Valtap

Valtap - skład

1 tabl. powl. zawiera 80 mg lub 160 mg walsartanu. Preparat zawiera sorbitol, laktozę, sód.

Reklama

Valtap - działanie

Antagoniści receptora angiotensyny II. Walsartan jest aktywnym po podaniu doustnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora AT₁, który jest odpowiedzialny za znane działania angiotensyny II. Zwiększone stężenie angiotensyny II w osoczu po zablokowaniu receptora AT₁ przez walsartan może stymulować odblokowany receptor AT₂, który działa antagonistycznie w stosunku do receptora AT₁. Walsartan nie wykazuje nawet częściowej aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁ i ma dużo większe powinowactwo do receptora AT₁ niż do receptora AT₂. Lek nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (ACE). Po podaniu doustnym C_max w osoczu występuje po 2-4 h. Nie następuje klinicznie znamienne osłabienie działania terapeutycznego przy jednoczesnym podawaniu z pokarmem. Lek w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (94–97%), głównie z albuminami. Nie ulega biotransformacji w większym stopniu, jedynie około 20% dawki jest wykrywane w postaci metabolitów. Walsartan jest wydalany przede wszystkim z żółcią w kale i przez nerki w moczu, głównie w postaci niezmienionej.

Reklama

Valtap - wskazania

Samoistne nadciśnienie tętnicze u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6 - 18 lat. Leczenie dorosłych pacjentów w stabilnym stanie klinicznym z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową dysfunkcją skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12 h - 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie dorosłych z objawową niewydolnością serca, w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE lub β-adrenolityków jako leczenie dodane do inhibitorów ACE, jeśli nie można zastosować antagonistów receptora mineralokortykoidowego.

Reklama

Valtap - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²)

Reklama

Valtap - ostrzeżenia

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z suplementami potasu, lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas lub innymi lekami, które mogą powodować zwiększenie stężenia potasu (heparyna, itp.); w przypadku ich zastosowania należy monitorować stężenie potasu. Ze względu na brak doświadczeń odnośnie bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów z CCr <10 ml/min i pacjentów poddawanych dializoterapii, należy zachować ostrożność stosując walsartan w tej grupie. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dorosłych pacjentów z CCr >10 ml/min. Należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, przebiegającymi bez cholestazy. Na początku leczenia u pacjentów ze znacznym niedoborem sodu i (lub) odwodnionych, np. z powodu przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze, w związku z tym przed rozpoczęciem leczenia preparatem należy wyrównać niedobór sodu i (lub) objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. W przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki bezpieczeństwo stosowania walsartanu nie zostało ustalone. Krótkotrwałe podawanie leku pacjentom z wtórnym nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym spowodowanym jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej nie wywołało istotnych zmian hemodynamicznych w nerkach ani nie wpłynęło na stężenie kreatyniny w surowicy lub azotu mocznikowego (BUN) we krwi, jednakże, w związku z tym, że inne leki działające na układ renina-angiotensyna mogą powodować zwiększenie stężenia mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy, u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej leczonych walsartanem zaleca się regularne kontrole czynności nerek. Brak doświadczeń w zakresie bezpieczeństwa stosowania walsartanu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem, z powodu zahamowania aktywności układu renina-angiotensyna. Wskazana jest szczególna ostrożność u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej, lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Nie należy rozpoczynać leczenia antagonistami receptora angiotensyny II (AIIRA) w trakcie ciąży. Jeśli dalsze leczenie AIIRA nie jest konieczne, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w trakcie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie AIIRA należy natychmiast przerwać i, jeśli to właściwe, rozpocząć alternatywne leczenie. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania walsartanu i inhibitora ACE, gdyż zwiększa to ryzyko wystapienia działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność na początku leczenia u pacjentów po zawale mięśnia sercowego; ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek. Stosowanie walsartanu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego zwykle powoduje pewne obniżenie ciśnienia tętniczego, ale przerwanie leczenia ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie tętnicze nie jest zwykle konieczne, pod warunkiem, że pacjent przestrzega zaleceń dotyczących dawkowania. Ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza niedociśnienia, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) może się zwiększyć, gdy preparat jest stosowany jednocześnie z inhibitorem ACE. U pacjentów z niewydolnością serca, zastosowanie trójskładnikowego skojarzenia inhibitora ACE, leku ß-adrenolitycznego oraz walsartanu nie wykazało żadnych korzyści klinicznych, a dodatkowo znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Nie zaleca się trójskładnikowego skojarzenia inhibitora ACE, antagonisty receptora mineralokortykoidowego i walsartanu; stosowanie takiego skojarzenia powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, a czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi pacjenta powinny być ściśle monitorowane. Należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z niewydolnością serca oraz zawsze u tych pacjentów uwzględniać ocenę czynności nerek. Stosowanie walsartanu u pacjentów z niewydolnością serca zwykle skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego, ale przerwanie leczenia z powodu utrzymującego się objawowego niedociśnienia zwykle nie jest konieczne, pod warunkiem, że pacjent przestrzega zaleceń dotyczących dawkowania. U pacjentów, których czynność nerek może zależeć od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE było związane z oligurią i (lub) postępującą azotemią oraz w rzadkich przypadkach z ostrą niewydolnością nerek i (lub) zgonem, w związku z tym nie można wykluczyć, że zastosowanie preparatu może być związane z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II. Nie należy jednocześnie stosować inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II u pacjentów z nefropatią cukrzycową. W przypadku wystąpienia obrzęku naczynioruchowego, w tym obrzęku krtani i głośni, powodującego zwężenie dróg oddechowych i ( lub) obrzęku twarzy, warg, gardła i ( lub) języka, należy natychmiast przerwać stosowanie leku i nigdy nie stosować go ponownie. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA) lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie tych leków. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Jednoczesne stosowanie leku z preparatami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR< 60 ml/min/1,73 m²). Nie badano stosowania leku u dzieci i młodzieży z CCr <30 ml/min oraz tych, u których stosowana jest dializoterapia, dlatego w tej grupie pacjentów nie zaleca się stosowania walsartanu. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dzieci i młodzieży z CCr większym niż 30 ml/min. Należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy podczas leczenia walsartanem, dotyczy to zwłaszcza sytuacji, gdy lek jest stosowany podczas występowania innych zaburzeń (gorączka, odwodnienie), które mogą wpływać na czynność nerek. Doświadczenie kliniczne z podawaniem preparatu dzieciom i młodzieży z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby jest ograniczone, w związku z tym u tych pacjentów dawka walsartanu nie może być większa niż 80 mg. Preparat zawiera sorbitol - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę; tj. zasadniczo nie zawiera sodu.

Reklama

Valtap - ciąża

Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA) w I trymestrze ciąży, a w II i III trymestrze stosowanie jest przeciwwskazane. Jeśli dalsze leczenie AIIRA nie jest konieczne, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w trakcie ciąży. W przypadku stwierdzenia ciąży leczenie AIIRA należy natychmiast przerwać i, jeśli to właściwe, rozpocząć alternatywne leczenie. Stwierdzono, że przyjmowanie leku w II i III trymestrze powoduje toksyczne działanie na płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia). W przypadku narażenia na AIIRA począwszy od drugiego trymestru ciąży zaleca się kontrolne badania USG czynności nerek i rozwoju czaszki płodu. Noworodki, których matki stosowały AIIRA, należy uważnie obserwować z powodu możliwości wystąpienia niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią, należy zastosować lek o znanym profilu bezpieczeństwa u kobiet karmiących. Walsartan nie wpływał niekorzystnie na sprawność reprodukcyjną samców i samic szczura po podaniu dawki 6-krotnie większej od max. dawka zalecana u ludzi.

Reklama

Valtap - efekty uboczne

Nadciśnienie. Niezbyt często: zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, kaszel, ból brzucha, uczucie zmęczenia. Nieznana: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, neutropenia, małopłytkowość; nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza; zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia, zapalenie naczyń krwionośnych, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia bilirubiny w surowicy, obrzęk naczynioruchowy, pęcherzowe zapalenie skóry,wysypka, świąd, ból mięśni, niewydolność i zaburzenia czynności nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy. Stan po zawale mięśnia sercowego i (lub) niewydolność serca (badane wyłącznie u dorosłych pacjentów). Często: zawroty głowy, zawroty głowy związane z pozycją ciała, niedociśnienie tętnicze, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność i zaburzenia czynności nerek. Niezbyt często: hiperkaliemia, omdlenie, ból głowy, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, niewydolność serca, kaszel, nudności, biegunka, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, osłabienie, uczucie zmęczenia. Nieznana: małopłytkowość; nadwrażliwość, w tym choroba posurowicza; zwiększenie stężenia potasu w surowicy, hiponatremia, zapalenie naczyń krwionośnych, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pęcherzowe zapalenie skóry, wysypka, świąd, ból mięśni, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi.

Valtap - interakcje

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania preparatu z innymi lekami blokującymi układ RAA, takimi jak inhibitory ACE lub aliskiren, gdyż wiąże się to z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii. Jednoczesne stosowanie preparatu lub inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE) z preparatami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami czynności nerek (GFR< 60 ml/min/1,73 m²). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania litu z inhibitorami konwertazy angiotensyny lub walsartanem, ze względu na możliwość odwracalnego zwiększenia stężenia litu w surowicy i nasilenia jego toksyczności; jeśli takie leczenie skojarzone okaże się konieczne, zaleca się ścisłe kontrolowanie stężenia litu w surowicy krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego, ryzyko wystąpienia toksycznego działania litu może być dodatkowo zwiększone. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas i inne substancji, które mogą zwiększać stężenie potasu z walsartanem; w przypadku konieczności stosowania tych preparatów razem, należy kontrolować stężenie potasu w surowicy. W przypadku jednoczesnego podawania antagonistów receptora angiotensyny II z NLPZ może nastąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego oraz może prowadzić do zwiększonego ryzyka pogorszenia czynności nerek i zwiększenia stężenia potasu w surowicy krwi, z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Walsartan jest substratem transportera wychwytu wątrobowego OATP1B1/ OATP1B3 i transportera wyrzutu wątrobowego MRP2 - jednoczesne stosowanie inhibitorów transportera wychwytu (np. ryfampicyny, cyklosporyny) lub transportera wyrzutu (np. rytonawiru) może zwiększać narażenie ogólnoustrojowe na lek, należy więc zachować ostrożność podczas rozpoczynania lub kończenia jednoczesnego leczenia tymi lekami. Nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji walsartanu z żadną z następujących substancji: cymetydyna, warfaryna, furosemid, digoksyna, atenolol, indometacyna, hydrochlorotiazyd, amlodypina i glibenklamid. W nadciśnieniu tętniczym u dzieci i młodzieży, u których często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron, mogących zwiększać stężenie potasu w surowicy, w związku z tym należy ściśle kontrolować czynności nerek oraz stężenie potasu w surowicy.

Valtap - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: Nadciśnienie tętnicze: Zalecana dawka początkowa 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest wyraźnie zauważalne w ciągu 2 tyg., a max. staje się w ciągu 4 tyg. Jeśli nie uzyska się odpowiedniej kontroli ciśnienia tętniczego, dawkę można zwiększyć do 160 mg, a max. do 320 mg. Valtap może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi; dodatkowe zastosowanie leku moczopędnego, takiego jak hydrochlorotiazyd, powoduje większe obniżenie ciśnienia tętniczego u tych pacjentów. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego: leczeni pacjentów w stabilnym stanie klinicznym może być rozpoczęte już po 12 h od rozpoznania zawału mięśnia sercowego. Dawka początkowa 20 mg 2 razy na dobę, przez następnych kilka tyg. należy stopniowo zwiększać dawkę do 40 mg, 80 mg i 160 mg, 2 razy na dobę. Dawkę początkową zapewnia podzielna tabletka o mocy 40 mg. Max. dawką docelową jest 160 mg podawane 2 razy na dobę. Zaleca się, aby po rozpoczęciu leczenia pacjenci przez 2 tyg. otrzymywali dawkę 80 mg 2 razy na dobę, a max. dawkę docelową 160 mg podawaną 2 razy na dobę należy wprowadzić w ciągu 3 mies., w zależności od tolerancji leku przez pacjenta. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, statyny i leki moczopędne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Ocena stanu pacjenta po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek. Niewydolność serca: zalecana dawka początkowa to 40 mg 2 razy na dobę. Następnie należy zwiększać dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę w odstępach co najmniej 2 tyg., do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Max. dawka dobowa zastosowana w badaniach wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Lek może być podawany jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w niewydolności serca, jednakże nie zaleca się trójskładnikowego leczenia skojarzonego inhibitorem ACE, walsartanem i β-adrenolitykiem lub lekiem moczopędnym oszczędzającym potas. Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek. Dzieci i młodzież. Nadciśnienie tętnicze. Dzieci i młodzież w wieku 6 - 18 lat: dawka początkowa wynosi 40 mg raz na dobę w przypadku dzieci o mc. mniejszej niż 35 kg oraz 80 mg raz na dobę w przypadku dzieci o mc. 35 kg lub większej. Dawkę należy dostosować w zależności od uzyskanego działania przeciwnadciśnieniowego. Max. dawki oceniane w badaniach klinicznych: mc.: ≥18 kg do <35 kg - max. dawka oceniana: 80 mg; mc.: ≥35 kg do <80 kg - max. dawka oceniana: 160 mg; mc.: ≥80 kg do ≤160 kg - max. dawka oceniana: 320 mg. Dawki większe od wymienionych nie są zalecane. Dzieci w wieku poniżej 6 lat: u dzieci w wieku od 1 roku do 5 lat oraz pacjentów mających trudności z połykaniem tabletek zaleca się stosowanie innych, dostępnych na rynku odpowiednich postaci leku. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania walsartanu u dzieci w wieku poniżej 1 roku. Jeżeli zamiana stosowania roztworu doustnego na tabletki zostanie uznana za klinicznie niezbędną, początkowo należy podawać tę samą dawkę w przeliczeniu na miligramy. Następnie należy monitorować ciśnienie tętnicze, z uwzględnieniem możliwości stosowania zbyt niskiej dawki, a dawkę należy dostosować w zależności od uzyskanego działania przeciwnadciśnieniowego oraz tolerancji leku. Dzieci i młodzież w wieku 6 - 18 lat z zaburzeniami czynności wątroby: lek jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby oraz u pacjentów z cholestazą. Dzieciom i młodzieży z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby nie może być podawana dawka większa niż 80 mg. Niewydolność serca i stan po świeżym zawale mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży: lek nie jest zalecany w leczeniu niewydolności serca lub świeżego zawału mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Szczególne grupy pacjentów. Osoby w podeszłym wieku: nie ma konieczności zmiany dawkowania. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: nie ma konieczności dostosowania dawki u dorosłych pacjentów z CCr >10 ml/min. Jednoczesne stosowanie z preparatmi zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). Cukrzyca: jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u tych pacjentów. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, żółciową marskością wątroby oraz u pacjentów z cholestazą. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy nie należy stosować dawek większych niż 80 mg walsartanu na dobę. Sposób podania. Lek może być przyjmowany niezależnie od posiłków i powinien być przyjmowany wraz z wodą.

Valtap - uwagi

W trakcie prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn należy wziąć pod uwagę możliwość występowania zawrotów głowy lub uczucia zmęczenia.