Valzek - skład
1 tabletka zawiera 80 mg lub 160 mg walsartanu.
Reklama
Valzek - działanie
Walsartan jest aktywnym po podaniu doustnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1. Zwiększone stężenie angiotensyny II w osoczu po zablokowaniu receptora AT1 przez walsartan może stymulować receptor AT2, który działa antagonistycznie w stosunku do działania receptora AT1. Walsartan nie wykazuje nawet częściowej aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1 i ma dużo większe (około 20 000 razy) powinowactwo do receptora AT1 niż do receptora AT2. Nie hamuje aktywności ACE, w związku z czym częstość występowania suchego kaszlu jest znamiennie mniejsza. Walsartan nie wiąże się z innymi receptorami hormonów ani z kanałami jonowymi, które odgrywają rolę w regulacji czynności układu krążenia, ani ich nie blokuje. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. Początek działania występuje w ciągu 2 h, maksymalne obniżenie ciśnienia jest osiągane w ciągu 4-6 h i utrzymuje się przez 24 h. Podczas wielokrotnego podawania, maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego jest zazwyczaj osiągane w ciągu 2-4 tyg. i utrzymuje się w czasie długotrwałego leczenia. Walsartan po podaniu doustnym wchłania się szybko, średnia, całkowita biodostępność wynosi 23%. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (94-97%), przede wszystkim z albuminami. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z kałem (83%) i moczem (13%). T0,5 wynosi 6 h.
Reklama
Valzek - wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego samoistnego. Leczenie pacjentów w stanie stabilnym klinicznie z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12 godzin - 10 dni) zawale serca. Leczenie objawowej niewydolności serca, jeśli nie można zastosować inhibitorów ACE lub jako leczenie dodane do inhibitorów ACE, jeśli nie można zastosować leków blokujących receptory β-adrenergiczne.
Reklama
Valzek - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na walsartan lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość wątroby, cholestaza. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny < 10 ml/min) i pacjenci poddawani dializie. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m2).
Reklama
Valzek - ostrzeżenia
W przypadku jednoczesnego stosowania preparatów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków, które mogą powodować zwiększenie stężenia potasu (heparyna itp.), preparat należy stosować ostrożnie i często kontrolować stężenie potasu. W rzadkich przypadkach na początku leczenia preparatem u pacjentów z hiponatremią i (lub) odwodnionych, np. z powodu przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać niedobór sodu i (lub) objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. W przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostało ustalone. Brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem ze względu na to, że leki działające na układ renina-angitensyna-aldosteron są u tych pacjentów nieskuteczne. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów, u których występuje zwężenie zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory. Ostrożnie stosować u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy. U pacjentów po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego jednoczesne stosowanie walsartanu i kaptoprylu nie jest zalecane - łączne stosowanie zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych w porównaniu z monoterapią. Należy zachować ostrożność na początku leczenia u pacjentów po zawale mięśnia sercowego. Stosowanie preparatu u pacjentów po zawale mięśnia sercowego zwykle powoduje obniżenie ciśnienia krwi, ale odstawienie produktu ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie tętnicze nie jest zwykle konieczne. U pacjentów z niewydolnością serca jednoczesne stosowanie inhibitora ACE, β-adrenolityku i walsartanu zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, przy braku klinicznej korzyści i z tego powodu leczenie skojarzone nie jest zalecane. Należy uważnie obserwować pacjentów z niewydolnością serca na początku leczenia. Stosowanie preparatu u pacjentów z niewydolnością serca zwykle powoduje obniżenie ciśnienia krwi, ale odstawienie preparatu ze względu na utrzymujące się objawowe niedociśnienie tętnicze nie jest zwykle konieczne. U pacjentów, u których czynność nerek może zależeć od czynności układu renina-angiotensyna-aldosteron (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca) leczenie inhibitorami ACE związane było z oligurią i (lub) postępującą azotemią oraz, w rzadkich przypadkach, z ostrą niewydolnością nerek; nie można wykluczyć, że stosowanie walsartanu może być związane z zaburzeniem czynności nerek. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży (< 18 lat) i dlatego nie zaleca się stosowania.
Reklama
Valzek - ciąża
Nie zaleca się stosowania preparatu w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży stosowanie preparatu jest przeciwwskazane. Podawanie preparatu podczas II i III trymestru ciąży powoduje działania toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemię). Jeśli do narażenia na działanie walsartanu doszło od II trymestru ciąży, zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki stosowały walsartan, powinny być obserwowane w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania preparatu w okresie karmienia piersią. W trakcie karmienia piersią, w szczególności noworodków i dzieci urodzonych przedwcześnie, zaleca się stosowanie innych preparatów posiadających lepszy profil bezpieczeństwa.
Reklama
Valzek - efekty uboczne
Często: zakażenia wirusowe; zawroty głowy związane z pozycją ciała, niedociśnienie ortostatyczne. Niezbyt często: zakażenia górnych dróg oddechowych, zapalenie gardła, zapalenie zatok; hiperkaliemia; depresja, bezsenność; omdlenie; zapalenie spojówek; zawroty głowy, niewydolność serca; niedociśnienie tętnicze; kaszel, krwawienie z nosa; biegunka, bóle brzucha; bóle pleców, bolesne skurcze mięśni, bóle mięśni, zapalenie stawów; uczucie zmęczenia, osłabienie. Rzadko: nadwrażliwość, w tych choroba posurowicza; zawroty głowy, nerwoból; zapalenie naczyń; obrzęk naczynioruchowy, wysypka, świąd. Bardzo rzadko: zapalenie żołądka i jelit, zapalenie błony śluzowej nosa; trombocytopenia; ból głowy; krwotok; nudności; bóle stawów; zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, niewydolność nerek. Ponadto mogą wystąpić: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, neutropenia, zwiększenie stężenia kreatyniny, potasu i bilirubiny, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego, wartości enzymów wątrobowych.
Valzek - interakcje
Nie stwierdzono interakcji walsartanu z cymetydyną, warfaryną (lub acenokumarolem), furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlarotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem. Należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu w przypadku jednoczesnego stosowania preparatów potasu, leków moczopędnych oszczędzających potas, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków mogących powodować zwiększenie stężenia potasu we krwi (heparyna itp.). Działanie obniżające ciśnienie może być nasilone przez inne leki przeciwnadciśnieniowe. W przypadku podawania antagonistów angiotensyny II jednocześnie z niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), np. wybiórcze inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy (> 3 g na dobę) oraz nieselektywne NLPZ, może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może powodować zwiększone ryzyko pogorszenia czynności nerek, w tym ostrej niewydolności nerek oraz zwiększenie stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z uprzednio istniejącą osłabioną czynnością nerek. Podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i litu może wystąpić przemijające zwiększenie stężenia litu we krwi i nasilenie jego toksyczności - nie zaleca się leczenia skojarzonego (jeśli leczenie skojarzone jest konieczne, należy kontrolować stężenie litu we krwi). Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.
Valzek - dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka wynosi 80 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 4 tyg. W przypadku pacjentów, u których nie uzyska się odpowiedniej kontroli ciśnienia krwi, dawkę można zwiększyć do 160 mg lub stosować dodatkowo lek moczopędny z grupy tiazydów; lek może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Stan po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego. U pacjentów w stanie klinicznym stabilnym leczenie może być rozpoczęte po 12 h od rozpoznania świeżo przebytego zawału mięśnia sercowego. Po dawce początkowej 20 mg 2 razy na dobę, dawkę walsartanu przez następnych kilka tygodni należy stopniowo zwiększać do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2 razy na dobę. Maksymalną dawką docelową jest 160 mg podawane 2 razy na dobę. Zwykle zaleca się, aby po rozpoczęciu leczenia pacjenci przez 2 tyg. otrzymywali dawkę 80 mg 2 razy na dobę, a maksymalną dawkę docelową 160 mg podawaną 2 razy na dobę należy wprowadzić w ciągu 3 miesięcy, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta. Jeśli wystąpi niedociśnienie tętnicze lub zaburzenie czynności nerek, należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki blokujące receptory β-adrenergiczne, statyny i leki moczopędne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z inhibitorami ACE. Ocena stanu po przebytym zawale mięśnia sercowego powinna zawsze zawierać ocenę czynności nerek. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej dwutygodniowych, do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maksymalna dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu niewydolności serca. Jednak jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE i lekami β-adrenolitycznymi nie jest zalecana. Ocena stanu pacjenta z niewydolnością serca powinna zawsze oceniać czynność nerek.
Nie ma konieczności dostosowania dawki u pacjentów z klirensem kreatyniny >10 ml/min i u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy nie należy stosować dawek większych niż 80 mg na dobę.
Tabletki mogą być przyjmowane niezależnie od posiłków; powinny być podawane wraz z napojami.
Valzek - uwagi
Podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu należy uwzględnić, że czasami mogą wystąpić zawroty głowy i uczucie zmęczenia.
