Tisercin - skład
1 ampułka (1 ml) zawiera 25 mg lewopromazyny.
Reklama
Tisercin - działanie
Słaby lek neuroleptyczny z grupy fenotiazyny. Lewomepromazyna jest analogiem chlorpromazyny o silniejszym od chlorpromazyny działaniu hamującym na funkcje psychoruchowe. Działając na receptory dopaminergiczne we wzgórzu, podwzgórzu, układzie siatkówkowatym i limbicznym lewomepromazyna powoduje supresję bodźców czuciowych, zmniejszenie aktywności ruchowej i silną sedację; poza tym wywiera również antagonistyczne działanie na inne układy neuroprzekaźników (noradrenergiczny, serotoninergiczny, histaminergiczny, cholinergiczny). W rezultacie wywiera działanie przeciwwymiotne, przeciwhistaminowe, przeciwadrenergiczne i przeciwcholinergiczne. Pozapiramidowe objawy niepożądane są słabsze niż po silnych lekach neuroleptycznych. Lek jest silnym antagonistą α-adrenergicznym, ale wykazuje słabe działanie przeciwcholinergiczne. Lewomepromazyna podwyższa próg bólu (skuteczność przeciwbólowa jest podobna do morfiny) i powoduje efekt amnestyczny. Dzięki zdolności nasilania działania leków przeciwbólowych lek można stosować jako leczenie pomocnicze w silnych bólach ostrych i przewlekłych. Maksymalne działanie przeciwbólowe występuje w ciągu 20-40 min po podaniu domięśniowym i utrzymuje się przez ok. 4 h. Tmax po podaniu domięśniowym wynosi 1-3 h. Lewomepromazyna jest intensywnie metabolizowana do metabolitów sprzężonych z siarczanem i glukuronianem, wydalanych następnie przez nerki. Niewielka część dawki (1%) wydala się z moczem i kałem w postaci niezmienionej. T0,5 eliminacji wynosi 15-30 h.
Reklama
Tisercin - wskazania
Choroby psychiczne przebiegające z pobudzeniem ruchowym i psychoruchowym, zespoły paranoidalne (schizofrenia). Jako lek wspomagający w niektórych towarzyszących objawach padaczki, niedorozwoju umysłowego, w depresji z niepokojem. W małych dawkach w zespołach lękowych (w pojedynczej wieczornej dawce w zaburzeniach snu). Nasilenie działania przeciwbólowego. Przygotowanie i pogłębienie znieczulenia ogólnego.
Reklama
Tisercin - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, na fenotiazyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Podawanie jednocześnie z lekami hipotensyjnymi. Podawanie jednocześnie z inhibitorami MAO. Przedawkowanie środków działających depresyjnie na OUN (alkohol, środki do znieczulenia ogólnego, leki nasenne). Jaskra z wąskim kątem przesączania. Retencja moczu. Choroba Parkinsona. Stwardnienie rozsiane. Miastenia, porażenie połowicze. Ciężka kardiomiopatia (niewydolność serca). Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby. Istotna klinicznie hipotonia. Choroby układu krwiotwórczego. Porfiria. Karmienie piersią. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.
Reklama
Tisercin - ostrzeżenia
Stosowanie leku należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpi jakakolwiek reakcja z nadwrażliwości. Jednoczesne stosowanie leku ze środkami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i lekami przeciwcholinergicznymi wymaga dużej ostrożności. Stosowanie leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i (lub) wątroby wymaga szczególnej ostrożności, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działania toksycznego. Dane z dwóch dużych badań obserwacyjnych pokazują, że u pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, leczonych lekami przeciwpsychotycznymi nieznacznie zwiększa się ryzyko zgonu w porównaniu do pacjentów nieleczonych. Brak wystarczających danych do solidnej oceny skali ryzyka, przyczyna zwiększenia ryzyka jest nieznana. Lek nie jest zatwierdzony we wskazaniu leczenia otępienia związanego z zaburzeniami zachowania. Pacjenci w podeszłym wieku (szczególnie z otępieniem) są bardziej podatne na hipotonię ortostatyczną i bardziej wrażliwe na przeciwcholinergiczne i sedatywne działania fenotiazyn; ponadto wykazują nadmierną skłonność do objawów pozapiramidowych i dlatego w takich przypadkach jest szczególnie ważne aby leczenie rozpoczynać od małych dawek początkowych i stopniowo je zwiększać. Po podaniu pierwszej dawki leku pacjent powinien poleżeć przez ok. pół godziny, aby uniknąć hipotonii ortostatycznej. Jeśli po zażyciu leku często występują zawroty głowy, zaleca się leżenie w łóżku po przyjęciu każdej dawki. U pacjentów z chorobami układu krążenia w wywiadzie, a szczególnie u osób w podeszłym wieku i u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, zaburzeniami przewodzenia, zaburzeniami rytmu serca, zespołem wydłużonego odstępu QT lub zaburzeniami krążenia zaleca się dużą ostrożność. Przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wykonać EKG, aby wykluczyć ewentualną chorobę serca, która mogłaby stanowić przeciwwskazanie do leczenia. Podobnie jak w przypadku innych fenotiazyn podczas leczenia lewomepromazyną opisywano wydłużenie odstępu QT, zaburzenia rytmu serca i bardzo rzadko arytmię typu torsade de pointes. Ze względu na to, że u pacjentów stosujących leki przeciwpsychotyczne często występują czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka przed i w czasie stosowania preparatu i podjąć odpowiednie działania prewencyjne. Jeśli w czasie leczenia przeciwpsychotycznego wystąpi hipertermia zawsze należy wykluczyć możliwość złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS). NMS jest to choroba zagrażająca życiu, cechująca się następującymi objawami: sztywność mięśni, wysoka gorączka, splątanie, zaburzenia wegetatywnego układu nerwowego (chwiejne ciśnienie tętnicze, tachykardia, zaburzenia rytmu serca, poty), katatonia. Należy unikać preparatu u pacjentów z wysokim ryzykiem przypadkowego lub zamierzonego przedawkowania. Lewomepromazynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. U pacjentów leczonych lewomepromazyną obserwowano hiperglikemię lub nietolerancję glukozy. Pacjenci z ustaloną diagnozą cukrzycy lub z czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy, którzy rozpoczynają leczenie, powinni uzyskać odpowiednie monitorowanie glikemii podczas leczenia. Podwyższone stężenie fosfokinazy kreatyniny (CPK), mioglobinuria (rabdomioliza) i ostra niewydolność nerek wskazują na rozwój NMS i dlatego leczenie preparatem należy natychmiast przerwać, jeśli wystąpią takie objawy, a także wtedy, gdy w czasie leczenia wystąpi wysoka gorączka niejasnego pochodzenia nawet przy braku jawnych objawów klinicznych NMS. Jeśli po ustąpieniu NMS stan pacjenta nadal wymaga leczenia przeciwpsychotycznego, należy bardzo ostrożnie dokonać wyboru leku. Obserwowano tolerancję na sedatywne działanie fenotiazyn i tolerancję krzyżową między różnymi lekami przeciwpsychotycznymi. Tolerancja ta może tłumaczyć objawy występujące po nagłym odstawieniu dużych lub długotrwale stosowanych dawek leku. Do objawów tych należą: nudności, wymioty, bóle głowy, drżenie, poty, tachykardia, bezsenność, niepokój ruchowy. Lewomepromazyna, obniża próg drgawkowy - u pacjentów z padaczką w okresie zwiększania dawki preparatu konieczna jest staranna kontrola kliniczna i kontrola EEG. Ze względu na ryzyko wystąpienia cholestatycznej reakcji hepatotoksycznej, w trakcie długotrwałego podawania leku konieczne jest regularne przeprowadzanie testów czynnościowych wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia agranulocytozy i leukopenii, w czasie przewlekłego leczenia zaleca się regularną kontrolę morfologii krwi. Spożywanie napojów alkoholowych powinno być zakazane w czasie stosowania leku i po jego zaprzestaniu przez okres czasu, w którym utrzymuje się działanie leku (przez 4-5 dni) po odstawieniu. Przed rozpoczęciem leczenia i w czasie terapii zaleca się regularną kontrolę następujących parametrów: ciśnienie tętnicze krwi (zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krążenia i u osób ze skłonnością do hipotonii); czynność wątroby (szczególnie u pacjentów z istniejącym już zaburzeniem czynności wątroby); morfologia krwi z rozmazem (w przypadku gorączki, zapalenia gardła lub podejrzenia leukopenii lub agranulocytozy; na początku leczenia i w czasie długotrwałego stosowania leku); EKG (u pacjentów z chorobami układu krążenia i u pacjentów w podeszłym wieku); pomiar stężenia potasu w surowicy - poziomy elektrolitów w osoczu powinny być okresowo monitorowane i w razie potrzeby korygowane, zwłaszcza jeśli planuje się długotrwałe podawanie leku. Po nagłym zaprzestaniu podawania lewomepromazyny opisywano występowanie ostrych objawów z odstawienia, takich jak nawrót objawów psychotycznych, pobudzenie, narastający niepokój, bezsenność, nudności, wymioty, bóle głowy, drżenia, zlewne poty i tachykardia. Lek zawiera około 2,3 mg sodu, mniej niż 1 mmol (23 mg) na dawkę (1 ml), to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”. Jeśli jednak do rozcieńczenia leku przed podaniem zostanie użyty roztwór soli kuchennej (0,9% w / v roztwór chlorku sodu), wówczas należy dodatkowo wziąć pod uwagę ilość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika.
Reklama
Tisercin - ciąża
Leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie przeprowadzi się starannej oceny stosunku korzyści do ryzyka. Opisano kilka przypadków wad wrodzonych u dzieci matek przyjmujących fenotiazyny, ale nie udowodniono związku przyczynowego z leczeniem fenotiazynami. Noworodki narażone na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym lewomepromazyny) w czasie III trymestru ciąży są w grupie ryzyka, w której mogą wystąpić działania niepożądane, w tym objawy pozapiramidowe i (lub) objawy z odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania; obserwowano: pobudzenie, wzmożone napięcie, obniżone napięcie, drżenie, senność, zespół zaburzeń oddechowych lub zaburzenia karmienia. Należy starannie monitorować stan noworodków. Lewomepromazyna przenika do mleka kobiecego i dlatego, wobec braku kontrolowanych danych, stosowanie leku w czasie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Ze względu na wpływ produktu na przekaźnictwo dopaminergiczne, lewomepromazyna może powodować hiperprolaktynemię, co bywa związane z zaburzeniem płodności u kobiet. Niektóre dane sugerują, że leczenie lewomepromazyną jest związane z upośledzeniem płodności u mężczyzn.
Reklama
Tisercin - efekty uboczne
Bardzo rzadko: nieprawidłowe skurcze macicy, priapizm. Częstość nieznana: pancytopenia, agranulocytoza, leukopenia, trombocytopenia, eozynofilia, zwiększona szybkość sedymentacji erytrocytów (ESR), reakcje anafilaktoidalne, obrzęk krtani, obrzęki obwodowe, astma, łagodne nowotwory przysadki (do ustalenia związku przyczynowo-skutkowego wymagane są dalsze badania), utrata masy ciała, niedobór witamin, nietolerancja glukozy, hiperglikemia, hiponatremia, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), nawrót objawów psychotycznych, katatonia, splątanie, dezorientacja, halucynacje wzrokowe, spowolnienie mowy, senność, napady padaczkowe, podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, objawy pozapiramidowe (dyskineza, dystonia, parkinsonizm, opistotonus, wygórowane odruchy), objawy z odstawienia, retinopatia barwnikowa, złogi w soczewce i rogówce, zespół Adamsa-Stokesa, wydłużenie odstępu QT (działanie proarytmiczne, arytmia typu torsade de pointes), tachykardia, komorowe zaburzenia rytmu, takie jak częstoskurcz lub migotanie komór, zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca, pojedyncze przypadki nagłej śmierci, spadek ciśnienia krwi przy zmianie pozycji ciała na stojącą (co prowadzi do zawrotów głowy, osłabienia lub omdleń), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (VTE), martwicze zapalenie jelit, wymioty, nudności, zaparcia, dyskomfort w jamie brzusznej, suchość w jamie ustnej, uszkodzenie wątroby (żółtaczka, zastój żółci), złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, rumień, nadwrażliwość na światło, wzrost pigmentacji skóry, trudności z oddawaniem moczu, zmiana zabarwienia moczu, zespół odstawienny u noworodków, mlekotok, zaburzenia miesiączkowania, złośliwy zespół neuroleptyczny, podwyższona temperatura ciała.
Tisercin - interakcje
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie lewopromazyny: z lekami przeciwnadciśnieniowymi, ze względu na ryzyko ciężkiej hipotonii; z inhibitorami MAO, ze względu na możliwość przedłużonego działania lewopromazyny i nasilenia objawów niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania lewopromazyny: z lekami o działaniu przeciwcholinergicznym (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe blokujące receptor H1, niektóre leki przeciwparkinsonowe, atropina, skopolamina, sukcynylocholina) - może się nasilać działanie antycholinergiczne dając niedrożność porażenną, retencję moczu, jaskrę, po podawaniu jednocześnie ze skopolaminą występowały objawy pozapiramidowe; z lekami działającymi hamująco na OUN (leki narkotyczne, środki do znieczulenia ogólnego, leki przeciwlękowe, sedatywno-nasenne, uspokajające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) - nasilenie działania lewomepromazyny na OUN; z lekami o działaniu pobudzającym OUN (np. pochodne amfetaminy) - działanie pobudzające zostaje osłabione; z lewodopą - jej działanie zostaje osłabione; z doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi - zmniejsza się skuteczność tych leków i może wystąpić hiperglikemia; z lekami wydłużającymi odstęp QT (niektóre leki antyarytmiczne, antybiotyki makrolidowe, niektóre azolowe leki przeciwgrzybicze, cizapryd, niektóre leki przeciwdepresyjne, niektóre leki przeciwhistaminowe, pośrednio leki moczopędne prowadzące do hipokaliemii) - leki mogą działać addycyjnie i zwiększać częstość występowania arytmii; z dilewalolem - poprzez wzajemne hamowanie metabolizmu leki te nawzajem nasilają swoje działanie, podczas jednoczesnego stosowania konieczne może okazać się zmniejszenie dawki jednego lub obydwu leków (nie można wykluczyć takiej samej interakcji z innymi lekami β-adrenolitycznymi); z preparatami o działaniu fotouczulającym - uczulenie na światło może się nasilić. Zaobserwowano, że jednoczesne podawanie desferrioksaminy i prochlorperazyny indukuje przemijającą encefalopatię metaboliczną, charakteryzującą się utratą przytomności przez 48 do 72 h. Możliwe jest, że tak się stanie w przypadku lewomepromazyny, ponieważ ma ona wiele działań farmakologicznych prochlorperazyny. Nie należy stosować adrenaliny (epinefryny) u pacjentów, u których przedawkowano neuroleptyki. Jednoczesne podawanie witaminy C zmniejsza niedobór witaminy związany z leczeniem lewopromazyną. Alkohol - zwiększa się działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy; zwiększa się również prawdopodobieństwo pozapiramidowych objawów niepożądanych.
Tisercin - dawkowanie
Podawanie parenteralne stosuje się wtedy, gdy niemożliwe jest zastosowanie leku doustnie. Dawka dobowa wynosi zwykle 75-100 mg (w 2-3 dawkach podzielonych), gdy zapewnione jest leżenie pacjenta w łóżku i monitorowanie ciśnienia tętniczego i czynności serca. Lek zawsze należy odstawiać stopniowo zmniejszając dawkę. Lek jest przeciwwskazany u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Stosując domięśniowo lek należy podawać w głębokiej iniekcji domięśniowej. Podając dożylnie lek można stosować wyłącznie w postaci rozcieńczonej w powolnym wlewie kroplowym (50-100 mg preparatu w 250 ml soli fizjologicznej lub w roztworze glukozy). O ile to możliwe miejsce iniekcji należy zmieniać, gdyż preparat może powodować miejscowe podrażnienie i uszkodzenie tkanek.
Tisercin - uwagi
Lek może wywoływać senność, dezorientację, splątanie lub nadmierny spadek ciśnienia krwi, co może wpływać na zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Na początku leczenia, przez okres czasu uzależniony od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, prowadzenie pojazdów i wykonywanie czynności związanych ze zwiększonym ryzykiem wypadków powinno być zakazane. Później zakres tych ograniczeń ustala się indywidualnie.
