Symformin XR - skład
1 tabl. o przedł. uwalnianiu (XR) zawiera 500 mg, 750 mg lub 1000 mg chlorowodorku metforminy.
Reklama
Symformin XR - działanie
Doustny lek przeciwcukrzycowy z grupy pochodnych biguanidów. Zmniejsza stężenie glukozy we krwi zarówno na czczo i po posiłkach. Nie pobudza wydzielania insuliny i dzięki temu nie powoduje hipoglikemii. Metformina ma trzy mechanizmy działania przeciwcukrzycowego: zmniejsza wytwarzanie glukozy w wątrobie poprzez hamowanie glukoneogenezy i glikogenolizy; w mięśniach zwiększa wrażliwość na insulinę wzmagając obwodowy wychwyt glukozy i jej zużycie; opóźnia absorbcję glukozy w jelicie. Metformina pobudza wewnątrzkomórkową syntezę glikogenu. Zwiększa zdolność do transportu przez błonę komórkową wszystkich typów nośników glukozy. Ponadto wywiera korzystny wpływ na metabolizm lipidów - zmniejsza stężenie cholesterolu całkowitego, frakcji LDL i trójglicerydów. Po podaniu doustnym tabl. o natychmiastowym uwalnianiu maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po ok. 2,5 h; po podaniu tabl. o przedł. uwalnianiu (XR) - po ok. 5 h (zakres 5-12 h). Metformina w nieznacznym stopniu wiąże się z białkami osocza, przenika do erytrocytów. Wydalana jest z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 w końcowej fazie eliminacji wynosi ok. 6,5 h. W zaburzeniach czynności nerek klirens nerkowy jest zmniejszony proporcjonalnie do klirensu kreatyniny, w związku z tym T0,5 jest wydłużony, prowadzi to do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu.
Reklama
Symformin XR - wskazania
Leczenie cukrzycy typu 2 u dorosłych, zwłaszcza u pacjentów z nadwagą. Lek można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub z insuliną. W zapobieganiu cukrzycy typu 2 u pacjentów ze stanem przedcukrzycowym. Zespół policystycznych jajników (PCOS).
Reklama
Symformin XR - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stan przedśpiączkowy w cukrzycy. Każdy rodzaj ostrej kwasicy metabolicznej (takiej jak kwasica mleczanowa, cukrzycowa kwasica ketonowa). Ciężka niewydolność nerek (GFR <30 ml/min). Ostre stany chorobowe, które wiążą się z ryzykiem zaburzeń czynności nerek, takie jak: odwodnienie, ciężkie zakażenie, wstrząs. Choroby, które mogą być przyczyną niedotlenienia tkanek (szczególnie choroby o ostrym przebiegu lub zaostrzenie chorób przewlekłych), takie jak: niewyrównana niewydolność serca lub niewydolność oddechowa, niedawno przebyty zawał mięśnia sercowego, wstrząs. Niewydolność wątroby, ostre zatrucie alkoholem, alkoholizm.
Reklama
Symformin XR - ostrzeżenia
Kwasica mleczanowa, bardzo rzadkie ale ciężkie powikłanie metaboliczne, występuje najczęściej w ostrym pogorszeniu czynności nerek, chorobach układu krążenia lub chorobach układu oddechowego, lub posocznicy. W przypadkach nagłego pogorszenia czynności nerek dochodzi do kumulacji metforminy, co zwiększa ryzyko kwasicy mleczanowej. W przypadku odwodnienia (ciężka biegunka lub wymioty, gorączka lub zmniejszona podaż płynów) należy tymczasowo wstrzymać stosowanie metforminy i zalecane jest zwrócenie się do lekarza. U pacjentów leczonych metforminą należy ostrożnie rozpoczynać leczenie preparatami, które mogą ciężko zaburzyć czynność nerek (leki przeciwnadciśnieniowe, moczopędne lub NLPZ). Inne czynniki ryzyka kwasicy mleczanowej to nadmierne spożycie alkoholu, niewydolność wątroby, źle kontrolowana cukrzyca, ketoza, długotrwałe głodzenie i wszelkie stany związane z niedotlenieniem, jak również jednoczesne stosowanie preparatów mogących wywołać kwasicę mleczanową. Kwasicę mleczanową charakteryzuje występowanie duszności kwasiczej, bólu brzucha, skurczów mięśni, astenii i hipotermii, po której następuje śpiączka, w razie wystąpienia powyższych objawów pacjent powinien odstawić metforminę i szukać natychmiastowej pomocy medycznej. Wartość GFR powinna być oznaczona przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu: przynajmniej raz w roku u pacjentów z prawidłową czynnością nerek; przynajmniej 2-4 razy w roku u pacjentów z klirensem kreatyniny w dolnej granicy normy oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z GFR < 30 ml/min i należy ją tymczasowo odstawić w razie występowania stanów wpływających na czynność nerek. Metformina może być stosowana u pacjentów ze stabilną, przewlekłą niewydolnością serca, jeżeli regularnie kontroluje się czynność serca i czynność nerek. Metformina jest przeciwwskazana u pacjentów z ostrą i niestabilną niewydolnością serca. Donaczyniowe podanie środków kontrastowych zawierających jod może doprowadzić do nefropatii wywołanej środkiem kontrastowym, powodując kumulację metforminy i zwiększenie ryzyka kwasicy mleczanowej. Należy przerwać stosowanie metforminy przed badaniem lub na czas badania obrazowego i nie stosować jej przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Podawanie metforminy musi być przerwane bezpośrednio przed zabiegiem chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym, podpajęczynówkowym lub zewnątrzoponowym; podawanie leku można wznowić nie wcześniej niż po 48 h po zabiegu lub wznowieniu odżywiania doustnego i tylko po stwierdzeniu, że czynność nerek jest stabilna. Metformina nigdy nie wywołuje hipoglikemii, ale zaleca się ostrożność, gdy jest stosowana w skojarzeniu z insuliną lub innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodne sulfonylomocznika lub meglitynidy). Wszyscy pacjenci powinni przestrzegać zaleceń diety z regularnym przyjmowaniem węglowodanów w ciągu dnia. Pacjenci z nadwagą powinni ponadto kontynuować dietę niskokaloryczną. Należy regularnie wykonywać kontrolne badania laboratoryjne typowe dla cukrzycy.
Reklama
Symformin XR - ciąża
Niekontrolowana cukrzyca w czasie ciąży (cukrzyca ciężarnych lub cukrzyca stała) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wad wrodzonych i śmiertelności okołoporodowej. W przypadku planowania ciąży oraz w czasie ciąży, zaleca się leczenie cukrzycy insuliną, a nie metforminą i dążenie do utrzymania stężeń glukozy we krwi w zakresie jak najbardziej zbliżonym do prawidłowego, aby zmniejszyć ryzyko wad rozwojowych u płodu. Metformina przenika do mleka kobiecego. U noworodków/niemowląt karmionych piersią nie obserwowano działań niepożądanych. Ponieważ dostępne są jedynie ograniczone dane, nie zaleca się karmienia piersią w czasie leczenia metforminą. Decyzję o tym, czy przerwać karmienie piersią, należy podjąć po rozważeniu korzyści wynikających z karmienia piersią i potencjalnego ryzyka występowania objawów niepożądanych u dziecka. Nie stwierdzono wpływu metforminy na płodność samców ani samic szczura stosując metforminę w dawkach nawet do 600 mg/kg/dobę, czyli w dawkach ok. 3 razy większych od maksymalnej zalecanej dawki dobowej u człowieka, porównując dawki w przeliczeniu na powierzchnię ciała.
Reklama
Symformin XR - efekty uboczne
Bardzo często: zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, ból brzucha, utrata apetytu). Często: zaburzenia smaku. Bardzo rzadko: kwasica mleczanowa, zmniejszenie wchłaniania witaminy B12 ze zmniejszeniem jej stężenia w surowicy podczas długotrwałego stosowania metforminy (u pacjentów z niedokrwistością megaloblastyczną należy rozważyć taką etiologię), reakcje skórne (rumień, świąd skóry, pokrzywka), pojedyncze przypadki nieprawidłowych wyników badań czynności wątroby lub zapalenia wątroby po odstawieniu metforminy. Objawy niepożądane ze strony układu pokarmowego występują najczęściej na początku leczenia i w większości przypadków ustępują samoistnie. Powolne zwiększanie dawki może poprawić tolerancję leku ze strony przewodu pokarmowego.
Symformin XR - interakcje
Niezalecane jednoczesne stosowanie. Zatrucie alkoholem związane jest ze zwiększonym ryzykiem kwasicy mleczanowej, szczególnie w przypadku: głodzenia, niedożywienia lub zaburzeń czynności wątroby. Stosując środki kontrastowe zawierające jod podawanie metforminy musi być przerwane przed badaniem lub podczas badania obrazowego; nie wolno wznawiać jej stosowania przez co najmniej 48 h po badaniu, po czym można wznowić podawanie metforminy pod warunkiem ponownej oceny czynności nerek i stwierdzeniu, że jest ona stabilna. Skojarzenia leków wymagające środków ostrożności podczas stosowania. Pewne leki mogą wywierać niekorzystne działanie na czynność nerek, co może zwiększać ryzyko kwasicy mleczanowej, np. NLPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy (COX) 2, inhibitory ACE, antagoniści receptora angiotensyny II i leki moczopędne, w szczególności pętlowe. W razie rozpoczynania stosowania lub stosowania leków w skojarzeniu z metforminą, konieczne jest dokładne monitorowanie czynności nerek. Stosując metforminę z lekami o wewnętrznej aktywności hiperglikemicznej np: z glikokortykosteroidami (podawane ogólnie i miejscowo), z sympatykomimetykami - konieczna może być częstsza kontrola stężenia glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia; w razie potrzeby w czasie leczenia odpowiednim lekiem i po jego odstawieniu dawkę metforminy należy zmodyfikować. Metformina jest substratem obu nośników OCT1 i OCT2. Jednoczesne stosowanie metforminy z: inhibitorami OCT1 (takim jak werapamil) może zmniejszyć skuteczność metforminy; induktorami OCT1 (takim jak ryfampicyna) może zwiększyć absorbcję żołądkowo-jelitową i skuteczność metforminy; inhibitorami OCT2 (takimi jak cymetydyna, dolutegrawir, ranolazyna, trymetoprim, wandetanib, izawukonazol) może zmniejszyć wydalanie metforminy przez nerki i prowadzić do zwiększenia stężenia metforminy w osoczu; inhibitorami OCT1 i OCT2 (takimi jak kryzotynib, olaparyb) może wpłynąć na skuteczność i wydalanie przez nerki metforminy. Zaleca się zachowanie ostrożności, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ w przypadku stosowania tych leków jednocześnie z metforminą stężenie metforminy w osoczu może się zwiększyć. Należy rozważyć dostosowanie dawki metforminy, ponieważ inhibitory/induktory OCT mogą wpłynąć na skuteczność metforminy.
Symformin XR - dawkowanie
Doustnie. Dorośli z prawidłowa czynnością nerek (GFR ≥90 ml/min). W monoterapii i w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi w leczeniu cukrzycy typu 2: zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg lub 750 mg w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (XR) raz na dobę podczas wieczornego posiłku. Po 10-15 dniach należy ustalić dawkę na podstawie wartości stężenia glukozy we krwi. Maksymalna zalecana dawka to 2 g na dobę, podczas wieczornego posiłku. Dawkę należy zwiększać o 500 mg co 10-15 dni do dawki maksymalnej 2 g stosowanej raz na dobę razem z wieczornym posiłkiem. Jeżeli nie uzyska się odpowiedniej kontroli glikemii stosując metforminy chlorowodorek w tabl. o przedł. uwalnianiu w dawce 2 g raz na dobę, pacjentów można przestawić na metforminę w postaci standardowych tabletek o natychmiastowym uwalnianiu w maksymalnej dawce 3 g na dobę. Lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (XR) w dawce 1 g przeznaczony jest do leczenia podtrzymującego u pacjentów aktualnie leczonych metforminy chlorowodorkiem w dawce 1 g lub 2 g. W przypadku zamiany na lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (XR), dawkę dobową należy dobrać tak, aby była ona równoważna aktualnej dawce dobowej metforminy. U pacjentów już leczonych metforminą w postaci tabletek, dawka początkowa leku w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (XR) powinna być równoważna dawce dobowej metforminy w postaci tabletek o natychmiastowym uwalnianiu. U pacjentów leczonych metforminą w postaci o natychmiastowym uwalnianiu w dawce powyżej 2 g na dobę nie zaleca się zamiany na lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (XR). W przypadku planowanej zamiany innego doustnego leku przeciwcukrzycowego na lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (XR) należy odstawić poprzednio stosowany lek i zastosować lek w postaci tabl. o przedł. uwalnianiu (XR) w dawce określonej powyżej. W skojarzeniu z insuliną: metformina i insulina mogą być stosowane jednocześnie w celu uzyskania lepszej kontroli stężenia glukozy we krwi. Zwykle dawka początkowa wynosi 500 mg raz na dobę podczas wieczornego posiłku, natomiast dawkę insuliny ustala się na podstawie wyników badania stężenia glukozy we krwi. Po ustaleniu dawki można rozważyć zastosowanie leku w dawce 1000 mg. W monoterapii (stan przedcukrzycowy). Zwykle stosuje się dawkę od 1-1,5 g metforminy chlorowodorku raz na dobę podczas wieczornego posiłku. Lekarz ocenia, czy leczenie należy kontynuować, na podstawie regularnego badania glikemii oraz czynników ryzyka. Zespół policystycznych jajników (PCOS). Zwykle dawka wynosi 1,5 g metforminy chlorowodorku raz na dobę podczas wieczornego posiłku. Szczególne grupy pacjentów. Z uwagi na ryzyko zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, dawkę leku należy dostosować na podstawie parametrów czynności nerek, konieczna jest regularna kontrola czynności nerek. Przed rozpoczęciem leczenia należy oznaczyć wartość GFR, a następnie oznaczać ją raz na rok. U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem dalszego pogorszenia czynności nerek oraz u pacjentów w podeszłym wieku, czynność nerek należy oceniać częściej, np. co 3-6 mies. Zalecany schemat dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek: GFR 60-89 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa: 2000 mg (można rozważyć zmniejszenie dawki w reakcji na pogarszającą się czynność nerek); GFR 45-59 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa: 2000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR 30-44 ml/min: całkowita maksymalna dawka dobowa: 1000 mg (przed rozważeniem rozpoczęcia leczenia metforminą, należy przeanalizować czynniki mogące zwiększyć ryzyko kwasicy mleczanowej; dawka początkowa nie jest większa niż połowa dawki maksymalnej); GFR < 30 ml/min: lek jest przeciwwskazany. Tabl. o przedł. uwalnianiu nie należy stosować u dzieci. Sposób podania. Tabletki należy połknąć w całości, popijając szklanką wody, przyjmować z posiłkiem. Tabletek nie należy żuć.
Symformin XR - uwagi
Metformina stosowana w monoterapii nie powoduje hipoglikemii i tym samym nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; ryzyko hipoglikemii wzrasta w przypadku stosowania w skojarzeniu z innymi lekami przeciwcukrzycowymi (pochodne sulfonylomocznika, insulina, meglitynidy). Resztki tabletki mogą być widoczne w stolcu, należy poinformować o tym pacjenta.
