Vellofent - skład
1 tabl. podjęzykowa zawiera 67 µg, 133 µg, 267 µg, 400 µg, 533 µg lub 800 µg fentanylu w postaci cytrynianu (oraz 0,651 mg sodu).
Reklama
Vellofent - działanie
Fentanyl jest opioidowym lekiem przeciwbólowym, wchodzącym w interakcje głównie z opioidowym receptorem µ. Jego podstawowe działanie lecznicze polega na znieczuleniu i uspokojeniu. Drugorzędne efekty farmakologiczne to: depresja oddechowa, bradykardia, hipotermia, zaparcia, zwężenie źrenicy, uzależnienie fizyczne i euforia. Przeciwbólowe działanie fentanylu związane jest z jego poziomem w osoczu; stężenie skuteczne i stężenie, przy którym występuje toksyczność ulegają zwiększeniu wraz z rosnącą tolerancją na opioidy. Fentanyl powoduje dawkozależną depresję oddechową. Ryzyko jej wystąpienia jest niższe u pacjentów poddanych przewlekłej terapii opioidowej, ponieważ u pacjentów tych rozwinie się tolerancja na depresję oddechową powodowaną przez opioidy. Po podaniu na śluzówkę jamy ustnej fentanyl jest szybko wchłaniany, a jego biodostępność bezwzględna wynosi ok. 70%. Fentanyl ulega początkowej szybkiej dystrybucji, charakteryzującej się równowagą pomiędzy osoczem a tkankami o wysokim przepływie naczyniowym (mózg, serce i płuca). Następnie fentanyl ulega redystrybucji do przestrzeni między tkankami głębokimi (mięśnie i tkanka tłuszczowa) a osoczem. Wiązanie fentanylu z białkami osocza wynosi 80-85%. Głównym białkiem wiążącym jest alfa-1-kwaśna glikoproteina. Fentanyl jest metabolizowany w wątrobie i błonie śluzowej jelit do norfentanylu (nieaktywny farmakologicznie) przez izoformę CYP3A4. Metabolity są wydalane głównie w moczu, natomiast wydalanie z kałem jest mniejsze. T0,5 fazy końcowej wydalania wynosi około 12 h.
Reklama
Vellofent - wskazania
Leczenie bólu przebijającego (BTP) u dorosłych pacjentów z chorobą nowotworową, stosujących terapię opioidową w przewlekłym bólu nowotworowym. Ból przebijający jest to przemijające zaostrzenie bólu, nakładające się na już istniejący ból przewlekły, kontrolowany w inny sposób. Pacjenci stosujący opioidową terapię podtrzymującą są to pacjenci otrzymujący doustnie co najmniej 60 mg morfiny/dobę, przezskórnie co najmniej 25 µg fentanylu/h, co najmniej 30 mg oksykodonu/dobę, doustnie co najmniej 8 mg hydromorfonu/dobę lub równoważną analgetycznie dawkę innego leku opioidowego stosowanego przez tydzień lub dłużej.
Reklama
Vellofent - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie u pacjentów, którzy nie otrzymują leczenia podtrzymującego opioidami, ze względu na podwyższone ryzyko depresji oddechowej. Jednoczesne leczenie inhibitorami MAO oraz okres 2 tyg. po jego zakończeniu. Ostra depresja oddechowa lub ostre choroby obturacyjne płuc. Leczenie ostrego bólu innego niż ból przebijający. Pacjenci leczeni produktami leczniczymi zawierającymi hydroksymaślan sodu.
Reklama
Vellofent - ostrzeżenia
Przed rozpoczęciem leczenia należy ustabilizować długotrwałą terapię opioidową stosowaną do leczenia utrzymującego się bólu oraz należy kontynuować leczenie pacjenta długotrwałą terapią opioidową w czasie stosowania preparatu. Tak jak w przypadku wszystkich opioidów, istnieje ryzyko wystąpienia depresji oddechowej o znaczeniu klinicznym, związanej ze stosowaniem fentanylu; wybór niewłaściwego pacjenta do leczenia zarówno preparatem, jak i innymi lekami zawierającymi fentanyl (np. pacjenci nieleczeni podtrzymującą terapią opioidową) i (lub) nieodpowiednie dawkowanie prowadziło do zgonu pacjenta. Preparat należy stosować tylko zgodnie ze wskazaniami. W trakcie procesu doboru dawki pacjenci powinni być ściśle monitorowani. Należy zachować szczególną ostrożność podczas doboru dawki leku u pacjentów z niezbyt ciężką przewlekłą chorobą obturacyjną płuc lub innym schorzeniem predysponującym ich do depresji oddechowej, u pacjentów z umiarkowaną lub poważną niewydolnością wątroby lub nerek, a także u pacjentów w podeszłym wieku. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym centralny bezdech senny (CSA) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CSA w sposób zależny od dawki. U pacjentów z CSA należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Preparat stosować z zachowaniem dużej ostrożności u pacjentów, którzy mogą być szczególnie podatni na wewnątrzczaszkowe efekty zatrzymania CO2, takie jak te, które powodują podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe lub zaburzenia świadomości. Opioidy mogą przeszkadzać w klinicznym leczeniu pacjenta z urazem głowy i powinny być stosowane jedynie w przypadku, gdy istnieją ku temu podstawy kliniczne. W razie niewystarczającej kontroli bólu w odpowiedzi na zwiększoną dawkę fentanylu, należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji wywołanej opioidem; wskazane może być zmniejszenie dawki fentanylu, przerwanie leczenia fentanylem lub weryfikacja metody leczenia. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów ze zdiagnozowanymi wcześniej bradyarytmiami. Ostrożnie stosować u pacjentów z hipowolemią i niedociśnieniem. Jednoczesne stosowanie z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepiny lub pokrewne leki), może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon; w przypadku konieczności leczenia skojarzonego, należy zastosować najniższą skuteczną dawkę, czas leczenia powinien być jak najkrótszy oraz należy ściśle obserwować pacjentów w celu wykrycia objawów przedmiotowych i podmiotowych depresji oddechowej i uspokojenia. Potencjalnie zagrażający życiu zespół serotoninowy może wystąpić podczas jednoczesnego stosowania z lekami serotoninergicznymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny (SNRI), i z lekami, które zaburzają metabolizm serotoniny (w tym IMAO). W razie podejrzenia zespołu serotoninowego preparat należy odstawić. Nie badano stosowania u pacjentów z ranami w jamie ustnej lub zapaleniem błony śluzowej jamy ustnej. U tych pacjentów może występować ryzyko zwiększonego całkowitego wpływu leku na organizm i dlatego zaleca się u nich wyjątkową ostrożność podczas dostosowywania dawki. Po wielokrotnym zastosowaniu leku może rozwinąć się tolerancja oraz uzależnienie fizyczne i (lub) psychiczne, znane są przypadki uzależnienia jatrogennego. Wielokrotne stosowanie leku może doprowadzić do zaburzeń związanych z używaniem opioidów (OUD). Nadużywanie lub celowe nieprawidłowe stosowanie leku może prowadzić do przedawkowania i (lub) zgonu. Ryzyko wystąpienia OUD jest podwyższone u pacjentów z zaburzeniami związanymi z używaniem substancji (w tym zaburzenia związane z używaniem alkoholu) w wywiadzie osobistym lub rodzinnym (u rodziców lub rodzeństwa), u osób aktualnie używających tytoniu lub u pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie osobistym (np. duża depresja, zaburzenia lękowe i zaburzenia osobowości). U pacjentów będzie konieczne monitorowanie pod kątem objawów przedmiotowych zachowania związanego z poszukiwaniem leku (np. zbyt wczesne zgłaszanie się po nowy zapas leku). Obejmuje to weryfikację równoczesnego stosowania innych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). U pacjentów z przedmiotowymi i podmiotowymi objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 tabl., to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Vellofent - ciąża
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Długotrwałe leczenie fentanylem może powodować zespół odstawienia u noworodka. Nie zaleca się stosować fentanylu podczas porodu (z cesarskim cięciem włącznie), ponieważ przenika on przez barierę łożyska i może powodować depresję oddechową u płodu i noworodka. W przypadku podania preparatu należy zapewnić łatwy dostęp do antidotum do podania dziecku. Fentanyl przenika do mleka matki i może powodować uspokojenie polekowe i depresję oddechową u dziecka karmionego piersią. Fentanyl nie powinien być stosowany u kobiet karmiących i nie należy zaczynać ponownego karmienia piersią przynajmniej przez 5 dni po ostatnim podaniu fentanylu.
Reklama
Vellofent - efekty uboczne
Bardzo często: senność, uspokojenie, zawroty głowy, nudności, zaparcie. Często: splątanie, niepokój, omamy, nieprawidłowy tok myślenia, utrata świadomości, zaburzenia równowagi, ból głowy, mioklonia, zaburzenia smaku, niedociśnienie, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej, ból brzucha, objawy dyspeptyczne, świąd, nadmierna potliwość, osłabienie, przypadkowe urazy (np. wskutek upadku). Niezbyt często: jadłowstręt, nienormalne sny, depersonalizacja, depresja, chwiejność emocjonalna, euforia, śpiączka, drgawki, parestezje (w tym przeczulica lub parestezje wokół ust), nieprawidłowy chód lub zaburzenia koordynacji ruchów, zaburzenia widzenia (nieostre widzenie, diplopia), duszność, depresja oddechowa, niedrożność jelit, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, powiększenie brzucha, próchnica zębów, wysypka, zatrzymanie moczu, złe samopoczucie. Częstość nieznana: bezsenność, uzależnienie od leków, nadużywanie leków, majaczenie, nagłe zaczerwienienie, zwłaszcza twarzy i uderzenia gorąca, utrata zębów, cofnięcie się dziąseł, biegunka, zmęczenie, obrzęk obwodowy, gorączka, zespół z odstawienia (z objawami takimi jak: niepokój, drżenie, nadmierna potliwość, rozdrażnienie, nudności, wymioty i biegunka), zespół z odstawienia u noworodków.
Vellofent - interakcje
Preparat jest przeciwwskazany u pacjentów, którzy w ciągu 14 dni przyjmowali inhibitory MAO. Fentanyl jest metabolizowany głównie poprzez układ enzymatyczny cytochromu P450 3A4, dlatego jednoczesne podawanie ze środkami, które indukują aktywność CYP3A4 (np. fenobarbital, fenytoina, efawirenz, glikokortykosteroidy, pioglitazon, ryfampina, modafinil, ziele dziurawca) może obniżać skuteczność leku, a jednoczesne stosowanie z silnymi inhibitorami CYP3A4 (np. rytonawirem, ketokonazolem, itrakonazolem, troleandomycyną, klarytromycyną i nelfinawirem) lub umiarkowanymi inhibitorami CYP3A4 (np. amprenawirem, aprepitantem, diltiazemem, erytromycyną, flukonazolem, fosamprenawirem, sokiem grejpfrutowym i werapamilem) może skutkować podwyższonymi stężeniami fentanylu w osoczu. Pacjenci otrzymujący preparat jednocześnie z umiarkowanymi lub silnymi inhibitorami CYP3A4 powinni być długotrwale i dokładnie monitorowani, a zwiększanie dawki powinno być dokonywane z ostrożnością. Jednoczesne stosowanie innych środków działających depresyjnie na OUN, takich jak inne opioidy, środki sedatywne lub nasenne, leki do znieczulenia ogólnego, fenotiazyny, środki uspokajające, środki rozluźniające mięśnie szkieletowe, leki antyhistaminowe o działaniu uspokajającym i alkohol mogą powodować addytywne efekty depresyjne. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania częściowych opioidowych agonisto/antagonistów (np. buprenorfiny, nalbufiny, pentazocyny), ponieważ częściowo znoszą przeciwbólowy efekt fentanylu i mogą wywoływać zespół odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów. Jednoczesne stosowanie fentanylu z lekiem serotoninergicznym takim jak selektywny inhibitor SSRI lub inhibitor SNRI lub inhibitor IMAO, może zwiększać ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami uspokajającymi (np. benzodiazepiny lub leki pokrewne), zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu ze względu na addytywny efekt hamujący OUN; dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Jednoczesne stosowanie preparatów zawierających hydroksymaślan sodu i fentanyl jest przeciwwskazane. Leczenie hydroksymaślanem sodu należy przerwać przed rozpoczęciem leczenia.
Vellofent - dawkowanie
Leczenie należy rozpocząć oraz prowadzić pod kierunkiem lekarza posiadającego doświadczenie ze stosowaniem leków opioidowych u pacjentów z chorobą nowotworową. Należy pamiętać o możliwości nadużycia fentanylu. Pacjentów należy poinformować, aby w leczeniu bólu przebijającego nie stosowali jednocześnie dwóch rożnych leków zawierających fentanyl, a przed rozpoczęciem leczenia preparatem, pozbyli się wszystkich innych leków zawierających fentanyl, jakie przepisano im w leczeniu BTP. Moc tabletek w każdej chwili dostępnych dla pacjenta powinna być jak najmniejsza, aby zapobiec splątaniu i potencjalnemu przedawkowaniu. W przypadku braku odpowiedniej kontroli bólu należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperalgezji, tolerancji i postępu choroby podstawowej. Dorośli. Dostosowywanie dawki. Przed rozpoczęciem dostosowania dawki preparatu należy uzyskać kontrolę nad bólem przewlekłym przez zastosowanie terapii opioidowej, oraz nad liczbą epizodów bólu przebijającego, która zazwyczaj wynosi nie więcej niż 4 na dobę. Dawka optymalna powinna zapewnić odpowiednie działanie przeciwbólowe przy akceptowalnym nasileniu działań niepożądanych. Na etapie dostosowywania dawek możliwe jest zastosowanie kilku dawek. Należy ściśle monitorować pacjentów do czasu ustalenia dawki optymalnej. Ze względu na rożny profil wchłaniania nie można zamienić w stosunku 1:1 dawki innych leków zawierających fentanyl na dawkę preparatu Vellofent. U pacjentów, u których dotychczas stosowano inny lek zawierający fentanyl, należy przeprowadzić od początku proces dostosowania dawki. Zaleca się dostosowywanie dawki według poniższego schematu, niemniej jednak w każdym przypadku należy wziąć pod uwagę stan kliniczny pacjenta, wiek oraz współistniejące choroby. U wszystkich pacjentów leczenie należy rozpocząć od podania 1 tabl. podjęzykowej 133 µg. Jeśli w ciągu 15-30 min od jej podania wystąpi pożądane działanie przeciwbólowe należy stosować tę dawkę podczas kolejnych epizodów bólu przebijającego. Jeśli w ciągu 15-30 min nie wystąpi pożądane działanie przeciwbólowe, należy podać drugą tabl. podjęzykową. W zależności od mocy pierwszej tabletki, moc dodatkowej (drugiej) tabletki wynosi odpowiednio: pierwsza tabl. 133 µg, 267 µg lub 400 µg druga tabl. 133 µg; pierwsza tabl. 533 µg druga tabl. 267 µg. W następnym epizodzie bólu przebijającego należy podać tabletkę o zwiększonej mocy w stosunku do dawki początkowej podanej w poprzedzającym epizodzie bólu przebijającego. Zwiększanie dawki należy kontynuować stopniowo aż do wystąpienia pożądanego działania przeciwbólowego. W pojedynczym epizodzie bólu przebijającego, występującym podczas dostosowywania dawki, nie należy stosować więcej niż dwie tabletki. Jeśli po zastosowaniu większej dawki wystąpi pożądane działanie przeciwbólowe, lecz nie są akceptowane wywołane przez nią działania niepożądane, można podawać dawkę pośrednią (tj. 67 µg lub 133 µg). W badaniach klinicznych nie oceniano dawek większych niż 800 µg. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia działań niepożądanych oraz dla ustalenia odpowiedniej dawki pacjenci podczas dostosowywania dawki powinni znajdować się pod ścisłą kontrolą lekarza. Leczenie podtrzymujące. Po ustaleniu odpowiedniej dawki, która może wynosić więcej niż jedną tabletkę, pacjenci powinni kontynuować jej stosowanie oraz ograniczyć dawkowanie preparatu do maksymalnie 4 dawek na dobę. Ponowne dostosowanie dawki. Jeśli reakcja (działanie przeciwbólowe lub działania niepożądane) na ustaloną dawkę preparatu znacząco się zmieni, może być konieczne ponowne dostosowanie dawki, aby osiągnąć dawkę optymalną. Jeśli konsekwentnie występują więcej niż 4 epizody bólu przebijającego na dobę, należy ponownie dostosować dawkę długo działających opioidów, stosowanych w bólu przewlekłym. Jeśli dokonano zmiany opioidu o długotrwałym działaniu lub zmieniono jego dawkę, należy ponownie dostosować dawkę preparatu w celu ustalenia dawki optymalnej dla pacjenta. Ponowne dostosowanie dawki każdego leku przeciwbólowego musi odbywać się pod ścisłą kontrolą lekarza. Przerwanie leczenia. Należy niezwłocznie odstawić preparat, jeśli jego stosowanie nie jest dłużej konieczne. U pacjentów niewymagających już żadnego leczenia opioidami należy ostrożnie dostosowywać ich dawkę poprzez jej stopniowe zmniejszanie, aby zapobiec wystąpieniu ostrych objawów zespołu odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku należy szczególnie ostrożnie dostosowywać dawkę oraz wnikliwie ich obserwować pod względem działań niepożądanych. Preparat nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży <18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Tabletka powinna być wkładana głęboko pod język. Nie należy jej połykać, lecz pozwolić na całkowite rozpuszczenie pod językiem, bez żucia lub ssania. Należy uprzedzić pacjentów, aby do momentu całkowitego rozpuszczenia tabletki podjęzykowej nie spożywali pokarmów ani płynów. Jeśli po 30 min nadal będą obecne w jamie ustnej pozostałości tabletki, można je połknąć. Pacjentom z suchością jamy ustnej zaleca się przed przyjęciem preparatu zwilżenie wodą błony śluzowej jamy ustnej. Nie należy przechowywać tabletki po jej wyjęciu z blistra. Należy uprzedzić pacjentów, aby przechowywali lek w zamkniętym miejscu.
Vellofent - uwagi
Opioidowe leki przeciwbólowe zaburzają sprawność psychiczną i (lub) fizyczną wymaganą do wykonywania zadań potencjalnie niebezpiecznych, dlatego pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów czy obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu, jeśli podczas stosowania leku odczuwać będą senność, zawroty głowy lub zaburzenia widzenia, a także nie powinni prowadzić pojazdów czy obsługiwać maszyn dopóki nie będą znać swojej reakcji na lek.
