Vivacor - skład
1 tabl. zawiera 6,25 mg, 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Tabl. zawierają laktozę. Tabl. 6,25 mg zawierają sacharozę. Tabl. 12,5 mg i 25 mg zawierają sód.
Reklama
Vivacor - działanie
Nieselektywny lek β-adrenolityczny, wykazujący również działanie α1-adrenolityczne. Powoduje zmniejszenie oporu obwodowego poprzez działanie naczyniorozszerzające oraz hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron. Dochodzi do zmniejszenia aktywności reninowej osocza, rzadko obserwuje się retencję płynów. Karwedylol nie posiada wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i ma zdolność stabilizowania błon komórkowych. Karwedylol jest racemiczną mieszaniną dwóch stereoizomerów. Enancjomer S(-) posiada właściwość blokowania receptorów β-adrenergicznych, oba enancjomery wykazują podobną zdolność blokowania receptorów α1-adrenergicznych. Karwedylol jest silnym antyoksydantem, usuwającym wolne rodniki tlenowe i mającym właściwości antyproliferacyjne. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżeniu ciśnienia tętniczego nie towarzyszy zwiększenie całkowitego oporu obwodowego, obserwowane podczas stosowania leków blokujących wyłącznie receptory β-adrenergiczne. Czynność serca ulega zwolnieniu w niewielkim stopniu. Przepływ nerkowy i czynność nerek nie ulegają zmianie. Nie zmienia się także przepływ obwodowy (rzadko obserwuje się ziębnięcie kończyn). U pacjentów ze stabilną dławicą piersiową wykazano przeciwniedokrwienne i przeciwdławicowe działanie karwedylolu (zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego). U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory lub przewlekłą niewydolnością serca, stosowanie karwedylolu wpływa korzystnie na parametry hemodynamiczne, poprawia frakcję wyrzutową i wielkość komory. Całkowita biodostępność karwedylolu po podaniu doustnym wynosi ok. 25%. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje po ok. 1 h. Pokarm nie wpływa na biodostępność leku, choć wydłuża czas osiągnięcia Cmax. Karwedylol wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Karwedylol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie poprzez oksydację i sprzęganie, z powstaniem różnych metabolitów eliminowanych głównie z żółcią. Efekt pierwszego przejścia wynosi ok. 60-75%. W wyniku demetylacji i hydroksylacji pierścienia fenolowego powstają 3 metabolity wykazujące zdolność blokowania receptorów β. Enancjomer R jest metabolizowany głównie przez CYP2D6 i CYP1A2, natomiast enancjomer S głównie przez CYP2C9 i w mniejszym stopniu przez CYP2D6. Inne izoenzymy CYP450 uczestniczące w metabolizmie to: CYP34, CYP2E1 i CYP2C19. U osób z wolnym metabolizmem przez CYP2D6 może dochodzić do zwiększenia stężenia karwedylolu w osoczu, głównie enancjomeru R, co prowadzi do nasilenia działania α-adrenolitycznego. Średni T0,5 w fazie eliminacji wynosi 6-10 h. Lek jest wydalany głównie z żółcią w kale, jedynie niewielka jego ilość jest wydalana przez nerki w postaci metabolitów.
Reklama
Vivacor - wskazania
Leczenie stabilnej postaci łagodnej, umiarkowanej i ciężkiej przewlekłej niewydolności serca dodatkowo do leczenia standardowego tj. inhibitorami ACE, lekami moczopędnymi i digoksyną u pacjentów z prawidłową objętością wewnątrznaczyniową. Leczenie nadciśnienia tętniczego. Profilaktyczne leczenie stabilnej dławicy piersiowej. Leczenie pacjentów po zawale mięśnia serca z potwierdzonymi zaburzeniami czynności lewej komory (LVEF <40%).
Reklama
Vivacor - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna/zdekompensowana niewydolność serca. Jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby. Blok przedsionkowo-komorowy 2. lub 3. stopnia (z wyjątkiem pacjentów ze wszczepionym na stałe stymulatorem serca). Ciężka bradykardia (<50 uderzeń na minutę). Zespół chorej zatoki (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Wstrząs kardiogenny. Stany skurczowe oskrzeli lub astma w wywiadzie. Znaczna retencja płynów lub niewydolność serca wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Kwasica metaboliczna. Guz chromochłonny (z wyjątkiem pacjentów skutecznie leczonych α-adrenolitykami).
Reklama
Vivacor - ostrzeżenia
U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może dochodzić do nasilenia objawów niewydolności serca lub retencji płynów. W przypadku wystąpienia tych objawów należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego i nie zwiększać dawki karwedylolu, aż do uzyskania stabilizacji stanu klinicznego pacjenta. W rzadkich przypadkach konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub czasowe przerwanie jego podawania. Sytuacje te nie wykluczają możliwości ponownego skutecznego zwiększenia dawki leku. Karwedylol należy stosować ostrożnie w skojarzeniu z glikozydami naparstnicy, diuretykami i (lub) inhibitorami ACE, ponieważ zarówno digoksyna jaki i karwedylol zwalniają przewodzenie przedsionkowo-komorowe. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <100 mmHg), chorobą niedokrwienną serca oraz uogólnioną miażdżycą naczyń i (lub) ze współistniejącą niewydolnością nerek, w czasie leczenia karwedylolem obserwowano odwracalne pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca przed rozpoczęciem terapii karwedylolem pacjent musi być klinicznie stabilny i musi otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 h, w dawce niezmienianej przez co najmniej 24 h. Należy zachowac ostrożność u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP) z komponentą bronchospastyczną, którzy nie otrzymują leków doustnych ani wziewnych, i tylko wtedy gdy potencjalne korzyści przewyższają ewentualne ryzyko. U pacjentów ze skłonnością do stanów skurczowych oskrzeli mogą wystąpić zaburzenia oddychania jako skutek zwiększenia oporu w drogach oddechowych. W czasie włączania i zwiększania dawki karwedylolu pacjentów należy starannie obserwować a w razie stwierdzenia jakichkolwiek cech skurczu oskrzeli w czasie leczenia dawkę karwedylolu należy zmniejszyć. Należy zachować ostrożność podczas podawania karwedylolu u pacjentów z cukrzycą, ponieważ stosowanie leku może się wiązać z pogorszeniem kontroli glikemii lub może maskować lub łagodzić wczesne objawy ostrej hipoglikemii. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami naczyń obwodowych (objaw Raynauda), gdyż β-adrenolityki mogą powodować wystąpienie lub nasilenie objawów niewydolności tętniczej. Karwedylol może maskować objawy tyreotoksykozy. Lek może wywołać bradykardię; w przypadku zwolnienia czynności serca do wartości <55 skurczów/min, dawkę karwedylolu należy zmniejszyć. Należy zachować ostrożność w przypadku podawania karwedylolu pacjentom z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz poddawanych leczeniu odczulającemu, ponieważ leki β-adrenolityczne mogą zwiększać wrażliwość na alergeny oraz nasilać reakcje nadwrażliwości. W trakcie przyjmowania leku obserwowano występowanie przypadków ciężkich niepożądanych reakcji skórnych, jak np. toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka i zespół Stevensa-Johnsona; w przypadku wystąpienia takich reakcji - lek należy na stałe odstawić. Pacjentom z łuszczycą w wywiadzie karwedylol można podawać jedynie po ocenie stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym, przed zastosowaniem leku β-adrenolitycznego należy rozpocząć podawanie α-adrenolityku. Mimo że karwedylol wykazuje aktywność farmakologiczną α-i β-adrenolityka, nie ma doświadczenia ze stosowaniem karwedylolu w przypadku tej choroby; karwedylol należy stosować ostrożnie u osób z podejrzeniem guza chromochłonnego. Stosowanie karwedylolu u pacjentów z podejrzeniem dławicy piersiowej typu Prinzmetala wymaga ostrożności (ryzyko wystąpienia bólu w klatce piersiowej w tej grupie pacjentów). Pacjenci noszący soczewki kontaktowe powinni mieć świadomość możliwego zmniejszenia wydzielania łez. Nie należy nagle przerywać leczenia karwedylolem, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca; odstawianie karwedylolu powinno odbywać się stopniowo (na przestrzeni 2 tyg.). Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego leku. Tabl. 6,25 mg zawierają sacharozę - paacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozo-galaktozy lub niedoborem sacharazo-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku. Tabl. 12,5 mg i 25 mg zawierają sód (przy czym zawierają <1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, tzn. uznaje się je za „wolne od sodu”).
Reklama
Vivacor - ciąża
Karwedylol nie powinien być stosowany w ciąży i podczas karmienia piersią, chyba że spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad potencjalnymi zagrożeniami. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Potencjalne ryzyko u ludzi jest nieznane. β-adrenolityki zmniejszają przepływ łożyskowy, co może być przyczyną wewnątrzmacicznej śmierci płodu, urodzenia niedojrzałego płodu lub porodu przedwczesnego. Dodatkowo u płodu lub noworodka mogą wystąpić objawy niepożądane (szczególnie hipoglikemia i bradykardia). U noworodka w okresie postnatalnym może istnieć zwiększone ryzyko powikłań sercowych i płucnych. Badania na zwierzętach wykazały, że karwedylol i/lub jego metabolity przenika do mleka samic szczura. Nie wiadomo, czy karwedylol jest wydzielany do mleka kobiecego. Jednak większość leków β-adrenolitycznych, w szczególności związków lipofilnych w różnym stopniu przenika do mleka kobiecego. Po podaniu karwedylolu nie zaleca się karmienia piersią.
Reklama
Vivacor - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, ból głowy, niewydolność serca, osłabienie (zmęczenie). Często: zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, infekcja górnych dróg oddechowych, infekcja dróg moczowych, niedokrwistość, zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli glikemii (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z istniejącą wcześniej cukrzycą, depresja, obniżenie nastroju, omdlenie, stan przedomdleniowy, zaburzenia widzenia, zmniejszenie wydzielania łez (suche oko), podrażnienie oczu, bradykardia, hiperwolemia, przeciążenie płynami, obrzęki, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny, choroba naczyń obwodowych, zaostrzenie chromania przestankowego i objaw Raynauda), nadciśnienie, duszność, obrzęk płuc, astma u podatnych pacjentów, nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha, ból kończyn, niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) istniejącą wcześniej niewydolnością nerek, obrzęk w miejscu podania, ból w miejscu podania. Niezbyt często: zaburzenia snu, parestezje, blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa, niedociśnienie, zaparcie, reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd skóry, zmiany skórne typu łuszczycy i liszaja płaskiego), zaburzenia erekcji. Rzadko: małopłytkowość, przekrwienie błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia mikcji. Bardzo rzadko: leukopenia, nadwrażliwość (reakcje alergiczne), zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginowej (AspAT) i gammaglutamylotransferazy (GGT), nietrzymanie moczu u kobiet. Częstość występowania reakcji niepożądanych nie zależy od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia i bradykardii. Zawroty głowy, omdlenia, bóle głowy i osłabienie są zwykle łagodne a prawdopodobieństwo ich występowania jest większe na początku leczenia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca w czasie zwiększania dawki karwedylolu może dojść do nasilenia niewydolności serca i zatrzymania płynów. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, uogólnioną chorobą naczyń i (lub) współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek w czasie leczenia karwedylolem obserwowano odwracalne pogorszenie czynności nerek. Ponadto po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano ujawnienie się niejawnej klinicznie cukrzycy, zaostrzenie obecnej wcześniej cukrzycy i zahamowanie kompensacyjnej regulacji glikemii (częstość nieznana); łysienie (niezbyt często), ciężkie niepożądane reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona (bardzo rzadko). Opisywano również pojedyncze przypadki nietrzymania moczu u kobiet, ustępujące po przerwaniu stosowania leku.
Vivacor - interakcje
Karwedylol jest substratem i inhibitorem glikoproteiny P - może zwiększać biodostępność leków transportowanych przez glikoproteinę P. Ponadto pod wpływem leków indukujących lub hamujących glikoproteinę P zmianom może ulegać biodostępność karwedylolu. Leki hamujące lub indukujące CYP2D6 i CYP2C9 mogą stereoselektywnie zmieniać układowy lub przedukładowy metabolizm karwedylolu, prowadząc do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia karwedylolu R i S. U pacjentów z nadciśnieniem stężenia digoksyny mogą zwiększać się o ok. 20% przy jednoczesnym stosowaniu digoksyny i karwedylolu; istotnie silniejszy efekt obserwowano u mężczyzn. Zaleca się monitorowanie stężeń digoksyny w czasie włączania, zmieniania dawki lub odstawiania karwedylolu. Karwedylol nie miał wpływu na digoksynę podawaną dożylnie. Badania z udziałem pacjentów po przeszczepieniu serca i nerki, otrzymujących doustnie cyklosporynę, wykazały zwiększenie stężenia cyklosporyny w osoczu o ok. 10-20% po włączeniu karwedylolu. U ok. 30% pacjentów dawka cyklosporyny musiała zostać zmniejszona w celu utrzymania stężenia cyklosporyny w zakresie terapeutycznym. U pozostałych pacjentów nie było konieczności modyfikacji dawki. Średnio dawka cyklosporyny została zmniejszona o ok. 20% u tych pacjentów. W wyniku dużej zmienności pomiędzy pacjentami pod względem konieczności zmniejszenia dawki, zaleca się kontrolowanie stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu leczenia karwedylolem, a także zaleca się odpowiednią modyfikację dawki cyklosporyny. W przypadku dożylnego podawania cyklosporyny nie powinny występować żadne interakcje z karwedylolem. Amiodaron i deetyloamiodaron hamują utlenianie R-i S-karwedylolu, zaleca się monitorowanie działania beta-adrenolitycznego u chorych leczonych połączeniem karwedylolu i amiodaronu. Podczas jednoczesnego podawania ryfampicyny ekspozycja na karwedylol zmniejszała się o ok. 60% i obserwowano słabszy wpływ karwedylolu na skurczowe ciśnienie tętnicze, zaleca się staranne monitorowanie działania β-adrenolitycznego u pacjentów otrzymujących jednocześnie karwedylol i ryfampicynę. Pomimo istotnego zwiększenia ekspozycji na R-i S-karwedylol po podaniu fluoksetyny i paroksetyny, nie zaobserwowano żadnych efektów klinicznych. Leki o właściwościach β-adrenolitycznych mogą nasilać działanie obniżające stężenie cukru we krwi wywierane przez insulinę i doustne leki hipoglikemizujące. Objawy hipoglikemii mogą ulec zamaskowaniu lub osłabieniu (szczególnie tachykardia). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki hipoglikemizujące zaleca się regularną kontrolę stężeń glukozy we krwi. Pacjentów przyjmujących jednocześnie lek o właściwościach β-adrenolitycznych i lek zmniejszający stężenie katecholamin (np. rezerpinę lub inhibitory MAO) należy starannie obserwować ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia i (lub) ciężkiej bradykardii. Jednoczesne stosowanie karwedylolu i glikozydów nasercowych może spowalniać przewodzenie przedsionkowo-komorowe. Niedihydropirydynowi antagoniści wapnia lub inne leki przeciwarytmiczne w połączeniu z karwedylolem mogą zwiększać ryzyko zaburzeń przewodzenia przedsionkowo-komorowego. W razie jednoczesnego doustnego stosowania karwedylolu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub diltiazemu, z amiodaronem lub z innymi lekami przeciwarytmicznymi, zaleca się kontrolę EKG i ciśnienia tętniczego. Jednoczesne stosowanie klonidyny i leków o właściwościach β-adrenolitycznych może nasilać działanie obniżające ciśnienie i zwalniające czynność serca. W razie przerywania jednoczesnego leczenia lekami o właściwościach β-adrenolitycznych i klonidyną, najpierw należy odstawić lek β-adrenolityczny; leczenie klonidyną można zakończyć kilka dni później, stopniowo zmniejszając dawkę. Karwedylol może nasilać działanie innych jednocześnie podawanych leków przeciwnadciśnieniowych (np. antagonistów receptorów α-1-adrenergicznych) lub wywołujących niedociśnienie jako działanie niepożądane. W czasie znieczulenia zaleca się staranne monitorowanie objawów życiowych z uwagi na synergistyczne działanie inotropowo ujemne i przeciwnadciśnieniowe karwedylolu i leków znieczulających. Jednoczesne stosowanie NLPZ i leków β-adrenolitycznych może prowadzić do zwiększenia ciśnienia tętniczego i gorszej kontroli ciśnienia. Nieselektywne leki β-adrenolityczne znoszą bronchodylatacyjne działanie β-agonistów rozszerzających oskrzela, zalecane jest staranne monitorowanie pacjentów.
Vivacor - dawkowanie
Doustnie. Objawowa, przewlekła niewydolność serca. W momencie rozpoczynania leczenia stan pacjenta musi być stabilny, bez konieczności dożylnego podawania leków moczopędnych i bez objawów przewodnienia. Leczenie należy zaczynać od bardzo małych dawek, zwiększanych stopniowo do osiągnięcia dawki docelowej. Dawki można podwajać w odstępach czasu co 1-2 tyg., pod warunkiem, że aktualna terapia jest dobrze tolerowana. Większość chorych może być leczona w warunkach ambulatoryjnych. Dawkę preparatu należy ustalać indywidualnie. Za każdym razem decyzja o zwiększeniu dawki powinna być podejmowana przez lekarza mającego doświadczenie w leczeniu niewydolności serca i poprzedzona staranną oceną stanu pacjenta, aby potwierdzić, że stan pacjenta jest stabilny. U pacjentów z zaawansowaną niewydolnością serca (NYHA III i IV) o nieznanej przyczynie, ze względnymi przeciwwskazaniami (objawowa bradykardia lub niskie ciśnienie tętnicze), podejrzeniem astmy lub ciężkiej choroby płuc oraz u pacjentów, którzy nie tolerują małych dawek leku lub u których leki beta-adrenolityczne były wcześniej odstawiane z powodu zgłaszanych objawów leczenie karwedylolem należy wprowadzać pod nadzorem specjalisty, najlepiej w warunkach szpitalnych. U pacjentów leczonych inhibitorami ACE i (lub) lekami moczopędnymi i (lub) digoksyną, dawkowanie tych leków powinno zostać ustalone przed rozpoczęciem podawania karwedylolu. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg. W przypadku dobrej tolerancji leku dawkę należy stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg., do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, następnie 12,5 mg 2 razy na dobę, aż do dawki 25 mg 2 razy na dobę. Dawka powinna być zwiększana do największej tolerowanej przez pacjenta. Zalecana dawka maksymalna u wszystkich pacjentów z ciężką niewydolnością serca, a także u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o mc. <85 kg wynosi 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością serca, o mc. >85 kg zalecana dawka maksymalna wynosi 50 mg 2 razy na dobę. U pacjentów z ciśnieniem skurczowym <100 mmHg, podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić pogorszenie czynności nerek i (lub) serca. Z tego powodu przed każdym zwiększeniem dawki należy u tych pacjentów kontrolować czynność nerek, a także ocenić czy występują objawy nasilenia niewydolności serca lub związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych. Przejściowe nasilenie niewydolności serca, objawy związane z rozszerzeniem naczyń krwionośnych lub retencję płynów można skorygować, dostosowując dawkę leku moczopędnego lub inhibitora ACE, albo modyfikując lub czasowo przerywając leczenie karwedylolem. W omawianej grupie pacjentów dawki karwedylolu nie należy zwiększać do chwili stabilizacji stanu klinicznego. W przypadku przerwania terapii karwedylolem na okres dłuższy niż 2 tyg., leczenie należy rozpocząć ponownie od dawki 3,125 mg 2 razy na dobę, a następnie zwiększać dawkę zgodnie z przedstawionymi powyżej zaleceniami. Nie ma konieczności modyfikacji dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży <18 lat. Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę. U większości pacjentów jest to dawka wystarczająca, jednak w razie konieczności może zostać zwiększona do zalecanej dawki maksymalnej wynoszącej 50 mg raz na dobę lub w dawkach podzielonych. Dawkę leku należy zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg na dobę. W wielu przypadkach dawka ta zapewnia właściwą kontrolę ciśnienia tętniczego. W przypadku braku zadowalającego obniżenia ciśnienia tętniczego, dawkę można stopniowo zwiększać do zalecanej maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 50 mg, podawanej raz na dobę lub w dawkach podzielonych. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży <18 lat. Dławica piersiowa. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2 razy na dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie zalecana dawka wynosi 25 mg 2 razy na dobę. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg, podawana w dawkach podzielonych; nie ma potrzeby dostosowywania dawki początkowej. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży <18 lat. Dysfunkcja lewej komory po ostrym zawale mięśnia serca. Leczenie można rozpoczynać u pacjentów stabilnych hemodynamicznie bez retencji płynów. W badaniu klinicznym leczenie karwedylolem włączano 3-21 dni po ostrym zawale mięśnia serca. Pacjenci stabilni hemodynamicznie muszą otrzymywać inhibitor ACE przez co najmniej 48 h przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem a dawka inhibitora ACE powinna pozostawać niezmieniona przez 24 h. Zalecana dawka początkowa wynosi 6,25 mg 2 razy na dobę. Po podaniu pierwszej dawki pacjent powinien być monitorowany przez 3 h. Dawkę należy zwiększać co 3-10 dni do dawki 12,5 mg 2 razy na dobę, a następnie 25 mg 2 razy na dobę. U pacjentów, którzy nie tolerują dawki 6,25 mg 2 razy dziennie, dawkę należy zmniejszyć do 3,125 mg 2 razy na dobę przez 3-10 dni. Jeśli dawka ta będzie dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do dawki 6,25 mg 2 razy na dobę, a następnie stopniowo do 25 mg 2 razy na dobę. Dawkę należy zwiększać do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. Stosowanie karwedylolu jest przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z jawnymi klinicznie zaburzeniami czynności wątroby (badanie farmakokinetyczne z udziałem pacjentów z marskością wątroby wykazało, że ekspozycja (AUC) na karwedylol zwiększała się 6,8 razy u chorych z zaburzeniami czynności wątroby w stosunku do zdrowych pacjentów). U pacjentów ze współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek i ciśnieniem tętniczym skurczowym >100 mmHg nie jest konieczne dostosowanie dawki preparatu. Podczas długotrwałego leczenia karwedylolem zachowana jest autoregulacja przepływu krwi i filtracji kłębuszkowej w nerkach. Nie ma konieczności dostosowywania dawki karwedylolu u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek. Leki β-adrenolityczne mogą zwiększać insulinooporność i maskować objawy hipoglikemii. Liczne badania wykazały jednak, że leki β-adrenolityczne rozszerzające naczynia krwionośne, np. karwedylol, mają korzystniejszy wpływ na glukozę i lipidogram. Karwedylol może nieznacznie zwiększać wrażliwość na insulinę i łagodzić objawy zespołu metabolicznego. Sposób podania. Tabletki należy popijać odpowiednią ilością płynu. Pacjenci z przewlekłą niewydolnością serca powinni przyjmować preparat z posiłkiem. Tabletki można podzielić na połowy.
Vivacor - uwagi
Z powodu indywidualnie zróżnicowanej reakcji na lek (np. zawroty głowy, zmęczenie) zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn oraz wykonywania czynności wymagających koncentracji uwagi może być zaburzona. Dotyczy to szczególnie rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki lub dokonywania zmian w leczeniu oraz jednoczesnego spożywania alkoholu.
