Symasteride - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.
Reklama
Symasteride - działanie
Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowa czynność i wzrost gruczołu krokowego, a także rozrost gruczołu krokowego, są zależne od przekształcenia testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów androgenowych. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. zmniejszenie objętości gruczołu krokowego wynosi ok. 20%; po tym czasie spadek wielkości gruczoły krokowego trwa dalej, osiągając ok. 27% po 3 latach. Znaczne zmniejszenie objętości następuje w strefie okołocewkowej, co powoduje zmniejszenie utrudnienia odpływu moczu. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu ok. 2 h, a wchłanianie jest zakończone po 6-8 h. Biodostępność wynosi ok. 80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 93%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T0,5 wynosi średnio 6 h (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 rż. - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.
Reklama
Symasteride - wskazania
Leczenie łagodnego rozrostu gruczołu krokowego w celu: złagodzenia objawów, zmniejszenia ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu, zmniejszenia ryzyka konieczności przeprowadzenia leczenia operacyjnego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii. Lek powoduje zmniejszenie powiększonego gruczołu krokowego, usprawnia przepływ moczu oraz zmniejsza objawy związane z rozrostem gruczołu krokowego. Preparat należy stosować u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym.
Reklama
Symasteride - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na finasteryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Leku nie stosować u kobiet i dzieci. Ciąża - stosowanie u kobiet w czasie ciąży lub w wieku rozrodczym.
Reklama
Symasteride - ostrzeżenia
Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) ze znacznie zmniejszonym odpływem moczu, należy uważnie obserwować w celu uniknięcia powikłań spowodowanych niedrożnością dróg moczowych. Należy rozważyć możliwość zabiegu chirurgicznego. U pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce wynoszącej 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy zalecić pacjentowi zasięgnięcie porady u lekarza. Przed rozpoczęciem leczenia, a następnie okresowo w trakcie leczenia, zalecane jest badanie gruczołu krokowego per rectum oraz inne badania służące do wykrywania raka prostaty. Do wykrywania raka gruczołu krokowego wykorzystywane są również pomiary PSA w osoczu. Zgodnie z ogólnie przyjętymi zasadami stężenie wyjściowe PSA >10 ng/ml (oznaczane metodą Hybritech) powinno skłonić do dalszej diagnostyki i rozważenia zasadności biopsji. Przy stężeniach PSA pomiędzy 4 a 10 ng/ml zalecana jest dalsza diagnostyka. U pacjentów z BPH, finasteryd powoduje zmniejszenie stężenia PSA w surowicy o około 50%, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. Przy ocenie wyników poziomu PSA, u pacjentów z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego musi być brany pod uwagę spadek poziomu PSA w osoczu krwi, który nie wyklucza współistnienia raka gruczołu krokowego. U większości chorych szybki spadek PSA widoczny jest w ciągu pierwszych miesięcy leczenia, po czym wyniki oznaczeń PSA stabilizują się na nowym poziomie. Poziom PSA po leczeniu stanowi około połowy wartości wyjściowej. U pacjentów leczonych finasterydem przez 6 miesięcy lub dłużej, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi wartościami u pacjentów nieleczonych. Ta zależność zapewnia czułość i specyficzność badania PSA oraz możliwość wykrycia tym badaniem raka gruczołu krokowego. Utrzymujący się wzrost PSA u pacjentów stosujących finasteryd powinien być dokładnie przeanalizowany. Należy również wziąć pod uwagę to, czy przestrzegane były zalecenia dotyczące stosowania leku. Procent wolnego PSA (stosunek PSA wolnego do całkowitego) nie jest znacząco obniżany przez finasteryd. Stosunek ten pozostaje stały nawet podczas terapii finasterydem. Jeżeli procent wolnego PSA jest wykorzystywany jako dodatkowa informacja przy diagnozowaniu raka gruczołu krokowego, nie ma konieczności dostosowania jego wartości. Zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg - należy poinformować pacjentów o konieczności niezwłocznego zgłaszania wszelkich zmian zauważonych w tkance gruczołów sutkowych, takich jak guzki, bolesność, powiększenie gruczołów sutkowych czy wyciek z brodawki sutkowej. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu niewydolności wątroby na farmakokinetykę finasterydu. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci (nie określono stosowania i skuteczności leku u dzieci). Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w jednej tabletce powlekanej, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Symasteride - ciąża
Leku nie należy stosować u kobiet. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet w ciąży i u kobiet w wieku rozrodczym. Preparat podawany kobietom w ciąży mógłby spowodować nieprawidłowy rozwój zewnętrznych narządów płciowych u płodów męskich. Kobiety w ciąży i kobiety w wieku rozrodczym nie powinny dotykać pokruszonych lub przełamanych tabletek finasterydu, ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu i, w następstwie, wystąpienie ryzyka zaburzeń rozwojowych męskiego płodu. Tabletki są powlekane, co zapobiega bezpośredniemu kontaktowi z substancją czynną, pod warunkiem jednak, że tabletki nie są uszkodzone lub pokruszone. Jeśli partnerka pacjenta leczonego finasterydem jest lub może być w ciąży, pacjent powinien minimalizować narażenie partnerki na kontakt z nasieniem. Nie wiadomo, czy finasteryd przenika do mleka ludzkiego.
Reklama
Symasteride - efekty uboczne
Często: obniżone libido, impotencja, zmniejszenie objętości ejakulatu. Niezbyt często: wysypka, zaburzenia ejakulacji, tkliwość gruczołów sutkowych, powiększenie gruczołów sutkowych. Częstość nieznana: reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk warg, języka, gardła i twarzy), depresja, utrzymywanie się obniżonego libido po przerwaniu leczenia, niepokój, kołatanie serca, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, świąd, pokrzywka, ból jąder, zaburzenia wzwodu utrzymujące się po przerwaniu leczenia, zaburzenia ejakulacji utrzymujące się po przerwaniu leczenia, niepłodność męska i (lub) słaba jakość nasienia. Po odstawieniu finsterydu zgłaszano unormowanie lub poprawę jakości nasienia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki raka piersi u mężczyzn.
Symasteride - interakcje
Nie stwierdzono istotnych, z klinicznego punktu widzenia, interakcji lekowych. Finasteryd jest metabolizowany w głównej mierze przy udziale systemu enzymatycznego cytochromu P450 3A4, ale wydaje się, że nie wpływa w sposób istotny na ten system. Chociaż szacuje się, że ryzyko zakłócenia przez finasteryd farmakokinetyki innych leków jest niewielkie, możliwy jest wpływ inhibitorów i induktorów aktywności cytochromu P450 3A4 na stężenie finasterydu w osoczu. Jednak w oparciu o ustalony margines bezpieczeństwa wszelkie przypadki zwiększenia stężenia finasterydu wywołane jednoczesnym stosowaniem tego rodzaju inhibitorów nie powinny być istotne klinicznie. W badaniach przeprowadzonych u ludzi obejmujących propranolol, digoksynę, glibenklamid, warfarynę, teofilinę oraz fenazon nie stwierdzono znaczących klinicznie interakcji.
Symasteride - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 1 tabl. (5 mg) na dobę, niezależnie od posiłków. Tabletkę należy połknąć w całości. Preparat należy stosować przez co najmniej 6 miesięcy. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia ostrego zatrzymania moczu następuje w ciągu 4 miesięcy leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z różnego stopnia niewydolnością nerek (nawet przy klirensie kreatyniny 9 ml/min) oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Brak danych o ewentualnej konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z niewydolnością wątroby.
Symasteride - uwagi
Brak danych wskazujących, że lek wywiera wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
