Saxenda - skład
1 ml roztw. zawiera 6 mg liraglutydu.
Reklama
Saxenda - działanie
Liraglutyd jest acylowanym analogiem ludzkiego glukagonopodobnego peptydu-1 (GLP-1), w którym sekwencja aminokwasów jest w 97% zgodna z sekwencją aminokwasów w cząsteczce endogennego ludzkiego GLP-1. Liraglutyd wiąże się z receptorem GLP-1 (GLP-1R) i aktywuje go. GLP-1 kontroluje łaknienie i spożycie pokarmu w warunkach fizjologicznych, ale jego pełny mechanizm działania nie został dokładnie poznany. Preparat powoduje zmniejszenie masy ciała u ludzi głównie w wyniku utraty tkanki tłuszczowej, przy czym względna ilość trzewnej tkanki tłuszczowej zmniejsza się bardziej niż ilość podskórnej tkanki tłuszczowej. Liraglutyd kontroluje łaknienie, zwiększając uczucie sytości i pełności, a jednocześnie zmniejszając uczucie głodu oraz ograniczając potrzebę zjedzenia pożywienia, w wyniku czego zmniejsza się spożycie pokarmu. Liraglutyd nie zwiększa wydatku energetycznego w porównaniu z placebo. Lek pobudza wydzielanie insuliny i hamuje wydzielanie glukagonu w sposób zależny od stężenia glukozy, powodując obniżenie stężenia glukozy we krwi na czczo i po posiłku. Wchłanianie liraglutydu po podaniu podskórnym było powolne, a stężenie maksymalne osiągane było po około 11 h od podania. Całkowita biodostępność liraglutydu po podaniu podskórnym wynosi około 55%. Liraglutyd jest w znacznym stopniu wiązany przez białka osocza (>98%). Liraglutyd jest endogennie metabolizowany w podobny sposób jak wielkocząsteczkowe białka, bez możliwości wskazania konkretnego narządu jako głównej drogi eliminacji. Po podaniu dawki [3H]-liraglutydu nie wykryto w moczu ani w kale liraglutydu w niezmienionej postaci. Średni klirens po podaniu podskórnym liraglutydu wynosi w przybliżeniu 0,9–1,4 l/h z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 13 h.
Reklama
Saxenda - wskazania
Do stosowania wraz z dietą o obniżonej wartości kalorycznej i zwiększonym wysiłkiem fizycznym w celu kontroli masy ciała u dorosłych pacjentów, u których początkowa wartość wskaźnika masy ciała (BMI) wynosi: ≥30 kg/m2 (otyłość) lub ≥27 kg/m2 do <30 kg/m2 (nadwaga) z przynajmniej jedną chorobą współistniejącą związaną z nieprawidłową masą ciała, taką jak zaburzenia gospodarki węglowodanowej (stan przedcukrzycowy lub cukrzyca typu 2), nadciśnienie tętnicze, dyslipidemia lub obturacyjny bezdech senny. Należy przerwać leczenie, jeżeli po 12 tyg. stosowania leku w dawce 3 mg na dobę u pacjenta nie stwierdzono zmniejszenia początkowej masy ciała o co najmniej 5%.
Reklama
Saxenda - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na liraglutyd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Saxenda - ostrzeżenia
Preparatu nie należy stosować jako zamiennika insuliny u pacjentów z cukrzycą. Nie ma doświadczenia w leczeniu pacjentów z zastoinową niewydolnością serca klasy IV według NYHA, dlatego też nie zaleca się stosowania w tej grupie pacjentów. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania liraglutydu w celu kontroli masy ciała u pacjentów: w wieku 75 lat lub starszych, leczonych innymi preparatami w celu kontroli masy ciała, z otyłością wtórną spowodowaną zaburzeniami endokrynologicznymi lub zaburzeniami odżywiania, bądź leczonych preparatami, mogącymi powodować przyrost masy ciała, z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie zaleca się stosowania w powyższych grupach pacjentów. Ponieważ stosowanie liraglutydu w celu kontroli masy ciała nie zostało zbadane u pacjentów z łagodnymi ani umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, należy zachować ostrożność podczas stosowania u tych pacjentów. Doświadczenia związane ze stosowaniem u pacjentów z nieswoistym zapaleniem jelit oraz gastroparezą cukrzycową są ograniczone - stosowanie liraglutydu nie jest zalecane, gdyż wiąże się z wystąpieniem przemijających działań niepożądanych ze strony układu pokarmowego, w tym nudności, wymiotów i biegunki. W przypadku podejrzenia zapalenia trzustki, należy zaprzestać stosowania liraglutydu, a po potwierdzeniu ostrego zapalenia trzustki leczenie liraglutydem nie powinno być wznawiane. W badaniach klinicznych dotyczących kontroli masy ciała, obserwowano częstsze występowanie kamicy żółciowej i zapalenia pęcherzyka żółciowego u pacjentów stosujących liraglutyd, niż u osób przyjmujących placebo - pacjentów należy poinformować o charakterystycznych objawach tych schorzeń. Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami tarczycy. W badaniach klinicznych obserwowano zwiększenie częstości akcji serca podczas stosowania liraglutydu. Częstość akcji serca należy kontrolować w regularnych odstępach, zgodnie z zasadami postępowania przyjętymi w praktyce klinicznej. Należy poinformować pacjentów o objawach wzrostu częstości akcji serca (kołatanie serca lub uczucie gwałtownego bicia serca w spoczynku). U pacjentów, u których stwierdzono znaczący klinicznie, długotrwały wzrost częstości akcji serca w spoczynku, należy przerwać leczenie liraglutydem. U pacjentów leczonych agonistami receptora GLP-1 zaobserwowano przedmiotowe i podmiotowe objawy odwodnienia, w tym zaburzenia czynności nerek i ostrą niewydolność nerek. Pacjenci powinni zostać poinformowani o ryzyku odwodnienia związanym z działaniami niepożądanymi ze strony żołądka i jelit oraz o konieczności zapobiegania niedoborom płynów. U pacjentów z cukrzycą typu 2 przyjmujących liraglutyd w skojarzeniu z insuliną i (lub) pochodnymi sulfonylomocznika ryzyko hipoglikemii może być zwiększone. Ryzyko hipoglikemii można zmniejszyć, obniżając dawkę insuliny i (lub) pochodnej sulfonylomocznika. Nie należy stosować preparatu jako zamiennika insuliny u pacjentów z cukrzycą. U pacjentów zależnych od insuliny notowano występowanie cukrzycowej kwasicy ketonowej po gwałtownym przerwaniu podawania lub zmniejszeniu dawki insuliny.
Reklama
Saxenda - ciąża
Istnieją tylko ograniczone dane dotyczące stosowania u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Liraglutyd nie powinien być stosowany w czasie ciąży. Jeśli pacjentka planuje zajść w ciążę lub jest w ciąży, należy zaprzestać stosowania liraglutydu. Nie wiadomo czy liraglutyd jest wydzielany do mleka ludzkiego - nie należy stosować w okresie karmienia piersią. Oprócz nieznacznego zmniejszenia liczby zagnieżdżonych zarodków, w badaniach na zwierzętach nie wykazano szkodliwego wpływu na płodność.
Reklama
Saxenda - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Często: hipoglikemia, bezsenność, zawroty głowy, zaburzenia smaku, suchość w jamie ustnej, dyspepsja, zapalenie żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, ból w nadbrzuszu, nadmierna produkcja gazów jelitowych, odbijanie się, wzdęcie brzucha, kamica żółciowa, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, astenia zmęczenie, zwiększone stężenie lipazy zwiększone stężenie amylazy. Niezbyt często: odwodnienie, tachykardia, zapalenie trzustki, opóźnione opróżnianie żołądka, zapalenie pęcherzyka żółciowego, pokrzywka, złe samopoczucie. Rzadko: reakcja anafilaktyczna, ostra niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek.
Saxenda - interakcje
W warunkach in vitro, wykazano bardzo niski potencjał wchodzenia liraglutydu w interakcje farmakokinetyczne z innymi substancjami czynnymi związanymi z cytochromem P450 (CYP 450) oraz wiązaniem z białkami osocza. Niewielkie opóźnienie w opróżnianiu żołądka wywołane działaniem liraglutydu może wpłynąć na wchłanianie jednocześnie podawanych preparatów doustnych. Badania interakcji nie wykazały żadnego klinicznie istotnego opóźnienia wchłaniania, dlatego nie ma konieczności dostosowywania dawki. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie można wykluczyć klinicznie istotnej interakcji z substancjami czynnymi o słabej rozpuszczalności lub wąskim indeksie terapeutycznym, takimi jak warfaryna. Po rozpoczęciu leczenia liraglutydem u pacjentów przyjmujących warfarynę lub inne pochodne kumaryny zaleca się częstsze monitorowanie wartości INR. Nie ma konieczności dostosowywania dawki w przypadku jednoczesnego podawania z paracetamolem, atorwastatyną, gryzeofulwiną (i innymi związkami o małej rozpuszczalności i dużej przenikalności), digoksyną, lizynoprylem. Działanie preparatów antykoncepcyjnych nie powinno ulec zmianie podczas jednoczesnego stosowania z liraglutydem.
Saxenda - dawkowanie
Podskórnie. Dorośli. Dawka początkowa wynosi 0,6 mg raz na dobę. W celu poprawy tolerancji leku przez przewód pokarmowy, dawkę należy stopniowo zwiększać o 0,6 mg na dobę w odstępach wynoszących co najmniej tydzień, aż do dawki wynoszącej 3,0 mg raz na dobę. Jeśli przez kolejne dwa tygodnie po zwiększeniu dawki produkt jest źle tolerowany, należy rozważyć zakończenie leczenia. Dobowe dawki większe niż 3,0 mg nie są zalecane. Pacjenci z cukrzycą typu 2. Preparat nie powinien być stosowany w skojarzeniu z innym agonistą receptora GLP-1. Rozpoczynając stosowanie należy rozważyć zmniejszenie dawki podawanej jednocześnie insuliny lub substancji zwiększających wydzielanie insuliny (takich jak pochodne sulfonylomocznika), aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia hipoglikemii. Samodzielne kontrolowanie przez pacjenta stężenia glukozy we krwi jest konieczne w celu skorygowania dawki insuliny lub substancji zwiększających wydzielanie insuliny. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawki w związku z wiekiem pacjenta. Doświadczenie dotyczące stosowania u pacjentów w wieku ≥75 lat jest ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania. Nie ma konieczności dostosowywania dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (CCr ≥30 ml/min) lub wątroby. Preparat nie jest zalecany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min), w tym u osób w końcowym stadium choroby nerek, oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat nie zostały określone - brak zaleceń dotyczących dawkowania. Sposób podania: Wstrzyknięcia należy wykonywać w powłoki jamy brzusznej, udo lub ramię. Miejsce wstrzyknięcia i porę podania można zmienić bez dostosowywania dawki. Jednakże, lepiej jest wstrzykiwać preparat w przybliżeniu o tej samej porze dnia. Nie należy mieszać z innymi lekami podawanymi we wstrzyknięciach (np. z insuliną). Jeśli dawka została pominięta i nie upłynęło jeszcze 12 h od zwykłej pory podania leku, dawkę należy przyjąć możliwie jak najszybciej. Jeśli do pory podania następnej dawki pozostało mniej niż 12 h, należy opuścić pominiętą dawkę i następną dawkę przyjąć o zwykłej porze, zgodnie ze schematem dawkowania raz na dobę. Nie należy przyjmować dodatkowej dawki ani zwiększać dawki następnego dnia w celu uzupełnienia dawki pominiętej.
Saxenda - uwagi
Lek nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Jednak, głównie podczas pierwszych 3 mies. stosowania leku, mogą pojawić się zawroty głowy. W przypadku występowania zawrotów głowy, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
