Tizanidine Actavis - skład
1 tabl. zawiera 4 mg tyzanidyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Tizanidine Actavis - działanie
Lek o ośrodkowym działaniu zmniejszającym napięcie mięśni szkieletowych. Głównym miejscem działania jest rdzeń kręgowy, gdzie hamuje ona uwalnianie aminokwasów pobudzających, które stymulują receptory N-metylo-D-asparaginianu (NMDA), to działanie jest przypuszczalnie wynikiem stymulacji receptorów alfa-2. Polisynaptyczne przekazywanie sygnału na poziomie interneuronu kręgowego, odpowiedzialnego za nadmierne napięcie mięśniowe zostaje zahamowane, a napięcie mięśniowe zostaje zmniejszone. Tyzanidyna nie działa bezpośrednio na mięśnie szkieletowe, połączenia nerwowo-mięśniowe lub namonosynaptyczne odruchy rdzeniowe. Dodatkowo, oprócz właściwości rozluźniających mięśnie, tyzanidyna ma również umiarkowane ośrodkowe działanie przeciwbólowe. Obniża patologicznie zwiększone napięcie mięśniowe, włączając oporność na ruchy bierne oraz zmniejsza skurcze toniczne i kloniczne. Tyzanidyna wchłaniana jest szybko i Cmax w osoczu osiąga po około 1 h po podaniu. Z białkami osocza wiąże się w 30%. ze względu na znaczący metabolizm pierwszego przejścia średnia absolutna dostępność biologiczna wynosi zaledwie 34% po podaniu dożylnym. Tyzanidyna jest szybko i w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie. Metabolity wydalane są przez nerki (ok. 70% podanej dawki) i są nieaktywne. Wydalanie nerkowe wynosi około 53% po pojedynczej dawce 5 mg i 66% po podaniu 4 mg 3 razy na dobę. T0,5 w fazie eliminacji z osocza wynosi 2- h.
Reklama
Tizanidine Actavis - wskazania
Leczenie spastyczności spowodowanej stwardnieniem rozsianym albo urazem lub chorobą rdzenia kręgowego.
Reklama
Tizanidine Actavis - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Tyzanidyna jest metabolizowana w wątrobie, dlatego stosowanie tyzanidyny u pacjentów z poważnie zaburzoną czynnością wątroby jest przeciwwskazane. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny oraz silnych inhibitorów CYP1A2 jak np. fluwoksamina lub cyprofloksacyna jest przeciwwskazane.
Reklama
Tizanidine Actavis - ostrzeżenia
Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie tyzanidyny i inhibitorów CYP1A2. Podczas leczenia z zastosowaniem tyzanidyny może wystąpić niedociśnienie tętnicze, jak również wynik interakcji z inhibitorem CYP1A2 i (lub) lekami przeciwnadciśnieniowymi. Obserwowano ciężkie objawy niedociśnienia tętniczego, jak utratę świadomości oraz zapaść naczyniową. Po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej długotrwale i (lub) w dużych dawkach, i (lub) jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, obserwowano nawracające niedociśnienie tętnicze i tachykardię. W wyjątkowych przypadkach, nawracające niedociśnienie tętnicze może prowadzić do udaru naczyniowego mózgu. Stosowanie tyzanidyny nie należy przerywać nagle, lecz stopniowo. Należy zachować ostrożność u pacjentów zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, z chorobą tętnicy wieńcowej lub zaburzeniami czynności nerek lub wątroby. Zaleca się regularne badania laboratoryjne oraz EKG podczas leczenia tyzanidyną. Rzadko obserwowano zaburzenia czynności wątroby w czasie stosowania tyzanidyny w dobowych dawkach do 12 mg. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się wykonanie testów wątrobowych w celu ustalenia stanu początkowego oraz wykluczenia istniejącej choroby wątroby lub znacznego zaburzenia czynności wątroby. Przez pierwsze 4 mies. leczenia należy raz w miesiącu wykonywać testy wątrobowe u wszystkich pacjentów przyjmujących dawkę 12 mg lub większą, a szczególnie u pacjentów, u których występują objawy sugerujące dysfunkcje wątroby/wątrobowe, jak niewyjaśnione nudności, brak łaknienia lub zmęczenie. Leczenie tyzanidyną powinno być przerwane jeśli stężenie aminotransferazy glutaminowo-alaninowej (SGPT) w surowicy i (lub) stężenie aminotransferazy glutaminowo-asparaginowej (SGOT) jest przekroczone około 3 razy ponad normę. Należy odstawić tyzanidynę u pacjentów z objawami porównywalnymi do zapalenia wątroby oraz jeśli występuje żółtaczka. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozynie nie powinni przyjmować preparatu.
Reklama
Tizanidine Actavis - ciąża
Tyzanidyny nie należy stosować w okresie ciąży chyba, że korzyści z jej stosowania wyraźnie przewyższają ryzyko. Preparatu nie należy stosować u kobiet w okresie laktacji.
Reklama
Tizanidine Actavis - efekty uboczne
Często: senność, zawroty głowy, niedociśnienie tętnicze, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zmęczenie - po zastosowaniu powolnego zwiększania dawki tyzanidyny, objawy te zazwyczaj nie są poważne i nie wymagają przerwania leczenia; bradykardia, tachykardia, nadciśnienie z odbicia, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi. Rzadko: nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zwiększenie transaminazy - po zastosowaniu powolnego zwiększania dawki tyzanidyny, objawy te zazwyczaj nie są poważne i nie wymagają przerwania leczenia; omamy (nie mają charakteru psychozy i występują u pacjentów przyjmujących jednocześnie leki potencjalnie halucynogenne np. antydepresanty), bezsenność, zaburzenia snu, zwiększenie aktywności aminotransferaz w surowicy, reakcje alergiczne (np. świąd i wysypka), osłabienie mięśni. Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, niewydolność wątroby. Częstość nieznana: reakcje uczuleniowe, zaburzenia lękowe, ból głowy, ataksja, zaburzenia akomodacji, w badaniach po wprowadzeniu preparatu do obrotu donoszono o wydłużeniu odstępu QT, ból brzucha, wymioty, świąd, wysypka, brak apetytu. Może wystąpić dodatkowe działanie niepożądane: splątanie. Nadciśnienie z odbicia i tachykardię obserwowano po nagłym przerwaniu stosowania tyzanidyny, którą stosowano przewlekle, i (lub) w dużych dawkach dobowych i (lub) jednocześnie z lekami hipotensyjnymi. W skrajnych przypadkach nadciśnienie z odstawienia może prowadzić do zdarzeń naczyniowo-mózgowych.
Tizanidine Actavis - interakcje
Jednoczesne stosowanie leków hamujących działanie CYP1A2 może zwiększyć stężenie tyzanidyny w osoczu. Jednoczesne stosowanie tyzanidyny z fluwoksaminą lub cyprofloksacyną, inhibitorami CYP450 1A2, jest przeciwwskazane, ponieważ powoduje odpowiednio 33-krotne i 10-krotne zwiększenie AUC tyzanidyny. Znaczące klinicznie i przedłużające się niedociśnienie tętnicze może objawiać się sennością, zawrotami głowy oraz zmniejszeniem zdolności psychomotorycznych. Jednoczesne podawanie tyzanidyny z inhibitorami CYP1A2 jak niektóre leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyną, niektórymi fluorochinolami (enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna), rofekoksybem, doustnymi lekami antykoncepcyjnymi oraz tyklopidyną nie jest zalecane. Zwiększone stężenie tyzanidyny w osoczu może wywołać objawy przedawkowania, w tym przedłużenie QT(c). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tyzanidiny (w dużych dawkach) z innymi lekami, które wywołują przedłużenie QT (c). Zaleca się wykonywanie EKG. Tyzanidyna może powodować niedociśnienie tętnicze, może jednocześnie zwiększyć działanie leków przeciwnadciśnieniowych włączając leki moczopędne, należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących leki obniżające ciśnienie. Należy zachować ostrożność, jeśli tyzanidyna stosowana jest jednocześnie z substancjami blokującymi receptory adrenergiczne lub z digoksyną, ponieważ takie skojarzenie może zwiększyć ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego lub bradykardii. U niektórych pacjentów nawracające niedociśnienie tętnicze i tachykardia obserwowane były po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi. W wyjątkowych przypadkach, nawracające niedociśnienie tętnicze może prowadzić do zdarzenia mózgowo-naczyniowego. Dane farmakokinetyczne dotyczące pojedynczej i wielokrotnej dawki tyzanidyny sugerują, że klirens tyzanidyny zmniejszył się o około 50% u kobiet stosujących jednocześnie doustne leki antykoncepcyjne. Choć nie przeprowadzono badań, należy uwzględnić możliwość odpowiedzi klinicznej i (lub) działań niepożądanych występujących po zastosowaniu małych dawek tyzanidyny u pacjentek stosujących pigułkę antykoncepcyjną. Alkohol lub leki uspokajające lub działające na OUN mogą zwiększyć uspokajające działanie tyzanidyny.
Tizanidine Actavis - dawkowanie
Doustnie. Działanie tyzanidyny na spastyczność osiąga maksimum w ciągu 2-3 h od podania i jest relatywnie krótkotrwałe. Częstotliwość podawania powinna być dostosowana indywidualnie do pacjenta, a tyzanidynę należy podawać w dawkach podzielonych do 3-4 razy na dobę. Zazwyczaj dawka początkowa wynosi 2 mg w dawce pojedynczej, zwiększanej następnie o 2 mg nie częściej niż w odstępach co pól tygodnia. Optymalna odpowiedź na leczenie jest zazwyczaj osiągana z dawką dobową 12-24 mg podzieloną na 3 lub 4 równe dawki. Nie należy przekraczać pojedynczej dawki 12 mg. Nie należy przekraczać całkowita dawki dobowej 36 mg. Dzieci i młodzież. Doświadczenie z zastosowaniem tyzanidyny u osób wieku poniżej 18 lat jest ograniczone. Tyzanidyna nie jest zalecana w tej grupie pacjentów. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek (CCr < 25ml/min), leczenie należy rozpoczynać dawką 2 mg raz na dobę, a następnie powoli zwiększać dawkę, aż do uzyskania dawki skutecznej. Dawkę należy zwiększać o nie więcej niż 2 mg zgodnie z tolerancją na lek i skuteczność. Zaleca się powolne zwiększanie pojedynczej dawki dobowej przed zwiększeniem częstotliwości podawania preparatu. U pacjentów z niewydolnością nerek należy odpowiednio monitorować czynność nerek. Tyzanidyna jest przeciwwskazana u pacjentów z poważnie zaburzoną czynnością wątroby.
Tizanidine Actavis - uwagi
Tyzanidyna wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Pacjentom odczuwającym senność, zawroty głowy lub jakiekolwiek objawy niedociśnienia powinno się odradzać wykonywanie zajęć wymagających zwiększonej uwagi, np. prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.
