Tramundin

Tramundin - skład

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 100 mg chlorowodorku tramadolu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Reklama

Tramundin - działanie

Lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym - czysty agonista receptorów opioidowych mi, delta i kappa, z dużym powinowactwem do receptorów mi. Inne mechanizmy, które przyczyniają się do działania przeciwbólowego tramadolu to hamowanie neuronalnego zwrotnego wychwytu noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol wykazuje działanie przeciwkaszlowe. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol nie wywołuje depresji oddechowej w szerokim zakresie dawek przeciwbólowych. Nie wpływa również na perystaltykę żołądkowo-jelitową. Działanie na układ sercowo-naczyniowy jest nieznaczne. Po podaniu doustnym wchłania się >90% tramadolu. Metabolizm pierwszego przejścia dochodzi maksymalnie do 30%. Średnia całkowita biodostępność wynosi ok. 70%. C_max występuje po ok. 1,2 h. Tramadol wiąże się w ok. 20% z białkami osocza. Przenika przez barierę krew-mózg, łożysko oraz w niewielkim stopniu do mleka kobiecego. Jest metabolizowany głównie przez N- i O-demetylację oraz przez sprzęganie produktów O-demetylacji z kwasem glukuronowym. Jedynie O-demetylotramadol jest aktywny farmakologicznie. Tramadol i jego metabolity są wydalane przez nerki. T_0,5 tramadolu wynosi ok. 6 h, czynnego metabolitu - 7,9 h; wartości te ulegają wydłużeniu wraz ze wzrostem stopnia niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano T_0,5 na poziomie 13,3 +/- 4,9 h (tramadol) i 18,5 +/- 9,4 h (O-demetylotramadol), w skrajnych przypadkach były to wartości odpowiednio 22,3 i 36 h. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <5 ml/min) wartości te wynosiły odpowiednio 11 +/-3,2 h i 16,9 +/- 3 h, a w skrajnych przypadkach odpowiednio 19,5 h oraz 43,2 h.

Reklama

Tramundin - wskazania

Ból o średnim i dużym natężeniu.

Reklama

Tramundin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi (w tym opioidami) lub lekami psychotropowymi. Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO lub w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu ich stosowania. Padaczka nie poddająca się leczeniu. Leczenie uzależnienia od opioidów.

Reklama

Tramundin - ostrzeżenia

Lek może być stosowany jedynie po starannym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka oraz zastosowaniu odpowiednich środków ostrożności w przypadku: uzależnienia od opioidów, pacjentów ze zwiększoną wrażliwością na opioidy, zaburzeń świadomości o niejasnej przyczynie, wstrząsu, zaburzenia ośrodka oddechowego i czynności oddechowej, podwyższonego ciśnienia wewnątrzczaszkowego, zaburzonej czynności wątroby lub nerek (u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek nie należy stosować leku), urazu głowy, padaczki w wywiadzie lub skłonności do drgawek, jednoczesnego stosowania leków działających hamująco na OUN (leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i niektóre neuroleptyczne) i (lub) spożywania alkoholu. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, może prowadzić do wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci. Z tego względu leczenie skojarzone z takimi lekami uspokajającymi należy stosować wyłącznie u pacjentów, u których nie są dostępne alternatywne metody leczenia. Jeśli zostanie podjęta decyzja o stosowaniu preparatu w skojarzeniu z lekami uspokajającymi, należy podać najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być możliwie jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy związane z depresją oddechową i nadmierne uspokojenie. W tym kontekście zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o możliwości wystąpienia takich objawów. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów cierpiących na CBS należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. U pacjentów z padaczką w wywiadzie lub podatnych na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego stosować tylko wtedy, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Stosowanie leku, szczególnie długotrwałe, może prowadzić do rozwoju tolerancji na tramadolu (wymagającej stopniowego zwiększania dawek produktu w celu opanowania bólu) uzależnienia psychicznego i fizycznego. Po nagłym przerwaniu leczenia może wystąpić zespół z odstawienia leku. Jeśli leczenie nie jest już dłużej konieczne, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawiennych. U pacjentów ze skłonnością do nadużywania leków lub do uzależniania od leków lub alkoholu, leczenie powinno być krótkotrwałe oraz pod ścisłym nadzorem lekarza. Tramadolu nie należy stosować w terapii substytucyjnej u pacjentów uzależnionych od opioidów, gdyż mimo, że tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawiennych morfiny. Opioidy w tym tramadol mogą wpływać na funkcjonowanie osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i osi podwzgórze-przysadka-gonady. Objawy obejmują m.in. wzrost stężenia prolaktyny, a także obniżenie poziomu kortyzolu i testosteronu w surowicy. Zmiany te mogą prowadzić do wystąpienia objawów klinicznych. Opioidowe leki przeciwbólowe mogą czasem powodować przemijającą niewydolność nadnerczy, z koniecznością stałego kontrolowania i leczenia zastępczego glikokortykosteroidami. Objawy ostrej lub przewlekłej niewydolności nadnerczy mogą obejmować silny ból brzucha, nudności i wymioty, niskie ciśnienie krwi, znaczne zmęczenie, zmniejszony apetyt i zmniejszenie masy ciała. Tramadol jest metabolizowany z udziałem enzymu wątrobowego CYP2D6. Jeśli u pacjenta występuje niedobór lub całkowity brak tego enzymu, można nie uzyskać odpowiedniego działania przeciwbólowego. Szacuje się, że niedobór ten może występować nawet u 7% populacji pochodzenia kaukaskiego. Jeżeli jednak pacjent ma wyjątkowo szybki metabolizm, występuje ryzyko rozwoju objawów niepożądanych związanych z toksycznością opioidów, nawet po zastosowaniu zwykle zalecanych dawek. Ogólne objawy toksyczności opioidów obejmują splątanie, senność, płytki oddech, zwężenie źrenic, nudności, wymioty, zaparcie i brak łaknienia. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić objawy depresji krążeniowo-oddechowej, która może zagrażać życiu i bardzo rzadko zakończyć się zgonem. W opublikowanej literaturze pojawiły się doniesienia, że tramadol podawany po zabiegach chirurgicznych u dzieci [po usunięciu migdałków gardłowych i (lub) migdałka podniebiennego w leczeniu obturacyjnego bezdechu sennego], wykazywał rzadkie, ale zagrażające życiu działania niepożądane. Należy zachować najwyższą ostrożność podczas podawania tramadolu dzieciom w celu uśmierzenia bólu po zabiegu chirurgicznym; należy jednocześnie uważne obserwować, czy nie występują objawy toksyczności opioidów, w tym depresja oddechowa. Nie zaleca się stosowania tramadolu u dzieci, u których czynność oddechowa może być osłabiona, w tym u dzieci z zaburzeniami nerwowo-mięśniowymi, ciężkimi chorobami serca lub układu oddechowego, zakażeniami górnych dróg oddechowych lub płuc, wielokrotnymi urazami lub po rozległych zabiegach chirurgicznych. Czynniki te mogą powodować nasilenie objawów toksyczności opioidów. Ze względu na zawartość laktozy (1 tabl. zawiera 68 mg laktozy jednowodnej), leku nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Tramundin - ciąża

Nie należy stosować w czasie ciąży. Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania tramadolu podczas ciąży. Tramadol przenika przez barierę łożyska. Wielokrotne podawanie tramadolu może wywoływać uzależnienie u nienarodzonego dziecka, i w konsekwencji prowadzić do wystąpienia objawów noworodkowego zespołu odstawienia leku. Tramadol podawany w okresie przed i okołoporodowym nie ma wpływu na czynność skurczową macicy; u noworodków może on powodować zmiany w częstości oddechów, które są zazwyczaj nieistotne klinicznie. U kobiet karmiących piersią około 0,1% dawki tramadolu przyjętej przez matkę przenika do mleka. W okresie bezpośrednio po porodzie, przyjęte przez matkę doustne dawki dobowe wynoszące do 400 mg, odpowiadają średniej ilości tramadolu przyjętej przez karmionego piersią noworodka, co jest równe 3% dawki skorygowanej względem masy ciała matki. Z tego względu tramadolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią albo przerwać karmienie piersią podczas leczenia tramadolem. W przypadku podania pojedynczej dawki tramadolu przerywanie karmienia piersią nie jest na ogół konieczne.

Reklama

Tramundin - efekty uboczne

Często: zawroty głowy, senność, nudności, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, nadmierne pocenie się, uczucie zmęczenia, astenia. Niezbyt często: reakcje alergiczne, reakcje nadwrażliwości, wstrząs anafilaktyczny, tachykardia, niedociśnienie, zaburzenia czynności układu krążenia (hipotonia ortostatyczna i omdlenia), zaburzenia poznawcze, napady drgawkowe, ból głowy, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia czucia, chwiejność emocjonalna, stan splątania, zmniejszenie aktywności, uzależnienie od leku, stan euforii, halucynacje, zaburzenie widzenia, duszność, skurcz oskrzeli, świsty, depresja oddechowa, odruchy wymiotne, podrażnienie żołądka i jelit (uczucie ucisku w żołądku, wzdęcie), biegunka, świąd, wysypka, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zaburzenia w oddawaniu moczu, zatrzymanie moczu, reakcje odstawienne (pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, hiperkinezja, drżenia, objawy żołądkowo-jelitowe, do bardzo rzadko opisywanych objawów odstawiennych należą: napady paniki, nasilony lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia OUN). Rzadko: zmiany apetytu, parestezje, drżenia, mimowolne skurcze mięśniowe, zaburzona koordynacja, omdlenia, zaburzenia snu, niepokój i koszmary senne, nieostre widzenie, osłabienie mięśni szkieletowych, trudności w oddawaniu moczu. Częstość nieznana: hipoglikemia (u chorych na cukrzycę), bradykardia, nadciśnienie, rozszerzenie źrenic, czkawka, noworodkowy zespół odstawienia leku. W razie zastosowania dawek znacząco większych niż zalecane i jednoczesnego zastosowania innych substancji hamujących OUN może wystąpić zahamowanie oddychania. Drgawki jak w padaczce występują głównie po zastosowaniu dużych dawek tramadolu oraz jednocześnie leków obniżających próg drgawkowy. Po zastosowaniu tramadolu mogą wystąpić różnego rodzaju zaburzenia psychiczne, zmienne pod względem nasilenia i objawów; zależnie od osobowości pacjenta i czasu trwania leczenia. Lek może wywoływać uzależnienie. Opisywano nasilenie astmy oskrzelowej w czasie leczenia tramadolem, jakkolwiek nie został ustalony związek przyczynowy między tymi faktami.

Tramundin - interakcje

Jednoczesne stosowanie leków opioidowych i leków uspokajających, np. benzodiazepin lub leków pochodnych, zwiększa ryzyko wystąpienia nadmiernego uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki lub śmierci na skutek addytywnego działania depresyjnego na OUN. Należy ograniczyć dawkę leku i czas trwania leczenia skojarzonego. Leki hamujące ośrodkowy układ nerwowy obejmują między innymi: inne leki opioidowe, leki przeciwlękowe, leki uspokajające lub nasenne (w tym benzodiazepiny), leki przeciwpsychotyczne, leki przeciwdepresyjne, fenotiazyna i alkohol. Nie należy stosować leku w połączeniu z inhibitorami MAO lub w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu ich stosowania (ryzyko zagrażających życiu zaburzeń czynności OUN oraz czynności układu oddechowego i krążenia). Jednoczesne podawanie preparatu oraz innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy (leki nasenne, przeciwdepresyjne, przeciwlękowe i niektóre neuroleptyczne) i (lub) alkoholu, może zwiększać ryzyko wystąpienia niepożądanego działania leku na ośrodkowy układ nerwowy. Jednoczesne lub wcześniejsze podanie karbamazepiny (induktor enzymatyczny) może zmniejszyć działanie przeciwbólowe i skrócić czas działania leku. Skojarzenie leków działających agonistyczno-antagonistycznie (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny) oraz tramadolu nie jest zalecana, ponieważ działanie przeciwbólowe czystego agonisty teoretycznie może być ograniczone w tych warunkach. Tramadol może wywoływać napady drgawek oraz zwiększać ryzyko wywołania drgawek przez selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TCA), leki przeciwpsychotyczne i inne leki obniżające próg drgawkowy (takie jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol). W pojedynczych przypadkach donoszono o wystąpieniu zespołu serotoninowego w związku ze stosowaniem tramadolu jednocześnie z innymi lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak: selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory monoaminooksydazy (MAO), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina. Rozpoznanie zespołu serotoninowego jest prawdopodobne, jeżeli u pacjenta zaobserwowano jeden z poniższych zespołów objawów: samoistny klonus, indukowany lub oczny klonus z pobudzeniem lub obfitym poceniem, drżenie i nadmierna reakcja na bodźce (hiperrefleksja), wzmożone napięcie mięśniowe, temperatura ciała powyżej 38 ⁰C oraz indukowany lub oczny klonus. Odstawienie leków serotoninoergicznych zwykle powoduje szybką poprawę. Leczenie zależy od rodzaju i nasilenia objawów. Przy jednoczesnym leczeniu tramadolem i pochodnymi kumaryny (np. warfaryna), pacjentów należy dokładnie kontrolować, ponieważ u niektórych z nich stwierdzono zwiększenie wskaźnika INR z wystąpieniem dużych krwawień i podskórnych wybroczyn. W nielicznych pracach opisano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie ondansetron - antagonistę receptorów 5-HT3. Nie należy oczekiwać klinicznie istotnych interakcji w przypadkach jednoczesnego lub wcześniejszego podania cymetydyny (inhibitor enzymatyczny). Substancje hamujące CYP3A4, takie jak ketokonazol lub erytromycyna, mogą hamować zarówno metabolizm tramadolu (N-demetylacja), jak i jego aktywnego O-demetylowanego metabolitu; kliniczne znaczenie tej interakcji nie zostało ustalone.

Tramundin - dawkowanie

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku >12 lat: 100 mg (1 tabl. o przedł. uwalnianiu) co 12 h. Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Zaleca się stosować najmniejszą skuteczną dawkę wykazującą działanie przeciwbólowe. Maksymalna dawka wynosi 400 mg chlorowodorku tramadolu i należy ją podawać w dwóch dawkach podzielnych. Nie należy stosować dawek większych niż maksymalna dawka dobowa. Zalecane dawki stanowią wartości referencyjne. Należy zawsze dobrać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. W leczeniu bólu przewlekłego wskazane jest dawkowanie według ustalonego schematu czasowego. Lek nie może być stosowany dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter i stopień ciężkości choroby wymaga długotrwałego leczenia, należy dokładnie i regularnie kontrolować stan pacjenta (w tym z zastosowaniem koniecznych przerw w leczeniu, jeśli konieczne), w celu ustalenia, czy istnieje konieczność dalszego leczenia. Pozostałości tabletki o przedłużonym uwalnianiu mogą być widoczne w stolcu, nie ma to jednak znaczenia klinicznego. Szczególne grupy pacjentów. Zwykle nie jest wymagana zmiana dawkowania u pacjentów w wieku do 75 lat, u których nie występują objawy niewydolności wątroby bądź nerek. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat eliminacja leku może być przedłużona. W razie konieczności należy wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami leku, indywidualnie dla danego pacjenta. Maksymalna dawka dobowa dla osób w wieku powyżej 75 lat wynosi 300 mg w dwóch dawkach podzielonych. U pacjentów z lekką i umiarkowaną niewydolnością wątroby lub nerek oraz u pacjentów z bólem przewlekłym okres półtrwania tramadolu w fazie eliminacji może być wydłużony i należy rozważyć wydłużenie odstępów pomiędzy kolejnymi dawkami. Podczas zwiększania dawki należy uważnie monitorować stan pacjenta. Pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby i (lub) nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) nie powinni otrzymywać leku. Nie zaleca się stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Tabletki powl. o przedł. uwalnianiu należy połykać w całości, bez żucia i kruszenia, popijając wystarczającą ilością płynu, niezależnie od posiłków. Tabletki można podzielić na połowy wzdłuż linii podziału, jeśli wymaga tego wielkość pożądanej dawki.

Tramundin - uwagi

Nawet przyjmowany zgodnie z zaleceniami, lek może powodować senność, zaburzenia widzenia i zawroty głowy i tym samym zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn (szczególnie początku leczenia). Działanie to może być nasilane przez alkohol i inne leki i (lub) substancje działające depresyjnie na OUN.