Trandolapril Actavis - skład
1 kaps. zawiera 2 mg trandolaprylu.
Reklama
Trandolapril Actavis - działanie
Lek z grupy inhibitorów enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II. Trandolapryl jest prolekiem, który hydrolizowany jest do silnie i długo działającego metabolitu - trandolaprylatu, który jest właściwym inhibitorem ACE. Podawanie trandolaprylu powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II, aldosteronu i przedsionkowego czynnika natriuretycznego oraz zwiększenie aktywności reninowej osocza i stężenia angiotensyny I. U pacjentów leczonych obserwowano ustępowanie zmian przerostowych serca z poprawą czynności rozkurczowej oraz poprawę elastyczności tętnic. Leczenie trandolaprylem zmniejsza śmiertelność ogólną, śmiertelność z przyczyn sercowo-naczyniowych, ryzyko nagłego zgonu, wystąpienia ciężkiej lub opornej na leczenie niewydolności serca. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (obecność pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku), biodostępność leku wynosi około 40-60%. Trandolaprylat osiąga maksymalne stężenie w osoczu po 4-6 h. Maksymalne stężenie trandolaprylu w osoczu występuje w ciągu 30 min od podania. Trandolaprylat wiąże się w około 80% z białkami osocza. Działanie leku utrzymuje się około 24 h. Stan stacjonarny jest osiągany w ciągu 4 dni. T0,5 trandolaprylatu wynosi 16-24 h, wydala się w około 33% z moczem (w tym 10-15% w postaci niezmienionej) i w 66% z kałem.
Reklama
Trandolapril Actavis - wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia czynności lewej komory (frakcja wyrzutowa ≤35%) po zawale mięśnia sercowego z objawami niewydolności serca lub bez takich objawów i (lub) z resztkowym niedokrwieniem lub bez niedokrwienia.
Reklama
Trandolapril Actavis - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na trandolapryl, którąkolwiek substancję pomocniczą lub którykolwiek inny inhibitor ACE. Obrzęk naczynioruchowy związany z uprzednim leczeniem inhibitorem ACE w wywiadzie. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Ciąża i karmienie piersią. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m2).
Reklama
Trandolapril Actavis - ostrzeżenia
Pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia, z chorobą niedokrwienną serca lub zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi (ryzyko zawału serca lub incydentu naczyniowo-mózgowego) należy dokładnie monitorować w okresie rozpoczynania leczenia i dostosowywania dawki. Przejściowe niedociśnienie nie stanowi przeciwwskazania do dalszego leczenia, które można stosować bez przeszkód, gdy tylko ciśnienie tętnicze ulegnie podwyższeniu po zwiększeniu objętości wewnątrznaczyniowej. U pacjentów z niewydolnością serca z prawidłowym lub niskim ciśnieniem tętniczym po zastosowaniu trandolaprylu może wystąpić dodatkowe obniżenie ciśnienia i jeśli niedociśnienie staje się objawowe, konieczne może być zmniejszenie dawki lub odstawienie trandolaprylu. Nie rozpoczynać leczenia u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego zagrożonych dalszym poważnym pogorszeniem się stanu hemodynamicznego po zastosowaniu leku rozszerzającego naczynia krwionośne (pacjenci z ciśnieniem skurczowym ≤100 mmHg oraz pacjenci we wstrząsie kardiogennym). Nie rozpoczynać leczenia w ostrym zawale mięśnia sercowego u pacjentów z objawami zaburzeń czynności nerek (stężenie kreatyniny w surowicy >177 µmol/l i (lub) białkomocz >500 mg/dobę), a jeśli zaburzenia nerek wystąpią (stężenie kreatyniny w surowicy >265 µmol/l lub podwojenie wartości oznaczonej przed leczeniem) należy rozważyć odstawienie trandolaprylu. Zachować ostrożność podczas stosowania trandolaprylu u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub kardiomiopatią przerostową. W przypadkach istotnych pod względem hemodynamicznym nie należy podawać trandolaprylu. Stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca (ryzyko ostrej niewydolności nerek), z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jednej czynnej nerki (ryzyko ciężkiego niedociśnienia i niewydolności nerek; leczenie rozpoczynać pod ścisłą kontrolą od małej dawki leku; w pierwszych tygodniach leczenia odstawić leki moczopędne i monitorować czynność nerek), z nadciśnieniem tętniczym (wymagane może być zmniejszenie i/lub odstawienie leku moczopędnego i/lub trandolaprylu). Nie zaleca się stosowania trandolaprylu u pacjentów po przeszczepie nerki (brak doświadczenia w stosowaniu) oraz u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Preparat należy odstawić przy wystąpieniu obrzęku naczynioruchowego (obrzęk naczynioruchowy jest obserwowany częściej u pacjentów ras czarnych niż u pozostałych ras), żółtaczki lub znacznego zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych. Trandolapryl może być mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej niż u pozostałych ras, z powodu częstszego występowania stanów niskoreninowych w populacji pacjentów rasy czarnej z niedociśnieniem tętniczym. U pacjentów dializowanych z zastosowaniem wysokoprzepływowych błon dializacyjnych i leczonych jednocześnie inhibitorem ACE należy rozważyć zastosowanie innego typu błony dializacyjnej lub leku przeciwnadciśnieniowego z innej grupy. Należy odstawiać inhibitor ACE przed każdą aferezą lipoprotein o małej gęstości (LDL), oraz podczas leczenia odczulającego np. jadem owadów błonkoskrzydłych, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji rzekomoanafilaktycznych. Zachować ostrożność oraz monitorować pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z kolagenozami, otrzymujących leki immunosupresyjne, leczonych allopurynolem lub prokaimidem lub u których te czynniki współistnieją, zwłaszcza w przypadku występujących wcześniej zaburzeń czynności nerek (zaleca się okresową kontrolę ilości białych krwinek oraz monitorowanie stanu pacjenta pod kątem wystąpienia objawów zakażenia). U pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub podczas znieczulenia środkami powodującymi niedociśnienie, jeśli niedociśnienie wystąpi można je wyrównać zwiększając objętość wewnątrznaczyniową. Trandolapryl może powodować hiperkaliemię, do pacjentów najbardziej narażonych na to działanie niepożądane należą pacjenci z niewydolnością nerek, cukrzycą lub stosujący jednocześnie leki moczopędne, oszczędzające potas, suplementy potasu lub substytuty soli zawierające potas lub przyjmujący inne leki powodujące zwiększenie stężenia potasu w surowicy (np. heparynę) (zaleca się regularne monitorowanie stężenia potasu we krwi). Trandolapryl można podawać wyłącznie po wnikliwej ocenie ryzyka i korzyści związanych z leczeniem pacjentów z istotnym klinicznie białkomoczem (powyżej 1g/dobę), należy regularnie kontrolować parametry kliniczne i laboratoryjne. Nie zaleca się skojarzonego stosowania trandolaprylu i litu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie badano stosowania leku u dzieci i dlatego nie zaleca się podawania w tej grupie wiekowej. Preparat zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Trandolapril Actavis - ciąża
Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE podczas I trymestru ciąży, a przeciwwskazane jest ich stosowanie w II i III trymestrze. Stosowanie trandolaprylu w I trymestrze może wiązać się ze zwiększonym ryzykiem teratogennym. Przyjmowanie preparatu w II i III trymestrze może powodować toksyczne działanie na płód (zaburzenia czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku narażenia na trandolapryl od II trymestru zaleca się badanie USG nerek oraz czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały trandolapryl należy dokładnie monitorować pod względem możliwości wystąpienia niedociśnienia, skąpomoczu i hiperkaliemii. W przypadku planowania lub potwierdzenia ciąży należy jak najszybciej zastosować inne leczenie. Ze względu na brak danych odnośnie stosowania trandolaprylu podczas karmienia piersią, nie zaleca się stosowania, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka.
Reklama
Trandolapril Actavis - efekty uboczne
Często: ośrodkowe zawroty głowy, ból głowy; objawy ortostatyczne (w tym niedociśnienie), kaszel; biegunka, wymioty; zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: wahania nastroju, parestezje, obwodowe zawroty głowy, zaburzenia smaku, zaburzenia snu; zawał serca lub incydent naczyniowo-mózgowy, zapewne wtórne do znacznego niedociśnienia u pacjentów z grupy dużego ryzyka, kołatanie serca, częstoskurcz, objaw Raynauda; duszność, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, ból gardła, chrypka; nudności, ból brzucha i niestrawność, jadłowstręt; wysypka, świąd; impotencja; zmęczenie, osłabienie, złe samopoczucie; zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, hiperkaliemia. Rzadko: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu; stany splątania, senność, depresja, zaburzenia równowagi, drgawki mięśniowe, nerwowość, szumy uszne, niewyraźne widzenie; suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcia, brak łaknienia; nadwrażliwość/obrzęk naczynioruchowy twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i/lub krtani, pokrzywka, łysienie, łuszczyca; mocznica, ostra niewydolność nerek, białkomocz; ginekomastia; uderzenia gorąca; zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, hiponatremia. Bardzo rzadko: hamowanie czynności szpiku kostnego, niedokrwistość, małopłytkowość, leukopenia, neutropenia, eozynofilia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, choroba autoimmunologiczna; hipoglikemia; skurcz oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie języka, nacieczenie płuc, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc; zapalenie trzustki, zapalenie wątroby (wewnątrzkomórkowe i cholestatyczne), żółtaczka, obrzęk naczynioruchowy jelit; potliwość, pęcherzyca, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, zaczerwienie twarzy, oddzielanie się paznokcia od łożyska, nasilenie choroby Raynauda; skąpomocz/bezmocz, bakteryjne śródmiąższowe zapalenie nerek. Zgłaszano pojedyncze przypadki: częstoskurczu, kołatania serca, zaburzeń rytmu serca, bólu w klatce piersiowej, dławicy piersiowej, przejściowych napadów niedokrwiennych i udarów. U pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego może wystąpić blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. i (lub) ciężkie niedociśnienie oraz niewydolność nerek, a także wstrząs kardiogenny, zwłaszcza w ciągu pierwszej doby. Ponadto może wystąpić zespół składający się z jednego lub więcej z następujących objawów: gorączka, zapalenie naczyń krwionośnych, ból mięśni, ból stawów, zapalenie stawów, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), przyspieszony odczyn opadania krwinek, leukocytoza, wysypka, nadwrażliwość na światło i objawy dermatologiczne.
Trandolapril Actavis - interakcje
Zastosowanie leku moczopędnego u pacjenta otrzymującego trandolapryl zazwyczaj powoduje addycyjne działanie przeciwnadciśnieniowe. U pacjentów otrzymujących już leki moczopędne, może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego po dodaniu trandolaprylu, które można ograniczyć odstawiając lek moczopędny przed rozpoczęciem stosowania trandolaprylu. Stosowanie preparatu i suplementów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas lub substytutów soli zawierających potas, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, może doprowadzić do zwiększenia stężenia potasu w surowicy. Trandolapryl podawany z lekiem moczopędnym powodującym utratę potasu może zmniejszać hipokaliemię wywołaną przez lek moczopędny. Nie zaleca się skojarzonego leczenia trandolaprylem i litem, a gdy takie leczenie jest konieczne, należy dokładnie monitorować stężenie litu w surowicy. NLPZ mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitora ACE, NLPZ i inhibitory ACE wywierają addycyjne działanie na zwiększenie stężenia potasu w surowicy i mogą spowodować pogorszenie czynności nerek. Jednoczesne stosowanie trandolaprylu i innych leków przeciwnadciśnieniowych może nasilić hipotensyjne działanie preparatu. Stosowanie w skojarzeniu trandolaprylu z triazotanem glicerolu i innymi azotanami lub innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne oraz z preparatami znieczulającymi, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i lekami przeciwpsychotycznymi może spowodować dodatkowe zmniejszenie ciśnienia tętniczego. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabić przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE (monitorować stan pacjentów). Podawanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulina, doustne leki hipoglikemizujące) może nasilić działanie zmniejszające stężenie glukozy we krwi z ryzykiem hipoglikemii. Trandolapryl można stosować z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach stosowanych w kardiologii), lekami trombolitycznymi, lekami blokującymi receptory ßadrenergiczne i (lub) azotanami. Ponadto nie zaobserwowano interakcji klinicznych u pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po zawale mięśnia sercowego, gdy preparat podawano również jednocześnie z aspiryną, antagonistami wapnia, lekami przeciwzakrzepowymi, lekami moczopędnymi lub digoksyną. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Trandolapril Actavis - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa wynosi 0,5 raz na dobę; dawkę można stopniowo podwajać co 2-4 tyg., w zależności od reakcji pacjenta na lek, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej wynoszącej 4 mg raz na dobę; dawka podtrzymująca wynosi zazwyczaj 1-2 mg raz na dobę. Jeżeli reakcja pacjenta na dawkę 4 mg na dobę jest niezadowalająca, należy rozważyć leczenie skojarzone z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Zaburzenia czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia sercowego: leczenie można rozpoczynać w 3. dobie, ale nie później niż w 7. dobie po ostrym zawale mięśnia sercowego; dawka początkowa wynosi 0,5 mg na dobę; następnie dawkę należy zwiększyć następnego dnia do 1 mg raz na dobę przez 2 dni, a następnie stopniowo zwiększać do dawki maksymalnej 4 mg raz na dobę. Zwiększanie dawki można czasowo przerwać (m.in. w razie wystąpienia objawowego niedociśnienia). Leczenie należy rozpoczynać w warunkach szpitalnych pod ścisłą kontrolą, szczególnie ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku wystąpienia niedociśnienia, należy dokładnie ocenić jednocześnie stosowane leczenie hipotensyjne, z zastosowaniem leków rozszerzających naczynia krwionośne, a tym azotanów oraz leków moczopędnych i jeśli to możliwe zmniejszyć ich dawkę. Dawkę trandolaprylu należy zmniejszyć tylko wtedy, gdy opisane zalecenia są nieskuteczne lub niemożliwe do wykonania. Jeśli leczenie trandolaprylem jest dobrze tolerowane, preparat należy przyjmować co najmniej 2 lata po zawale mięśnia sercowego.
Pacjenci, którzy wcześniej otrzymywali leki moczopędne: leki moczopędne odstawić na 2-3 dni przed zastosowaniem trandolaprylu w dawce 0,5 mg na dobę; w razie potrzeby można później wznowić podawanie leku moczopędnego. Po podaniu pierwszej dawki oraz w przypadku zwiększania dawki preparatu i (lub) pętlowego leku moczopędnego, pacjent powinien pozostawać pod kontrolą przez co najmniej 6 h, aby uniknąć niekontrolowanego niedociśnienia tętniczego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i zastoinową niewydolnością serca, ze współistniejącą niewydolnością nerek lub bez niej, leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarza w warunkach szpitalnych od dawki 0,5 mg raz na dobę. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki. U pacjentów z klirensem kreatyniny 10-30 ml/min dawka początkowa wynosi 0,5 mg na dobę, w razie konieczności dawkę można zwiększyć do 4 mg raz na dobę; u pacjentów z klirensem kreatyniny <10 ml/min i u pacjentów dializowanych - leczenie rozpocząć od 0,5 mg raz na dobę i w razie potrzeby zwiększyć maksymalnie do 2 mg raz na dobę. Nie ustalono dawkowania u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek i poddawanych hemodializom. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa wynosi 0,5 mg na dobę, podawana pod ścisłą kontrolą lekarza, a dawka maksymalna nie może być większa niż 2 mg. U pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową czynnością nerek i wątroby dostosowanie dawki nie jest konieczne. U pacjentów w podeszłym wieku, leczonych lekami moczopędnymi, z zastoinową niewydolnością serca lub niewydolnością nerek lub wątroby dawkę należy dostosować do uzyskanego ciśnienia tętniczego. Sposób podania. Kapsułki w całości można przyjmować niezależnie od posiłku.
Trandolapril Actavis - uwagi
Przed rozpoczęciem leczenia i w jego trakcie należy badać czynność nerek. Podczas leczenia regularnie oznaczać stężenie potasu i kreatyniny w osoczu (szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek). U pacjentów z cukrzycą leczonych doustnymi preparatami przeciwcukrzycowymi lub insuliną w pierwszym miesiącu leczenia, należy monitorować glikemię. Inhibitory ACE zwłaszcza w początkowym okresie leczenia, po zamianie dotychczas stosowanego leku oraz w przypadku równoczesnego spożycia alkoholu mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i maszyn. Przez kilka godzin od przyjęcia pierwszej dawki trandolaprylu i po każdorazowym zwiększeniu jej, nie jest wskazane prowadzenie pojazdów ani obsługiwanie maszyn.
