Xartan - skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu (oraz laktozę).
Reklama
Xartan - działanie
Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT1). Losartan selektywnie blokuje receptor AT1. Zarówno losartan potasu jak i jego farmakologicznie czynny metabolit (kwas karboksylowy) blokują wszystkie efekty działania angiotensyny II, niezależnie od pochodzenia lub drogi jej syntezy. Losartan nie pobudza i nie blokuje innych receptorów hormonalnych lub kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Losartan nie jest też inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę. Około 14% dawki losartanu jest przekształcane do czynnego metabolitu. Biodostępność wynosi ok. 33%. Cmax losartanu we krwi występuje po ok. 1 h, a jego czynnego metabolitu po 3-4 h. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%/43%) i z kałem (58%/50%). T0,5 wynosi ok. 2 h dla losartanu, ok. 6-9 h dla czynnego metabolitu.
Reklama
Xartan - wskazania
Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Leczenie chorób nerek u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, gdy leczenie inhibitorami ACE nie jest właściwe z powodu występowania działań niepożądanych, zwłaszcza kaszlu lub przeciwwskazania; u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy zmieniać leczenia na losartan; frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤40%, a ich stan powinien być ustabilizowany podczas leczenia przewlekłej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG.
Reklama
Xartan - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR <60 ml/min/1,73 m2). II i III trymestr ciąży.
Reklama
Xartan - ostrzeżenia
Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie (obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka) powinni być ściśle obserwowani. U pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej i (lub) z niedoborem sodu na skutek intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów, może wystąpić objawowe niedociśnienie, szczególnie po podaniu pierwszej dawki i po zwiększeniu dawki. Takie niedobory należy wyrównać przed podaniem preparatu lub zastosować mniejszą dawkę początkową. Dotyczy to również dzieci od 6 do 18 lat. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek ze współistniejącą cukrzycą lub bez cukrzycy, często występują zaburzenia równowagi elektrolitowej, które wymagają wyrównania - należy ściśle kontrolować stężenie potasu i wartości klirensu kreatyniny we krwi, szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca oraz klirensem kreatyniny 30-50 ml/min. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu i substytutów soli zawierających potas nie jest zalecane. Ostrożnie stosować u dorosłych pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby. W następstwie zahamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron obserwowano zaburzenia czynności nerek z niewydolnością nerek włącznie (szczególnie u pacjentów, u których czynność nerek zależy od aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, takich jak osoby z ciężką niewydolnością serca lub wcześniej występującymi zaburzeniami czynności nerek). Obserwowano również zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy doprowadzającej krew do jedynej nerki; te zmiany czynności nerek mogą ustępować po odstawieniu leku - u tych pacjentów preparat należy stosować ostrożnie. Podczas leczenia dzieci z zaburzeniami czynności nerek należy regularnie monitorować czynność nerek, ponieważ może się ona pogarszać, szczególnie przy istniejących innych chorobach, które mogą wpływać na czynność nerek (gorączka, odwodnienie). Ze względu na brak danych, nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci, u których współczynnik przesączania kłębkowego wynosi <30 ml/min/1,73 m2. Jednoczesne stosowanie losartanu i inhibitorów ACE zaburzało czynność nerek, dlatego jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Brak jest doświadczeń u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepie nerki. Pacjenci z pierwotnym hiperaldosteronizmem przeważnie nie reagują na leki przeciwnadciśnieniowe, działające przez hamowanie aktywności układu renina-angiotensyna - nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie pacjentów. Nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. U pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącymi zaburzeniami czynności nerek lub bez, istnieje - tak jak w przypadku innych leków działających na układ renina-angiotensyna - ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego i (często ostrej) niewydolności nerek. Brak wystarczających doświadczeń terapeutycznych dotyczących stosowania losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i współistniejącymi ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA), jak również u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca - losartan należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów. Skojarzone leczenie losartanem i β-adrenolitykami należy stosować ostrożnie. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Leki z grupy antagonistów receptora angiotensyny II wykazują mniejszą skuteczność w leczeniu nadciśnienia tętniczego u osób rasy czarnej. Z powodu braku danych, nie zaleca się stosowania losartanu u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi <30 ml/min/1,73 m2. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Xartan - ciąża
Stosowanie losartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Losartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania losartanu w okresie karmienia piersią. Należy zastosować inne leczenie, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w okresie karmienia piersią, zwłaszcza podczas karmienia noworodka lub wcześniaka.
Reklama
Xartan - efekty uboczne
Nadciśnienie tętnicze. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, hiperkaliemia. Niezbyt często: senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dławica piersiowa, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), wysypka, ból brzucha, zaparcie, osłabienie, zmęczenie, obrzęk. Rzadko: zwiększenie aktywności AlAT. Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory serca. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, osłabienie, zmęczenie. Przewlekła niewydolność serca. Często: niedokrwistość, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), zaburzenia czynności nerek, niewydolność nerek, hiperkaliemia, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Niezbyt często: ból głowy, duszność, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, pokrzywka, świąd, wysypka, osłabienie, zmęczenie. Rzadko: parestezje, omdlenie, migotanie przedsionków, udar naczyniowy mózgu. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z chorobą nerek. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym objawy ortostatyczne zależne od dawki), osłabienie, zmęczenie, hipoglikemia, hiperkaliemia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane - rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani, głośni, twarzy, warg, gardła i (lub) języka powodujący zwężenie dróg oddechowych; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował w przeszłości, w związku ze stosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE), zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schoenleina-Henocha), zapalenie wątroby; częstość nieznana: niedokrwistość, trombocytopenia, depresja, migrena, zaburzenia smaku, szumy uszne, kaszel, biegunka, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło, ból mięśni, ból stawów, rabdomioliza, zaburzenia erekcji/impotencja, złe samopoczucie, hiponatremia. Następujące dodatkowe działania niepożądane występowały częściej u pacjentów otrzymujących losartan niż placebo: ból pleców, zakażenia dróg moczowych, objawy grypopodobne. W wyniku hamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, obserwowano zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u pacjentów z grupy ryzyka; te zmiany czynności nerek mogą ustępować po przerwaniu leczenia. Profil działań niepożądanych u dzieci wydaje się być podobny do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych.
Xartan - interakcje
Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie losartanu z lekami, które jako działanie niepożądane mogą powodować niedociśnienie (takie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może zwiększyć ryzyko niedociśnienia. Losartan jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P450 do czynnego metabolitu karboksykwasu. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie czynnego metabolitu o około 50%. Ryfampicyna (induktor enzymów metabolizujących) powoduje 40% zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu w osoczu krwi. Kliniczne znaczenie tego działania nie jest znane. Nie odnotowano zmiany stężenia podczas jednoczesnego stosowania fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9). Jednoczesne przyjmowanie losartanu i innych leków, które zatrzymują potas (np. leków moczopędnych oszczędzających potas: amilorydu, triamterenu, spironolaktonu) lub leków, które mogą zwiększać stężenie potasu (np. heparyna), suplementów potasu lub substytutów soli zawierających potas, może powodować hiperkaliemię - nie zaleca się leczenia skojarzonego. Bardzo rzadko podczas jednoczesnego stosowania litu oraz antagonistów receptora angiotensyny II obserwowano odwracalne zwiększenie stężania litu we krwi oraz objawy jego toksyczności - jeżeli przyjmowanie obu leków jest konieczne zalecane jest kontrolowanie stężenia litu we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania antagonistów angiotensyny II i NLPZ (w tym selektywnych inhibitorów COX-2, kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych, nieselektywnych NLPZ), może wystąpić osłabienie działania przeciwnadciśnieniowego. Jednoczesne stosowanie antagonistów angiotensyny II i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) oraz hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z istniejącymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek - takie połączenie należy stosować ostrożnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni, należy rozważyć kontrolowanie czynności nerek po rozpoczęciu terapii skojarzonej oraz regularnie w trakcie leczenia. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii. U pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (GFR <60 ml/min) nie należy podawać aliskirenu jednocześnie z losartanem. Losartan należy ostrożnie stosować z β-adrenolitykami.
Xartan - dawkowanie
Doustnie. Nadciśnienie tętnicze: Dorośli: zalecana dawka początkowa i podtrzymująca wynosi zazwyczaj 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe uzyskuje się w ciągu 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów może być korzystne zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Preparat można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Dzieci ≥6 lat i o mc. >20 kg do <50 kg, które potrafią połykać tabletki: 25 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę); dzieci o mc. >50 kg: 50 mg raz na dobę (w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę). Brak badań dotyczących stosowania dawek >1,4 mg/kg mc. (lub >100 mg) na dobę dzieci. Istnieją ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu w leczeniu nadciśnienia u dzieci i młodzieży w wieku od 6 do 18 lat. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej 6 lat, u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi <30 ml/min/1,73m3 oraz u dzieci z zaburzeniami wątroby. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od wartości ciśnienia tętniczego krwi, po pierwszym miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Lek można stosować jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, α- lub ß-adrenolitykami, lekami o działaniu ośrodkowym), insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami, inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę należy na ogół zwiększać stopniowo co tydzień (tj. 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę, 50 mg na dobę, 100 mg na dobę, do maksymalnej dawki wynoszącej 150 mg raz na dobę), aż do osiągnięcia zwykle stosowanej dawki podtrzymującej (50 mg raz na dobę), jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG: zwykle stosowana dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W zależności od zmian ciśnienia tętniczego można dodatkowo zastosować hydrochlorotiazyd w małej dawce i (lub) zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. W przypadku pacjentów ze zmniejszoną objętością krwi krążącej (np. leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć zastosowanie dawki początkowej 25 mg raz na dobę. Dostosowanie dawki początkowej u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów hemodializowanych i u osób w podeszłym wieku nie jest konieczne (chociaż u pacjentów >75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg). Należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; nie stosować preparatu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Lek można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody.
Xartan - uwagi
Podczas leczenia nadciśnienia tętniczego mogą wystąpić zawroty głowy i senność (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku), które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
