające oskrzela należy poinformować, że należy je stosować przed zastosowaniem preparatu. Leku w postaci proszku do inhalacji nie należy stosować do doraźnego sporządzania roztworów do podawania drogą nebulizacji lub wentylacji mechanicznej (podawać jedynie za pomocą dołączonego aparatu do inhalacj). Preparat nie zastępuje szczepienia przeciw grypie i zastosowanie go nie może wpływać na decyzję o corocznym szczepieniu przeciw grypie. Ochrona przed wirusami grypy trwa tak długo, jak długo podaje się preparat. Preparat można stosować w leczeniu grypy i jej zapobieganiu tylko wtedy, gdy wiarygodne dane epidemiologiczne świadczą o występowaniu epidemii grypy. W związku z występowaniem zdarzeń neuropsychicznych podczas podawania preparatu pacjentom z grypą, zwłaszcza u dzieci i młodzieży, należy ściśle obserwować pacjenta oraz ocenić korzyści i ryzyko związane z kontynuowaniem leczenia. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp, lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Relenza - ciąża
Po podaniu wziewnym ekspozycja ogólnoustrojowa na zanamiwir jest niewielka; jednakże brak informacji na temat przenikania leku przez łożysko i do mleka kobiety karmiącej piersią. Istnieją ograniczone dane (mniej niż 300 przypadków stosowania w ciąży) dotyczące stosowania zanamiwiru u ciężarnych kobiet. Badania przeprowadzane na zwierzętach, nie wskazują bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych efektów dotyczących toksycznego wpływu na reprodukcję. Zaleca się unikanie stosowania leku w trakcie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wskazuje na to, iż potencjalne korzyści z zastosowania u niej zanamiwiru są zdecydowanie większe niż możliwe ryzyko dla płodu. Nie można wykluczyć ryzyka ekspozycji na zanamiwir dla dziecka karmionego piersią. Należy zdecydować, czy przerwać karmienie piersią czy też przerwać/zaprzestać terapii, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia dziecka piersią, oraz korzyści z kontynuowania leczenia u kobiety. Badania na zwierzętach wskazują, że zanamiwir nie wywiera istotnego klinicznie wpływu na płodność osobników płci żeńskiej ani męskiej.
Reklama
Relenza - efekty uboczne
Często: wysypka. Niezbyt często: reakcje typu alergicznego (w tym obrzęk jamy ustnej i gardła); reakcje wazowagalne u pacjentów z objawami grypy, takim jak gorączka lub odwodnienie; skurcz oskrzeli, duszność, uczucie napięcia lub zaciskania w gardle; pokrzywka. Rzadko: reakcje anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, obrzęk twarzy; ciężkie reakcje skórne, w tym rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona oraz martwica toksyczno-rozpływna naskórka. Odnotowano (głównie u dzieci i młodzieży) występowanie drgawek i objawów psychicznych, takich jak zaburzenia świadomości, nietypowe zachowanie, omamy i majaczenie.
Relenza - interakcje
Klinicznie istotne interakcje z innymi lekami są mało prawdopodobne. Zanamiwir podawany przez 28 dni nie upośledzał odpowiedzi immunologicznej na szczepionkę przeciw grypie. Zanamiwir nie hamuje działania cytochromu P450 (CYP), enzymów CYP1A1/2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6,2E1 ani 3A4. Zanamiwir nie ma również wpływu na transportery nerkowe OAT1,2,3 ani 4, OCT1 ani 2, OCT2-A, OCT3 ani na transporter moczanowy hURAT1.
Relenza - dawkowanie
Wziewnie. Leczenie grypy: zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę (2 inhalacje po 5 mg 2 razy na dobę przez 5 kolejnych dni). Leczenie należy rozpocząć tak szybko, jak to możliwe, w ciągu 48 h od wystąpienia objawów u dorosłych i w ciągu 36 h od wystąpienia objawów u dzieci. Profilaktyka grypy: w następstwie bliskiego kontaktu z osobą zakażoną - 2 inhalacje po 5 mg raz na dobę przez 10 dni, terapię należy rozpocząć tak szybko, jak to możliwe, w ciągu 36 h po kontakcie z osobą zakażoną; zapobieganie sezonowe w czasie epidemii w danym środowisku - 2 inhalacje po 5 mg raz na dobę przez okres do 28 dni. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub wątroby ani u osób w podeszłym wieku. Sposób podania. Preparat podaje się drogą inhalacji doustnej, używając dołączonego aparatu do inhalacji Diskhaler.
Relenza - uwagi
Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
