Skład leku Rytmonorm
1 ampułka 20 ml zawiera 70 mg chlorowodorku propafenonu.
Reklama
Jakie ma działanie?
Lek przeciwarytmiczny, należący do klasy IC leków przeciwarytmicznych wg klasyfikacji Vaugham-Williamsa, stabilizuje błony komórkowe oraz blokuje kanał sodowy. Wykazuje również słabe działanie adrenolityczne.
Zmniejsza szybkość powstawania potencjału czynnościowego, powodując tym samym zmniejszenie szybkości przewodzenia bodźców.
Czas refrakcji w przedsionku, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach ulega wydłużeniu. U pacjentów z zespołem WPW propafenon wydłuża czas refrakcji w dodatkowych drogach przewodzenia. Po podaniu doustnym Cmax w osoczu występuje po 2-3 h. W znacznym stopniu metabolizowany jest w wątrobie.
Metabolizm jest dwojaki, genetycznie uwarunkowany. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-10 h u pacjentów szybko metabolizujących i 10-32 h u osób wolno metabolizujących lek.
Reklama
Wskazania do stosowania leku przeciwarytmicznego
Objawowe tachyarytmie nadkomorowe wymagające leczenia, takie jak: częstoskurcz węzłowy, częstoskurcz nadkomorowy u pacjentów z zespołem Wolffa-Parkinsona-White`a lub napadowe migotanie przedsionków. Ciężka objawowa tachyarytmia komorowa, jeśli lekarz uzna ją za zagrażającą życiu.
Reklama
Jakie są przeciwwskazania do stosowania Rytmonormu?
Nadwrażliwość na propafenon lub pozostałe składniki preparatu.
Rozpoznany zespół Brugadów. Istotna klinicznie strukturalna choroba serca, taka jak: zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy; niewyrównana zastoinowa niewydolność serca, z frakcją wyrzutową lewej komory poniżej 35%; wstrząs kardiogenny, z wyłączeniem wstrząsu wywoływanego niemiarowością.
Objawowa ciężka bradykardia. Zaburzenia czynności węzła zatokowego, zaburzenia przewodzenia przedsionkowego, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub wyższego stopnia, blok odnóg pęczka Hisa lub blok dystalny u pacjentów bez stymulatora serca. Ciężkie niedociśnienie tętnicze.
Objawy zaburzeń równowagi wodno-elektrolitowej (np. zaburzenia metabolizmu potasu). Ciężka obturacyjna choroba płuc. Miastenia. Jednoczesne stosowanie rytonawiru.
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem leku
Propafenon, podobnie jak inne leki przeciwarytmiczne może powodować działanie proarytmiczne, tj. może wywoływać nowe lub nasilać wcześniej występujące zaburzenia rytmu serca.
U każdego pacjenta przed rozpoczęciem leczenia preparatem i w jego trakcie, należy wykonać badanie EKG i ocenę stanu klinicznego, aby ustalić czy reakcja na lek potwierdza konieczność jego stosowania.
Narażenie na propafenon może doprowadzić do ujawnienia zespołu Brugadów lub wywołać przypominające zespół Brugadów zmiany w zapisie EKG u nosicieli zespołu, u których nie obserwowano wcześniej objawów.
Po rozpoczęciu leczenia propafenonem należy wykonać badanie EKG, aby wykluczyć zmiany wskazujące na zespół Brugadów. Leczenie preparatem może wpływać na próg stymulacji i czułość wszczepionego stymulatora serca (należy sprawdzić czułość stymulatora i w razie potrzeby ponownie zaprogramować).
Istnieje możliwość przejścia napadowego migotania przedsionków w trzepotanie przedsionków z towarzyszącym blokiem przewodzenia w stosunku 2:1 lub przewodzeniem 1:1. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków przeciwarytmicznych klasy 1C, u pacjentów ze znacznym uszkodzeniem mięśnia sercowego mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane.
Ze względu na działanie blokujące receptory adrenergiczne, należy zachować ostrożność u pacjentów z niedrożnością dróg oddechowych np. astmą.
Reklama
Rytmonorm a ciąża
Chlorowodorek propafenonu można stosować w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne zagrożenie dla płodu. Wiadomo, że chlorowodorek propafenonu przenika przez łożysko; stężenie propafenonu w krwi pępowinowej wynosi około 30% stężenia leku we krwi matki. Lek może przenikać do mleka kobiecego.
Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u kobiet karmiących piersią.
Reklama
Efekty uboczne stosowania leku Rytmonormu
- Bardzo często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zaburzenia przewodzenia (w tym blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy i blok śródkomorowy), kołatanie serca.
- Często: niepokój, zaburzenia snu, ból głowy, zaburzenie smaku, nieostre widzenie, bradykardia zatokowa, bradykardia, tachykardia, trzepotanie przedsionków, duszność, ból brzucha, wymioty, nudności, zaparcia, suchość błon śluzowych w jamie ustnej, nieprawidłowa czynność wątroby (zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, GGT i aktywności fosfatazy zasadowej we krwi), ból w klatce piersiowej, astenia, zmęczenie, gorączka.
- Niezbyt często: trombocytopenia, zmniejszone łaknienie, koszmary senne, omdlenie, ataksja, parestezje, zawroty głowy pochodzenia obwodowego, tachykardia komorowa, zaburzenia rytmu serca, niedociśnienie tętnicze, wzdęcia z oddawaniem gazów, pokrzywka, świąd, wysypka, rumień, zaburzenia erekcji.
- Częstość nieznana: agranulocytoza, leukopenia, granulocytopenia, nadwrażliwość (może objawiać się zastojem żółci, nieprawidłowym składem krwi i wysypką), splątanie, drgawki, objawy pozapiramidowe, niepokój ruchowy, migotanie komór, niewydolność serca (może dojść do nasilenia występującej wcześniej niewydolności serca), zmniejszenie częstości akcji serca, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, uszkodzenie komórek wątroby, zastój żółci, zapalenie wątroby, żółtaczka, zespół toczniopodobny, odwracalne zmniejszenie liczby plemników.
Interakcje leku Rytmonorm z innymi lekami
Stosowanie leków, które hamują aktywność izoenzymów CYP2D6, CYP1A2 i CYP3A4, np. ketokonazolu, cymetydyny, chinidyny, erytromycyny oraz soku grejpfrutowego może zwiększać stężenia propafenonu. Podczas podawania propafenonu z inhibitorami tych enzymów należy dokładnie kontrolować pacjenta i w razie konieczności natychmiast dostosować dawkę leku.
Podczas jednoczesnego stosowania propafenonu i lidokainy nie stwierdzono istotnego wpływu na farmakokinetykę obu leków; informowano jednak o zwiększonym zagrożeniu działaniami niepożądanymi lidokainy na OUN po jednoczesnym stosowaniu.
Leczenie skojarzone propafenonu z amiodaronem może wpływać na przewodzenie i repolaryzację oraz powodować zaburzenia, które mogą prowadzić do wystąpienia niemiarowości; może być konieczne dostosowanie dawek obu leków.
Gdy propafenon podawany jest w skojarzeniu z SSRI, takimi jak fluoksetyna i paroksetyna, stężenie propafenonu w osoczu może się zwiększyć.
Jednoczesne podawanie propafenonu i fluoksetyny u osób szybko metabolizujących powodowało zwiększenie Cmax i AUC S-propafenonu o odpowiednio 39% i 50%, a w przypadku R-propafenonu o 71% i 50%; mniejsze dawki propafenonu mogą okazać się wystarczające do uzyskania pożądanego efektu terapeutycznego.
Działania niepożądane mogą ulec nasileniu, gdy propafenon podawany jest w skojarzeniu z lekami znieczulającymi miejscowo (np. podczas wszczepiania stymulatora serca, zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego) i z lekami hamującymi częstość rytmu serca oraz (lub) kurczliwość mięśnia sercowego (leki β-adrenolityczne, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne).
Leczenie chlorowodorkiem propafenonu w skojarzeniu z lekami metabolizowanymi przez izoenzym CYP2D6 (takimi jak wenlafaksyna) może powodować zwiększenie stężenia tych leków.
Podczas leczenia propafenonu informowano o zwiększeniu stężeń w osoczu lub we krwi: propranololu, metoprololu, dezypraminy, cyklosporyny, teofiliny i digoksyny; dawki tych leków należy odpowiednio zmniejszyć, jeśli wystąpią objawy przedawkowania. Jednoczesne stosowanie propafenonu z fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną (leki indukujące izoenzym CYP3A4) może zmniejszyć działanie przeciwarytmiczne propafenonu na skutek zmniejszenia stężenia propafenonu w osoczu; podczas skojarzonego długotrwałego leczenia fenobarbitalem i (lub) ryfampicyną należy monitorować odpowiedź na leczenie propafenonem.
U pacjentów otrzymujących jednocześnie doustne leki przeciwzakrzepowe (np. fenoprokumon, acenokumarol, warfaryna) zaleca się dokładną kontrolę wskaźników krzepnięcia krwi, ponieważ propafenon może nasilać działanie tych leków, powodując wydłużenie czasu protrombinowego; jeśli to konieczne dawki tych leków należy odpowiednio dostosować.
Jak powinno wyglądać dawkowanie leku?
Dożylnie. Dawkowanie należy dobierać indywidualnie do uzyskania optymalnego działania leczniczego, kontrolując czynność układu krążenia badaniem EKG i mierząc ciśnienie.
Podczas podawania wlewu należy dokładnie monitorować zapis EKG (zespół QRS, odstęp PR i QTc) oraz parametry przepływu krwi. Zalecana pojedyncza dawka wynosi 1 mg/kg mc. Pożądane działanie terapeutyczne często występuje po podaniu dawki 0,5 mg/kg mc. W razie konieczności dawkę pojedynczą można zwiększyć do 2 mg/kg mc.
Leczenie należy rozpocząć od możliwie najmniejszej dawki, dokładnie obserwując pacjenta oraz kontrolując zapis EKG i ciśnienie tętnicze.
Sposób podania
Wstrzyknięcie dożylne należy wykonywać powoli przez 3-5 min. Przerwa między kolejnymi wstrzyknięciami nie powinna być krótsza niż 90-120 min. W razie poszerzenia zespołu QRS lub zależnego od dawki wydłużenia odstępu QT o ponad 20% należy natychmiast przerwać wstrzyknięcie.
Krótkotrwały wlew dożylny
Jeśli chlorowodorek propafenonu podawany jest w krótkotrwałym wlewie dożylnym trwającym 1-3 h zalecana szybkość podawania wynosi 0,5-1 mg/min.
Powolny wlew dożylny
Jeżeli chlorowodorek propafenonu podawany jest w powolnym wlewie dożylnym, maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 560 mg. Do sporządzenia roztworu do wlewu należy użyć roztworu glukozy lub fruktozy (5%).
Nie należy w tym celu używać izotonicznego roztworu chlorku sodu, ze względu na możliwość wytrącania się leku z roztworu.
Nie przechowywać w lodówce, ani nie zamrażać.
