Transtec

Transtec - skład

1 system trandermalny zawiera 20 mg, 30 mg lub 40 mg buprenorfiny, uwalnia odpowiednio 35 µg/h, 52,5 µg/h lub 70 µg/h buprenorfiny w ciągu 96 h.

Reklama

Transtec - działanie

Lek przeciwbólowy, należący do grupy silnych opioidów o działaniu agonistycznym na receptor mi i antagonistycznym na receptor kappa. Buprenorfina wykazuje zasadniczo cechy charakterystyczne dla morfiny, lecz ma szczególne zalety farmakologiczne i kliniczne. Posiada znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy, będące czystymi agonistami. Po przyklejeniu systemu transdermalnego, ciągłe przenikanie buprenorfiny do krążenia układowego następuje poprzez kontrolowane uwalnianie z układu adhezyjnej matrycy zbudowanej z polimerów. Po pierwszym zastosowaniu plastra stężenie buprenorfiny w surowicy zwiększa się stopniowo i powoli, po 12-24 h występuje minimalne stężenie skuteczne 100 pg/ml. Z badań z systemem uwalniającym 35 µg/h, średnie C_max wynosiło od 200 do 300 pg/ml, a średnie T_max 60-80 h. Po usunięciu plastra stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo. Średni T_0,5 wynosi około 30 h (22-36 h), ale ze względu na wchłanianie leku ze skóry - wydalanie jest wolniejsze niż po zastosowaniu dożylnym. Wchłonięta - w około 96% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowana w wątrobie do N-dealkilobuprenorfiny i do metabolitów sprzężonych z kwasem glukuronowym. 2/3 leku wydalane jest w postaci niezmienionej z kałem, 1/3 w postaci koniugatu lub zdealkilowanej z moczem.

Reklama

Transtec - wskazania

Ból o średnim i dużym nasileniu w przebiegu chorób nowotworowych i ból o dużym nasileniu w przebiegu innych schorzeń, jeżeli nie ustępuje po zastosowaniu nieopioidowych środków przeciwbólowych. Preparat nie jest lekiem odpowiednim do leczenia ostrego bólu.

Reklama

Transtec - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie w celu leczenia uzależnień od opioidów i zespołu abstynencyjnego. Istniejąca lub zagrażająca niewydolność ośrodka oddechowego. Stosowanie u pacjentów leczonych inhibitorami MAO (także w okresie 2 tyg. przed rozpoczęciem terapii preparatem). Miasthenia gravis (męczliwość mięśni). Delirium tremens (majaczenie alkoholowe). Ciąża.

Reklama

Transtec - ostrzeżenia

Zachować szczególną ostrożność, stosując lek u pacjentów z ostrym zatruciem alkoholem, napadami drgawek, urazami głowy, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o nieznanej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym i bez możliwości zastosowania wentylacji mechanicznej. Zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami oddychania lub stosujących preparaty, które mogą powodować zaburzenia oddychania, ponieważ buprenorfina może powodować zahamowanie czynności oddechowej. Buprenorfina posiada znacznie mniejszy potencjał uzależniający niż opioidy, będące czystymi agonistami, jednak po długoterminowym stosowaniu buprenorfiny nie można wykluczyć wystąpienia reakcji odstawiennych, podobnych do tych występujących po odstawieniu innych opioidów. U pacjentów nadużywających opioidów, zamiana na buprenorfinę może zapobiegać reakcjom odstawiennym. W wyniku tego odnotowano przypadki nadużywania buprenorfiny i dlatego należy zachować szczególną ostrożność przy przepisywaniu preparatu pacjentom podejrzanym o uzależnienie od leków. Pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy dokładnie obserwować, ponieważ nasilenie i czas działania buprenorfiny mogą ulegać zmianom u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania w czasie snu, w tym centralny bezdech senny (CBS) oraz niedotlenienie podczas snu. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje centralny bezdech senny (CBS) należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Jednoczesne stosowanie preparatu i leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub podobne leki może wywoływać działanie uspokajające, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu jednoczesne przepisywanie tych leków uspokajających powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne opcje leczenia nie są możliwe. Jeśli lekarz podejmie decyzję o stosowaniu preparatu razem z lekiem uspokajającym, należy zastosować najniższą możliwą dawkę przez jak najkrótszy okres. Należy dokładnie obserwować pacjenta pod kątem oznak i objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym zdecydowanie zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów o tych objawach. Jednoczesne podawanie buprenorfiny i innych leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie jest konieczne, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania buprenorfiny u pacjentów poniżej 18 rż., dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Należy brać pod uwagę możliwość nasilenia działania preparatu u pacjentów gorączkujących lub o temp. skóry zwiększonej z innych powodów, ze względu na zwiększone przenikanie leku przez skórę u tych pacjentów.

Reklama

Transtec - ciąża

Stosowanie leku w ciąży jest przeciwwskazane (brak danych). Buprenorfina stosowana w wysokich dawkach w ostatnich tygodniach ciąży zwiększa możliwość zahamowania czynności ośrodka oddechowego noworodka nawet po krótkim okresie stosowania. Długotrwałe stosowanie buprenorfiny w ciągu 3 ostatnich miesięcy ciąży może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego u noworodka. Lek przenika do mleka ludzkiego. U szczurów buprenorfina hamuje laktację. Nie stosować w okresie karmienia piersią. Nie jest znany efekt działania buprenorfiny na płodność u ludzi. Buprenorfina nie wpływała na płodność w badaniach na zwierzętach.

Reklama

Transtec - efekty uboczne

Bardzo często: nudności, rumień, świąd. Często: zawroty głowy, bóle głowy, duszność, wymioty, zaparcia, wysypka, nadmierna potliwość, obrzęki, uczucie zmęczenia. Niezbyt często: splątanie, zaburzenia snu, niepokój ruchowy, nadmierne uspokojenie, senność, zaburzenia krążenia (takie jak niedociśnienie tętnicze lub rzadko zapaść naczyniowa), suchość w jamie ustnej, osutka, zatrzymanie moczu, zaburzenia mikcji, znużenie. Rzadko: utrata łaknienia, objawy psychotyczne (tj. omamy, lęk, koszmary senne), zmniejszenie popędu płciowego, pogorszenie koncentracji, zaburzenia mowy, uczucie zdrętwienia, zaburzenia równowagi, parestezje (np. uczucie kłucia lub palenia skóry), zaburzenia widzenia, nieostre widzenie, obrzęk powiek, uderzenia gorąca, zahamowanie ośrodka oddechowego, zgaga, miejscowe reakcje alergiczne z cechami zapalenia, zmniejszenie wzwodu, po długotrwałym stosowaniu - zespół abstynencyjny (pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ruchowe, drżenie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe), reakcje związane z miejscem podania. Bardzo rzadko: ciężkie odczyny alergiczne, uzależnienie, nagle zmiany nastroju, drgania pęczkowe mięśni, nieprawidłowe odczuwanie smaku, zwężenie źrenic, ból uszu, hiperwentylacja, czkawka, odruchy wymiotne, krosty i pęcherzyki, ból w klatce piersiowej. Ze względu na mały potencjał uzależniający buprenorfiny, wystąpienie zespołu abstynencyjnego po jej odstawieniu jest mało prawdopodobne.

Transtec - interakcje

W wypadku stosowania inhibitorów MAO w ciągu 14 dni poprzedzających zastosowanie opioidu petydyny obserwowano zagrażające życiu reakcje dotyczące ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia czynności ośrodka oddechowego i naczyniowo-sercowego. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich samych interakcji w przypadku stosowania buprenorfiny. W razie równoczesnego stosowania preparatu z innymi opioidami, środkami znieczulającymi, lekami nasennymi, uspokajającymi, przeciwdepresyjnymi, neuroleptykami i innymi lekami hamującymi czynność OUN, objawy ze strony OUN mogą ulec nasileniu. Dotyczy to również alkoholu. Należy zachować ostrożność w przypadku jednoczesnego podawania: leków serotoninergicznych, takich jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów lub induktorów CYP3A4 może odpowiednio zwiększyć lub zmniejszyć skuteczność preparatu. Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi, takimi jak benzodiazepiny lub pokrewne zwiększa ryzyko działania uspokajającego, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci ze względu na dodatkowe działanie depresyjne na OUN. Dawka preparatu i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone.

Transtec - dawkowanie

Dorośli. Dawkowanie zależy od osobniczej wrażliwości pacjenta (nasilenia dolegliwości bólowych, odczuwania bólu, indywidualnych reakcji). Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Ustalenie dawki początkowej. U pacjentów, u których nie stosowano uprzednio żadnych środków przeciwbólowych lub stosowano preparaty nieopioidowe (I stopień drabiny analgetycznej WHO) lub słabe opioidy (II stopień drabiny analgetycznej WHO) leczenie należy rozpocząć od najmniejszej dawki - 35 µg/h.
Zgodnie z zaleceniami WHO, podawanie nieopioidowego środka przeciwbólowego może być kontynuowane w zależności od ogólnego stanu zdrowia pacjenta. U pacjentów, u których stosowano już opioidy należące do III stopnia drabiny analgetycznej (silnie działające), aby zapobiec nawrotowi bólu, należy przy wyborze dawki początkowej buprenorfiny uwzględnić rodzaj, średnią dawkę dobową i drogę podania stosowanego uprzednio preparatu. Zaleca się stopniowe zwiększanie dawki, rozpoczynając leczenie od systemu transdermalnego o najmniejszej mocy 35 µg/h. U pacjentów leczonych uprzednio dużymi dawkami silnie działających opioidów (tj. ok. 120 mg morfiny doustnie na dobę) można rozpocząć leczenie od większej dawki zawartej w systemie transdermalnym 52,5 µg/h. W okresie stopniowego zwiększania dawki do czasu uzyskania pełnego działania większej dawki zawartej w systemie transdermalnym, należy w razie potrzeby zastosować krótko działające leki przeciwbólowe o natychmiastowym uwalnianiu. Pierwszej oceny działania przeciwbólowego należy dokonać po 24 h. Przez pierwsze 12 h od zastosowania systemu transdermalnego kontynuować uprzednio stosowane leczenie przeciwbólowe (z wyjątkiem systemów transdermalnych zawierających opioidy), a w ciągu następnych 12 h w razie potrzeby krótko działający lek przeciwbólowy. Ustalanie dawki i dawkowanie podtrzymujące. Przed zastosowaniem większej dawki systemu transdermalnego należy wziąć pod uwagę dawkę buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych przyjmowanej jako uzupełnienie leczenia systemem transdermalnym w mniejszej dawce (1 do 2 tabl. 0,2 mg buprenorfiny podjęzykowo co 24 h). Pojedynczy system transdermalny należy zmieniać co 96 h (po 4 dobach najpóźniej). W celu wygodniejszego stosowania, plastry należy zmieniać dwa razy w tygodniu, w regularnych odstępach czasu, w te same dni tygodnia np. w poniedziałki rano i czwartki wieczorem. Jeżeli działanie przeciwbólowe jest niewystarczające pod koniec okresu działania pierwszego plastra, dawkę można zwiększyć albo przez zastosowanie dodatkowego plastra o tej samej mocy, albo zamianę na plaster o większej mocy. Niezależnie od dawki jednocześnie można zastosować tylko dwa plastry. Jeżeli do wystarczającego działania przeciwbólowego konieczne jest systematyczne stosowanie dodatkowo (oprócz plastra) 0,4 mg do 0,6 mg buprenorfiny w postaci tabletek podjęzykowych, należy zastosować system transdermalny zawierający większą dawkę. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w wieku <18 lat. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Ponieważ farmakokinetyka buprenorfiny u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie, może być ona stosowana u pacjentów z niewydolnością nerek. Buprenorfina metabolizowana jest w wątrobie, nasilenie i czas działania buprenorfiny mogą ulegać zmianom u pacjentów z niewydolnością wątroby, dlatego należy dokładnie monitorować stan takich pacjentów. Czas trwania leczenia. Nie stosować dłużej niż to absolutnie konieczne. Podczas długotrwałego stosowania preparatu, biorąc pod uwagę charakter i nasilenie choroby, należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta, czy celowe jest dalsze leczenie i jak długo powinno ono trwać (w razie konieczności robiąc przerwy w leczeniu). Przerwanie stosowania. Po zdjęciu plastra stężenie buprenorfiny w surowicy zmniejsza się stopniowo i dlatego działanie przeciwbólowe utrzymuje się przez pewien czas. Należy brać to pod uwagę w przypadku zmiany na inny lek zawierający opioidy. Zgodnie z ogólną zasadą nie należy stosować innych preparatów zawierających opioidy w ciągu 24 h od zdjęcia plastra. Sposób podawania. Stosować na płaski obszar niepodrażnionej, czystej, nieowłosionej skóry, bez rozległych zbliznowaceń. Zalecane miejsca aplikacji to górne części ciała np. górna część pleców i okolica podobojczykowa klatki piersiowej. Przed aplikacją plastra należy usunąć owłosienie skóry nożyczkami (nie golić). Jeśli skóra wymaga oczyszczenia, należy umyć ją wodą. Nie należy używać mydła ani innych środków myjących. Nie należy używać żadnych środków pielęgnujących skórę w miejscu aplikacji plastra, ponieważ może to zmniejszyć jego przyczepność. Przed aplikacją plastra skóra musi być dokładnie osuszona. Plaster należy nakładać bezpośrednio po wyjęciu z saszetki. Po wyjęciu plastra z saszetki i zdjęciu folii ochronnej należy nałożyć plaster na miejsce aplikacji i mocno przycisnąć dłonią przez ok. 30 s. Plaster nie będzie naruszony podczas kąpieli, prysznica czy pływania, jednak nie należy wystawiać go na działanie gorąca (np. sauna, promieniowanie podczerwone). Plaster należy nosić bez przerwy przez 96 h. Po zdjęciu plastra kolejny należy nałożyć w innym miejscu. Należy zachować co najmniej tygodniowy odstęp przed nałożeniem plastra w tym samym miejscu.

Transtec - uwagi

Preparat może wpływać niekorzystnie na reakcje pacjenta, pogarszając zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych. Dotyczy to zwłaszcza etapu rozpoczęcia leczenia, momentu zmiany dawki i przypadków jednoczesnego stosowania z innymi ośrodkowo działającymi substancjami jak: alkohol, leki uspokajające i nasenne. Pacjenci, których to dotyczy (np. z zawrotami głowy, senni, u których występuje nieostre lub podwójne widzenie) nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać urządzeń mechanicznych podczas stosowania preparatu i co najmniej 24 h po usunięciu plastra. U pacjentów z ustaloną, specyficzną dawką nie ma konieczności podjęcia restrykcyjnych działań, jeżeli objawy wymienione powyżej nie występują. Preparat może powodować pozytywny wynik kontrolnych testów antydopingowych.