Selerin - skład
1 tabl. zawiera 5 mg selegiliny. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Selerin - działanie
Selektywny, nieodwracalny inhibitor MAO typu B. Zwiększa stężenie monoamin mózgowych, głównie dopaminy, której deficyt w obrębie jąder podstawy mózgu jest najczęściej przyczyną zespołu parkinsonowskiego. Wyrównywanie deficytu dopaminy związane jest nie tylko z inhibicją MAO-B, ale również z hamowaniem wtórnego jej wchłaniania przez receptory presynaptyczne oraz z ułatwianiem jej uwalniania i przechodzenia do receptorów postsynaptycznych w prążkowiu. Selegilina zwiększa stężenie fenyloetyloaminy w mózgu, wzmagającej aktywność postsynaptyczną dopaminy i noradrenaliny. Wywiera również działanie neuroprotekcyjne poprzez zmniejszanie powstawania wolnych rodników w tkankach mózgu. Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. W 94% wiąże się z białkami osocza. Metabolizowana jest w wątrobie do czynnych metabolitów (L-amfetamina, L-metamfetamina, N-desmetyloselegilina). Metabolity osiągają maksymalne stężenie we krwi w czasie 0,5-2 h. T0,5 N-desmetyloselegiliny wynosi 2 h, L-amfetaminy - 17,7 h, L-metamfetaminy - 20,5 h. Lek jest wydalany głównie z moczem.
Reklama
Selerin - wskazania
Choroba Parkinsona: lek stosuje się w skojarzeniu z lewodopą i inhibitorami dekarboksylazy DOPA lub bez inhibitorów; w monoterapii preparat jest stosowany tylko we wczesnym okresie choroby.
Reklama
Selerin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na selegilinę lub pozostałe składniki preparatu. Schorzenia układu pozapiramidowego i przebiegające z zespołami hiperkinetyczno-hipotonicznymi (np. pląsawica). Stany pobudzenia psychoruchowego, stany maniakalne i urojeniowe. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy. Nie stosować jednocześnie z peptydyną i innymi lekami opioidowymi, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitorami MAO, sumatryptanem.
Reklama
Selerin - ostrzeżenia
Podczas skojarzonego leczenia z lewodopą mogą wystąpić dyskinezy, stany podniecenia, lęku, bezsenności i nudności, należy wówczas zmniejszyć dawki lewodopy. Ostrożnie stosować u pacjentów zaburzeniami rytmu serca, dławicą piersiową, niestabilnym nadciśnieniem tętniczym, psychozami, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Selerin - ciąża
Nie stosować w ciąży i podczas karmienia piersią.
Reklama
Selerin - efekty uboczne
Występują niemal wyłącznie w leczeniu skojarzonym z lewodopą. Najczęściej występowały dyskinezy; ponadto często: nudności, zawroty głowy, splątanie, niedociśnienie, bezsenność, omamy, suchość błony śluzowej jamy ustnej. Obserwowano także: drżenie, pląsawicę, zaburzenia równowagi, niepokój, kurcz powiek, spowolnienie ruchowe, grymasy twarzy, miokloniczne ruchy mimowolne, sztywność karku, dystonię, przyspieszenie chodu, wzmożoną apraksję, skurcze mięśni, niepokój, depresję, senność, zmiany nastroju lub zachowania, koszmary nocne, letarg, zmęczenie, apatię, nadpobudliwość, zaburzenia snu, przemijającą drażliwość, ból głowy, ból pleców, bóle nóg, migrenę, szumy uszne, pieczenie w gardle, zaburzenia smaku, drętwienie pleców, dreszcze, zaburzenia widzenia, zaburzenia seksualne, niedociśnienie ortostatyczne, nadciśnienie, arytmię, palpitacje, dławicę piersiową, tachykardię, obrzęki obwodowe, bradykardię zatokową, omdlenia, nudności, wymioty, zaparcia, zmniejszenie masy ciała, anoreksję, zmniejszenie apetytu, utrudnienie połykania, biegunkę, zgagę, krwawienie z odbytu, zaostrzenie choroby wrzodowej, krwawienie z przewodu pokarmowego, spowolnione oddawanie moczu, przerost gruczołu krokowego, zatrzymanie moczu, nokturię, nadmierne pocenie, utratę włosów, wysypkę, nadwrażliwość na światło, astmę, spłycony oddech, podwójne widzenie, zaburzenia mowy. Selegilina może zwiększać aktywność enzymów wątrobowych we krwi.
Selerin - interakcje
Działanie addycyjne z lewodopą pozwala na zmniejszenie dziennej dawki lewodopy. Stosowanie selegiliny z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (sertralina, paroksetyna, fluwoksamina, fluoksetyna) jest przeciwwskazane; leczenie selegiliną można rozpocząć co najmniej 5 tyg. po odstawieniu fluoksetyny, natomiast stosowanie fluoksetyny można rozpocząć po upływie co najmniej 14 dni od odstawienia selegiliny. Leki przeciwdepresyjne (zarówno trójpierścieniowe, jak też II generacji) można zastosować po upływie co najmniej 14 dni od zaprzestania przyjmowania selegiliny. Stosowanie selegiliny z inhibitorami MAO-A (lub nieselektywnymi inhibitorami MAO), pochodnymi fenotiazyny lub rezerpiny powoduje nagłe i ciężkie niedociśnienie. Stosowanie preparatu z opioidowymi lekami przeciwbólowymi jest przeciwwskazane. Stosowanie z lekiem będącym agonistą receptorów serotoninowych (np. sumatryptan) jest przeciwwskazane. Doustne środki antykoncepcyjne mogą zwiększać biodostępność selegiliny; podczas leczenia skojarzonego należy zachować ostrożność. Selegilina podawana w większych dawkach (powyżej 10 mg/dobę) jednocześnie ze spożywaniem pokarmów bogatych w tyraminę może powodować przełom nadciśnieniowy; w dawkach terapeutycznych zachowuje wybiórczą aktywność wobec MAO-B, dzięki czemu nie hamuje rozkładu tyraminy dostarczanej z pokarmem.
Selerin - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zazwyczaj 10 mg na dobę w 2 dawkach podawanych rano i wczesnym popołudniem. Nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę, ze względu na ryzyko nieselektywnego hamowania MAO. Selegilina podawana jako lek wspomagający leczenie lewodopą pozwala na zmniejszenie dawki lewodopy o 10 do 30% w okresie ciągłej kuracji.
Selerin - uwagi
Podczas leczenia nie należy pić alkoholu. Preparat upośledza zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.
