Zafiron - skład
1 kaps. (1 dawka inhalacyjna) zawiera 12 µg fumaranu formoterolu (w postaci dwuwodnego fumaranu formoterolu). Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Zafiron - działanie
Silny lek pobudzający wybiórczo receptory β2-adrenergiczne. Wywiera działanie rozszerzające oskrzela u pacjentów z odwracalną obturacją dróg oddechowych. Działanie to występuje szybko (w ciągu 1-3 min) i utrzymuje się przez 12 h po inhalacji. W dawkach leczniczych działanie na układ krążenia jest nieznaczne i występuje jedynie w sporadycznych przypadkach. Formoterol hamuje uwalnianie histaminy i leukotrienów, które powstają w płucach w wyniku reakcji alergicznej. Preparat jest skuteczny w zapobieganiu skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, wysiłek fizyczny, zimne powietrze, histaminę lub metacholinę. Po inhalacji jednorazowej dawki 120 µg przez zdrowych ochotników, formoterol był szybko wchłaniany do osocza i osiągał maksymalne stężenie w ciągu 5 min po inhalacji. Większa część dawki z inhalatora zostanie połknięta, a następnie wchłonięta z przewodu pokarmowego. Lek wiąże się z białkami osocza w 61-64%. Jest eliminowany z organizmu, głównie w procesach metabolicznych. Głównym procesem biotransformacji jest bezpośrednie sprzęganie z kwasem glukuronowym, innym - O-demetylacja, po której następuje sprzęganie z kwasem glukuronowym. Katalizatorami przemian jest wiele izoenzymów, co wskazuje na niewielkie prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji pomiędzy lekami. Lek i jego metabolity są całkowicie wydalane z organizmu: ok. 2/3 dawki doustnej wydalane jest z moczem, a 1/3 - z kałem.
Reklama
Zafiron - wskazania
Zapobieganie i leczenie zwężenia oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową, jako uzupełnienie terapii kortykosteroidami podawanymi wziewnie. Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez alergeny wziewne, zimne powietrze lub wysiłek fizyczny. Zapobieganie i leczenie zwężenia oskrzeli u pacjentów z odwracalną lub nieodwracalną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), w tym z przewlekłym zapaleniem oskrzeli i rozedmą płuc. Preparat poprawia jakość życia u pacjentów z POChP.
Reklama
Zafiron - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na formoterol, laktozę (która zawiera niewielką ilość białek mleka) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Zafiron - ostrzeżenia
Formoterol nie jest lekiem pierwszego wyboru w leczeniu astmy. Podczas leczenia pacjentów z astmą, preparat należy stosować tylko jako lek dodatkowy stosowany razem z wziewnym kortykosteroidem u pacjentów, u których astma nie jest odpowiednio kontrolowana za pomocą wziewnego kortykosteroidu lub u pacjentów, u których zaostrzenie choroby daje podstawę do rozpoczęcia leczenia za pomocą zarówno wziewnego kortykosteroidu jak i długo działającego leku pobudzającego receptory β2-adrenergiczne. W badaniu z salmeterolem, innym długo działającym lekiem pobudzającym receptory β2-adrenergiczne, zaobserwowano wyższy wskaźnik śmiertelności spowodowanej astmą u pacjentów leczonych salmeterolem (13/13176) niż w grupie pacjentów otrzymujących placebo (3/13179); nie przeprowadzono odpowiednich badań dla formoterolu. Nie należy stosować formoterolu u dzieci do 6 lat ze względu na brak wystarczającego doświadczenia klinicznego w tej grupie pacjentów. U dzieci w wieku 6-12 lat zaleca się zastosowanie leczenia preparatem złożonym zawierającym wziewny kortykosteroid oraz długo działający lek pobudzający receptory β2-adrenergiczne, z wyjątkiem przypadków, kiedy wymagane jest zastosowanie oddzielnie tych leków. Nie należy stosować preparatu razem z innym długo działającym lekiem pobudzającym receptory β2-adrenergiczne. Każdorazowo w przypadku zalecenia preparatu, należy ocenić, czy pacjenci otrzymują wystarczające leczenie przeciwzapalne. Pacjentom należy zalecić kontynuację przyjmowania leków przeciwzapalnych po rozpoczęciu stosowania preparatu, nawet jeśli objawy ustąpią. Jeśli objawy astmy zostaną opanowane, można rozważyć stopniowe zmniejszenie dawki; w okresie zmniejszania dawki istotne jest regularne kontrolowanie stanu pacjentów; należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Badania kliniczne wskazują na większą częstość występowania ciężkich zaostrzeń astmy u pacjentów przyjmujących preparat niż u pacjentów otrzymujących placebo, w szczególności u dzieci w wieku 5-12 lat. Jeśli objawy utrzymują się lub liczba dawek preparatu powodująca ustąpienie objawów ulega zwiększeniu, oznacza to zwykle, że proces chorobowy zaostrza się i należy ponownie rozważyć sposób leczenia astmy. Nie należy rozpoczynać leczenia preparatem ani zwiększać dawki w czasie zaostrzenia astmy. Nie należy stosować preparatu w celu zmniejszenia nasilenia ostrych objawów astmy. Konieczność częstego przyjmowania leku w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny kilkakrotnie w ciągu każdego tygodnia, pomimo odpowiedniego leczenia podtrzymującego, może być objawem niewystarczającej kontroli astmy, i może uzasadniać ponowną ocenę terapii astmy oraz ocenę stosowania się pacjenta do zaleceń lekarza. Preparat należy stosować ostrożnie i pod kontrolą oraz ze szczególnym uwzględnieniem zalecanego dawkowania u pacjentów z następującymi chorobami: niedokrwienna choroba serca, zaburzenia rytmu serca (szczególnie w przypadku bloku przedsionkowo-komorowego IIIst.), tachyarytmie, ciężka niewydolność serca lub ciężka niewyrównana niewydolność serca, idiopatyczne podzastawkowe zwężenie aorty, ciężkie nadciśnienie tętnicze, tętniak, guz chromochłonny, przerostowa kardiomiopatia ze zwężeniem drogi odpływu, nadczynność tarczycy, stwierdzone lub podejrzewane wydłużenie odstępu QT (QTc >0,44 s). Ze względu na ryzyko dziłania hiperglikemizującego, u pacjentów z cukrzycą zaleca się dodatkową kontrolę stężenia glukozy we krwi. Ze względu na ryzyko hipokaliemii zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z ciężką astmą, ponieważ hipokaliemia może nasilić się na skutek niedotlenienia oraz równoczesnego leczenia. W takich sytuacjach zaleca się stałą kontrolę stężenia potasu w surowicy krwi. Po podaniu preparatu może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli - należy natychmiast przerwać podawanie leku i zastosować inne leczenie. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Zafiron - ciąża
Należy unikać stosowania preparatu w okresie ciąży, jeśli istnieje bardziej bezpieczny lek alternatywny. Formoterol może hamować akcje porodową w wyniku działania rozkurczającego na mięsień macicy. Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka kobiecego. Matki przyjmujące preparat nie powinny karmić piersią.
Reklama
Zafiron - efekty uboczne
Badania kliniczne wskazują na większą częstość występowania ciężkich zaostrzeń astmy u pacjentów przyjmujących preparat niż u pacjentów otrzymujących placebo, w szczególności u dzieci w wieku 5-12 lat. Często: ból głowy, drżenie mięśni, kołatanie serca. Niezbyt często: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, zawroty głowy, tachykardia, skurcz oskrzeli (w tym paradoksalny skurcz oskrzeli), podrażnienie błony śluzowej gardła, skurcze mięśni, bóle mięśni. Rzadko: reakcje nadwrażliwości (takie jak niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, wysypka skórna), hipokaliemia, arytmie (np. migotanie przedsionków, tachykardia nadkomorowa, skurcze dodatkowe), nudności. Bardzo rzadko: hiperglikemia, zaburzenia smaku, obrzęki obwodowe, dusznica bolesna, wydłużony odstęp QT w EKG. Ponadto po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane (częstość nieznana): kaszel, wysypka, zwiększone ciśnienie krwi, w tym nadciśnienie tętnicze. Stosowanie leków pobudzających receptory β2-adrenergiczne może powodować zwiększenie stężenia insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu i ciał ketonowych we krwi. Substancja pomocnicza laktoza zawiera niewielką ilość białek mleka, które mogą powodować reakcje alergiczne.
Zafiron - interakcje
Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących leki takie jak chinidyna, dyzopiramid, prokainamid, pochodne fenotiazyny, leki przeciwhistaminowe, inhibitory MAO, makrolidy oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub leki wydłużające odstęp QT, ponieważ mogą one nasilić działanie leków pobudzających receptory adrenergiczne na układ krążenia. Leki, które wydłużają odstęp QT, zwiększają ryzyko wystąpienia komorowych zaburzeń rytmu serca. Jednoczesne podawanie innych sympatykomimetyków może nasilać niepożądane działania preparatu. Jednoczesne podawanie pochodnych ksantyny, steroidów lub leków moczopędnych może nasilać ewentualne działanie hipokaliemiczne leków pobudzających receptory β2-adrenergiczne. Hipokaliemia może zwiększać podatność na zaburzenia rytmu serca u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy. U pacjentów otrzymujących jednocześnie leki znieczulające w postaci halogenowanych węglowodorów istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca. Stosowanie leków przeciwcholinergicznych może wzmacniać działanie formoterolu polegające na rozszerzaniu oskrzeli. Leki β-adrenolityczne mogą osłabiać lub hamować działanie preparatu. Z tego względu preparatu nie należy stosować z lekami blokującymi receptory β2-adrenergiczne (również w postaci kropli do oczu), o ile nie ma bezwzględnej konieczności ich podania.
Zafiron - dawkowanie
Wziewnie. Działanie rozszerzające oskrzela utrzymuje się przez 12 h po inhalacji preparatu. Leczenie podtrzymujące, polegające na stosowaniu leku 2 razy na dobę, przyczynia się w większości przypadków do ustąpienia zwężenia oskrzeli, związanego ze stanami przewlekłymi, zarówno w ciągu dnia, jak i w nocy. Dorośli. Astma oskrzelowa. Leczenie podtrzymujące: inhalacja zawartości 1-2 kaps. 2 razy na dobę. Preparat powinien być przepisywany jedynie jako lek dodatkowy stosowany razem z wziewnym kortykosteroidem. Maksymalna zalecana dawka podtrzymująca wynosi 48 µg na dobę. W razie konieczności, można zastosować dodatkowo 1-2 kaps. na dobę w celu zmniejszenia nasilenia objawów, o ile nie zostanie przekroczona maksymalna zalecana dawka dobowa (48 µg). Jeśli konieczność stosowania dodatkowych dawek występuje częściej (np. więcej niż 2 dni w tygodniu), należy rozważyć zmianę leczenia, ponieważ może to wskazywać na zaostrzenie procesu chorobowego. Preparatu nie należy stosować w celu zmniejszenia nasilenia ostrych objawów w napadzie astmy. W razie napadu astmy, należy zastosować krótko działający lek pobudzający receptory β2-adrenergiczne. Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny: wdychanie zawartości 1 kaps. przynajmniej 15 min przed wysiłkiem fizycznym lub narażeniem na alergen. W celu zapobiegania skurczowi oskrzeli u pacjentów z silnym skurczem oskrzeli w wywiadzie, może być konieczne zastosowanie 2 kaps. U pacjentów z przewlekłą astmą, klinicznie wskazane jest stosowanie preparatu w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny, jednak leczenie astmy powinno również obejmować terapię z zastosowaniem wziewnego kortykosteroidu. Przewlekła obturacyjna choroba płuc. Leczenie podtrzymujące: inhalacja zawartości 1-2 kaps. 2 razy na dobę. Dzieci powyżej 6 lat. Astma oskrzelowa. Leczenie podtrzymujące: inhalacja zawartości 1 kaps. 2 razy na dobę. Preparat powinien być przepisywany jedynie jako lek dodatkowy stosowany razem z wziewnym kortykosteroidem. Maksymalna zalecana dawka wynosi 24 µg na dobę. Nie należy stosować preparatu w celu zmniejszenia nasilenia ostrych objawów astmy. W przypadku wystąpienia ostrego napadu astmy, należy zastosować krótko działający lek pobudzający receptory β2-adrenergiczne. Zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny: wdychanie zawartości 1 kaps. przynajmniej 15 min przed wysiłkiem fizycznym lub narażeniem na alergen. U pacjentów z przewlekłą astmą, stosowanie preparatu w celu zapobiegania skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny lub alergeny jest klinicznie wskazane, jednak leczenie astmy powinno również obejmować terapię z zastosowaniem wziewnego kortykosteroidu.
Zafiron - uwagi
W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub podobnych objawów niepożądanych, nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych ani obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
