Velafax - skład
1 tabl. zawiera 37,5 mg lub 75 mg wenlafaksyny w postaci chlorowodorku.
Reklama
Velafax - działanie
Lek przeciwdepresyjny. Mechanizm działania wenlafaksyny związany jest z jej zdolnością nasilania aktywności neuroprzekaźników w OUN. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit - O-demetylowenlafaksyna (ODV) są inhibitorami zwrotnego wychwytu neuronalnego serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i ODV zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną zarówno po podaniu jednorazowym, jak i wielokrotnym. Wenlafaksyna praktycznie nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych cholinergicznych, histaminowych H1 oraz α-adrenergicznych w mózgu szczura in vitro. Po podaniu doustnym pojedynczej dawki leku wchłania się co najmniej 90% wenlafaksyny. Średnie Cmax wenlafaksyny we krwi jest osiągane w ok. 2,4 h po podaniu leku. Wenlafaksyna podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie, szczególnie pod wpływem CYP2D6 do głównego metabolitu – ODV (O-demetylowenlafaksyna). Wenlafaksyna jest także metabolizowana do N-demetylowenlafaksyny, pod wpływem CYP3A3/4 oraz do innych metabolitów o mniejszym znaczeniu. Średni T0,5 dystrybucji dla wenlafaksyny i ODV wynosi odpowiednio około 5 i 11 h. Wenlafaksyna i ODV wiążą się z białkami osocza odpowiednio w 27% i 30% . Wenlafaksyna i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki. Ok. 87% dawki wykrywane jest w moczu w ciągu 48 h w postaci nie zmienionej wenlafaksyny, niesprzężonej ODV, sprzężonej ODV oraz innych, mniej znaczących metabolitów.
Reklama
Velafax - wskazania
Leczenie zaburzeń depresyjnych, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem, zarówno u pacjentów hospitalizowanych, jak i leczonych ambulatoryjnie. Zapobieganie nawrotom depresji i występowaniu nowych stanów depresyjnych.
Reklama
Velafax - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego z objawami takimi jak pobudzenie, drżenie i hipertermia. Nie należy rozpoczynać leczenia wenlafaksyną przed upływem 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Przyjmowanie wenalfaksyny należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.
Reklama
Velafax - ostrzeżenia
Depresja jest związana ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia oraz samobójstwa (zachowania samobójcze). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia tendencje samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy uprzedzić o konieczności zwrócenia uwagi na każdy objaw klinicznego nasilenia choroby, wystąpienie zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu, a w razie gdy się pojawią, o konieczności niezwłocznego zwrócenia się do lekarza. Wenlafaksyna nie powinna być stosowana w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (głównie agresja, zachowania buntownicze i gniew) obserwowano częściej u pacjentów leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli mimo to, ze względu na wskazania kliniczne, podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia objawów samobójczych. Ponadto, brak jest długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w odniesieniu do wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju poznawczego i behawioralnego. W trakcie leczenia wenlafaksyną może rozwinąć się potencjalnie zagrażający życiu zespół serotoninowy lub reakcje podobne do złośliwego zespołu neuroleptycznego (NMS), zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków serotoninergicznych (w tym SSRI, SNRI, buprenorfiny i tryptanów) z lekami upośledzającymi metabolizm serotoniny takimi jak inhibitory MAO (np. błękit metylenowy) lub z lekami przeciwpsychotycznymi albo innymi antagonistami dopaminy. Jeśli jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i innych czynników, które mogą mieć wpływ na układy neuroprzekaźników serotonergicznych i (lub) dopaminergicznych jest klinicznie uzasadnione, zalecana jest uważna obserwacja pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i podczas zwiększania dawki. Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z podwyższonym ciśnieniem wewnątrzgałkowym oraz pacjentów z ryzykiem wystąpienia ostrej jaskry z wąskim kątem przesączania (jaskra z zamkniętym kątem). U pacjentów leczonych wenlafaksyną zaleca się regularne monitorowanie ciśnienia krwi. Przed rozpoczęciem leczenia wenlafaksyną należy opanować istniejące nadciśnienie. Ciśnienie krwi należy monitorować okresowo, po rozpoczęciu leczenia i po zwiększeniu dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą ulec pogorszeniu w następstwie zwiększenia ciśnienia tętniczego krwi, np. u pacjentów z zaburzeniami czynności serca. W trakcie leczenia może wystąpić przyspieszenie czynności serca, szczególnie w przypadku stosowania dużych dawek. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów, u których współistniejące choroby mogą ulec pogorszeniu w następstwie przyspieszenia akcji serca. Nie oceniono stosowania wenlafaksyny u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia sercowego lub niestabilną chorobą wieńcową serca w wywiadzie - u tych pacjentów należy zachować ostrożność w trakcie stosowania wenlafaksyny. U pacjentów z podwyższonym ryzykiem wystąpienia ciężkich zaburzeń rytmu serca oraz wydłużenia odstępu QTc należy przed przepisaniem wenlafaksyny rozważyć stosunek korzyści do ryzyka. Wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Pacjentów tych należy ściśle monitorować. W przypadku pojawienia się drgawek leczenie należy przerwać. W trakcie leczenia wenlafaksyną mogą wystąpić przypadki hiponatremii i (lub) zespołu nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Przypadki te obserwowano częściej u pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej lub odwodnionych. Ryzyko jest większe u osób w podeszłym wieku, pacjentów przyjmujących leki moczopędne, pacjentów ze zmniejszoną objętością krążącej krwi. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z predyspozycjami do krwawień, w tym u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe i inhibitory płytek. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. W przypadku długotrwałej terapii należy okresowo dokonywać pomiaru stężenia cholesterolu w surowicy krwi. Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z lekami zmniejszającymi masę ciała, w tym fenterminą, nie zostało ustalone. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i leków odchudzających. Wenlafaksyna nie jest wskazana do stosowania w celu zmniejszenia masy ciała ani w monoterapii ani w terapii skojarzonej z innymi lekami. Ze względu na ryzyko wystąpienia manii lub hipomanii, wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami afektywnymi dwubiegunowymi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym. U niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących leki przeciwdepresyjne, w tym wenlafaksynę, mogą wystąpić zachowania agresywne. Zgłaszane przypadki wystąpiły podczas rozpoczynania leczenia, zmiany dawki i po przerwaniu leczenia. Wenlafaksynę należy stosować ostrożnie u pacjentów z zachowaniami agresywnymi w wywiadzie. Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI. U pacjentów, u których pojawiły się objawy akatyzji, zwiększenie dawki może być szkodliwe. Suchość w jamie ustnej jest zgłaszana przez 10% pacjentów leczonych wenlafaksyną. Może to powodować zwiększenie ryzyka wystąpienia próchnicy. Należy poinformować pacjentów o konieczności dbania o higienę jamy ustnej. W przypadku pacjentów z cukrzycą, leczenie SSRI lub wenlafaksyną może zmieniać kontrolę glikemii. Może być konieczne dostosowanie dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Velafax - ciąża
Wenlafaksyna może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ryzykiem. Stosowanie wenlafaksyny w ciąży lub krótko przed porodem może spowodować wystąpienie objawów odstawienia u noworodka. U niektórych noworodków narażonych na działanie wenlafaksyny w końcowym okresie III trymestru ciąży wystąpiły powikłania wymagające zastosowania żywienia pozajelitowego (zastosowania karmienia przez zgłębnik), wspomagania oddychania lub długotrwałej hospitalizacji. Takie powikłania mogą wystąpić natychmiast po porodzie. Stosowanie SSRI u kobiet w ciąży, zwłaszcza w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko występowania zespołu przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodka (PPHN); nie można wykluczyć takiego ryzyka dla SNRI. Jeżeli SSRI lub SNRI były stosowane pod koniec ciąży, u noworodków mogą wystąpić następujące objawy: drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz oraz trudności ze ssaniem lub spaniem. Objawy te mogą wynikać z działania serotoninergicznego albo być objawami ekspozycji na wenlafaksynę. W większości przypadków powikłania te obserwuje się natychmiast lub w ciągu 24 h po porodzie. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (mniej niż dwukrotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit ODV przenikają do mleka kobiecego. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki płaczu, drażliwości oraz zaburzeń rytmu snu u niemowląt karmionych piersią. Po zaprzestaniu karmienia piersią zgłaszano również objawy odpowiadające objawom związanym z przerwaniem leczenia wenlafaksyną. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią. Dlatego należy podjąć decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia wenlafaksyną, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia wenlafaksyną.
Reklama
Velafax - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy nieukładowe, ból głowy, nudności, suchość w jamie ustnej, nadmierne pocenie się (w tym poty nocne). Często: zmniejszenie apetytu, stan splątania, depersonalizacja, brak orgazmu, zmniejszenie libido, nerwowość, bezsenność, koszmary senne, senność, drżenie, parestezje, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia widzenia (w tym niewyraźne widzenie), rozszerzenie źrenic, zaburzenia akomodacji, szumy uszne, kołatanie serca, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń krwionośnych (przeważnie uderzenia gorąca), ziewanie, wymioty, biegunka, zaparcia, objawy dyzuryczne (głównie trudności z rozpoczęciem mikcji), zaburzenia miesiączkowania związane ze zwiększonym krwawieniem lub nieregularnymi krwawieniami (np. krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny), zaburzenia wytrysku, zaburzenia erekcji, osłabienie, zmęczenie, dreszcze, zwiększone stężenie cholesterolu we krwi. Niezbyt często: halucynacje, derealizacja, pobudzenie, zaburzenia orgazmu (u kobiet), apatia, hipomania, bruksizm, akatyzja/niepokój psychoruchowy, omdlenia, mioklonie, zaburzenia koordynacji ruchów, zaburzenia równowagi, zaburzenia smaku, tachykardia, niedociśnienie ortostatyczne, krwotok z przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość na światło, wybroczyny, wysypka, łysienie, zatrzymanie moczu, zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: mania, drgawki, nietrzymanie moczu. Częstość nieznana: małopłytkowość, zaburzenia krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia, pancytopenia), reakcja anafilaktyczna, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH), hiponatremia, myśli i zachowania samobójcze (w trakcie leczenia wenlafaksyną lub wkrótce po zakończeniu leczenia), majaczenie, agresja, złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS), zespół serotoninowy, objawy pozapiramidowe (w tym dystonie i dyskinezy, późne dyskinezy), jaskra z zamkniętym kątem przesączania, zawroty głowy układowe, migotanie komór, tachykardia komorowa (w tym torsade de pointes), niedociśnienie, krwawienie (krwawienie z błony śluzowej), eozynofilia płucna, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, świąd, pokrzywka, rabdomioliza, krwotok poporodowy (zdarzenie to zgłaszano dla grupy leków SSRI i SNRI), wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, wydłużony czas krwawienia, zwiększenie prolaktyny we krwi. Przerwanie leczenia wenlafaksyną (szczególnie nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawienia. Najczęściej zgłaszano następujące objawy: zawroty głowy nieukładowe, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność, intensywne marzenia senne), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenia, zawroty głowy układowe, ból głowy i objawy grypopodobne. Zazwyczaj objawy te są lekkie lub umiarkowane i ustępują samoistnie. Jednak u niektórych pacjentów mogą być ciężkie i (lub) przedłużać się. Objawy odstawienne zazwyczaj występują podczas kilku pierwszych dni od przerwania leczenia, ale odnotowano bardzo rzadkie przypadki ich wystąpienia u pacjentów, którzy przypadkowo pominęli dawkę. Zazwyczaj, objawy te ustępują samoistnie w ciągu 2 tyg., jednakże u niektórych osób mogą występować dłużej (2-3 mies. lub dłużej). Dzieci i młodzież. Profil działań niepożądanych wenlafaksyny obserwowany u dzieci i młodzieży (6-17 lat) był ogólnie podobny do profilu występującego u osób dorosłych. Podobnie jak u dorosłych obserwowano zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała, podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi i zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy. W badaniach klinicznych u dzieci obserwowano wystąpienie myśli samobójczych. Stwierdzano również zwiększoną liczbę zgłoszeń przypadków wrogości oraz, zwłaszcza w przypadku zaburzeń depresyjnych, samookaleczania. U dzieci występowały zwłaszcza następujące działania niepożądane: ból brzucha, pobudzenie, objawy dyspeptyczne, wybroczyny, krwawienie z nosa i bóle mięśni.
Velafax - interakcje
Nie należy stosować jednocześnie wenlafaksyny i nieodwracalnych inhibitorów MAO. Nie należy rozpoczynać stosowania wenlafaksyny przez okres co najmniej 14 dni od zakończenia podawania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Stosowanie inhibitorów MAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. W związku z ryzykiem wystąpienia zespołu serotoninowego, jednoczesne stosowanie wenlafaksyny z odwracalnymi, selektywnymi inhibitorami MAO, takimi jak moklobemid, jest przeciwwskazane. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, przerwa przed rozpoczęciem stosowania wenlafaksyny może być krótsza niż 14 dni. Stosowanie odwracalnych inhibitorów MAO można rozpocząć po upływie co najmniej 7 dni od zakończenia leczenia wenlafaksyną. Antybiotyk linezolid jest słabym odwracalnym, nieselektywnym inhibitorem MAO i nie należy go podawać pacjentom leczonym wenlafaksyną. Opisywano przypadki wystąpienia ciężkich działań niepożądanych u pacjentów, u których leczenie wenlafaksyną rozpoczęto w krótkim czasie po zakończeniu leczenia inhibitorami MAO albo gdy leczenie inhibitorami MAO rozpoczęto bezpośrednio po zakończeniu leczenia wenlafaksyną. Działania niepożądane obejmowały drżenia mięśni, skurcze miokloniczne, obfite pocenie się, nudności, wymioty, nagłe zaczerwienienie twarzy, zawroty głowy i hipertermię z objawami przypominającymi złośliwy zespół neuroleptyczny, drgawki oraz zgon. W trakcie leczenia wenlafaksyną, podobnie jak w przypadku innych leków działających serotoninergicznie, może wystąpić potencjalnie zagrażający życiu zespół serotoninowy, zwłaszcza w przypadku jednoczesnego stosowania z innymi lekami mogącymi wpływać na system neuroprzekaźników serotoninergicznych [w tym tryptany, inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny, inhibitory zwrotnego wychwytu noradrenaliny i serotoniny, lit, sybutramina, opioidy (np. buprenorfina, tramadol) lub ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum)], z lekami osłabiającymi metabolizm serotoniny (takimi jak MAO np. błękit metylenowy) lub z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu). Jeśli leczenie wenlafaksyną w skojarzeniu z SSRI, SNRI lub agonistą receptora serotoninowego (tryptan) jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważne obserwowanie pacjenta, zwłaszcza na początku leczenia i w przypadku zwiększania dawki. Stosowanie wenlafaksyny jednocześnie z prekursorami serotoniny (takimi jak suplementy tryptofanu) nie jest zalecane. Ryzyko stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami działającymi na OUN nie było systematycznie oceniane. Dlatego też, zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania wenlafaksyny w skojarzeniu z innymi substancjami wpływającymi na OUN. Wenlafaksyna nie nasila wywołanego przez etanol zaburzenia czynności umysłowych i motorycznych. Jednakże należy zalecić pacjentom aby unikali spożywania alkoholu w czasie stosowania wenlafaksyny. W wypadku jednoczesnego stosowania innych leków, które wydłużają odstęp QTc, wzrasta ryzyko wydłużenia odstępu QTc i (lub) wystąpienia arytmii komorowych (np. typu torsade de pointes). Należy unikać jednoczesnego stosowania takich leków. Należą do nich leki z następujących grup: leki przeciwarytmiczne - klasa Ia i III (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid); niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna); niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna); niektóre leki przeciwhistaminowe; niektóre antybiotyki chinolonowe (np. moksyfloksacyna). Powyższa lista nie jest pełna, należy również unikać stosowania innych leków, o znanych właściwościach znacznego wydłużania odstępu QT. Badania farmakokinetyki ketokonazolu u osób z intensywnym (EM) i powolnym metabolizmie (PM) z udziałem CYP2D6 wykazały zwiększenie wartości AUC wenlafaksyny (70% i 21% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) i dla ODV (33% i 23% odpowiednio u CYP2D6 EM i PM) po podaniu ketokonazolu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów CYP3A4 (np. atazanawir, klarytromycyna, indynawir, itrakonazol, worykonazol, pozakonazol, ketokonazol, nelfinawir, rytonawir, sakwinawir, telitromycyna) i wenlafaksyny może zwiększać stężenie wenlafaksyny i ODV. Dlatego też zalecana jest ostrożność podczas jednoczesnego leczenia inhibitorami CYP3A4 i wenlafaksyną. Wenlafaksyna jest stosunkowo słabym inhibitorem CYP2D6. Wenlafaksyna nie hamuje CYP3A4 (alprazolam i karbamazepina), CYP1A2 (kofeina) i CYP2C9 (tolbutamid) lub CYP2C19 (diazepam) w warunkach in vivo. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i litu może spowodować wystąpienie zespołu serotoninowego. Wenlafaksyna nie ma wpływu na farmakokinetykę i farmakodynamikę diazepamu oraz jego aktywnego metabolitu demetylodiazepamu. Wydaje się, że diazepam nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Nie wiadomo, czy występują interakcje farmakokinetyczne i (lub) farmakodynamiczne z innymi benzodiazepinami. Wenlafaksyna nie wpływa na farmakokinetykę imipraminy ani 2-hydroksyimipraminy. Odnotowano 2,5- do 4,5- krotne, zależne od dawki zwiększenie wartości AUC 2-hydroksydezypraminy podczas podawania wenlafaksyny w dawce od 75 do 150 mg na dobę. Imipramina nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Należy zachować szczególną ostrożność podczas jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i imipraminy. Badania farmakokinetyki z haloperydolem wykazały zmniejszenie o 42% całkowitego doustnego klirensu, zwiększenie wartości AUC o 70%, zwiększenie wartości Cmax o 88%, ale brak zmiany T0,5 dla haloperydolu. Należy wziąć to pod uwagę podczas jednoczesnego stosowania haloperydolu i wenlafaksyny. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Wenlafaksyna powoduje zwiększenie wartości AUC rysperydonu o 50%, ale tylko nieznacznie wpływa na profil farmakokinetyczny całkowitej aktywnej frakcji (rysperydon i 9-hydroksyrysperydon). Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Jednoczesne stosowanie wenlafaksyny i metoprololu u zdrowych ochotników wykazało w badaniach interakcji farmakokinetycznych zwiększenie stężenia metoprololu w osoczu krwi o ok. 30-40%, podczas gdy stężenie aktywnego metabolitu α-hydroksymetoprololu nie uległo zmianie. Kliniczne znaczenie tej obserwacji dla pacjentów z nadciśnieniem nie jest znane. Metoprolol nie wpływa na profil farmakokinetyczny wenlafaksyny oraz jej aktywnego metabolitu ODV. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania wenlafaksyny i metoprololu. Badania farmakokinetyki indynawiru wykazały zmniejszenie wartości AUC o 28% oraz zmniejszenie wartości Cmax o 36% dla indynawiru. Indynawir nie wpływa na farmakokinetykę wenlafaksyny i ODV. Kliniczne znaczenie tej interakcji nie jest znane. Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki nieplanowanych ciąż u kobiet przyjmujących doustne środki antykoncepcyjne równocześnie z wenlafaksyną. Nie ma jednoznacznych dowodów, że ciąże te były wynikiem interakcji środków antykoncepcyjnych z wenlafaksyną. Nie przeprowadzono badań na interakcję wenlafaksyny z hormonalnymi środkami antykoncepcyjnymi
Velafax - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Zwykle zalecana dawka wynosi 75 mg na dobę i podawana jest w 2 dawkach podzielonych (37,5 mg 2 razy na dobę). Jeżeli wymaga tego stan kliniczny pacjenta, po kilku tyg. leczenia dawkę dobową można zwiększyć do 150 mg i podawać w 2 dawkach podzielonych (75 mg 2 razy na dobę). Jeżeli wymagane jest zastosowanie większej dawki leku np. u pacjentów z ciężką depresją lub hospitalizowanych, dawka początkowa 150 mg na dobę może być podawana w 2 dawkach podzielonych (75 mg 2 razy na dobę). Dawka dobowa może być następnie zwiększana o 75 mg, co 2 lub 3 dni, aż do uzyskania pożądanego efektu klinicznego. Maksymalna dawka dobowa wynosi 375 mg. Dawkę należy następnie stopniowo zmniejszać do dawki zwykle zalecanej, biorąc pod uwagę stan kliniczny i tolerancję leku przez pacjenta. Należy regularnie kontrolować stan pacjentów (co 3 mies.), aby ocenić korzyści wynikające z długotrwałej terapii. Lekarz powinien okresowo oceniać skuteczność długotrwałej terapii preparatem u poszczególnych pacjentów. Uważa się, że głęboką depresję należy leczyć przez kilka miesięcy lub dłużej. Wykazano skuteczność wenlafaksyny w leczeniu długotrwałym (w zaburzeniach depresyjnych do 12 mies.). Przerywanie terapii wenlafaksyną. Należy unikać nagłego odstawienia leku. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki przez okres trwający co najmniej od 1 do 2 tyg., w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia reakcji odstawiennych. Jeśli jednak po zmniejszeniu dawki lub po przerwaniu leczenia wystąpią objawy, których pacjent nie toleruje, należy rozważyć wznowienie stosowania poprzednio przepisanej dawki. Następnie lekarz może kontynuować zmniejszanie dawki, ale w sposób bardziej stopniowy. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikowania dawki wenlafaksyny tylko ze względu na wiek pacjenta. Należy jednak zachować szczególną ostrożność podczas leczenia osób w podeszłym wieku (np. ze względu na możliwe zaburzenia czynności nerek, możliwe zmiany wrażliwości oraz powinowactwa przekaźników nerwowych występujące z wiekiem). Należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę a w przypadku, gdy wymagane jest zwiększenie dawki, pacjenci powinni pozostawać pod staranną obserwacją. U pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki, zazwyczaj o 50%. Jednakże ze względu na zmienność osobniczą wartości klirensu, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Dane dotyczące pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby są ograniczone. Zaleca się zachowanie ostrożności oraz rozważenie zmniejszenia dawki o ponad 50%. Podczas leczenia pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, należy rozważyć potencjalne korzyści względem ryzyka. Pomimo, że zmiana dawkowania nie jest konieczna u pacjentów z GFR 30-70 ml/min, to jednak zaleca się zachowanie ostrożności. W przypadku pacjentów wymagających hemodializ oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR <30 ml/min), dawkę należy zmniejszyć o 50%. Ze względu na występującą u tych pacjentów zmienność osobniczą wartości klirensu, może być konieczne indywidualne dostosowanie dawkowania. Wenlafaksyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie tabletek podczas posiłku, mniej więcej o tej samej porze każdego dnia. Nie należy ich żuć ani rozgryzać.
Velafax - uwagi
Pacjentów przyjmujących wenlafaksynę należy ostrzec o możliwości zaburzeń zdolności prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
