TizaniTeva - skład
1 tabl. zawiera 4 mg tyzanidyny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
TizaniTeva - działanie
Lek o ośrodkowym działaniu zmniejszającym napięcie mięśniowe. Głównym punktem uchwytu jest rdzeń kręgowy gdzie poprzez stymulację presynaptycznych receptorów α2 hamuje uwalnianie aminokwasów pobudzających, które pobudzają receptory N-metylo-D-asparaginianowe (NMDA). W ten sposób przekazanie sygnału polisynaptycznego na poziomie międzyneuronalnym, który odpowiada za nadmierne napięcie mięśniowe jest zahamowane a napięcie mięśni zmniejszone. Lek nie działa bezpośrednio na mięśnie szkieletowe, złącze mięśniowo-nerwowe ani na monosynaptyczne odruchy rdzeniowe. Tyzanidyna wywiera umiarkowane ośrodkowe działanie przeciwbólowe. Zmniejsza patologicznie zwiększone napięcie mięśni, w tym opór wobec biernych ruchów, oraz łagodzi bolesne skurcze i skurcze kloniczne. Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu po ok. 1 h. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Metabolizm pierwszego przejścia ogranicza dostępność w osoczu do 34% dawki dożylnej. Tyzanidyna ulega szybkiemu i znacznemu metabolizmowi w wątrobie, głównie przez CYP1A2. Lek i jego metabolity wydalane są głównie przez nerki. T0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-4 h.
Reklama
TizaniTeva - wskazania
Leczenie spastyczności związanej ze stwardnieniem rozsianym lub z uszkodzeniem albo chorobami rdzenia kręgowego.
Reklama
TizaniTeva - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na tyzanidynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Znaczne zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów cytochromu CYP1A2 (np. fluwoksamina, cyprofloksacyna).
Reklama
TizaniTeva - ostrzeżenia
Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami sercowo-naczyniowymi, chorobą wieńcową, zaburzeniami czynności wątroby lub nerek (należy monitorować czynność nerek, może być konieczne zmniejszenie dawki). Doświadczenie dotyczące stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone - stosowanie nie jest zalecane, o ile korzyści leczenia nie przewyższają znacznie ryzyka. Doświadczenie dotyczące stosowania u pacjentów w wieku do 18 lat jest ograniczone - nie jest zaleca się stosowania. Lek należy odstawić jeżeli aktywność SGPT (aminotransferazy glutaminowopirogronowej surowicy) w surowicy i (lub) SGOT (aminotransferazy glutaminowo-szczawianowej surowicy) utrzymuje się powyżej trzykrotnej górnej granicy normy, a także w przypadku wystąpienia objawów zapalenia wątroby lub żółtaczki. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi wrodzonymi nietolerancjami galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub z zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
TizaniTeva - ciąża
Lek nie powinien być stosowany w okresie ciąży, chyba że korzyści znacząco przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Reklama
TizaniTeva - efekty uboczne
Często: bradykardia, tachykardia, senność, znużenie, zawroty głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi, nadciśnienie tętnicze z odbicia. Rzadko: zaburzenia snu, bezsenność, osłabienie mięśni, zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych w surowicy, omamy (przemijają samoistnie i nie noszą znamion psychozy), reakcje alergiczne (np. świąd i wysypka). Bardzo rzadko: zapalenie wątroby, niewydolność wątroby. Częstość nieznana: ból głowy, ataksja, zaburzenia akomodacji, utrata apetytu, zaburzenia lękowe, wydłużenie odstępu QT. W czasie stosowania tyzanidyny może wystąpić niedociśnienie tętnicze (również w wyniku interakcji z inhibitorami CYP1A2 i (lub) lekami przeciwnadciśnieniowymi); mogą wystąpić ciężkie objawy niedociśnienia tętniczego takie jak utrata świadomości i zapaść naczyniowa lub sercowa.
Po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej długotrwale i (lub) w dużych dawkach, i (lub) jednocześnie z lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi obserwowano nadciśnienie z odbicia i tachykardię. W skrajnych przypadkach nadciśnienie tętnicze z odbicia może prowadzić do udaru.
TizaniTeva - interakcje
Jednoczesne stosowanie tyzanidyny i fluwoksaminy lub cyprofloksacyny, które są inhibitorami cytochromu CYP1A2 jest przeciwwskazane. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania tyzanidyny i innych inhibitorów cytochromu CYP1A2, takich jak leki przeciwarytmiczne (amiodaron, meksyletyna, propafenon), cymetydyna, niektóre fluorochinolony (enoksacyna, pefloksacyna, norfloksacyna), rofekoksyb, doustne środki antykoncepcyjne i tyklopidyna. Należy zachowywać ostrożność w przypadkach podawania tyzanidyny z substancjami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT; zalecana jest regularna kontrola EKG. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków zmniejszających ciśnienie krwi, ponieważ tyzanidyna może zwiększać ich działanie. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z substancjami blokującymi receptory β-adrenergiczne lub digoksyną, gdyż skojarzenie to może zwiększać niedociśnienie tętnicze lub bradykardię. U niektórych pacjentów po nagłym odstawieniu tyzanidyny stosowanej jednocześnie z lekami zmniejszającymi ciśnienie krwi obserwowano nadciśnienie z odbicia i tachykardię. W skrajnych przypadkach nadciśnienie z odbicia może prowadzić do udaru. Dane farmakokinetyczne otrzymane po podaniu pojedynczych i wielokrotnych dawek tyzanidyny sugerują, iż klirens tyzanidyny zmniejszał się o około 50% u kobiet jednocześnie przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne; należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia reakcji klinicznej i (lub) działań niepożądanych po zastosowaniu mniejszych dawek tyzanidyny u kobiet przyjmujących jednocześnie tabletki antykoncepcyjne. Alkohol lub środki działające na o.u.n. mogą zwiększać uspokajające działanie tyzanidyny.
TizaniTeva - dawkowanie
Doustnie. Zwykle leczenie rozpoczyna się od pojedynczej dawki 2 mg zwiększając ją o 2 mg nie częściej, niż co pół tyg. Optymalne działanie terapeutyczne otrzymuje się stosując dawkę dobową 12-24 mg, podawaną w 3-4 równych dawkach podzielonych. Pojedyncza dawka nie powinna wynosić więcej niż 12 mg. Całkowita dawka dobowa nie powinna wynosić więcej niż 36 mg. Maksymalne działanie leku występuje w ciągu 2-3 h od podania i jest ono relatywnie krótkie, w związku z czym należy indywidualnie dostosować czas i częstotliwość podawania. Istnieją znaczne różnice w reakcji na lek u poszczególnych pacjentów, dlatego wymagane jest ostrożne zwiększanie dawki. Należy uważać, aby nie podawać dawki większej niż dawka dająca pożądane działanie terapeutyczne.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <25 ml/min) leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg raz na dobę i poprzez powolne zwiększanie należy osiągnąć dawkę skuteczną. Dawka powinna być zwiększana o nie więcej niż 2 mg w zależności od jej tolerancji i skuteczności. Zaleca się powolne zwiększanie pojedynczej dawki dobowej przed zwiększeniem częstotliwości podawania.
TizaniTeva - uwagi
Nie należy nagle odstawiać leku, szczególnie u pacjentów otrzymujących duże dawki długotrwale. Przed rozpoczęciem leczenia u wszystkich pacjentów zaleca się przeprowadzenie testów czynnościowych wątroby; zaleca się comiesięczne monitorowanie czynności wątroby przez pierwsze 4 mies. podawania leku u wszystkich pacjentów oraz u tych, u których wystąpią niewyjaśnione objawy sugerujące zaburzenia wątroby, takie jak nudności, jadłowstręt lub znużenie. Podczas stosowania tyzanidyny zaleca się prowadzenie regularnych kontroli klinicznych i EKG. W przypadku wystąpienia senności lub zawrotów głowy nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych.
