Setinin

Setinin - skład

1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 100 mg, 200 mg lub 300 mg kwetiapiny (w postaci fumaranu). Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Setinin - działanie

Kwetiapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym. Kwetiapina oraz jej aktywny metabolit - norkwetiapina oddziałują z wieloma receptorami dla neuroprzekaźników. Kwetiapina i norkwetiapina wykazują większe powinowactwo do receptorów serotoninowych (5HT₂) i dopaminowych D₁ i D₂ w mózgu. Uważa się, że taki rodzaj antagonizmu receptorowego, z większą selektywnością wobec 5HT₂ względem receptorów D₂, jest odpowiedzialny za kliniczne właściwości przeciwpsychotyczne kwetiapiny oraz jej niewielki wpływ na powstawanie objawów pozapiramidowych. Dodatkowo norkwetiapina ma wysokie powinowactwo do transportera norepinefryny (NET). Kwetiapina i norkwetiapina mają również duże powinowactwo do receptorów histaminergicznych i adrenergicznych α₁, mniejsze powinowactwo do receptorów adrenergicznych α₂ i receptorów serotoninowych 5HT_1A. Kwetiapina wykazuje nieznaczne powinowactwo do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz benzodiazepinowych. Po podaniu doustnym kwetiapina jest dobrze wchłaniana i intensywnie metabolizowana. Przyjmowanie z pokarmem nie ma znaczącego wpływu na biodostępność leku. W 83% wiąże się z białkami osocza. Kwetiapina jest metabolizowana głównie w wątrobie (głównie z udziałem CYP3A4). Około 73% leku wydalane jest z moczem i 21% z kałem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 7 h dla kwetiapiny i 12 h dla jej głównego metabolitu.

Reklama

Setinin - wskazania

Leczenie schizofrenii. Leczenie umiarkowanych i ciężkich epizodów maniakalnych przebiegu choroby dwubiegunowej. Leczenie epizodów ciężkiej depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej. Zapobieganie nawrotom epizodów maniakalnych lub depresyjnych u pacjentów z zaburzeniami dwubiegunowymi, reagującymi na wcześniejsze leczenie kwetiapiną.

Reklama

Setinin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów cytochromu P450 3A4 takich jak: inhibitory proteazy HIV, przeciwgrzybiczne azole, erytromycyna, klarytromycyna i nefazodon.

Reklama

Setinin - ostrzeżenia

Nie jest wskazane stosowanie kwetiapiny u dzieci i młodzieży. Kwetiapina nie jest zatwierdzona do leczenia pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem. Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia; z czynnikami ryzyka udaru mózgu; z napadami padaczkowymi w wywiadzie; z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (regularnie obserwować tych pacjentów pod kątem pogorszenia kontroli stężenia glukozy we krwi i kontrolować masę ciała); z czynnikami ryzyka wystąpienia neutropenii (z wcześniejszą małą liczbą białych krwinek oraz neutropenią wywołaną lekami w wywiadzie); z zaburzeniami czynności wątroby; u osób w podeszłym wieku; u pacjentów stosujących leki silnie indukujące enzymy wątrobowe (leki te znacząco zmniejszają stężenie kwetiapiny we krwi). Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą układu krążenia lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT lub z lekami neuroleptycznymi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. Podczas stosowania kwetiapiny obserwowano zaburzenia połykania - należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia, po zmianie dawki leku, jak również po nagłym odstawieniu kwetiapiny); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku <25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z epizodami ciężkiej depresji. W populacyjnym badaniu retrospektywnym, oceniającym stosowanie kwetiapiny w leczeniu pacjentów z ciężką depresją, wykazano zwiększone ryzyko samouszkodzenia i prób samobójczych u pacjentów w wieku od 25 do 64 lat, u których w wywiadzie nie występowały zdarzenia związane z samouszkodzeniami podczas stosowania kwetiapiny z innymi lekami przeciwdepresyjnymi. Wszystkich pacjentów leczonych kwetiapiną należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów hiperglikemii (nadmierne pragnienie i łaknienie, wielomocz i osłabienie). W czasie leczenia kwetiapiną należy kontrolować masę ciała oraz profil lipidowy. W przypadku pogorszenia profilu metabolicznego (zmiany masy ciała, stężenia glukozy, lipidów we krwi) należy postępować zgodnie z wytycznymi klinicznymi i zastosować odpowiednie leczenie. W razie wystąpienia objawów niedociśnienia w trakcie leczenia kwetiapiną, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub wolniejsze jej zwiększanie. U pacjentów, u których występuje akatyzja, zwiększenie dawki kwetiapiny może być szkodliwe. W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. U pacjentów stosujących kwetiapinę raportowano występowanie zespołu bezdechu sennego. Należy zachować ostrożność stosując kwetiapinę u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki działające depresyjnie na OUN i u których zdiagnozowano w przeszłości zespół bezdechu sennego lub są w grupie ryzyka jego wystąpienia, tj. mają nadwagę/otyłość lub są płci męskiej. Należy przerwać leczenie kwetiapiną w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego. Należy przerwać podawanie kwetiapiny u pacjentów, u których liczba neutrofili wynosi <1 x 10⁹/l; pacjenci powinni być monitorowani w kierunku objawów zakażenia, należy również kontrolować u nich liczbę neutrofili do momentu przekroczenia wartości 1,5 x 10⁹/l. Pacjenci z depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej, u których występuje senność o ciężkim nasileniu, mogą wymagać częstszych wizyt podczas pierwszych 2 tyg. od wystąpienia senności lub do czasu poprawy; może być konieczne rozważenie przerwania leczenia. Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki o działaniu antycholinergicznym (muskarynowym). Kwetiapinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z występującym aktualnie lub w przeszłości zatrzymaniem moczu, z klinicznie istotnym przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością jelit lub podobnymi schorzeniami, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym lub jaskrą z wąskim kątem przesączania. Dane dotyczące stosowania kwetiapiny w skojarzeniu z walproinianem lub litem w ostrych epizodach maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego są ograniczone, choć leczenie skojarzone było dobrze tolerowane (z danych tych wynika, że w 3. tyg. terapia wykazuje efekt addycyjny). Podczas leczenia kwetiapiną bardzo rzadko zgłaszano ciężkie skórne działania niepożądane (SCARs), w tym zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczną nekrolizę naskórka (TEN) oraz polekową reakcję z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub powodować zgon. SCARs często występuje jako połączenie następujących objawów: rozległa wysypka skórna lub złuszczające zapalenie skóry, gorączka, powiększenie węzłów chłonnych oraz możliwa eozynofilia. W razie pojawienia się objawów podmiotowych i przedmiotowych wskazujących na występowanie tych ciężkich reakcji skórnych, należy natychmiast przerwać stosowanie kwetiapiny i rozważyć alternatywną metodę leczenia. W trakcie leczenia zgłaszano przepadki występowania dysfagii, należy zachować ostrożność u pacjentów z ryzykiem wystąpienia zachłystowego zapalenia płuc. U pacjentów z epizodami ciężkiej depresji leczonych kwetiapiną, wykazano zwiększone ryzyko zgonu podczas stosowania kwetiapiny u pacjentów w wieku >65 lat. Nie obserwowano tego związku po wykluczeniu pacjentów z chorobą Parkinsona z analizy. Należy zachować ostrożność, przepisując kwetiapinę pacjentom w podeszłym wieku z chorobą Parkinsona. Zgłaszano przypadki nieprawidłowego stosowania oraz nadużywania leku. Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z historią nadużywania leków i alkoholu w wywiadzie. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

Reklama

Setinin - ciąża

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki są większe niż potencjalne ryzyko dla płodu. Obserwowano objawy odstawienne u noworodków, których matki przyjmowały kwetiapinę. Nie należy stosować kwetiapiny w okresie karmienia piersią. Decyzję o przerwaniu leczenia należy podjąć uwzględniając korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia kwetiapiną. U szczurów obserwowano efekty związane ze zwiększonym stężeniem prolaktyny we krwi.

Reklama

Setinin - efekty uboczne

Bardzo często: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenia triglicerydów we krwi, zwiększenie stężenia cholesterolu całkowitego (głównie frakcji LDL), zmniejszenie poziomu cholesterolu HDL, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, senność, ból głowy, objawy pozapiramidowe, suchość w ustach, objawy odstawienia (np. bezsenność, nudności, bóle głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość). Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofili, zwiększenie liczby eozynofili, hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia całkowitego i wolnego T4, zmniejszenie stężenia całkowitego T3, wzrost stężenia TSH, zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia glukozy we krwi do wartości hiperglikemii, nietypowe sny, koszmary senne, myśli samobójcze, zachowania samobójcze, dyzartria, tachykardia, kołatanie serca, niewyraźne widzenie, niedociśnienie ortostatyczne, duszność, zaparcia, niestrawność, wymioty, zwiększenie aktywności w surowicy aminotransferazy alaninowej (AlAT), zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy (GGT), łagodna astenia, obrzęki obwodowe, rozdrażnienie, gorączka. Niezbyt często: neutropenia, małopłytkowość, niedokrwistość, zmniejszenie liczby płytek krwi, reakcje nadwrażliwości (w tym skórne reakcje alergiczne), zmniejszenie stężenia wolnego T3, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, zaostrzenie istniejącej cukrzycy, drgawki, zespół niespokojnych nóg, późne dyskinezy, omdlenia, wydłużenie odstępu QT, bradykardia, zapalenie błony śluzowej nosa, dysfagia, zwiększenie aktywności w surowicy aminotransferazy asparaginianowej (AspAT), zatrzymanie moczu, zaburzenia seksualne. Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, lunatykowanie i podobne rodzaje zachowań (takie jak: mówienie we śnie, zaburzenia odżywiania związane ze snem), zakrzepica żył głębokich, zapalenie trzustki, niedrożność jelit, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączki, złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej. Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretyncznego, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza. Częstość nieznana: udar mózgu, martwica toksyczna-rozpływana naskórka, rumień wielopostaciowy, wysypka z eozynofilią i objawami układowymi (DRESS), objawy odstawienia u noworodków. Działania niepożądane u dzieci i młodzieży związane z leczeniem kwetiapiną, które występują częściej niż u dorosłych lub nie były obserwowane u dorosłych. Bardzo często: zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, zwiększenie apetytu, objawy pozapiramidowe, wzrost ciśnienia tętniczego krwi, wymioty. Często: omdlenia, zapalenie błony śluzowej nosa, rozdrażnienie.

Setinin - interakcje

Lek powinien być stosowany ostrożnie w połączeniu z innymi lekami oddziałującymi na OUN, alkoholem oraz substancjami, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe (np. tiazydowe leki moczopędne; zwiększanie ryzyka złośliwej arytmii) lub wydłużać odstęp QT (np. inne leki neuroleptyczne, leki przeciwarytmiczne klasy IA i III, halofantryna, octan lewometadylu, mezorydazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatyfloksacyna, moksyfloksacyna, dolasentron, meflokina, sertindol lub cyzapryd). Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów otrzymujących inne leki o działaniu antycholinergicznym (na receptory muskarynowe). Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 jest przeciwwskazane, ze względu na znaczne zwiększenie AUC kwetiapiny. Nie zaleca się stosowania kwetiapiny w połączeniu z sokiem grejpfrutowym. Jednoczesne stosowanie kwetiapiny z karbamazepiną lub fenytoiną (induktory enzymów wątrobowych) znacząco zwiększa klirens kwetiapiny, co może wpłynąć na skuteczność leczenia; u pacjentów przyjmujących induktory enzymów wątrobowych, leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, jeśli korzyść z leczenia kwetiapiną przewyższa ryzyko wynikające z przerwania stosowania leków indukujących enzymy wątrobowe; istotne jest, aby zmiany stosowania leku indukującego enzymy wątrobowe były stopniowe, a jeśli zachodzi taka potrzeba, był on zastąpiony lekiem nie wpływającym na enzymy wątrobowe (np. walproinianem sodu). Farmakokinetyka kwetiapiny nie uległa istotnym zmianom podczas równoczesnego stosowania z cymetydyną, lekami przeciwdepresyjnymi: imipraminą (inhibitorem CYP2D6) i fluoksetyną (inhibitorem CYP3A4 i CYP2D6), a także z lekami przeciwpsychotycznymi (jak rysperydonem, haloperydolem). Jednoczesne podanie kwetiapiny i tiorydazyny powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o ok. 70%. Farmakokinetyka soli litu nie uległa zmianom podczas równoczesnego stosowania z kwetiapiną. Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie uległa istotnym klinicznie zmianom podczas ich równoczesnego stosowania.

Setinin - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie schizofrenii: całkowite dobowe dawki w ciągu pierwszych 4 dni leczenia wynoszą: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień. Od 4. dnia dawka powinna wynosić 300-450 mg/dobę (dawka zwykle skuteczna). Dawkę można dostosować w zakresie od 150 do 750 mg/dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia przez pacjenta. Kwetiapinę należy podawać 2 razy na dobę. Leczenie epizodów maniakalnych o umiarkowanym i ciężkim nasileniu w przebiegu choroby dwubiegunowej: całkowite dobowe dawki przez pierwsze 4 dni leczenia wynoszą: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień, następnie dawka powinna być zwiększana maksymalnie o 200 mg/dobę do dawki dobowej 800 mg/dobę w 6. dniu leczenia. Dawkę można dostosować w zakresie od 200 do 800 mg/dobę w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leczenia przez pacjenta. Zwykle skuteczna dawka wynosi od 400 do 800 mg/dobę. Kwetiapinę należy podawać 2 razy na dobę. Leczenie epizodów depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej: Kwetiapinę na leży podawać raz na dobę, wieczorem przed snem. Całkowite dobowe dawki w ciągu pierwszych 4 dni leczenia wynoszą: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień. Zalecana dawka dobowa wynosi 300 mg. W badaniach klinicznych, w grupie pacjentów leczonych dawką 600 mg nie zaobserwowano dodatkowych korzyści podczas w porównaniu do grupy pacjentów otrzymujących dawkę 300 mg. Indywidualni pacjenci mogą korzystać z dawki 600 mg. Dawki większe niż 300 mg powinny być zalecane przez lekarzy doświadczonych w leczeniu choroby dwubiegunowej. U niektórych przypadkach, w zależności od tolerancji pacjenta na lek, należy rozważyć zmniejszenie dawki do minimum 200 mg. Zapobieganie nawrotom epizodów choroby dwubiegunowej: w zapobieganiu nawrotom epizodów maniakalnych, mieszanych i depresyjnych w przebiegu choroby dwubiegunowej u pacjentów, którzy reagowali na leczenie kwetiapiną w leczeniu ostrej fazy choroby, należy kontynuować leczenie z zastosowaniem tej samej dawki. Dawkę należy dostosować w zakresie od 300 do 800 mg dwa razy na dobę, zależnie od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta. Jest ważne, aby w terapii podtrzymującej stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku, szczególnie w początkowym okresie dawkowania; może być konieczne wolniejsze zwiększanie dawki i podawanie mniejszej dawki dobowej, niż u młodszych pacjentów, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji na lek danego pacjenta (średni klirens kwetiapiny u osób w podeszłym wieku zmniejsza się o 30-50% w porównaniu do wartości u młodszych pacjentów). Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, szczególnie w początkowym okresie stosowania; podawanie leku należy rozpocząć od dawki 25 mg/dobę; w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji przez pacjenta dawkę można zwiększać codziennie o 25-50 mg, aż do osiągnięcia dawki skutecznej. Nie oceniono bezpieczeństwa i skuteczności leczenia u dzieci i młodzieży <18 rż., dlatego lek ten nie jest zalecany w tej grupie wiekowej.

Setinin - uwagi

Pacjentów z cukrzycą lub wysokim ryzykiem wystąpienia cukrzycy należy kontrolować pod kątem pogorszenia stężenia glukozy. Zgłaszano przypadki fałszywie dodatniego wyniku testu immunologicznego dla metadonu i trójpierścieniowych antydepresantów u pacjentów, którzy zażywali kwetiapinę. Należy ostrzec pacjentów przed prowadzeniem pojazdów i obsługą maszyn do czasu poznania ich reakcji na lek.