Tensart HCT - skład
1 tabl. powl. zawiera 160 mg walsartanu i 12,5 mg lub 25 mg hydrochlorotiazydu; tabletki zawierają laktozę oraz lecytynę sojową. Lek o mocy 160 mg + 12,5 mg zawiera żółcień pomarańczową.
Reklama
Tensart HCT - działanie
Preparat złożony zawierający antagonistę receptora angiotensyny II - walsartan i diuretyk tiazydowy - hydrochlorotiazyd. Walsartan jest aktywnym po podaniu doustnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie hamuje aktywności kininazy II - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Walsartan nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych lub kanałów jonowych, które są istotne w regulacji sercowo-naczyniowej. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. U większości pacjentów początek działania przeciwnadciśnieniowego występuje w ciągu 2 h, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jest osiągane w ciągu 4-6 h. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 24 h od przyjęcia dawki. Cmax we krwi występuje po 2-4 h. Biodostępność wynosi 23%. Silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%). Jest metabolizowany w niewielkim stopniu (ok. 20%). Wydalany jest z kałem (83%) i moczem (13%), głównie w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 6 h. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Zwiększa wydalanie sodu i chlorków w przybliżeniu w równym stopniu. Działanie diuretyczne hydrochlorotiazydu powoduje zmniejszenie objętości osocza, zwiększenie aktywności reniny w osoczu, zwiększenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie wydalania potasu z moczem. Podczas jednoczesnego podawania walsartanu i hydrochlorotiazydu zmniejszenie stężenia potasu we krwi jest mniej wyraźne, niż po zastosowaniu hydrochlorotiazydu w monoterapii. Bezwzględna dostępność biologiczna hydrochlorotiazydu wynosi 60-80% po podaniu doustnym (zmniejsza się o ok. 30%, gdy jest on podawany z łącznie z walsartanem), Cmax występuje po 2 h. Wiąże się z białkami osocza w 40-70%. Ponad 95% wchłoniętej dawki hydrochlorotiazydu jest wydalane w niezmienionej postaci z moczem. T0,5 wynosi 6-15 h.
Reklama
Tensart HCT - wskazania
Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u osób dorosłych. Lek złożony o ustalonej dawce jest wskazany do stosowania u pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi nie jest wystarczająco kontrolowane za pomocą monoterapii walsartanem lub hydrochlorotiazydem.
Reklama
Tensart HCT - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na walsartan, hydrochlorotiazyd, inne pochodne sulfonamidowe lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), bezmocz. Oporna na leczenie hipokaliemia, hiponatremia, hiperkalcemia i objawowa hiperurykemia. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m2). II i III trymestr ciąży.
Reklama
Tensart HCT - ostrzeżenia
Nie należy stosować preparatu u pacjentów z ciężką, przewlekłą niewydolnością serca; z jednostronnym lub obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy zaopatrującej jedyną nerkę; z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów po przeszczepieniu nerki. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Ostrożnie stosować u pacjentów: z niedoborem sodu lub odwodnionych - ryzyko wystąpienia objawowego niedociśnienia, zwłaszcza na początku leczenia (przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać hiponatremię i (lub) objętość krwi krążącej); z zaburzeniami czynności nerek (kontrolować stężenie potasu, kreatyniny i kwasu moczowego we krwi); z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub postępującą chorobą wątroby należy ostrożnie przyjmować tiazydy, ponieważ niewielkie zmiany równowagi wodno-elektrolitowej mogą wywołać śpiączkę wątrobową. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Podczas leczenia należy regularnie oznaczać stężenie elektrolitów we krwi (istnieje ryzyko wystąpienia hipokaliemii, hiponatremii, zasadowicy hipochloremicznej, hipomagnezemii i nieznacznej hiperkalcemii, związane ze stosowaniem hydrochlorotiazydu; z drugiej strony - ryzyko hiperkaliemii związane ze stosowaniem walsartanu). Stosowanie tiazydów może wpływać na tolerancję glukozy, dlatego u pacjentów z cukrzycą może być konieczna modyfikacja dawkowania doustnych leków przeciwcukrzycowych i insuliny. Ze stosowaniem tiazydowych leków moczopędnych może być związane zwiększenie stężenia cholesterolu i trójglicerydów oraz hiperurykemia. Zgłaszano przypadki nasilenia lub uaktywnienia układowego tocznia rumieniowatego pod wpływem tiazydowych leków moczopędnych. Należy natychmiast przerwać leczenie walsartanem u pacjentów, u których wystąpił obrzęk naczynioruchowy i nie należy go ponownie stosować u tych pacjentów. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których wcześniej wystąpiły reakcje nadwrażliwości na innych antagonistów receptora angiotensyny II. Wystąpienie reakcji nadwrażliwości na hydrochlorotiazyd jest bardziej prawdopodobne u pacjentów z alergią lub astmą. W przypadku wystąpienia reakcji nadwrażliwości na światło, zaleca się przerwanie podawania leku; jeśli konieczne jest wznowienie terapii lekiem moczopędnym, zaleca się ochronę ciała przed światłem słonecznym lub sztucznym promieniowaniem UV. Sulfonamidy i leki będące pochodnymi sulfonamidów mogą powodować reakcję idiosynkratyczną wywołującą nadmierne nagromadzenie płynu między naczyniówką a twardówką z ograniczeniem pola widzenia, przejściową krótkowzroczność i ostrą jaskrę zamkniętego kąta (objawy obejmują nagłe zmniejszenie ostrości widzenia lub ból oka i zazwyczaj występują w ciągu kilku godzin do tygodnia od rozpoczęcia leczenia); ponieważ nieleczona ostra jaskra z zamkniętym kątem przesączania może prowadzić to trwałej utraty wzroku, leczenie w pierwszej kolejności polega na jak najszybszym odstawieniu hydrochlorotiazydu; w przypadku, gdy nie udaje się opanować ciśnienia wewnątrzgałkowego, należy rozważyć niezwłoczne podjęcie leczenia chirurgicznego lub zachowawczego (do czynników ryzyka rozwoju ostrej jaskry z zamkniętym kątem przesączania może należeć uczulenie na sulfonamidy lub penicylinę w wywiadzie). Wraz ze wzrastającą skumulowaną dawką hydrochlorotiazydu (HCTZ) w dwóch badaniach epidemiologicznych na podstawie duńskiego National Cancer Rejestr, obserwowano zwiększone ryzyko nieczerniakowego raka skóry (NMSC) [raka podstawnokomórkowego (BCC) i raka płaskonabłonkowego (SCC)]. Działania fotosyntezy HCTZ mogłyby działać jako możliwy mechanizm dla NMSC. Pacjenci przyjmujący HCTZ powinni zostać poinformowani o ryzyku NMSC i powinni regularnie sprawdzać skórę pod kątem nowych zmian i niezwłocznie zgłaszać wszelkie podejrzane zmiany skórne. Możliwe środki zapobiegawcze, takie jak ograniczona ekspozycja na światło słoneczne i promienie UV, a w przypadku ekspozycji należy poinformować pacjentów o odpowiedniej ochronie, aby zminimalizować ryzyko raka skóry. Podejrzane zmiany skórne powinny być niezwłocznie badane, w tym badania histologiczne biopsji. Konieczne może być ponowne rozważenie zastosowania HCTZ u pacjentów, którzy doświadczyli poprzedniego NMSC. Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość lecytyny (olej sojowy) nie należy stosować preparatu u pacjentów z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję. Lek o mocy 160 mg + 12,5 mg zawiera żółcień pomarańczową FCF (E110), lak, która może powodować reakcje uczuleniowe. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Tensart HCT - ciąża
Nie zaleca się stosowania preparatu w I trymestrze ciąży (istnieje ryzyko działania teratogennego). W II i III trymestrze ciąży stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. Walsartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Stosowanie hydrochlorotiazydu w II i III trymestrze może niekorzystnie wpływać na perfuzję płodowo-łożyskową oraz może powodować takie działania u płodu i noworodka, jak żółtaczka, zaburzenia równowagi elektrolitowej i trombocytopenia. Nie zaleca się podawania preparatu w okresie karmienia piersią, szczególnie podczas karmienia noworodków lub wcześniaków.
Reklama
Tensart HCT - efekty uboczne
Niezbyt często: odwodnienie, parestezje, niewyraźne widzenie, szumy uszne, niedociśnienie, kaszel, ból mięśni, zmęczenie. Bardzo rzadko: zawroty głowy, biegunka, ból stawów. Częstość nieznana: omdlenie, niekardiogenny obrzęk płuc, zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kwasu moczowego, bilirubiny i kreatyniny we krwi, hipokaliemia, hiponatremia, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, neutropenia. Niepożądane działania, dotyczące poszczególnych składników, mogą być potencjalnymi objawami niepożądanymi występującymi w przypadku stosowania leku złożonego. Walsartan - niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból brzucha; częstość nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości (w tym choroba posurowicza), hiperkaliemia, hiponatremia, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd, niewydolność nerek. Hydrochlorotiazyd. Bardzo często: hipokaliemia, zwiększone stężenie lipidów we krwi (zwłaszcza podczas stosowania większych dawek). Często: hiponatremia, hipomagnezemia, hiperurykemia, niedociśnienie ortostatyczne, utrata apetytu, łagodne nudności i wymioty, pokrzywka i inne postacie wysypki, impotencja. Rzadko: małopłytkowość (czasami z plamicą), hiperkalcemia, hiperglikemia, cukromocz i nasilenie zaburzeń metabolicznych w przebiegu cukrzycy, depresja, zaburzenia snu, ból głowy, zawroty głowy, niedoczulica, zaburzenia widzenia, zaburzenia rytmu serca, zaparcia, uczucie dyskomfortu w przewodzie pokarmowym, biegunka, cholestaza wewnątrzwątrobowa lub żółtaczka, nadwrażliwość na światło. Bardzo rzadko: agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość hemolityczna, zahamowanie czynności szpiku kostnego, reakcje nadwrażliwości, zasadowica hipochloremiczna, niewydolność oddechowa (z zapaleniem i obrzękiem płuc), martwicze zapalenie naczyń i martwica toksyczno-rozpływna naskórka, reakcje przypominające toczeń rumieniowaty skóry, ponowne uczynnienie skórnego tocznia rumieniowatego. Częstość nieznana: nieczerniakowe nowotwory złośliwe skóry (rak podstawnokomórkowy i rak kolczystokomórkowy skory), niedokrwistość aplastyczna, jaskra ostra zamykającego się kąta, nadmierne nagromadzenie się płynu między naczyniówką a twardówką, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, rumień wielopostaciowy, gorączka, osłabienie, skurcze mięśni. Na podstawie danych dostępnych z badań epidemiologicznych stwierdzono związek między łączną dawką HCTZ a występowaniem NMSC.
Tensart HCT - interakcje
Nie zaleca się stosowania preparatu z litem (ryzyko nasilenia toksyczności litu) - jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. Preparat może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, np. guanetydyny, metylodopy, leków rozszerzających naczynia krwionośne, leków β-adrenolitycznych, antagonistów kanałów wapniowych, inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny oraz bezpośrednich inhibitorów reniny. Może osłabiać reakcję na aminy presyjne (adrenalina, noradrenalina), jednak nie wyklucza to ich zastosowania. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g/dobę) mogą osłabiać hipotensyjne działanie preparatu, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii - z tego względu na początku leczenia zaleca się kontrolę czynności nerek oraz odpowiednie nawodnienie pacjenta. Walsartan. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron, np. poprzez zastosowanie walsartanu z inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienie krwi. Walsartanu oraz inhibitorów ACE nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m2). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania walsartanu z diuretykami oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą zwiększać stężenie potasu, np. heparyną (ryzyko hiperkaliemii) - w przypadku konieczności jednoczesnego zastosowania, należy kontrolować stężenie potasu we krwi. Inhibitory nośnika wychwytu OATP1B1/OATP1B3 (np. ryfampicyna, cyklosporyna) lub nośnika wypływu MRP2 (np. rytonawir) mogą zwiększać wpływ walsartanu na organizm - zachować ostrożność podczas rozpoczynania i kończenie jednoczesnego leczenia takimi lekami. Nie stwierdzono interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem. Digoksyna i indometacyna mogą wchodzić w interakcje z hydrochlorotiazydem. Hydrochlorotiazyd. Podczas łącznego stosowania z diuretykami kaliuretycznymi, kortykosteroidami, środkami przeczyszczającymi, ACTH, amfoterycyną, karbenoksolonem, penicyliną G, kwasem salicylowym i jego pochodnymi istnieje ryzyko hipokaliemii - stosować szczególnie ostrożnie, kontrolując stężenie potasu we krwi. Zachować ostrożność stosując jednocześnie leki mogące wywołać częstoskurcz komorowy typu torsades de pointes, np. leki przeciwarytmiczne klasy Ia i klasy III oraz niektóre leki przeciwpsychotyczne, gdyż hipokaliemia po zastosowaniu hydrochlorotiazydu zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca, które mogą wystąpić po podaniu tego typu leków. Leki przeciwdepresyjne, przeciwpsychotyczne, przeciwpadaczkowe (np. karbamazepina), itp. mogą nasilać hiponatremiczne działanie hydrochlorotiazydu - należy zachować ostrożność podczas długotrwałego stosowania tych leków. Hipokaliemia lub hipomagnezemia wywołana stosowaniem tiazydów zwiększa ryzyko zaburzeń rytmu serca indukowanych glikozydami naparstnicy. Podawanie tiazydowych leków moczopędnych, w tym hydrochlorotiazydu, z witaminą D lub solami wapnia może spowodować hiperkalcemię, szczególnie u pacjentów predysponowanych do wystąpienia hiperkalcemii (np. w przypadku nadczynności przytarczyc, nowotworu złośliwego lub stanów zależnych od witaminy D). Leczenie tiazydem może wpływać na tolerancję glukozy - może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych. Należy zachować ostrożność podając metforminę z uwagi na ryzyko kwasicy mleczanowej wywołanej przez ewentualną niewydolność nerek związaną ze stosowaniem hydrochlorotiazydu. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych z lekami β-adrenolitycznymi może zwiększać ryzyko hiperglikemii. Tiazydowe leki moczopędne mogą nasilać hiperglikemię spowodowaną przez diazoksyd. Hydrochlorotiazyd może zwiększać stężenie kwasu moczowego we krwi i z tego względu może być konieczne zwiększenie dawki probenecydu lub sulfinpirazonu. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych może zwiększać częstość występowania reakcji nadwrażliwości na allopurynol. Dostępność biologiczna tiazydowych leków moczopędnych może zostać zwiększona pod wpływem leków przeciwcholinergicznych (takich jak: atropina, biperyden), najprawdopodobniej w wyniku spowolnienia perystaltyki przewodu pokarmowego i opóźnienia opróżniania żołądka z treści pokarmowej. Natomiast leki prokinetyczne (takie jak cyzapryd), mogą zmniejszać biodostępność tiazydów. Tiazydy mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych amantadyny. Żywice jonowymienne (kolestyramina i kolestypol) zmniejszają wchłanianie tiazydowych leków moczopędnych - interakcję tą można zminimalizować podając hydrochlorotiazyd co najmniej 4 h przed lub 4-6 h po podaniu żywicy. Tiazydy mogą zmniejszać wydalanie leków cytotoksycznych (np. cyklofosfamidu, metotreksatu) przez nerki i nasilać ich działanie supresyjne na szpik kostny. Tiazydowe leki moczopędne nasilają działanie pochodnych kurary. Jednoczesne leczenie cyklosporyną może zwiększyć ryzyko hiperurykemii i powikłań typu dny. Jednoczesne stosowanie hydrochlorotiazydu z alkoholem, barbituranami lub opioidami może nasilać niedociśnienie ortostatyczne. Zgłaszano pojedyncze przypadki niedokrwistości hemolitycznej u pacjentów otrzymujących leczenie skojarzone metyldopą i hydrochlorotiazydem. U pacjentów z odwodnieniem wywołanym lekami moczopędnymi istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek, zwłaszcza po podaniu dużych dawek produktów zawierających jod - przed podaniem tych leków pacjenta należy odpowiednio nawodnić.
Tensart HCT - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: 1 tabl. raz na dobę. Zaleca się oddzielne dostosowanie dawki poszczególnych składników. W każdym przypadku, przy dostosowaniu/zwiększaniu dawki poszczególnych składników należy uwzględniać ryzyko wystąpienia niedociśnienia i innych działań niepożądanych. Jeśli istnieje kliniczne uzasadnienie, można rozważyć bezpośrednią zmianę z monoterapii na leczenie preparatem złożonym o ustalonej dawce u pacjentów, których ciśnienie krwi nie jest wystarczająco kontrolowane za pomocą monoterapii walsartanem lub hydrochlorotiazydem, pod warunkiem, że lek złożony podaje się w dawce, która została wcześniej dobrana dla każdego składnika indywidualnie. Po rozpoczęciu terapii należy ocenić odpowiedź kliniczną na leczenie preparatem, a jeśli ciśnienia krwi nie udaje się kontrolować, dawkę leku można zwiększyć poprzez zwiększenie dawki któregokolwiek ze składników do uzyskania dawki maksymalnej walsartanu/hydrochlorotiazydu 320 mg/25 mg. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest zauważalne w ciągu 2 tyg. U większości pacjentów maksymalny efekt jest obserwowany w ciągu 4 tyg., u niektórych pacjentów od 4 do 8 tyg. Należy wziąć to pod uwagę przy dostosowaniu dawki. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥30 ml/min). Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min) i bezmoczem. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy dawka maksymalna walsartanu wynosi 80 mg na dobę. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, marskością i cholestazą. Jednoczesne stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci w wieku <18 lat, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą.
Tensart HCT - uwagi
Przed wykonaniem badań oceniających czynność przytarczyc należy przerwać stosowanie tiazydowych leków moczopędnych. Podczas leczenia mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
