Sayana - skład
1 ampułko-strzykawka jednodawkowa zawiera 104 mg octanu medroksyprogesteronu (MPA). Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu i propylu.
Reklama
Sayana - działanie
Pochodna progesteronu o działaniu antyestrogenowym, antyandrogenowym i antygonadotropowym. Hamuje wydzielanie gonadotropin, uniemożliwiając dojrzewanie pęcherzyka jajnikowego i jajeczkowanie. Ponadto podstawowy mechanizm zahamowania jajeczkowania prowadzi do zmniejszenia grubości błony śluzowej macicy. Efekt antykoncepcyjny dają wszystkie wyżej wymienione działania. Po wstrzyknięciu podskórnym octan medroksyprogesteronu (MPA) dość szybko się wchłania z miejsca podania. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje średnio po około tyg. od wstrzyknięcia leku. W 86% wiąże się z białkami osocza, głównie z albuminami; nie wiąże się z SHBG. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie przez enzymy cytochromu P-450. Metabolity są wydalane z moczem. Końcowy T0,5 po podaniu podskórnym wynosi około 40 dni.
Reklama
Sayana - wskazania
Długodziałający środek antykoncepcyjny stosowany u kobiet. Każde wstrzyknięcie podskórne zapobiega wystąpieniu owulacji i zapewnia działanie antykoncepcyjne przez okres co najmniej 13 tygodni (+/- 1 tydzień).
Reklama
Sayana - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na octan medroksyprogesteronu lub którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Ciąża lub podejrzenie ciąży. Rozpoznany lub podejrzewany nowotwór złośliwy piersi lub układu rozrodczego. Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Choroby metaboliczne kości. Zaburzenia zakrzepowo-zatorowe lub choroba naczyń mózgowych obecnie lub w wywiadzie.
Reklama
Sayana - ostrzeżenia
Stosowanie leku prowadzi do zmniejszenia stężenia estrogenów w surowicy i wiąże się z istotnym statystycznie obniżeniem wskaźnika BMD, co wynika ze znanego wpływu niedoboru estrogenów na przebudowę tkanki kostnej. Zmniejszenie gęstości mineralnej kości nasila się wraz z długością stosowania leku, jednak gęstość mineralna kości wzrasta po zakończeniu stosowania leku i zwiększeniu produkcji estrogenów przez jajniki. U kobiet w każdym wieku, które długotrwale stosują lek należy rozważyć przeprowadzenie oceny ryzyka do korzyści wynikających ze stosowania leku, biorąc pod uwagę również zmniejszenie BMD w przebiegu ciąży i (lub) laktacji. W związku z brakiem danych na temat odległego wpływu stosowania leku na zmniejszenie gęstości kości w okresie decydującym dla zwiększenia masy kostnej, lek może być stosowany u dziewcząt w wieku młodzieńczym, wyłącznie kiedy inne metody antykoncepcji są niewłaściwe lub niemożliwe do stosowania. Stosowanie leku nie było badane u kobiet w wieku >18 lat, jednak są dostępne dane dotyczące stosowania octanu medroksyprogesteronu (MPA) w postaci domięśniowej w tej grupie pacjentek. U kobiet, które chcą kontynuować leczenie przez okres dłuższy niż 2 lata, bez względu na wiek pacjentki należy przeprowadzić staranną, ponowną ocenę stosunku ryzyka do korzyści związanych ze stosowaniem leku. Przed rozpoczęciem podawania leku, w szczególności u pacjentek z istotnymi czynnikami ryzyka osteoporozy związanymi z trybem życia i (lub) stanem zdrowia należy rozważyć zastosowanie innych metod antykoncepcji. Do czynników ryzyka mających znaczenie dla występowania osteoporozy zalicza się: nadużywanie alkoholu i (lub) używanie tytoniu; przewlekłe stosowanie leków zmniejszających masę kostną, np. leki przeciwdrgawkowe lub kortykosteroidy; niski wskaźnik masy ciała lub zaburzenia łaknienia, np. jadłowstręt psychiczny (anorexia nervosa) lub bulimia; niewielki uraz; wywiad rodzinny dotyczący osteoporozy; niewielki uraz; wywiad rodzinny dotyczący osteoporozy. Wszystkie pacjentki stosujące MPA powinny przyjmować we właściwych dawkach wapń i witaminę D. Podczas stosowania leku występują zaburzenia cyklu miesiączkowego i potencjalne opóźnienie powrotu owulacji - należy poinformować pacjentki o tym fakcie. W razie przedłużania się lub ciężkiego charakteru nieprawidłowości krwawienia należy przeprowadzić odpowiednią diagnostykę i w razie potrzeby podjąć właściwe leczenie. W długotrwałych badaniach kliniczno-kontrolnych o charakterze obserwacyjnym, obejmujących kobiety stosujące formę depot MPA do podawania w postaci wstrzyknięć domięśniowych w dawce 150 mg, nie zaobserwowano zwiększenia ogólnego ryzyka wystąpienia raka jajnika, wątroby lub szyjki macicy, natomiast stwierdzono długotrwały efekt ochronny polegający na zmniejszeniu ryzyka wystąpienia raka błony śluzowej trzonu macicy. Leku nie należy ponownie podawać pacjentkom, u których w trakcie jego stosowania wystąpi takie zaburzenie jak, np. zator płucny, choroba naczyniowa mózgu, zakrzepica naczyń siatkówki lub zakrzepica żył głębokich. Nie prowadzono badań klinicznych z udziałem kobiet z zaburzeniami zakrzepowo-zatorowymi w wywiadzie i nie są dostępne informacje, które świadczyłyby o bezpieczeństwie stosowania leku w tej grupie pacjentek. W przypadku wystąpienia nagłej, częściowej lub całkowitej utraty wzroku, lub nagłego wystąpienia wytrzeszczu, podwójnego widzenia lub migreny leku nie należy podawać ponownie, zanim nie zostaną przeprowadzone odpowiednie badania. W przypadku zdiagnozowania obrzęku tarczy nerwu wzrokowego lub stwierdzenia zmian w naczyniach siatkówki, nie należy kontynuować podawania leku. Istnieją dowody na to, że progestageny mogą powodować w mniejszym lub większym stopniu zatrzymanie płynów, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentek ze współistniejącymi chorobami, w przypadku których zatrzymanie płynów może mieć niekorzystny wpływ. Powrót płodności (owulacji) po zastosowaniu leku może wystąpić z opóźnieniem, niezależnie od długości jego stosowania. Po upływie 14 tyg. od ostatniego podania MPA powrót owulacji stwierdzano najwcześniej po tygodniu, a średni czas oczekiwania na powrót owulacji wynosił 30 tyg. Należy wziąć pod uwagę, że powrót owulacji może opóźnić się do okresu jednego roku. Należy dokładnie obserwować pacjentki z objawami depresji w wywiadzie oraz pacjentki z cukrzycą. Należy rozważyć przerwanie leczenia w przypadku pojawienia się żółtaczki. Jeśli w okresie stosowania leku wystąpi nadciśnienie tętnicze i (lub) nie można odpowiednio kontrolować nasilenia nadciśnienia tętniczego przy użyciu leków przeciwnadciśnieniowych, należy przerwać stosowanie leku. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania leku u pacjentek, u których występuje jeden lub więcej następujących czynników ryzyka zaburzeń zakrzepowych tętnic: nadciśnienie tętnicze, palenie tytoniu, wiek, zaburzenia gospodarki lipidowej, migrenę, otyłość, występowanie takich zaburzeń w wywiadzie rodzinnym, zaburzenia zastawek serca, migotanie przedsionków. Lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu i propylu, które mogą powodować reakcje alergiczne (może mieć charakter reakcji opóźnionej) i w wyjątkowych przypadkach skurcz oskrzeli.
Reklama
Sayana - ciąża
Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane. Stosowanie leku w I trymestrze ciąży może powodować zaburzenia rozwojowe w obrębie układu płciowego u płodów obu płci. Ponadto istnieje niewielkie ryzyko niskiej masy urodzeniowej dziecka, co z kolei wiąże się ze zwiększonym ryzykiem śmierci w okresie noworodkowym. Nie wykazano występowania zaburzeń rozwoju fizycznego i umysłowego, seksualnego lub społecznego u dzieci narażonych na działanie MPA w okresie rozwoju wewnątrzmacicznego. Śladowe ilości preparatu są wydzielane do mleka kobiecego. Nie stwierdzono, aby ich obecność mogła stanowić zagrożenie dla dziecka.
Reklama
Sayana - efekty uboczne
Bardzo często: zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Często: ból brzucha, ból głowy, brak miesiączki, ból i (lub) tkliwość piersi, krwawienia w trakcie cyklu, obfite, nieregularne krwawienia, nadmiernie obfite krwawienia miesiączkowe, trądzik, uczucie zmęczenia, odczyny w miejscu wstrzyknięcia, anorgazmia, depresja, zaburzenia emocjonalne, osłabienie popędu płciowego, zaburzenia nastroju, drażliwość. Niezbyt często: zawroty głowy, migrena, wzdęcia, nudności, zapalenie pochwy, zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, zatrzymanie płynów, ból kręgosłupa, kurcze mięśniowe, ból w kończynach, upławy, suchość sromu i pochwy, bolesne miesiączki, zmiany wielkości piersi, bolesne stosunki płciowe, torbiel jajnika, ból w okolicy miednicy, zespół napięcia przedmiesiączkowego, uderzenia gorąca, nadciśnienie, żylaki, zakrzepowe zapalenie żył, zatorowość płucna, nieprawidłowa aktywność enzymów wątrobowych, ostuda, zapalenie skóry, wylewy podskórne, wysypka, łysienie, nadmierne owłosienie, nieprawidłowy wynik wymazu z szyjki macicy, lęk, bezsenność. Ponadto mogą wystąpić: bóle stawów, osteoporoza - włącznie ze złamaniami osteoporotycznymi i utratą gęstości mineralnej kości, drgawki, senność, nieprawidłowe krwawienia z macicy (nieregularne, obfite, skąpe), mlekotok, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, tachykardia, reakcje nadwrażliwości (np. reakcje anafilaktyczne i anafilaktoidalne), obrzęk naczynioruchowy, żółtaczka, zaburzenia czynności wątroby, świąd, pokrzywka, rozstępy skórne, astenia, gorączka, zmniejszona tolerancja glukozy, nerwowość, rak piersi.
Sayana - interakcje
Donoszono o występowaniu interakcji z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, jednak związek przyczynowy nie został ustalony. Klirens MPA jest w przybliżeniu równy przepływowi krwi przez wątrobę - istnieje niewielkie prawdopodobieństwo, aby preparaty indukujące enzymy wątrobowe wpłynęły w istotny sposób na kinetykę leku, dlatego nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentek otrzymujących leki o stwierdzanym wpływie na enzymy wątrobowe.
Sayana - dawkowanie
Podskórnie (w okolicę przedniej powierzchni uda lub w okolicy brzucha). Dorośli: pierwsze wstrzyknięcie należy wykonać w czasie pierwszych 5 dni cyklu miesiączkowego; w przypadku stosowania po porodzie - w ciągu 5 dni od porodu. Drugie i kolejne wstrzyknięcia należy podawać w odstępach co 13 tyg. Jeżeli zastrzyk zastanie podany nie później niż w ciągu 7 dni od tego terminu, nie jest konieczne stosowanie dodatkowych metod antykoncepcji. Jeżeli okres od poprzedniego wstrzyknięcia przekroczy 14 tyg. (13 tyg. + 7 dni), przed podaniem następnego wstrzyknięcia należy wykluczyć ciążę. W przypadku zamiany innych metod antykoncepcyjnych na preparat, MPA należy podać w sposób, który zapewni ciągłą ochronę antykoncepcyjną, biorąc pod uwagę mechanizm działania obu metod (np. u pacjentek, które dotychczas stosowały doustne środki antykoncepcyjne, pierwsze wstrzyknięcie MPA należy podać w ciągu 7 dni od przyjęcia ostatniej tabletki zawierającej substancje czynne). Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek.
Sayana - uwagi
Stosowanie MPA może zmniejszać stężenia następujących biomarkerów hormonalnych: steroidów we krwi i (lub) w moczu (np. progesteronu, estradiolu, pregnandiolu, testosteronu, kortyzolu), gonadotropin we krwi i (lub) w moczu (np. LH i FSH), globuliny wiążącej hormony płciowe (SHBG); może wpływać na wyniki prób wątrobowych. Laboratorium oceniające próbki przesłane do badań histopatologicznych powinno zostać powiadomione o stosowaniu medroksyprogesteronu u pacjentki. Lek zawiera <1 mmol sodu w jednej ampułko-strzykawce, co oznacza, że jest "wolny od sodu".
