Syntarpen - skład
1 fiolka zawiera 1 g kloksacyliny w postaci soli sodowej. Preparat zawiera sód.
Reklama
Syntarpen - działanie
Penicylina półsyntetyczna, pochodna izoksazolu. Mechanizm działania bakteriobójczego kloksacyliny polega na hamowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. Antybiotyk ten charakteryzuje się opornością na penicylinazy gronkowcowe. Zakres działania przeciwbakteryjnego kloksacyliny in vitro obejmuje bakterie Gram-dodatnie Staphylococcus spp. - kloksacylina najsilniej działa na gronkowce, również na szczepy oporne na penicylinę benzylową; wykazuje 4-8 razy wyższą aktywność wobec Staphylococcus aureus niż metycylina; nie działa na szczepy metycylinooporne. Ponadto działa na paciorkowce β-hemolizujące, Streptococcus pneumoniae oraz na beztlenowe ziarniaki. Kloksacylina działa na ziarniaki Gram-ujemne znacznie słabiej niż na gronkowce. Wrażliwe na nią są dwoinki z rodzaju Neisseria (np. N. gonorrhoeae, N. meningitidis). Mimo iż w warunkach in vitro kloksacylina działa na różne szczepy bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych, to w klinice stosowana jest najczęściej w zakażeniach wywoływanych przez gronkowce. W zakażeniach wywołanych przez pałeczki Gram-ujemne i drobnoustroje z rodzaju Enterococcus kloksacylina jest nieskuteczna. Szczepy gronkowców oporne na kloksacylinę wykazują również oporność na inne penicyliny i cefalosporyny (całkowita oporność krzyżowa). Kloksacylina zachowuje stabilność w środowisku kwaśnym, co umożliwia jej podawanie również w postaci doustnej. Po podaniu domięśniowym 500 mg kloksacyliny Cmax w surowicy krwi występuje po ok. 30 min. Po podaniu w infuzji dożylnej C max występuje po 20 min. Kloksacylina wiąże się z białkami krwi w ok. 95%. Kloksacylina dobrze przenika do zmienionych zapalnie kości i stawów, płynu opłucnowego, maziowego, jam surowiczych, ropy. Przenika przez łożysko i do mleka. Do płynu mózgowo-rdzeniowego kloksacylina przenika tylko w stanach zapalnych. Wydalana jest głównie przez nerki (ok. 40-60%), w wyniku przesączania kłębuszkowego i wydalania kanalikowego, oraz w niewielkiej ilości z żółcią (ok. 10%). T0,5 wynosi 30-45 min. U pacjentów z niewydolnością nerek zwiększa się do 1-2 h. U pacjentów z mukowiscydozą eliminacja kloksacyliny następuje 3 razy szybciej niż u zdrowych pacjentów. W tej grupie pacjentów stosuje się większe dawki przy jednoczesnym monitorowaniu stężenia w surowicy.
Reklama
Syntarpen - wskazania
Zakażenia wywołane przez gronkowce: zakażenia skóry i tkanek miękkich (czyraczność); zapalenie wsierdzia, zakażenia ośrodkowego układu nerwowego; zakażenia dolnych dróg oddechowych; ropne powikłania pooparzeniowe i pooperacyjne; zapalenie kości i stawów, głównie pourazowe (w późniejszym etapie leczenia podaje się postać doustną); posocznica. Przed rozpoczęciem leczenia kloksacyliną należy przeprowadzić badanie lekowrażliwości wyizolowanego drobnoustroju, wywołującego zakażenie. Leczenie może być wdrożone przed uzyskaniem wyniku lekowrażliwości drobnoustroju. Po uzyskaniu wyniku antybiogramu może być konieczna odpowiednia zmiana leku. W przypadku, kiedy szczep wrażliwy na kloksacylinę jest także wrażliwy na penicylinę, należy stosować penicylinę benzylową, która wykazuje wyższą aktywność od kloksacyliny w stosunku do wrażliwych szczepów gronkowców. Podając kloksacylinę należy uwzględnić oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania leków przeciwbakteryjnych.
Reklama
Syntarpen - przeciwwskazania
Nadwrażliwość substancję czynną lub inne antybiotyki β-laktamowe.
Reklama
Syntarpen - ostrzeżenia
Przed podaniem kloksacyliny należy przeprowadzić dokładny wywiad z pacjentem odnośnie występowania w przeszłości nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne leki. Bardzo rzadko w czasie leczenia kloksacyliną mogą wystąpić ciężkie objawy nadwrażliwości w postaci reakcji anafilaktycznej. Większe prawdopodobieństwo takiej reakcji występuje po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji oraz u pacjentów z astmą oskrzelową. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę. Jeśli u pacjenta wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać adrenalinę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni – kortykosteroid. Należy również monitorować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). Zaburzenia nerek i dróg moczowych występują najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ustępują po odstawieniu leku. Z tego powodu w trakcie długotrwałego stosowania kloksacyliny należy okresowo kontrolować czynność nerek, wątroby oraz morfologię krwi obwodowej. W przypadku wystąpienia niewydolności nerek powiązanej z zaburzeniami czynności wątroby należy regularnie monitorować stężenia kloksacyliny w surowicy krwi. Przedłużone stosowanie kloksacyliny, może sporadycznie powodować nadmierny wzrost opornych bakterii lub drożdżaków. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy nadkażenia. Jeśli wystąpi ciężka, uporczywa biegunka, należy wziąć pod uwagę możliwość rzekomobłoniastego zapalenia okrężnicy (w większości przypadków wywołanego przez Clostridium difficile). W takim przypadku należy przerwać stosowanie kloksacyliny i rozpocząć odpowiednie leczenie. Podawanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane. U pacjentów z mukowiscydozą należy kontrolować stężenie kloksacyliny w surowicy krwi i rozważyć podanie większej dawki. Każdy g preparatu zawiera 55,01 mg sodu co odpowiada 2,75% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Biorąc pod uwagę schemat dawkowania maksymalna ilość sodu, która może zostać podana pacjentowi w maksymalnej dawce jednorazowej wynosi 110,02 mg, co odpowiada 5,5% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Zaś w maksymalnej dawce dobowej 660,11 mg, co odpowiada 33% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy uwzględnić to w przypadku konieczności utrzymywania diety niskosodowej. Zawartość sodu pochodzącego z rozpuszczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczaniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu preparatu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozpuszczalnika.
Reklama
Syntarpen - ciąża
Preparat można podawać w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności. Należy zachować ostrożność podczas podawania preparatu w okresie karmienia piersią, gdyż lek przenika do mleka matki i może powodować działania niepożądane u karmionego dziecka (uczulenie, biegunkę, zakażenie drożdżakami).
Reklama
Syntarpen - efekty uboczne
Często: biegunka. Rzadko: zaczerwienienie skóry w miejscu podania, zakrzepowe zapalenie żył. Bardzo rzadko: przemijająca eozynofilia, leukopenia, neutropenia, zaburzenia czynności płytek krwi, trombocytopenia, agranulocytoza, zahamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość hemolityczna, objawy neurotoksyczności (przemijająca nadmierna ruchliwość, pobudzenie, niepokój, senność, stan dezorientacji i (lub) zawroty głowy) - głównie u pacjentów z niewydolnością nerek otrzymujących duże dawki leku, nudności wymioty, rzekomobłoniaste zapalenie jelit, zapalenie jamy ustnej, czarny język włochaty, zwiększona aktywność aminotransferaz (w pojedynczych przypadkach może wystąpić żółtaczka cholestatyczna, zapalenie wątroby), wysypka, świąd, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwice oddzielanie się naskórka, pęcherzowe złuszczające zapalenie skóry (natychmiastowe wystąpienie pokrzywki świadczy o reakcji alergicznej na kloksacylinę i wówczas należy zaprzestać leczenia; wysypki skórne mogą wystąpić 48 h do 2-4 tyg. po rozpoczęciu terapii, jako opóźnione reakcje uczuleniowe), bezmocz, śródmiąższowe zapalenie nerek, zaburzenia czynności kanalików nerkowych (objawami tych zaburzeń są najczęściej wysypka, gorączka, eozynofilia, krwiomocz, białkomocz; występują one najczęściej u pacjentów otrzymujących duże dawki leku i (lub) z istniejącymi zaburzeniami czynności nerek), gorączka ból i zawroty głowy, natychmiastowe reakcje alergiczne (obrzęk naczynioruchowy, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, zmniejszenie ciśnienia, zapaść naczyniowa, śmierć), opóźnione reakcje alergiczne takie jak gorączka, złe samopoczucie, bóle mięśni, bóle stawów, bóle brzucha, wysypki skórne (mogą wystąpić 48 h do 2-4 tyg. po rozpoczęciu terapii), objawy choroby posurowiczej, alergiczne zapalenie naczyń. Reakcje nadwrażliwości występują najczęściej u pacjentów uczulonych na wiele alergenów, z astmą, katarem siennym lub pokrzywką w wywiadzie, którym podaje się duże dawki leku, zwłaszcza parenteralnie. W przypadku wystąpienia którejś z ww. reakcji uczuleniowych należy natychmiast odstawić lek.
Syntarpen - interakcje
Pacjenci uczuleni na cefalosporyny mogą wykazywać nadwrażliwość również na kloksacylinę (alergia krzyżowa). Probenecyd zwiększa stężenie kloksacyliny w surowicy oraz wydłuża jej okres półtrwania. Kloksacylina nasila działanie leków przeciwzakrzepowych (np. warfaryna), co może prowadzić do krwotoku. Kloksacylina może powodować zwolnienie eliminacji metotreksatu przez kanaliki nerkowe, co prowadzi do wzrostu toksyczności metotreksatu. Kloksacylina może zmniejszać skuteczność doustnych hormonalnych środków antykoncepcyjnych zawierających estrogeny; zaleca się stosowanie dodatkowo niehormonalnych metod antykoncepcji. Kloksacylina wykazuje synergizm z ampicyliną i kwasem fusydynowym. Erytromycyna, tetracykliny, chloramfenikol wraz z kloksacyliną działają antagonistycznie. Prokwanil może obniżać stężenie kloksacyliny w surowicy i zmniejszać skuteczność leczenia. Niezgodności farmaceutyczne. Antybiotyki aminoglikozydowe i kloksacycylina są niezgodne fizykochemicznie, należy unikać stosowania jednoczesnego stosowania tych antybiotyków. Ponadto kloksacyliny nie należy mieszać z tetracyklinami, erytromycyną, polimyksyną B oraz preparatami krwi i hydrolizatami białkowymi. W przypadku konieczności podania kloksacyliny z innym lekiem, oba preparaty należy podać osobno, w różne miejsca, zachowując około godziny odstępu.
Syntarpen - dawkowanie
Domięśniowo, dożylnie lub do jamy opłucnej. Dorośli: w zależności od rodzaju i nasilenia zakażenia domięśniowo lub dożylnie 1-2 g co 4-6 h. Maksymalna dawka dobowa wynosi 12 g. Dzieci: zwykle dożylnie lub domięśniowo 100-200 mg/kg mc./dobę w 4 dawkach podzielonych (co 6 h). W ciężkich zakażeniach dawkę można zwiększyć od 100 do 300 mg/kg mc./dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Zapalenie płuc wywołane przez Staphylococcus aureus. Dorośli: 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 10 do 14 dni. Dzieci >5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 10-14 dni. Dzieci od 2 mies. do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 h, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. podawaną dożylnie w 1-3 podzielonych dawkach przez co najmniej 3 tyg. Szpitalne zapalenie płuc. Dorośli: 1-2 g dożylnie co 6 h, w skojarzeniu z gentamycyną 5-7 mg/kg mc. w dawkach podzielonych przez 7 dni. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 6 h, w skojarzeniu z gentamycyną w dawce 7,5 mg/kg mc. w 1-3 dawkach podzielonych przez 7 dni. W szpitalach o dużym rozpowszechnieniu szczepów metycylinoopornych Staphylococcus aureus stosuje się wankomycynę. Ropne zapalenie mięśni. Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 5-10 dni (jeśli wystąpi poprawa kliniczna, można zmienić na podanie doustne 500 mg co 6 h). Dzieci: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 5-10 dni. Jeśli wystąpi poprawa można zmienić na podanie doustne 12,5-25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) co 6 h. Septyczne zapalenie stawów - leczenie empiryczne. Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h, w skojarzeniu z ceftriaksonem, 1-2 g dożylnie lub domięśniowo co 24 h. Dzieci >2 mies.: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 h, w skojarzeniu z ceftriaksonem, podawanym dożylnie lub domięśniowo w dawce 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 24 h. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 6 h, w skojarzeniu z cefotaksymem, podawanym dożylnie w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 h. Septyczne zapalenie stawów wywołane przez Staphylococcus aureus. Dorośli: 2 g dożylnie lub domięśniowo co 6 h przez 2-3 tyg. (gdy czas trwania leczenia pozajelitowego jest krótszy niż 2-3 tyg., dodatkowo należy zastosować 1 g doustnie co 6 h). Dzieci >5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 h przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie, co 6 h do zakończenia 2-3 tygodniowego okresu leczenia, lub 25 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie co 6 h, do zakończenia 2-3 tygodniowego cyklu leczenia, po zastosowaniu ceftriaksonu dożylnie lub domięśniowo w dawce 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 h przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej). Dzieci od 2 mies. do 5 lat: 25-50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 4-6 h, w skojarzeniu z ceftriaksonem podawanym dożylnie lub domięśniowo 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 1 g) co 24 h przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. (maksymalnie 500 mg) doustnie, raz na 6 h do zakończenia okresu leczenia 2-3 tyg. Noworodki: 25-50 mg/kg mc. dożylnie lub domięśniowo (maksymalnie 2 g) co 4-6 h, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) co 8 h przez 4-6 dni (lub do wystąpienia poprawy klinicznej), a następnie 12,5 mg/kg mc. doustnie (maksymalnie 500 mg), co 6 h do zakończenia 2-3 tygodniowego okresu leczenia. Infekcyjne zapalenia wsierdzia - początkowe leczenie empiryczne. Dorośli: 2 g dożylnie co 4 h, w skojarzeniu z benzylopenicyliną podawaną w dawce 3 mln j.m. co 4 h i gentamycyną 2 mg/kg mc. co 8 h, dożylnie. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 h, w skojarzeniu z benzylopenicyliną 50 000 j.m. kg mc. (maksymalnie 3 mln j.m.) co 4 h i gentamycyną 2,5 mg/kg mc. (maksymalnie 80 mg) co 8 h, dożylnie. Zapalenie wsierdzia wywołane przez szczepy metycylinowrażliwe Staphylococcus aureus. Dorośli: 2 g dożylnie co 4 h przez 6 tyg., dodatkowo przez pierwsze 7 dni należy zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 h, w podaniu dożylnym. Dzieci: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4 h w ciągu 6 tyg. Dodatkowo należy przez pierwsze 7 dni zastosować gentamycynę w dawce 1 mg/kg mc. co 8 h, w podaniu dożylnym. Posocznica - początkowe leczenie empiryczne. Dorośli i dzieci >5 lat: 2 g dożylnie co 4-6 h, alternatywnie w skojarzeniu z gentamycyną podawaną dożylnie w dawce 5-7 mg/kg mc. co 24 h lub gentamycyną 1,5 mg/kg mc., podawaną dożylnie lub domięśniowo co 8 h. Dzieci od 2 mies. do 5 lat: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 h, w skojarzeniu z ceftriaksonem 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie lub domięśniowo co 24 h. Noworodki: 50 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 4-6 h, w skojarzeniu z cefotaksymem 50-75 mg/kg mc. (maksymalnie 2 g) dożylnie co 8 h. Czas leczenia zależy od ciężkości i rodzaju zakażenia. Antybiotyk należy podawać jeszcze przez 2-4 dni po ustąpieniu objawów. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek. Może być konieczne zmniejszenie dawki leku lub wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami. Sposób podania. Kloksacylinę można podawać we wstrzyknięciach domięśniowych lub dożylnych, w infuzji dożylnej lub w postaci wstrzyknięć do jamy opłucnej. Roztwory należy przygotowywać tuż przed podaniem. Wstrzyknięcie domięśniowe: 1 g proszku rozpuścić w 4 ml wody do wstrzykiwań. Wstrzyknięcie dożylne: 1 g proszku rozpuścić w 20-40 ml wody do wstrzykiwań; wstrzykiwać powoli w ciągu 2 min. Infuzja dożylna: zawartość fiolki należy rozpuścić w ok. 500 ml 0,9% roztworu NaCl lub 5% roztworu glukozy i podawać przez 30 do 40 min.
Syntarpen - uwagi
Stosowanie kloksacyliny wpływa na wyniki oznaczeń 17-oksosteroidów i oksogennych steroidów w moczu oraz może powodować fałszywie dodatnie wyniki oznaczania glukozy w moczu metodami redukcyjnymi.
