Ursopol - skład
1 kaps. zawiera 150 mg lub 300 mg kwasu ursodeoksycholowego. Preparat zawiera azorubinę. Ponadto kaps. 150 mg zawierają laktozę jednowodną.
Reklama
Ursopol - działanie
Kwas ursodeoksycholowy jest naturalnym kwasem żółciowym, występującym w niewielkich ilościach w ludzkiej żółci. Zmniejsza wchłanianie, wytwarzanie oraz wydzielanie cholesterolu z żółcią. Prawdopodobnie na skutek rozpraszania cholesterolu i tworzenia ciekłych kryształów dochodzi do stopniowego rozpuszczania złogów cholesterolowych. Działanie kwasu ursodeoksycholowego w chorobach wątroby i dróg żółciowych polega na zastępowaniu lipofilnych, detergentopodobnych, toksycznych kwasów żółciowych przez hydrofilny i nietoksyczny kwas ursodeoksycholowy o właściwościach cytoprotekcyjnych, na poprawie czynności wydzielniczej hepatocytów oraz na regulowaniu procesów immunologicznych. Po podaniu doustnym jest szybko wchłaniany w jelicie czczym i górnym odcinku jelita krętego (transport bierny) oraz w odcinku dalszym jelita krętego (transport czynny). Wchłonięciu ulega 60-80% podanej dawki. Wchłonięty kwas ursodeoksycholowy jest niemal w całości sprzęgany w wątrobie z aminokwasami, glicyną i tauryną, a następnie wydzielany do żółci. Około 60% kwasu ursodeoksycholowego jest metabolizowane w trakcie pierwszego przejścia przez wątrobę. Część kwasu ursodeoksycholowego jest rozkładana przez bakterie jelitowe do kwasu 7-ketolitocholowego i kwasu litocholowego. Kwas litocholowy wchłania się z przewodu pokarmowego w bardzo małym stopniu. Po wchłonięciu ulega detoksykacji poprzez sprzęganie z kwasem siarkowym w wątrobie, a następnie jest wydzielany do żółci i ostatecznie wydalany z kałem.
Reklama
Ursopol - wskazania
Rozpuszczanie cholesterolowych kamieni żółciowych o średnicy nie przekraczającej 15 mm, przepuszczalnych dla promieni rentgenowskich, u pacjentów, u których pomimo obecności kamieni czynność pęcherzyka żółciowego jest zachowana. Leczenie objawowe pierwotnej marskości żółciowej wątroby, pod warunkiem, że nie występuje niewyrównana marskość wątroby.
Reklama
Ursopol - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne kwasy żółciowe lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zapalenie pęcherzyka żółciowego i dróg żółciowych. Niedrożność dróg żółciowych (niedrożność przewodu żółciowego wspólnego lub przewodu pęcherzykowego). Częste wstępowanie kolki żółciowej. Zwapniałe kamienie żółciowe nieprzepuszczalne dla promieni rentgenowskich. Zaburzenia czynności skurczowej pęcherzyka żółciowego. Leku nie należy stosować, jeśli pęcherzyk żółciowy jest niewidoczny na zdjęciu rentgenowskim.
Reklama
Ursopol - ostrzeżenia
Należy kontrolować parametry czynnościowe wątroby: AspAT, AlAT, GGT co 4 tyg. przez pierwsze 3 mies., a następnie co 3 mies. w surowicy krwi. Po 6-10 mies. od rozpoczęcia leczenia (zależnie od średnicy złogów) należy również wykonać badanie radiologiczne pęcherzyka żółciowego (cholecystografię doustną) - ułatwi to ocenę skuteczności leczenia i wczesne wykrycie zwapnień w obrębie złogów żółciowych. Zdjęcia radiologiczne (przeglądowe i po podaniu kontrastu) należy wykonać zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej (monitorowanie ultrasonograficzne). U pacjentek przyjmujących preparat należy stosować skuteczne, niehormonalne metody antykoncepcyjne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. W leczeniu pierwotnej marskości żółciowej wątroby (RBC) w zaawansowanym stadium bardzo rzadko obserwowano dekompensację marskości wątroby, która ulegała częściowej regresji po przerwaniu leczenia. U pacjentów z PBC, w rzadkich przypadkach objawy kliniczne, takie jak np. świąd, mogą ulec nasileniu w początkowej fazie leczenia. W takim przypadku należy zmniejszyć dawkę, a następnie stopniowo ją zwiększać. W razie wystąpienia biegunki dawkę należy zmniejszyć, a w przypadku uporczywej biegunki leczenie należy przerwać. Ze względu na zawartość azorubiny lek może powodować reakcje alergiczne. Preparat w dawce 150 mg zawiera laktozę jednowodną i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek w dawce 300 mg zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na kaps., to znaczy że uznaje się go za "wolny od sodu". Nie stosować u dzieci.
Reklama
Ursopol - ciąża
W ciąży nie należy stosować bez wyraźnej konieczności. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję we wczesnej fazie ciąży. Kobiety w wieku rozrodczym powinny przyjmować lek tylko z równoczesnym stosowaniem skutecznych metod zapobiegania ciąży. Zaleca się stosowanie metod niehormonalnych lub doustnych środków antykoncepcyjnych o niskiej zawartości estrogenu. U pacjentek przyjmujących preparat w celu rozpuszczenia kamieni żółciowych należy stosować skuteczne metody niehormonalne, ponieważ doustne hormonalne środki antykoncepcyjne mogą nasilać kamicę żółciową. Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć ciążę. Wykazano w kilku udokumentowanych przypadkach, że stężenie kwasu ursodeoksycholowego w mleku kobiet karmiących piersią jest bardzo niskie, w związku z tym nie należy spodziewać się wystąpienia żadnych działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią. Badania na zwierzętach nie wykazały żadnego wpływu kwasu ursodeoksycholowego na płodność. Brak dostępnych danych z badań dotyczących wpływu leczenia kwasem ursodeoksycholowym na płodność u ludzi.
Reklama
Ursopol - efekty uboczne
Często: jasne stolce, biegunka. Bardzo rzadko: zwapnienie kamieni żółciowych, pokrzywka, w trakcie leczenia pierwotnej marskości żółciowej wątroby silny ból w prawym, górnym kwadracie brzucha i nasilenie objawów marskości wątroby, które częściowo ustępowały po odstawieniu leku.
Ursopol - interakcje
Preparatu nie należy stosować równocześnie z kolestyraminą, kolestypolem lub lekami zobojętniającymi kwas solny zawierającymi wodorotlenek glinu i (lub) inne związki glinu (tlenek glinu). Wymienione substancje wiążą kwas ursodeoksycholowy w jelicie i uniemożliwiają jego wchłanianie. Jeśli stosowanie tych substancji jest konieczne, kwas ursodeoksycholowy należy przyjmować 2 h przed lub 2 h po zastosowaniu tych substancji. Kwas ursodeoksycholowy może nasilać wchłanianie cyklosporyny z jelita. U pacjentów leczonych cyklosporyną należy kontrolować jej stężenie we krwi, a w razie konieczności skorygować dawkę. W pojedynczych przypadkach, kwas ursodeoksycholowy może zmniejszać wchłanianie cyprofloksacyny. W badaniach klinicznych u zdrowych ochotników, wykazano, że równoczesne stosowanie kwasu ursodeoksycholowego (500 mg na dobę) i rozuwastatyny (20 mg na dobę) powodowało nieznacznie zwiększone stężenie rozuwastatyny w osoczu. Znaczenie kliniczne tej interakcji również w odniesieniu do innych statyn jest nieznane. Kwas ursodeoksycholowy zmniejsza Cmax w osoczu oraz AUC nitrendypiny. Zaleca się ścisłe monitorowanie wyników jednoczesnego stosowania nitrendypiny i kwasu ursodeoksycholowego. Może być konieczne zwiększenie dawki nitrendypiny. Donoszono również o interakcji ze zmniejszeniem działania terapeutycznego dapsonu. Powyższe obserwacje, wraz z wynikami badań in vitro, mogłyby wskazywać, że kwas ursodeoksycholowy może indukować enzymy cytochromu P450 3A. Jednak, nie zaobserowano indukcji w dobrze zaprojektowanym badaniu interakcji z budezonidem, który jest znanym substratem cytochromu P450 3A. Hormony estrogenowe i leki zmniejszające stężenie cholesterolu we krwi, takie jak klofibrat, zwiększają wydzielanie cholesterolu z wątroby i mogą stymulować powstawanie kamicy żółciowej, co jest działaniem przeciwnym do działania kwasu ursodeoksycholowego, stosowanego w celu rozpuszczania kamieni żółciowych.
Ursopol - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Dawkowanie ustala się indywidualnie dla każdego pacjenta. Kamica żółciowa: zazwyczaj 8 - 10 mg/kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach podzielonych (np.: dla pacjenta ważącego 75 kg dawka wynosi 2 kaps. po 150 mg lub 1 kaps. 300 mg 2 razy na dobę). U otyłych pacjentów dawkę zwiększa się do 15 mg/kg masy ciała na dobę. Leczenie jest długotrwałe i zwykle trwa od 6 mies. do 2 lat, w zależności od rozmiarów i składu kamieni. Zaleca się kontynuowanie leczenia przez co najmniej 3 mies. po radiologicznie lub ultrasonograficznie potwierdzonym rozpuszczeniu kamieni. Pierwotna żółciowa marskość wątroby: zazwyczaj 13 - 15 mg/kg masy ciała na dobę w 2-3 dawkach podzielonych przez okres od 1-2 lat (np.: dla pacjenta ważącego 75 kg dawka wynosi 7 kaps. po 150 mg na dobę, tj. 2 kaps. rano, 2 kaps. w południe i 3 kaps. wieczorem). Można też stosować kapsułki zawierające większą dawkę kwasu ursodeoksycholowego. Szczególne grupy pacjentów. Nie stosować u dzieci i młodzieży. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym. Sposób podania. Kapsułki należy przyjmować w całości, w czasie posiłków, z niewielką ilością płynu.
Ursopol - uwagi
Nie obserwowano wpływu preparatu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
