Stimuloton - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.
Reklama
Stimuloton - działanie
Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wykazuje niewielki wpływ na wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. Po podaniu doustnym dawki 50-200 mg raz na dobę przez 14 dni Cmax występuje po 4,5-8,4 h. Pokarm nie ma istotnego wpływu na biodostępność. Ok. 98% leku jest związane z białkami osocza. Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Sertralina i jej główny metabolit, desmetylosertralina, są także substratami P-glikoproteiny w warunkach in vitro. Średni T0,5 sertraliny wynosi ok. 26 h (zakres 22-36 h). Zgodnie z końcowym okresem połowicznej eliminacji, następuje ok. 2-krotna kumulacja do stężeń stanu stacjonarnego, które są osiągane po 1 tyg. podawania leku raz na dobę. T0,5 N-desmetylosertraliny pozostaje w zakresie 62-104 h. Zarówno sertralina, jak i N- desmetylosertralina są w znacznym stopniu metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem.
Reklama
Stimuloton - wskazania
Epizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K) u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6-17 lat. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zespół lęku pourazowego (PTSD). Zespół lęku społecznego.
Reklama
Stimuloton - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie nieodwracalnych inhibitorów MAO (ryzyko wywołania zespołu serotoninowego), który przebiega z objawami takimi jak pobudzenie psychoruchowe, drżenie mięśniowe i hipertermia; nie należy rozpoczynać stosowania sertraliny przez co najmniej 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO; sertralinę należy odstawić co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Jednoczesne stosowanie pimozydu.
Reklama
Stimuloton - ostrzeżenia
Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży <18 lat, z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. Brak jest długoterminowych badań w grupie dzieci i młodzieży dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku, gł. wpływu sertraliny na wzrost, dojrzewanie, rozwój poznawczy i behawioralny (nie można wykluczyć prawdopodobieństwa opóźnionego wzrostu i pokwitania) - z tego względu podczas leczenia oraz po jego zakończeniu konieczne jest monitorowanie stanu zdrowia dzieci (wzrost, masa ciała i przebieg pokwitania). Ponadto, w grupie dzieci i młodzieży częściej obserwowano zachowania samobójcze oraz wrogie (szczególnie agresję, zachowania buntownicze i przejawy gniewu). Wszystkich pacjentów leczonych sertraliną należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych do czasu uzyskania remisji choroby; dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku <25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie. Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z dużym zaburzeniem depresyjnym. Sertralinę należy stosować ostrożnie u pacjentów z epizodami manii i (lub) hipomanii w wywiadzie (należy odstawić lek u każdego pacjenta wchodzącego w fazę maniakalną). U pacjentów ze schizofrenią może dojść do nasilenia objawów psychotycznych. Unikać stosowania preparatu u pacjentów z niestabilną padaczką; zachować ostrożność u pacjentów z padaczką kontrolowaną. Należy przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią napady padaczkowe. Ostrożnie stosować u pacjentów: z zaburzeniami czynności wątroby (wskazana modyfikacja dawkowania); z ryzykiem krwawienia (np. u pacjentów jednocześnie przyjmujących leki wpływające na czynność płytek krwi lub inne leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia oraz u pacjentów z krwawieniami w wywiadzie); z cukrzycą (leki z grupy SSRI mogą zaburzać kontrolę glikemii, może zaistnieć konieczność dostosowania dawek insuliny lub doustnych leków przeciwcukrzycowych); z jaskrą z zamkniętym kątem lub z jaskrą w wywiadzie (zgłaszano przypadki rozszerzenia źrenic związanego z leczeniem lekami z grupy SSRI, co może prowadzić do zwiększenia ciśnienia wewnątrzgałkowego); z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT (choroby serca, hipokaliemia lub hipomagnezemia, dodatni wywiad rodzinny w kierunku wydłużenia odstępu QTc, bradykardia i jednoczesne stosowanie leków wydłużających odstęp QTc); zagrożonych hiponatremią, np. u pacjentów w podeszłym wieku, przyjmujących diuretyki lub z innego powodu narażonych na spadek objętości osocza (u pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i wdrożenie odpowiedniego postępowania medycznego). Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem elektrowstrząsów i sertraliny. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego (SS) lub złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów przyjmujących SSRI, w tym u pacjentów przyjmujących sertralinę. Ryzyko wystąpienia SS lub NMS wzrasta, gdy leki serotoninergiczne (w tym tryptany) stosuje się równocześnie z lekami upośledzającymi metabolizm serotoniny (w tym z inhibitorami MAO), lekami przeciwpsychotycznymi, innymi antagonistami dopaminy oraz lekami opioidowymi (takimi jak buprenorfina lub jej połączenie z naloksonem). Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, pacjenta należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów przedmiotowych i podmiotowych zespołu serotoninowego lub NMS, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego; w przypadku podejrzenia SS należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Istnieją ograniczone dane z kontrolowanych badań na temat optymalnego czasu zmiany terapii z SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub preparatów przeciwobsesyjnych na sertralinę. Podczas takiej zmiany należy zachować ostrożność i rozsądną ocenę medyczną, szczególnie w przypadku zmiany z preparatów długo działających, takich jak fluoksetyna. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami, które nasilają neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, takimi jak tryptofan lub fenfluramina czy agoniści 5-HT, bądź preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), należy podejmować ostrożnie, a w miarę możliwości należy tego unikać ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych. Stosowanie sertraliny z sokiem grejpfrutowym nie jest zalecane. Leki z grupy SSRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI. Objawy odstawienia po przerwaniu leczenia występują często, szczególnie w przypadku nagłego odstawienia. Ryzyko objawów odstawienia może zależeć od wielu czynników, w tym czasu stosowania i dawki leku, a także szybkości redukowania dawek. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie. Zwykle występują one w ciągu pierwszych kilku dni po przerwaniu leczenia, lecz istnieją bardzo rzadkie doniesienia na temat wystąpienia takich objawów u pacjentów, którzy przez niedopatrzenie pominęli dawkę leku. Na ogół objawy te mają charakter samoograniczający i ustępują w ciągu 2 tyg., choć u niektórych osób mogą one utrzymywać się dłużej (≥2-3 miesiące). Dlatego też przy przerywaniu leczenia zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek sertraliny w okresie kilku tygodniu lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabl., to znaczy, że jest zasadniczo „wolny od sodu”.
Reklama
Stimuloton - ciąża
Ograniczone dane dotyczące stosowania sertraliny w ciąży nie wykazują zwiększonego ryzyka wad wrodzonych. Nie zaleca się stosowania w ciąży, poza przypadkami, kiedy stan kliniczny kobiety uzasadnia podawanie leku, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym zagrożeniami. Stosowanie sertraliny w ciąży, zwłaszcza w jej późnym okresie, może wywołać u noworodków objawy odstawienia oraz objawy niepożądane będące wynikiem działania serotoninergicznego - noworodka należy dokładnie obserwować. Stosowanie leków z grupy SSRI w ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN) - zaobserwowane ryzyko wynosi w przybliżeniu 5 przypadków na 1000 ciąż (w ogólnej populacji - 1 do 2 przypadków na 1000 ciąż). Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż 2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Sertralina i jej metabolit są wydzielane do mleka kobiecego w bardzo niewielkich ilościach. Nie było jak dotąd doniesień o występowaniu działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich działań. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, poza przypadkami, kiedy korzyści z przyjmowania leku przewyższają ryzyko. W badaniach na zwierzętach nie wykazano wpływu sertraliny na parametry płodności. Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Jak dotąd nie obserwowano wpływu preparatu na płodność u ludzi.
Reklama
Stimuloton - efekty uboczne
Bardzo często: bezsenność, zawroty głowy, senność, ból głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej, niemożność osiągnięcia wytrysku, zmęczenie. Często: zapalenie górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła, nieżyt nosa, zmniejszenie łaknienia, zwiększenie łaknienia, lęk, depresja, pobudzenie, zmniejszenie libido, nerwowość, depersonalizacja, koszmary senne, bruksizm, drżenie, zaburzenia ruchowe (w tym zaburzenia pozapiramidowe, takie jak: hiperkinezja, hipertonia, dystonia, zgrzytanie zębami lub zaburzenia chodu), parestezje, wzmożone napięcie mięśni, zaburzenia uwagi, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, szum uszny, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, niestrawność, zaparcia, ból brzucha, wymioty, wzdęcia, nadmierne pocenie się, wysypka, ból kręgosłupa, ból stawów, ból mięśni, nieregularne miesiączkowanie, zaburzenia wzwodu, złe samopoczucie, ból w klatce piersiowej, astenia, gorączka, zwiększenie masy ciała, urazy. Niezbyt często: zapalenie żołądka i jelit, zapalenie ucha środkowego, nowotwór, nadwrażliwość, alergia sezonowa, niedoczynność tarczycy, myśli i (lub) zachowania samobójcze, zaburzenia psychotyczne, zaburzenia myślenia, apatia, omamy, agresja, nastrój euforyczny, urojenia, niepamięć, niedoczulica, mimowolne skurcze mięśni, omdlenia, hiperkinezja, migrena, drgawki, ułożeniowe zawroty głowy, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy, rozszerzenie źrenic, ból ucha, tachykardia, zaburzenia serca, nieprawidłowe krwawienia (takie jak krwawienia z przewodu pokarmowego), nadciśnienie tętnicze, nagłe zaczerwienienie skóry, krwiomocz, duszność, krwawienie z nosa, skurcz oskrzeli, smoliste stolce, choroby zębów, zapalenie przełyku, zapalenie języka, hemoroidy, nadmierne wydzielanie śliny, dysfagia, odbijanie, zaburzenia języka, obrzęk okołooczodołowy, pokrzywka, łysienie, świąd, świąd, zapalenie skóry, suchość skóry, obrzęk twarzy, zimne poty, choroba zwyrodnieniowe stawów, tiki mięśniowe, bolesne skurcze mięśni, osłabienie mięśni, częstomocz, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu, wielomocz, oddawanie moczu w nocy, zaburzenia seksualne, krwotok miesiączkowy, krwotok z dróg rodnych, zaburzenia seksualne u kobiet, obrzęki obwodowe, dreszcze, zaburzenia chodu, nadmierne pragnienie, zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej, zwiększenie aktywności aminotransferazy asparaginianowej, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: zapalenie uchyłków jelita, powiększenie węzłów chłonnych, małopłytkowość, leukopenia, reakcje anafilaktoidalne, hiperprolaktynemia, nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego, hipercholesterolemia, cukrzyca, hipoglikemia, hiperglikemia, hiponatremia, zaburzenia konwersyjne, dziwaczne sny, uzależnienie od leków, lunatyzm, przedwczesny wytrysk, śpiączka, akatyzja, dyskineza, przeczulica, skurcz naczyń mózgowych (w tym zespół przejściowego skurczu naczyń mózgowych oraz zespół Calla-Fleminga), niepokój psychoruchowy, zaburzenia czucia, choreoatetoza, objawy przedmiotowe i podmiotowe związane z zespołem serotoninowym lub złośliwym zespołem neuroleptycznym, takie jak: pobudzenie, splątanie, obfite pocenie się, biegunka, gorączka, nadciśnienie tętnicze, sztywność mięśni, tachykardia (w niektórych przypadkach miało to związek z jednoczesnym stosowaniem leków serotoninergicznych), ubytki pola widzenia, jaskra, podwójne widzenie, światłowstręt, krwotok do komory przedniej oka, anizokoria, nieprawidłowe widzenie, zaburzenia wydzielania łez, zawał mięśnia sercowego, częstoskurcz komorowy (torsade de pointes), bradykardia, wydłużenie odstępu QTc, niedokrwienie obwodowe, hiperwentylacja, choroba śródmiąższowa płuc, skurcz krtani, dysfonia, świst krtaniowy, hipowentylacja, czkawka, owrzodzenie ust, zapalenie trzustki, obecność świeżej krwi w stolcu, owrzodzenie języka, zapalenie jamy ustnej, zaburzenia czynności wątroby, ciężkie zdarzenia wątrobowe (w tym zapalenie wątroby, żółtaczka oraz niewydolność wątroby), ciężkie działania niepożądane ze strony skóry (CDNS) - w tym zespół Stevensa-Johnsona oraz nekroliza naskórka, reakcje skórne, nadmierna wrażliwość na światło, obrzęk naczynioruchowy, nieprawidłowa struktura włosów, nieprawidłowy zapach skóry, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka grudkowa, rabdomioliza, zaburzenia kości, opóźnienie w oddawaniu moczu, skąpomocz, mlekotok, zanikowe zapalenie sromu i pochwy, wydzielina z narządów płciowych, zapalenie żołędzi i napletka, ginekomastia, bolesny wzwód prącia, przepuklina, zmniejszenie tolerancji lekowej, zwiększone stężenie cholesterolu, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, nieprawidłowości w wynikach badań nasienia, zaburzenia czynności płytek krwi, zabieg rozszerzania naczyń. Częstość nieznana: makulopatia, mikroskopowe zapalenie jelita grubego, szczękościsk, krwotok poporodowy. Odstawienie sertraliny (szczególnie nagłe) często powoduje objawy odstawienia. Najczęściej zgłaszanymi działaniami są: zawroty głowy, zaburzenia czuciowe (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub niepokój, nudności i (lub) wymioty, drżenie i bóle głowy. Zazwyczaj objawy te mają łagodne lub umiarkowane nasilenie i charakter samoograniczający; jednak u niektórych pacjentów mogą one być ciężkie i (lub) utrzymywać się przez długi czas. Dlatego też, gdy leczenie sertraliną nie jest już konieczne, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawek. Leki z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, mogą być związane z przypadkami klinicznie istotnej hiponatremii u osób w podeszłym wieku, które mogą być bardziej narażone na to działanie niepożądane. Dzieci i młodzież. U ponad 600 pacjentów pediatrycznych leczonych sertraliną ogólny profil reakcji niepożądanych był zazwyczaj podobny do zaobserwowanego w badaniach z udziałem osób dorosłych. W kontrolowanych badaniach (n=281 pacjentów leczonych sertraliną) zaobserwowano następujące działania niepożądane - bardzo często: bóle głowy (22%), bezsenność (21%), biegunka (11%) i nudności (15%); często: bóle w klatce piersiowej, mania, gorączka, wymioty, anoreksja, labilność emocjonalna, agresja, pobudzenie, nerwowość, zaburzenia uwagi, zawroty głowy, hiperkinezja, migrena, senność, drżenia, zaburzenia widzenia, suchość w jamie ustnej, niestrawność, koszmary senne, zmęczenie, nietrzymanie moczu, wysypka, trądzik, krwawienie z nosa, wzdęcia; niezbyt często: wydłużenie odcinka QT w EKG, próby samobójcze, drgawki, zaburzenia pozapiramidowe, parestezje, depresja, omamy, plamica, hiperwentylacja, niedokrwistość, zaburzenia czynności wątroby, podwyższony poziom aminotransferazy alaninowej, zapalenie pęcherza, opryszczka, zapalenie ucha zewnętrznego, bóle uszu, bóle oczu, rozszerzenie źrenicy, złe samopoczucie, krwiomocz, wysypka krostkowa, katar, urazy, spadek masy ciała, skurcze mięśni, nietypowe sny, apatia, albuminuria, częstomocz, wielomocz, bóle piersi, zaburzenia miesiączkowania, łysienie, zapalenie skóry, nieprawidłowy zapach skóry, pokrzywka, bruksizm, uderzenia gorąca; częstość nieznana: mimowolne oddawanie moczu. Działanie związane z grupą leku. Badania epidemiologiczne, przeprowadzone głównie u pacjentów w wieku 50 lat i starszych, wykazały zwiększone ryzyko złamań kości u pacjentów otrzymujących leki z grupy SSRI (selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny) i TCA (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne). Mechanizm powstawania takiego ryzyka jest nieznany.
Stimuloton - interakcje
Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego, który potencjalnie może stanowić zagrożenie dla życia, nie stosować sertraliny z nieodwracalnym inhibitorem MAO (np. z selegiliną) oraz przez okres 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnym inhibitorem MAO. Nie stosować z odwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO-A, np. moklobemidem. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem leczenia sertraliną, można wprowadzić okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Nie stosować z linezolidem (słaby, odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO). Donoszono o ciężkich reakcjach niepożądanych u pacjentów, u których zakończono leczenie inhibitorem MAO (np. błękit metylenowy) wkrótce przed rozpoczęciem stosowania sertraliny lub u których odstawiono sertralinę tuż przed zastosowaniem inhibitora MAO. Nie stosować z pimozydem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia pimozydu we krwi i ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca (wąski indeks terapeutyczny pimozydu). Unikać stosowania z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. innymi lekami z grupy SSRI, tryptofanem, fenfluraminą, agonistami 5-HT oraz preparatami zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum), ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych i ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Podczas zmiany terapii z innych leków SSRI, leków przeciwdepresyjnych lub przeciwobsesyjnych na sertralinę należy zachować ostrożność, szczególnie w przypadku wycofywania leków długo działających, takich jak fluoksetyna. Ostrożność należy też zachować podczas stosowania fentanylu (stosowanego w znieczuleniu ogólnym oraz leczeniu przewlekłego bólu), innych substancji działających na układ serotoniny (w tym innych serotoninergicznych środków przeciwdepresyjnych, pochodnych amfetaminy, tryptanów) oraz innych leków opioidowych takich jak buprenorfina (lub jej połączenie z naloksonem), ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Podczas stosowania z sumatryptanem notowano przypadki osłabienia, braku koordynacji, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, dezorientacji, lęku i pobudzenia; objawy zespołu serotoninowego mogą wystąpić także podczas stosowania innych tryptanów - jeżeli jednoczesne stosowanie z tryptanami jest konieczne, pacjentów należy monitorować. Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce litu, obserwowano jednak zwiększenie nasilenia drżeń mięśniowych, co oznacza możliwe interakcje farmakodynamiczne - pacjentów przyjmujących oba leki należy ściśle monitorować. Podawanie sertraliny (200 mg/dobę) nie nasilało działania alkoholu, karbamazepiny, haloperydolu lub fenytoiny na funkcje poznawcze i sprawność psychomotoryczną u osób zdrowych; jednakże podczas stosowania sertraliny nie zaleca się spożywania alkoholu. Mimo, że w badaniach klinicznych u zdrowych ochotników nie obserwowano klinicznie znaczącego hamowania metabolizmu fenytoiny, podczas rozpoczynania leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu odpowiedniego dostosowania jej dawki. Stosowanie sertraliny z lekami wydłużającymi odstęp QTc (np. niektóre leki przeciwpsychotyczne czy antybiotyki) zwiększa ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) arytmii komorowych (takich jak torsade de pointes). Podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - po rozpoczęciu lub zakończeniu leczenia sertraliną należy ściśle monitorować czas protrombinowy. Cymetydyna zmniejszała klirens równocześnie podawanej sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na skuteczność atenololu. Nie obserwowano interakcji z digoksyną. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI i doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków z grupy NLPZ, pochodnych kwasu salicylowego, tyklopidyny, atypowych leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenotiazyny i większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać się ryzyko krwawienia. Sertralina jest metabolizowana jest na drodze licznych szlaków, w tym przez CYP3A4, CYP2C19 i CYP2B6. Spożywanie soku grejpfrutowego (inhibitor CYP3A4) - 3 szkl. na dobę prowadzi do zwiększenia stężenia sertraliny we krwi o ok. 100% - należ unikać spożywania soku grejpfrutowego podczas leczenia sertraliną. Jednoczesne stosowanie sertraliny i innych, silnych inhibitorów CYP3A4, np. inhibitorów proteazy, ketokonazolu, itrakonazolu, pozakonazolu, worykonazolu, klarytromycyny, telitromycyny i nefazodonu, może w większym stopniu zwiększyć narażenia na sertralinę. Dotyczy to także umiarkowanych inhibitorów CYP3A4, takich jak aprepitant, erytromycyna, flukonazol, werapamil czy diltiazem. Podczas leczenia sertraliną należy unikać przyjmowania silnych inhibitorów CYP3A4. U osób z wolnym metabolizmem przy udziale CYP2C19 stężenie sertraliny we krwi jest o ok. 50% większe w porównaniu z osobami szybko metabolizującymi. Nie można wykluczyć interakcji z silnymi inhibitorami CYP2C19, takimi jak omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol, rabeprazol, fluoksetyna, fluwoksamina. Jednoczesne podawanie fenytoiny (induktor enzymów wątrobowych) może spowodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Nie można wykluczyć, że inne induktory CYP3A4, np. fenobarbital, karbamazepina, ziele dziurawca zwyczajnego, ryfampicyna mogą także powodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Sertralina może działać jak łagodny do umiarkowanego inhibitor CYP2D6. Długotrwałe jej podawanie spowodowało umiarkowany wzrost stężenia dezypraminy (marker aktywności izoenzymu CYP2D6). Mogą ponadto wystąpić klinicznie istotne interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, np. lekami antyarytmicznymi klasy 1C (propafenon i flekainid), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zwłaszcza w przypadku większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP1A2. Zostało to potwierdzone w badaniach interakcji in vivo z substratami CYP3A4 (endogennym kortyzolem, karbamazepiną, terfenadyną, alprazolamem), substratem CYP2C19 (diazepamem) oraz substratami CYP2C9 (tolbutamidem, glibenklamidem i fenytoiną). Badania in vitro wskazują, że sertralina nie wywiera żadnego wpływu bądź tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2. Jednoczesne podawanie sertraliny i metamizolu, który jest induktorem enzymów metabolizujących, w tym CYP2B6 i CYP3A4, może zmniejszyć stężenie sertraliny w osoczu i ograniczyć jej skuteczność kliniczną. Dlatego też zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego podawania metamizolu i sertraliny; w stosownych przypadkach należy monitorować odpowiedź kliniczną i (lub) stężenie leku.
Stimuloton - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Leczenie początkowe. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk napadowy, zespół lęku poyrazowego (PTSD) i zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę; po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg na dobę; ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia lęku napadowego. Dostosowywanie dawki. Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne (ZO-K), lęk napadowy, zespół lęku społecznego i PTSD: u pacjentów niereagujących na dawkę 50 mg, korzystne bywa jej zwiększenie. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do maksymalnej dawki 200 mg na dobę. Biorąc pod uwagę T0,5 sertraliny (24 h), nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni, jednakże zauważalne efekty działania widoczne są zazwyczaj po dłuższym okresie leczenia, szczególnie w przypadku ZO-K. Leczenie podtrzymujące. W terapii długoterminowej należy stosować możliwie jak najmniejsze dawki zapewniające efekt terapeutyczny, dostosowywane zależnie od potrzeby. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji; w większości przypadków zalecana dawka jest taka sama, jaką stosuje się w trakcie bieżącego epizodu. Chorzy na depresję powinni być leczeni wystarczająco długo, przez co najmniej 6 mies., aby upewnić się, że objawy choroby ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy regularnie oceniać potrzebę kontynuowania leczenia, ponieważ nie wykazano skuteczności w zapobieganiu nawrotom tych chorób. Dzieci i młodzież z ZO-K. Dzieci 13-17 lat: początkowo 50 mg na dobę. Dzieci 6-12 lat: początkowo 25 mg raz na dobę; po 1 tyg. dawka może być zwiększona do 50 mg raz na dobę. Gdy brak spodziewanego efektu po dawce 50 mg na dobę, następne dawki mogą być większe w kolejnych tygodniach o 50 mg, w zależności od potrzeb. Dawka maksymalna wynosi 200 mg na dobę. Zwiększając dawkę dobową powyżej 50 mg należy wziąć jednak pod uwagę mniejszą masę ciała u dzieci. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania leku w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania leku u dzieci <6. rż. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku preparat należy stosować ostrożnie, ponieważ może u nich występować zwiększone ryzyko hiponatremii. U pacjentów z niewydolnością wątroby należy stosować mniejsze dawki lub zmniejszyć częstość podawania leku; nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z niewydolnością nerek modyfikacja dawki nie jest wymagana. Odstawianie leku. W celu uniknięcia objawów odstawiennych należy unikać nagłego przerywania leczenia - dawka powinna być zmniejszana przez okres 1-2 tyg.; jeśli po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia wystąpią objawy źle tolerowane przez pacjenta, należy rozważyć ponowne podanie zaleconej dawki, a następnie można kontynuować zmniejszanie dawki, ale bardziej stopniowo. Sposób podania. Lek przyjmować raz na dobę, rano lub wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.
Stimuloton - uwagi
Lek może upośledzać psychiczne lub fizyczne funkcje konieczne do wykonywania potencjalnie niebezpiecznych zadań, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Nie należy spożywać alkoholu w czasie stosowania preparatu. U pacjentów przyjmujących sertralinę opisywano przypadki fałszywie dodatnich wyników immunologicznych testów przesiewowych na obecność benzodiazepin; jest to spowodowane brakiem swoistości testów przesiewowych; fałszywie dodatnich wyników można się spodziewać jeszcze przez wiele dni po zakończeniu terapii sertraliną; testy potwierdzające, takie jak chromatografia gazowa lub spektrometria mas, pozwolą odróżnić sertralinę od benzodiazepin.
