Tiaprid PMCS - skład i dawkowanie. Co to jest?

Skład leku Tiaprid PMCS

1 tabl. zawiera 100 mg tiaprydu (w postaci chlorowodorku). Preparat zawiera karboksymetyloskrobię sodową (typ A).

Reklama

Jakie jest działanie leku?

Atypowy lek neuroleptyczny, niezależny od aktywności cyklazy adenylowej. Działa przez wybiórcze blokowanie receptorów dopaminergicznych podtypu D₂ i D₃. Ma małe powinowactwo do receptorów podtypu D₁.

Działa przeciwlękowo (dotychczas nie ustalono mechanizmu tego działania, jednak różni się on od mechanizmu działania przeciwdopaminergicznego). Wywiera pozytywne działanie na czujność u pacjentów w podeszłym wieku.

Dostępność biologiczna tiaprydu po podaniu doustnym wynosi 75% (zwiększa się o 20%, jeśli lek jest podawany jest przed posiłkiem), C_max jest osiągane w czasie ok. 1 h. Nie wiąże się z białkami osocza.

Metabolizowany jest w niewielkim stopniu i wydalany jest głównie w postaci niezmienionej (70%) z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 2,9 h u kobiet i 3,6 h u mężczyzn.

Reklama

Wskazania do stosowania leku Tiaprid PMCS

Zaburzenia zachowania u pacjentów z demencją. Zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu: ostry zespół majaczeniowy, zespół odstawienny. Ciężka postać pląsawicy Huntingtona.

Reklama

Przeciwwskazania przed stosowaniem

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nowotwory zależne od stężenia prolaktyny (np. gruczolak przysadki typu prolactinoma i rak piersi).

Guz chromochłonny nadnerczy. Jednoczesne stosowanie z lewodopą lub innymi lekami o działaniu dopaminergicznym.

Reklama

Ostrzeżenia przed stosowaniem leku Tiaprid PMCS

Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów: z czynnikami ryzyka wystąpienia wydłużenia odstępu QT (takimi jak: bradykardia <55 uderzeń/min, zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, wydłużenie odstępu QT stwierdzone w wywiadzie rodzinnym, jednoczesne stosowanie leków, które mogą powodować znaczną bradykardię, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia przewodzenia w sercu lub wydłużenie odstępu QT);

z czynnikami ryzyka udaru mózgu; z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym (tiapryd może powodować zwiększenie stężenia prolaktyny); z chorobą Parkinsona;

z padaczką w wywiadzie (możliwość obniżenia progu drgawkowego); z niewydolnością nerek (konieczna jest modyfikacja dawkowania; ryzyko wystąpienia śpiączki z powodu przedawkowania);

w podeszłym wieku (ze względu na potencjalne ryzyko zaburzeń świadomości i śpiączki); u dzieci (ograniczone dane dotyczące działania leku w tej grupie wiekowej).

Przed rozpoczęciem stosowania tiaprydu oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne; zachować ostrożność stosując lek u pacjentów z czynnikami ryzyka wystąpienia ŻChZZ.

Ze względu na ryzyko leukopenii, neutropenii i agranulocytozy, w przypadku wystąpienia niewyjaśnionych infekcji lub gorączki konieczne jest bezzwłoczne wykonanie badań krwi. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego lub hipertermii o nieznanej przyczynie należy przerwać leczenie tiaprydem.

Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi, są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu; nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim pewnym cechom pacjentów.

Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Reklama

Tiaprid PMCS a ciąża

Jeżeli stosowanie tiaprydu jest konieczne do utrzymania dobrej równowagi psychicznej oraz w celu uniknięcia pogorszenia choroby, leczenie skuteczną dawką musi być rozpoczęte lub kontynuowane przez cały okres ciąży. Istnieją ograniczone dane kliniczne na temat stosowania tiaprydu u kobiet w ciąży.

Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Neuroleptyki, podawane we wstrzyknięciu w stanach nagłych, mogą powodować niedociśnienie tętnicze u matki.

U noworodków narażonych na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym tiaprydu) w czasie III trymestru ciąży mogą wystąpić działania niepożądane (w tym zaburzenia pozapiramidowe) i (lub) objawy odstawienne, które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić.

Obserwowano pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia związane z karmieniem. W związku z powyższym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Nie wiadomo, czy tiapryd przenika do mleka ludzkiego (jest obecny w mleku zwierząt).

Należy podjąć decyzję czy przerwać karmienie piersią czy przerwać podawanie tiaprydu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Podawanie tiaprydu może powodować hiperprolaktynemię, z towarzyszącym brakiem miesiączki, brakiem owulacji oraz zaburzeniem płodności u ludzi.

Reklama

Efekty uboczne stosowania leku Tiaprid PMCS

• Często: ospałość, senność, bezsenność, pobudzenie, letarg, zawroty głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, ból głowy, parkinsonizm i podobne objawy (drżenie, wzmożone napięcie, hipokinezja, ślinienie się), astenia, uczucie zmęczenia.
• Niezbyt często: hiperprolaktynemia (może prowadzić do zatrzymania miesiączki, zaburzeń orgazmu, powiększenia i bólu piersi, mlekotoku, ginekomastii, zaburzeń wzwodu), splątanie, omamy, niepokój, dystonia (kurcze, kręcz szyi, napady przymusowego patrzenia się w górę, szczękościsk), kurcze, omdlenie, niedociśnienie, zazwyczaj ortostatyczne, zakrzepica żył głębokich, zaparcie, wysypka (w tym wysypka rumieniowa, wysypka grudkowa), brak miesiączki, zaburzenia orgazmu, zwiększenie masy ciała.
• Rzadko: leukopenia, neutropenia oraz agranulocytoza, hiponatremia, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego, ostra dyskineza (obserwowano późne dyskinezy charakteryzujące się mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i (lub) mięśni twarzy po podawaniu leku neuroleptycznego dłużej niż 3 miesiące - w takich przypadkach leki przeciw parkinsonizmowi są nieskuteczne lub mogą powodować nasilenie objawów), wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu serca (jak torsades de pointes), tachykardia komorowa (może prowadzić do migotania komór lub zatrzymania akcji serca i nagłego zgonu), zatorowość płucna (niekiedy prowadząca do zgonu), zachłystowe zapalenie płuc, zahamowanie czynności układu oddechowego - związane ze stosowaniem innych leków hamujących czynność OUN, zatkanie jelita, niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka, powiększenie i ból piersi, mlekotok, ginekomastia i zaburzenia wzwodu.
• Częstość nieznana: zwiększenie aktywności kinazy fosfokreatynowej we krwi, rabdomioliza, zespół odstawienny noworodka, upadki (szczególnie u osób w podeszłym wieku). Podobnie jak w przypadku innych neuroleptyków, obserwowano złośliwy zespół neuroleptyczny, który jest możliwym, śmiertelnym powikłaniem.

Interakcje leku Tiaprid PMCS

Neuroleptyki i agoniści dopaminergiczni wzajemnie antagonizują swoje działanie, ponadto agoniści dopaminergiczni mogą powodować pogorszenie zaburzeń psychotycznych.

Przeciwwskazane jest stosowanie tiaprydu z agonistami dopaminergicznymi, z wyjątkiem pacjentów z chorobą Parkinsona (kabergolina, chinagolid). Nie stosować z lewodopą - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne u pacjentów z chorobą Parkinsona, należy stosować minimalne, skuteczne dawki obu leków.

Nie stosować z innymi agonistami dopaminergicznymi (amantadyna, apomorfina, bromokryptyna, entakapon, lizuryd, pergolid, pirybedyl, pramipeksol, ropinirol, selegilina) - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne u pacjentów z chorobą Parkinsona, dawkę neuroleptyku należy stopniowo zmniejszać i w końcu odstawić (nagłe odstawienie jest związane z ryzykiem wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego).

Niewskazane jest stosowanie z lekami, które mogą powodować torsades de pointes lub wydłużenie odstępu QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, dizopiramid, hydrochinidyna), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, sotalol, dofetylid, ibutylid), niektóre neuroleptyki (sultopryd, pipotiazyna, sertyndol, weralipryd, chloropromazyna, lewomepromazyna, trifluoperazyna, tiorydazyna, cyjamemazyna, sulpiryd, pimozyd, haloperydol, droperydol, flufenazyna, pipamperon, flupentyksol, zuklopentyksol), niektóre leki przeciwpasożytnicze (halofantryna, lumefantryna, pentamidyna), a także erytromycyna i.v., spiramycyna i.v., moksyfloksacyna, sparfloksacyna, imipramina, leki przeciwdepresyjne, lit, beprydyl, cyzapryd, difemanil, mizolastyna, winkamina i.v. - jeżeli to możliwe, należy przerwać leczenie ww. lekami; nie dotyczy to leków stosowanych w zakażeniach; jeżeli nie można przerwać stosowania, należy uważnie monitorować odstęp QT i zapis EKG.

Niewskazane jest stosowanie z metadonem, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca, szczególnie torsades de pointes.

Zachować szczególną ostrożność (monitorować stan kliniczny pacjenta oraz zapis EKG) w przypadku terapii skojarzonej z: lekami powodującymi bradykardię (leki przeciwarytmiczne klasy IA, β-adrenolityki, niektóre leki przeciwarytmiczne klasy II, niektórzy antagoniści wapnia np. diltiazem i werapamil; klonidyna, guanfacyna;

glikozydy nasercowe, pilokarpina, inhibitory cholinoesterazy); β-adrenolitykami stosowanymi w niewydolności serca (bisoprolol, karwedilol, metoprolol, nebiwolol);

lekami wywołującymi zaburzenia równowagi elektrolitowej, szczególnie powodującymi hipokaliemię (leki moczopędne zmniejszające stężenie potasu we krwi, środki przeczyszczające o działaniu przyśpieszającym perystaltykę, amfoterycyna B i.v., glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd, kosyntropina) - zaleca się wyrównanie stężenia potasu we krwi przed podaniem tiaprydu.

Stosowanie tiaprydu z lekami hipotensyjnymi, β-adrenolitykami (z wyjątkiem esmololu, sotalolu i β-adrenolityków podawanych w niewydolności serca), pochodnymi azotanów, nasila działanie obniżające ciśnienie krwi (działanie addytywne), z ryzykiem wystąpienia hipotonii ortostatycznej.

Stosowanie tiaprydu z lekami hamującymi OUN, takimi jak: narkotyki (leki przeciwbólowe, leki przeciwkaszlowe i opioidy stosowane w leczeniu substytucyjnym), leki przeciwhistaminowe hamujące receptory H₁

o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny, inne leki anksjolityczne, leki nasenne, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, a także baklofen, talidomid, pizotyfen, klonidyna i pochodne substancje, nasila depresję OUN.

Alkohol może nasilać działanie sedatywne neuroleptyków - w trakcie leczenia tiaprydem należy unikać picia alkoholu i stosowania leków zawierających alkohol.

Dawkowanie leku

Doustnie. Zaburzenia zachowania u pacjentów z demencją: 200–400 mg/dobę.

Leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg 2 razy na dobę, zwiększając ją stopniowo w ciągu 2-3 dni do 100 mg 3 razy na dobę. Średnia dawka wynosi 300 mg/dobę, maksymalna zalecana dawka wynosi 400 mg/dobę. Zaburzenia zachowania podczas odstawiania alkoholu: 300-400 mg/dobę przez 1-2 mies.

Pląsawica Huntingtona: 300–1200 mg/dobę.

Dawka początkowa: do 1200 mg/dobę, podawane w co najmniej 3 dawkach podzielonych. Następnie dawkę należy zmniejszać stopniowo do dawki podtrzymującej, w zależności od odpowiedzi pacjenta.

Dzieci w wieku od 6 lat: zwykła dawka wynosi 100-150 mg/dobę; maksymalnie 300 mg/dobę.

Szczególne grupy pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek - klirens kreatyniny (CCr) 30-60 ml/min: podawać 75% zwykle stosowanej dawki; CCr 10-30 ml/min: podawać 50% zwykle stosowanej dawki; CCr <10 ml/min: podawać 25% zwykle stosowanej dawki.

Nie ma konieczności zmniejszania dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Sposób podania. Tabletkę można podzielić na 4 równe dawki.

Tiapryd (nawet jeśli stosowany jest zgodnie z zaleceniami) może powodować sedację i przez to może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.