Valsargen

Valsargen - skład

1 kaps. zawiera 80 mg lub 160 mg walsartanu.

Reklama

Valsargen - działanie

Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁). Selektywnie wiąże się z receptorem AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. U większości pacjentów po podaniu pojedynczej dawki doustnej, początek działania przeciwnadciśnieniowego występuje w ciągu 2 h, a maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jest osiągane w ciągu 4-6 h. Działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się przez 24 h od przyjęcia dawki. Biodostępność walsartanu po podaniu doustnym wynosi około 23%. Walsartan osiąga C_max 2-4 h po podaniu. W 94-97% wiąże się z białkami osocza. W niewielkim stopniu metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). T_0,5 wynosi 6 h.

Reklama

Valsargen - wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 rż. Leczenie dorosłych pacjentów w stabilnym stanie klinicznym z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie objawowej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, w przypadku kiedy nie można zastosować inhibitorów ACE lub jako leczenie skojarzone z inhibitorami ACE, jeśli nie można użyć leków blokujących receptory β-adrenergiczne.

Reklama

Valsargen - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na walsartan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Reklama

Valsargen - ostrzeżenia

Nie należy stosować preparatu u pacjentów z hiperaldosteronizmem pierwotnym. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy, u pacjentów z klirensem kreatyniny < 10 ml/min i u pacjentów dializowanych. Bezpieczeństwo stosowania walsartanu nie zostało ustalone u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę oraz u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jednej czynnej nerki. Ostrożnie stosować u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Ze względu na ryzyko niedociśnienia tętniczego, ostrożnie stosować u pacjentów z niedoborem sodu lub odwodnionych - przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wyrównać hiponatremię i (lub) objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, nie zaleca się stosowania z walsartanem suplementów potasu, diuretyków oszczędzających potas, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub leków zwiększających stężenie potasu we krwi (np. heparyna); jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, należy ściśle kontrolować stężenie potasu we krwi. U pacjentów po zawale mięśnia sercowego oraz u pacjentów z niewydolnością serca należy zachować ostrożność na początku leczenia. U pacjentów po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego jednoczesne stosowanie walsartanu i inhibitora ACE nie jest zalecane. U pacjentów z niewydolnością serca terapia skojarzona 3 lekami: inhibitorem ACE, lekiem ß-adrenolitycznym i walsartanem lub inhibitorem ACE, antagonistą receptora mineralokortykoidowego oraz walsartanem nie jest zalecana. U pacjentów, u których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE związane było z oligurią i (lub) postępującą azotemią oraz, w rzadkich przypadkach, z ostrą niewydolnością nerek i (lub) zgonem; ponieważ walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II, nie można wykluczyć, że stosowanie walsartanu może być związane z zaburzeniami czynności nerek. Podczas leczenia należy regularnie kontrolować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, po przebytym zawale mięśnia sercowego, ze zwężeniem tętnicy nerkowej oraz u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności walsartanu u dzieci < 6 rż. Nie zaleca się stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży < 18 rż. w leczeniu niewydolności serca lub świeżego zawału mięśnia sercowego. Nie zaleca się stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny < 30 ml/min oraz u tych, u których stosowana jest dializoterapia.

Reklama

Valsargen - ciąża

Stosowanie walsartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Walsartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Reklama

Valsargen - efekty uboczne

Nadciśnienie tętnicze. Dorośli. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kaszel, ból brzucha, zmęczenie. Częstość nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość, nadwrażliwość (w tym choroba posurowicza), hiperkaliemia, hiponatremia, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, obrzęk naczynioruchowy, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka, świąd, ból mięśni, niewydolność nerek, zaburzenia czynności nerek, zwiększone stężenie kreatyniny we krwi. Dzieci. Z wyjątkiem pojedynczych zaburzeń żołądka i jelit (bóle brzucha, nudności, wymioty) oraz zawrotów głowy, nie stwierdzono istotnych różnic w odniesieniu do rodzaju, częstości i nasilenia działań niepożądanych pomiędzy profilem bezpieczeństwa w populacji dzieci od 6 do 18 lat i populacji dorosłych. Podczas rocznej terapii nie zaobserwowano wpływu leku na funkcje neuropoznawcze oraz rozwój dzieci od 6 do 16 lat. W jednym badaniu odnotowano 2 zgony i pojedyncze przypadki znacznego zwiększenia aktywności transaminaz wątrobowych. Zdarzenia te wystąpiły w populacji pacjentów z istotnymi współistniejącymi chorobami. Związek przyczynowy z leczeniem walsartanem nie został ustalony. U dzieci i młodzieży od 6 do 18 rż. ze współistniejącą przewlekłą chorobą nerek częściej obserwowano hiperkaliemię. Stan po zawale mięśnia sercowego i (lub) niewydolność serca. Dorośli. Często: zawroty głowy, zawroty głowy związane z pozycją ciała, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: hiperkaliemia, omdlenie, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niewydolność serca, kaszel, nudności, biegunka, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, osłabienie, uczucie zmęczenia. Częstość nieznana: małopłytkowość, nadwrażliwość (w tym choroba posurowicza), hiponatremia, zapalenie naczyń, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka, świąd, ból mięśni, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.

Valsargen - interakcje

Podwójna blokada układu RAA, np. poprzez zastosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z  inhibitorem ACE lub aliskirenem zwiększa częstość występowania niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzeń czynności nerek, w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii - takie połączenie nie jest zalecane; jeśli takie skojarzenie jest konieczne, powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty łącznie z dokładnym monitorowaniem czynności nerek, stężenia elektrolitów oraz ciśnienia krwi. Antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE oraz nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Stosowanie walsartanu z aliskirenem jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zburzeniem czynności nerek (GFR<60ml/min/1,73 m²). Walsartan może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - nie zaleca się leczenia skojarzonego; jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy dokładnie kontrolować stężenie litu we krwi. Nie jest zalecane stosowanie walsartanu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, suplementami potasu, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas i innymi substancjami, które mogą powodować hiperkaliemię (np. heparyną) - jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania walsartanu i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawce >3 g/dobę) może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego, ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek i hiperkaliemii - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Wyniki badań in vitro wskazują, że walsartan jest substratem transportera wychwytu wątrobowego OATP1B1/OATP1B3 oraz transportera wyrzutu wątrobowego MRP2. Jednoczesne stosowanie inhibitorów transportera wychwytu (np. ryfampicyny, cyklosporyny) lub transportera wyrzutu (np. rytonawiru) może zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na walsartan – należy zachować ostrożność. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlarotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem. W nadciśnieniu tętniczym u dzieci i młodzieży, u których często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron, mogących powodować hiperkaliemię; należy ściśle kontrolować czynności nerek oraz stężenie potasu we krwi.

Valsargen - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka początkowa wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe pojawia się w ciągu 2 tyg., a maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 4 tyg. U niektórych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę dobową można zwiększyć do 160 mg, a maksymalnie do 320 mg. Dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego krwi można uzyskać po zastosowaniu leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd. Preparat może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. Leczenie można rozpocząć już po 12 h od rozpoznania zawału mięśnia sercowego. Dawka początkowa wynosi 20 mg 2 razy na dobę, następnie w ciągu kilku tygodni dawkę należy stopniowo zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2 razy na dobę. Maksymalną dawką docelową jest 160 mg 2 razy na dobę. Zwykle zaleca się by pacjenci uzyskali dawkę 80 mg  2 razy na dobę po 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia, a maksymalna dawka docelowa 160 mg podawana 2 razy na dobę, powinna zostać osiągnięta w ciągu 3 mies. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne, statyny i leki moczopędne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE nie jest zalecane. Ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej 2-tygodniowych, do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maksymalna dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu niewydolności serca. Jednak jednoczesna terapia skojarzona 3 lekami (walsartan, inhibitor ACE i lek β-adrenolityczny lub walsartan, inhibitor ACE i lek moczopędny oszczędzający potas) nie jest zalecana. Ocena stanu pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy, maksymalna dawka wynosi 80 mg na dobę. Nie jest wymagana zmiana dawki u dorosłych pacjentów z klirensem kreatyniny >10 ml/min i u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież w wieku od 6 do 18 lat. Nadciśnienie tętnicze. Dzieci o mc. <35 kg: dawka początkowa wynosi 40 mg raz na dobę; o mc. ≥35 kg: 80 mg raz na dobę. Dawkę preparatu należy dostosować w zależności od uzyskanego działania przeciwnadciśnieniowego. Maksymalna dawka w zależności od masy ciała wynosi: ≥18 kg do <35 kg - 80 mg; ≥35 kg do <80 kg - 160 mg; ≥80 kg do ≤160 kg - 320 mg. U dzieci i młodzieży z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawka nie może być większa niż 80 mg na dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny >30 ml/min - należy kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu we krwi. Nie zaleca się stosowania u dzieci i młodzieży z klirensem kreatyniny <30 ml/min oraz u tych, u których stosowana jest dializoterapia. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, z wodą.

Valsargen - uwagi

Podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy i uczucia zmęczenia.