Tygacil - skład
1 fiolka (5 ml) zawiera 50 mg tygecykliny.
Reklama
Tygacil - działanie
Antybiotyk glicylocyklinowy o budowie chemicznej zbliżonej do tetracyklin. Działa bakteriostatycznie. Zaburza syntezę białka bakteryjnego w wyniku wiązania się z rybosomem 30S, co prowadzi do zahamowania procesu translacji. Drobnoustroje zwykle wrażliwe na tygecyklinę - tlenowe bakterie Gram-dodatnie: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus agalactiae, grupa Streptococcus anginosus (w tym S. anginosus, S. intermedius, S. constellatus), Streptococcus pyogenes, paciorkowce grupy viridans; tlenowe bakterie Gram-ujemne: Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca; bakterie beztlenowe: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Prevotella spp. Bakterie, u których może wystąpić oporność nabyta: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus spp., Providencia spp., Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia, grupa Bacteroides fragilis. Nie działa na Pseudomonas aeruginosa. W około 71-89% wiąże się z białkami osocza. Charakteryzuje się dobrą dystrybucją do tkanek. Brak danych potwierdzających przenikanie tygecykliny przez barierę krew-mózg. Mniej niż 20% dawki jest metabolizowane. Wydalana jest z kałem (59%) i moczem (33%). T0,5 wynosi średnio 42 h.
Reklama
Tygacil - wskazania
Powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich (wyłączając zakażenia stopy cukrzycowej) oraz powikłane zakażenia wewnątrzbrzuszne, u pacjentów dorosłych i dzieci w wieku od 8 lat. Stosować jedynie wtedy, gdy zastosowanie alternatywnych antybiotyków nie jest właściwe. Należy uwzględnić oficjalne wytyczne dotyczące prawidłowego stosowania preparatów przeciwbakteryjnych.
Reklama
Tygacil - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. U pacjentów z nadwrażliwością na tetracykliny może wystąpić uczulenie na tygecyklinę.
Reklama
Tygacil - ostrzeżenia
Ze względu na bardzo ograniczone doświadczenie kliniczne związane ze stosowaniem tygecykliny w leczeniu zakażeń u dzieci i młodzieży w wieku 8 lat i starszych, stosowanie leku w tej grupie wiekowej należy ograniczyć do sytuacji klinicznych, w których nie jest dostępne alternatywne leczenie przeciwbakteryjne
Doświadczenia dotyczące leczenia zakażeń tygecykliną u pacjentów z ciężkimi współistniejącymi chorobami są ograniczone. Do badań dotyczących powikłanych zakażeń skóry i tkanek miękkich nie zakwalifikowano pacjentów z ciężkimi współistniejącymi chorobami, jak choroby powodujące osłabienie odporności, pacjentów z zakażonymi owrzodzeniami odleżynowymi lub pacjentów z zakażeniami wymagającymi leczenia dłużej niż 14 dni (np. z martwiczym zapaleniem powięzi); zakwalifikowano jedynie ograniczoną liczbę pacjentów z dodatkowymi czynnikami obciążającymi, jak cukrzyca, choroba naczyń obwodowych, nadużywanie dożylnych substancji psychoaktywnych oraz zakażenie wirusem HIV; doświadczenia dotyczące leczenia pacjentów ze współistniejącą bakteriemią są również ograniczone - należy zachować ostrożność podczas leczenia tych grup pacjentów. Tygecyklina nie jest wskazana do stosowania u pacjentów z zakażeniem stopy cukrzycowej. Do badań dotyczących powikłanych zakażeń wewnątrzbrzusznych zakwalifikowano niewielką liczbę pacjentów z ciężkimi współistniejącymi chorobami, jak osłabienie odporności, pacjentów z wynikiem >15 w skali APACHE II lub pacjentów z mnogimi ropniami wewnątrzbrzusznymi, w których konieczne jest leczenie chirurgiczne; doświadczenia dotyczące leczenia pacjentów ze współistniejącą bakteriemią są również ograniczone - należy zachować ostrożność podczas leczenia tych grup pacjentów. Należy rozważyć zastosowanie skojarzonej terapii przeciwbakteryjnej w przypadku podawania tygecykliny pacjentom w stanie ciężkim, u których doszło do powikłanych zakażeń wewnątrzbrzusznych wskutek jawnej klinicznie perforacji ściany jelit, u pacjentów zagrożonych posocznicą lub wstrząsem septycznym. Należy prowadzić ścisłą obserwację pacjentów z zastojem żółci. U pacjentów, u których wystąpią objawy niewydolności wątroby podczas leczenia, należy rozważyć możliwy wpływ tygecykliny. U pacjentów, u których podejrzewa się zapalenie trzustki należy rozważyć przerwanie leczenia tygecykliną. Tygecyklina może wydłużać zarówno czas protrombinowy (PT) oraz czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (aPTT). U pacjentów, u których stosowano tygecyklinę, zgłaszano przypadki hipofibrynogenemii. Przed rozpoczęciem leczenia tygecykliną i regularnie podczas jego trwania u pacjentów należy monitorować parametry krzepliwości krwi, takie jak PT, lub inne parametry pozwalające określić krzepliwość krwi, w tym stężenie fibrynogenu. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów ciężko chorych oraz u pacjentów stosujących leki przeciwzakrzepowe. Należy kontrolować, czy w trakcie leczenia tygecykliną u pacjenta nie występuje nadkażenie; w przypadku rozpoznania ogniska zakażenia innego niż powikłane zakażenie skóry i tkanek miękkich czy powikłane zakażenie wewnątrzbrzuszne, należy rozważyć wdrożenie alternatywnej antybiotykoterapii, o wykazanej skuteczności. Pacjentów stosujących preparat należy obserwować pod kątem nadkażenia drobnoustrojami niewrażliwymi na antybiotyk, zaleca się staranne monitorowanie stanu pacjenta. U każdego pacjenta, u którego wystąpiła biegunka związana ze zastosowaniem antybiotyku, należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego. Stosowanie tygecykliny w okresie rozwoju zębów może powodować ich trwałe uszkodzenie (przebarwienie i ubytek szkliwa). Podczas leczenia występujący u dzieci ból brzucha może wskazywać na zapalenie trzustki. Jeśli rozwinie się zapalenie trzustki, należy przerwać leczenie tygecykliną. Przed rozpoczęciem leczenia tygecykliną oraz regularnie w trakcie leczenia należy wykonywać badania czynności wątroby, oznaczenia parametrów krzepnięcia, parametrów hematologicznych oraz aktywności amylazy i lipazy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) na 5 ml roztworu, zatem lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Tygacil - ciąża
Tygecykliny nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga podawania tygecykliny (ryzyko opóźnienia procesu kostnienia u płodu i trwałego uszkodzenia zębów). Ponieważ nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/dzieci, należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie tygecykliną, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. W badaniach na szczurach (po podaniu dawki 4,7-krotnie większej niż dobowa dawka stosowana u ludzi) nie stwierdzono wpływu na skuteczność krycia i płodność; u samic szczura nie stwierdzono wpływu leku na jajniki i cykl płodności.
Reklama
Tygacil - efekty uboczne
Bardzo często: nudności, wymioty, biegunka. Często: posocznica lub wstrząs septyczny, zapalenie płuc, ropień, zakażenia, wydłużenie czasu częściowo aktywowanej tromboplastyny (aPTT), wydłużenie czasu protrombinowego (PT), hipoglikemia, hipoproteinemia, zawroty głowy, zapalenie żył, ból brzucha, niestrawność, jadłowstręt, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT, hiperbilirubinemia, świąd, wysypka, zaburzenia gojenia się ran, reakcja w miejscu wstrzyknięcia, ból głowy, zwiększenie aktywności amylazy, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi. Niezbyt często: małopłytkowość, zwiększenie wartości INR, zakrzepowe zapalenie żył, ostre zapalenie trzustki, żółtaczka, uszkodzenie wątroby (przeważnie z zastojem żółci), stan zapalny, ból, obrzęk, zapalenie żył w miejscu wstrzyknięcia. Częstość nieznana: hipofibrynogenemia, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, niewydolność wątroby, ciężkie reakcje skórne (w tym zespół Stevensa-Johnsona). Stosowanie tygecykliny w okresie rozwoju zębów może być związane z ich trwałym przebarwieniem. Ciężkie zdarzenia niepożądane związane z zakażeniem zgłaszano częściej u pacjentów leczonych tygecykliną, niż u pacjentów leczonych lekiem porównawczym; stwierdzono znaczącą różnicę w częstości występowania posocznicy lub wstrząsu septycznego u pacjentów leczonych tygecykliną, w porównaniu z lekiem porównawczym. We wszystkich badaniach klinicznych zgon nastąpił u 2,4% pacjentów otrzymujących tygecyklinę i u 1,7% pacjentów otrzymujących leki porównawcze. Antybiotyki z grupy glicylocyklin mają podobną budowę chemiczną do antybiotyków tetracyklinowych. Działania niepożądane antybiotyków z grupy tetracyklin mogą obejmować: nadwrażliwość na światło, guz rzekomy mózgu oraz działanie antyanaboliczne, które prowadzi do zwiększenia stężenia azotu mocznikowego, azotemii, kwasicy oraz hiperfosfatemii. Ponadto podczas stosowania antybiotyków obserwowano rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego o przebiegu od lekkiego do zagrażającego życiu oraz nadmierny wzrost niewrażliwych organizmów (w tym grzybów). Dzieci i młodzież. Bardzo często: nudności i wymioty. Często: ból brzucha.
Tygacil - interakcje
U pacjentów przyjmujących tygecyklinę i doustne leki przeciwzakrzepowe należy ściśle monitorować parametry krzepnięcia (obserwowano zmniejszenie klirensu warfaryny oraz wydłużenie PT i aPTT). Warfaryna nie wpływa na profil farmakokinetyczny tygecykliny. Tygecyklina stosowana z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi może zmniejszać ich skuteczność. Nie obserwowano interakcji z digoksyną. Nie stwierdzono antagonizmu pomiędzy tygecykliną a innymi powszechnie stosowanymi grupami antybiotyków. Leki hamujące lub indukujące aktywność CYP450 nie wpływają na klirens tygecykliny; tygecyklina nie jest inhibitorem CYP450. Jednoczesne stosowanie tygecykliny i inhibitorów kalcyneuryny, np. takrolimus lub cyklosporyna, może prowadzić do zwiększenia najmniejszych stężeń tych inhibitorów w surowicy; podczas leczenia tygecykliną u pacjentów należy monitorować stężenie inhibitora kalcyneuryny w surowicy, aby nie dopuścić do toksycznego działania preparatu. Tygecyklina jest substratem glikoproteiny P (P-gp) - inhibitory P-gp (np. ketokonazol lub cyklosporyna) lub induktory P-gp (np. ryfampicyna) mogą wpływać na farmakokinetykę tygecykliny.
Tygacil - dawkowanie
Dożylnie. Dorośli: dawka początkowa 100 mg, a następnie 50 mg co 12 h przez 5-14 dni. Czas trwania leczenia dobiera się w zależności od nasilenia objawów, lokalizacji zakażenia oraz klinicznej reakcji pacjenta na leczenie. Dzieci i młodzież w wieku 8-17 lat: Tygecyklinę stosuje się wyłącznie w leczeniu pacjentów w wieku 8 lat i starszych, po konsultacji z lekarzem mającym odpowiednie doświadczenie w leczeniu zakażeń. Młodzież w wieku od 12 do <18 lat: 50 mg tygecykliny co 12 h przez 5-14 dni. Dzieci w wieku od 8 do <12 lat: 1,2 mg/kg mc. tygecykliny podawanej dożylnie co 12 h do maksymalnej dawki 50 mg co 12 h przez 5-14 dni. Dzieci poniżej 8 lat: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Nie należy stosować ze względu na ryzyko przebarwienia zębów. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z lekkimi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (stopień A i B w skali Child-Pugh) oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (również u pacjentów poddawanych hemodializie) nie ma konieczności modyfikacji dawkowania. U pacjentów (w tym dzieci i młodzieży) z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (C wg Child-Pugh) należy zmniejszyć dawkę tygecykliny o 50%. U dorosłych należy zmniejszyć dawkę podtrzymującą do 25 mg co 12 h, następującą po dawce nasycającej (100 mg). Podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (stopień C w skali Child-Pugh) należy zachować ostrożność i monitorować odpowiedź na leczenie. Sposób podania. Wyłącznie we wlewie dożylnym trwającym od 30 do 60 min. U dzieci i młodzieży zalecany czas podawania tygecykliny we wlewie wynosi 60 min.
Tygacil - uwagi
Lek może powodować zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
