Sclefic - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg ryluzolu.
Reklama
Sclefic - działanie
Lek działający na układ nerwowy, prawdopodobnie poprzez hamowanie procesów przebiegających z udziałem glutaminianu. Mechanizm działania nie jest jasny. Po podaniu doustnym ryluzol szybko się wchłania z przewodu pokarmowego, osiągając stężenie maksymalne we krwi w ciągu 60-90 min. Wchłonięciu ulega ok. 90% dawki, a bezwzględna biodostępność leku wynosi 60 ±18%. Szybkość i stopień wchłaniania ulega zmniejszeniu, jeśli ryluzol jest podawany z posiłkiem bogatym w tłuszcze (zmniejszenie Cmax o 44%, zmniejszenie AUC o 17%). Ryluzol ulega intensywnej dystrybucji w całym organizmie i przenika przez barierę krew-mózg. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Jest szybko metabolizowany głównie z udziałem CYP1A2, a następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 9-15 h. Wydalany jest głównie z moczem - ok. 90% dawki, w tym ponad 85% w postaci glukuronidów. Jedynie 2% wydala się z moczem w postaci niezmienionej.
Reklama
Sclefic - wskazania
Lek wskazany jest w celu przedłużenia życia lub opóźnienia konieczności mechanicznej wentylacji u pacjentów ze stwardnieniem zanikowym bocznym (SLA). Badania kliniczne wykazały, że ryluzol przedłuża czas przeżycia u pacjentów z SLA. Przeżycie zostało zdefiniowane jako stan, w którym pacjent żył bez intubacji w celu wentylacji mechanicznej i bez tracheotomii. Brak dowodów, aby ryluzol wywierał działanie lecznicze na czynności motoryczne, czynność płuc, drżenia włókienkowe, siłę mięśniową oraz objawy motoryczne. Nie wykazano skuteczności ryluzolu w późnych stadiach SLA. Badania bezpieczeństwa i skuteczności ryluzolu przeprowadzono tylko w SLA. Dlatego też nie należy stosować ryluzolu u pacjentów z jakąkolwiek inną postacią choroby neuronu ruchowego.
Reklama
Sclefic - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wątroby lub zwiększenie aktywności aminotransferaz 3-krotnie powyżej górnej granicy wartości prawidłowych. Ciąża i okres karmienia piersią.
Reklama
Sclefic - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie lub u pacjentów z nieznacznym zwiększeniem aktywności aminotransferaz w surowicy (aktywność AlAT; AspAT - do 3-krotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych), stężenia bilirubiny i (lub) aktywności GGT. Przekroczenie wartości prawidłowych wykazane w kilku badaniach czynności wątroby (szczególnie zwiększone stężenie bilirubiny) powinno wykluczyć zastosowanie ryluzolu. Z uwagi na ryzyko wystąpienia zapalenia wątroby przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia ryluzolem należy oznaczać aktywność aminotransferaz w surowicy, włącznie z aktywnością AlAT. Aktywność AlAT należy oznaczać co miesiąc w ciągu pierwszych 3 miesięcy leczenia, co 3 miesiące przez pozostałą część pierwszego roku leczenia i później okresowo. U pacjentów, u których aktywność AlAT uległa zwiększeniu, należy oznaczać ją częściej. Należy przerwać leczenie, jeśli aktywność AlAT wzrośnie do 5-krotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowej. Brak doświadczenia ze zmniejszeniem dawki ryluzolu lub ponownym jego podaniem pacjentom, u których aktywność AlAT zwiększyła się do 5-krotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowej. W tej sytuacji nie zaleca się ponownego podawania leku pacjentom. Ze względu na ryzyko neutropenii, w przypadku wystąpienia gorączki należy oznaczyć ilość krwinek białych; jeżeli wystąpi neutropenia lek należy odstawić. Ze względu na ryzyko wystąpienia choroby śródmiąższowej płuc, w przypadku pojawienia się objawów ze strony układu oddechowego w postaci suchego kaszlu i (lub) duszności należy wykonać zdjęcie radiologiczne klatki piersiowej i jeśli badanie wykaże zmiany wskazujące na śródmiąższową chorobę płuc (np. obustronne rozlane zacienienia miąższu płuc), należy natychmiast zaprzestać podawania ryluzolu. Nie prowadzono badań z dawkami wielokrotnymi u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek - nie zaleca się stosowania. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci - brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności ryluzolu u dzieci i młodzieży ze zwyrodnieniowymi chorobami układu nerwowego.
Reklama
Sclefic - ciąża
Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią.
Reklama
Sclefic - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, osłabienie. Często: ból i zawroty głowy, parestezje wokół ust, senność, tachykardia, biegunka, ból brzucha, wymioty, ból. Niezbyt często: niedokrwistość, reakcje rzekomoanafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, choroba śródmiąższowa płuc, zapalenie trzustki. Częstość nieznana: ostra neutropenia, zapalenie wątroby. Zwiększenie aktywności AlAT występowało zwykle w ciągu 3 miesięcy po rozpoczęciu leczenia ryluzolem; zazwyczaj było przemijające, a w trakcie leczenia, po 2-6 miesiącach, aktywność zmniejszała się do poziomu poniżej 2-krotnej wartości górnej granicy wartości prawidłowych. Ta zwiększona aktywność mogła być związana z żółtaczką. W badaniach klinicznych u pacjentów (n=20) ze zwiększoną aktywnością AlAT do wartości 5-krotnie większych niż wartości prawidłowe, leczenie było przerwane i w większości przypadków w ciągu 2-4 miesięcy, aktywność powróciła do wartości 2-krotnie mniejszych niż wartości prawidłowe. Dane z badania wskazują, że pacjenci rasy azjatyckiej mogą być bardziej wrażliwi na nieprawidłowości w badaniach czynności wątroby - 3,2% u pacjentów rasy azjatyckiej i 1,8% u pacjentów rasy kaukaskiej.
Sclefic - interakcje
Nie prowadzono badań klinicznych mających na celu ustalenie interakcji ryluzolu z innymi lekami. Badania in vitro z zastosowaniem frakcji mikrosomalnych wątroby ludzkiej sugerują, że cytochrom CYP1A2 jest głównym izoenzymem uczestniczącym w początkowej fazie przemian oksydacyjnych ryluzolu. Inhibitory CYP1A2 (tj. kofeina, diklofenak, diazepam, nicergolina, klomipramina, imipramina, fluwoksamina, fenacetyna, teofilina, amitryptylina i chinolony) mogą zmniejszać szybkość eliminacji ryluzolu, podczas gdy induktory CYP1A2 (np. dym papierosowy, żywność pieczona na węglu, ryfampicyna i omeprazol) mogą zwiększać szybkość eliminacji ryluzolu.
Sclefic - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dobowa dawka wynosi 100 mg (50 mg co 12 h). Nie należy oczekiwać zwiększenia skuteczności po zastosowaniu większych dawek. Leczenie ryluzolem może być rozpoczęte jedynie przez lekarza specjalistę posiadającego doświadczenie w leczeniu chorób neuronu ruchowego.
Sclefic - uwagi
Brak badań dotyczących wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu - w przypadku wystąpienia zawrotów głowy i uczucia wirowania pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.
