Skład leku Zaldiar
1 tabl. powl. zawiera 37,5 mg chlorowodorku tramadolu i 325 mg paracetamolu.
Reklama
Działanie leku Zaldiar
Tramadol to opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym.
Jest czystym nieselektywnie działającym agonistą receptorów opioidowych delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz nasilenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa również przeciwkaszlowo.
W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach nie hamuje czynności układu oddechowego, nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego i nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia. Siła działania tramadolu jest określana na 1/10 do 1/6 siły morfiny. Paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym (dokładny mechanizm działania nie jest znany). Tramadol w postaci racemicznej jest wchłaniany szybko i prawie całkowicie po podaniu doustnym.
Średnia bezwzględna biodostępność jednorazowej dawki doustnej 100 mg wynosi około 75%; podczas podawania długotrwałego biodostępność zwiększa się do około 90%. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, natomiast 60% w postaci metabolitów. Po podaniu doustnym, paracetamol wchłaniany jest szybko i prawie całkowicie. Cmax osiąga we krwi w ciągu 1 h i czas ten nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z tramadolem.
Paracetamol jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i cysteiną. Powstający w niewielkiej ilości hepatotoksyczny metabolit pośredni N-acetylo-p-benzochinoimina jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po koniugacji z cysteiną lub kwasem merkapturowym.
W przypadku przyjęcia dużych dawek paracetamolu ilość tego metabolitu się zwiększa. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h u osób dorosłych. Paracetamol jest wydalany głównie z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów, mniej niż 9% w postaci niezmienionej. W niewydolności nerek T0,5 zarówno tramadolu, jak i paracetamolu jest wydłużony.
Reklama
Wskazania do stosowania leku Zaldiar
Objawowe leczenie bólu o nasileniu umiarkowanym do dużego. Stosowanie preparatu należy ograniczyć do pacjentów, u których jako leczenie umiarkowanego do ciężkiego bólu jest rozważane równoczesne stosowanie tramadolu i paracetamolu.
Reklama
Przeciwwskazania do zażywania Zaldiaru
Nadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Stosowanie u pacjentów, którzy zażywają lub w ciągu 14 dni poprzedzających leczenie preparatem zażywali inhibitory MAO. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka oporna na leczenie.
Reklama
Ostrzeżenia przed stosowaniem leku Zaldiar
Dorosłych i młodzież powyżej 12 lat, w celu uniknięcia nieumyślnego przedawkowania, należy poinstruować, aby nie przekraczali maksymalnej zalecanej dawki (8 tabl./dobę) i nie przyjmowali jednocześnie leków (w tym wydawanych bez recepty) zawierających paracetamol lub tramadol bez konsultacji z lekarzem. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować u niektórych pacjentów uszkodzenie toksyczne wątroby. Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.
Ryzyko przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby bez marskości. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami dróg żółciowych. W przypadkach umiarkowanego uszkodzenia wątroby należy rozważyć wydłużenie odstępów między dawkami. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) lub ciężką niewydolnością oddechową.
Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z ośrodkowymi lub obwodowymi zaburzeniami oddechowymi. Preparatu nie należy stosować w leczeniu uzależnienia od opioidów, gdyż pomimo tego, że tramadol jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi ich objawów odstawiennych. Opisywano wystąpienie drgawek po zastosowaniu tramadolu w zalecanych dawkach u podatnych pacjentów lub pacjentów przyjmujących równocześnie inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie: z grupy SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, ośrodkowo i miejscowo działające leki przeciwbólowe.
Pacjenci z padaczką lub drgawkami w wywiadzie oraz osoby podatne na występowanie drgawek pochodzenia mózgowego mogą być leczone preparatem wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne.
Ryzyko wystąpienia drgawek jest większe u pacjentów stosujących tramadol w dawce większej niż maksymalna. Nie zaleca się stosowania preparatu łącznie z opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, np. buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów po urazach głowy, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym.
Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów we wstrząsie. Tolerancja oraz zależność fizyczna i (lub) psychiczna od leku może pojawić się nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Należy regularnie monitorować kliniczną konieczność stosowania leczenia przeciwbólowego. U pacjentów uzależnionych od opioidów i u pacjentów nadużywających leki lub uzależnionych od nich w wywiadzie, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod kontrolą lekarza.
Objawy reakcji odstawiennych, podobne do objawów po odstawieniu opiatów, mogą pojawić się nawet po stosowaniu dawek leczniczych oraz w razie leczenia krótkotrwałego. Reakcji odstawiennych można uniknąć poprzez stosowanie mniejszych dawek podczas kończenia terapii, zwłaszcza po stosowaniu leku przez długi czas.
Rzadko opisywano przypadki uzależnienia i nadużywania. Należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy (opisano przypadek nasilenia wspomnień śródoperacyjnych po zastosowaniu tramadolu podczas znieczulenia ogólnego enfluranem i podtlenkiem azotu).
Reklama
Zaldiar a ciąża
Przeciwwskazane jest stosowanie preparatu w ciąży i w okresie karmienia piersią. Wyniki badań prowadzonych po wprowadzeniu leku do obrotu oraz badania na zwierzętach nie wykazały wpływu tramadolu na płodność.
Reklama
Efekty uboczne stosowania leku Zaldiar
- Bardzo często: zawroty głowy, senność; nudności.
- Często: ból głowy, drżenie; splątanie, zmienność nastrojów (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu; wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, bóle brzucha, dyspepsja, wzdęcia; nadmierne pocenie, świąd.
- Niezbyt często: nadciśnienie tętnicze, kołatanie serca, tachykardia, zaburzenia rytmu serca; mimowolne kurcze mięśni, parestezje, szumy uszne; depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć; duszność; zaburzenia połykania, smoliste stolce; zwiększenie aktywności aminotransferaz; reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka); albuminuria, zaburzenia w oddawaniu moczu (bolesne oddawanie moczu i zatrzymanie moczu); dreszcze, uderzenia gorąca, bóle w klatce piersiowej.
- Rzadko: ataksja, drgawki, zaburzenia mowy, omdlenie; majaczenie, uzależnienie od leku; nieostre widzenie, zwężenie lub rozszerzenie źrenic.
- Bardzo rzadko: nadużywanie. Mimo, iż w czasie badań klinicznych nie obserwowano niżej wymienionych działań niepożądanych, które obserwowano podczas stosowania innych leków zawierających tylko tramadol lub tylko paracetamol, nie można jednak wykluczyć ich wystąpienia.
- Częstość nieznana: hipoglikemia. W czasie stosowania tramadolu mogą wystąpić: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść; rzadkie przypadki działania podobnego jak po przyjęciu warfaryny, włącznie z wydłużeniem czasu protrombinowego; reakcje nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (np. duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) oraz anafilaksja; rzadkie przypadki zmian apetytu, osłabienia mięśni szkieletowych oraz zahamowania oddychania; zaburzenia psychiczne, takie jak zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie) oraz zmiany zdolności poznawczych i wrażliwości zmysłów; nasilenie astmy oskrzelowej; objawy zespołu z odstawienia, podobne do występujących po odstawieniu opioidów, jak pobudzenie, niepokój, nerwowość, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drżenia oraz objawy żołądkowo-jelitowe.
Do innych objawów, które mogą bardzo rzadko wystąpić po nagłym odstawieniu tramadolu, należą: napady paniki, nasilony niepokój, omamy, parestezje, szumy uszne i nietypowe zaburzenia OUN. W czasie stosowania paracetamolu mogą wystąpić: reakcje nadwrażliwości z wysypką skórną, zaburzenia składu krwi (w tym agranulocytoza i trombocytopenia); hipoprotrombinemia podczas jednoczesnego stosowania z warfaryną lub preparatami z grupy kumaryn, ciężkie reakcje skórne.
Interakcje Zaldiaru z innymi lekami
Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z następującymi lekami: nieselektywnymi inhibitorami MAO oraz selektywnymi inhibitorami MAO typu A - ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego; selektywnymi inhibitorami MAO typu B - ze względu na ryzyko wystąpienia pobudzenia OUN, będącego objawem zespołu serotoninowego.
Należy zachować odstęp 2 tyg. po zastosowaniu inhibitorów MAO, a przed wdrożeniem tramadolu. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z następującymi lekami: karbamazepiną i innymi aktywatorami enzymatycznymi - ze względu na możliwość osłabienia siły i czasu działania przeciwbólowego tramadolu, spowodowanego zmniejszeniem stężenia tramadolu w surowicy krwi; opioidowymi lekami przeciwbólowymi o działaniu agonistyczno-antagonistycznym, np. buprenorfiną, nalbufiną lub pentazocyną oraz alkoholem ze względu na nasilenie działania uspokajającego opioidowych analgetyków.
Należy unikać napojów alkoholowych i leków zawierających alkohol.
Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania: innych leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), inhibitory MAO, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz mirtazapina – ze względu na ryzyko serotoninowej toksyczności; innych opioidów (w tym preparatów hamujących kaszel i stosowanych w leczeniu substytucyjnym), benzodiazepin, barbituranów - ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, zagrażającej życiu w przypadku przedawkowania; innych leków działających hamująco na OUN takich jak barbiturany, benzodiazepiny, leki przeciwlękowe, nasenne, leki przeciwdepresyjne wykazujące działanie sedatywne, leki przeciwhistaminowe o działaniu sedatywnym, neuroleptyki, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, talidomid, baklofen - ze względu na możliwość wystąpienia nadmiernego hamowania czynności OUN.
Należy unikać doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny ze względu na ryzyko zwiększenia wskaźnika INR (należy okresowo oznaczać czas protrombinowy); leków hamujących cytochrom CYP3A4 (jak ketokonazol, erytromycyna) - ze względu na możliwość hamowania metabolizmu tramadolu (znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest zbadane); SSRI, SNRI, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi i innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy (takimi jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol) – mogą wystąpić napady drgawek.
Obserwowano zwiększone zapotrzebowanie na tramadol u pacjentów z bólem pooperacyjnym, u których w okresie okołooperacyjnym stosowano przeciwwymiotnie antagonistę receptorów 5-HT3 (ondansetron).
Dawkowanie leku Zaldiar
Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i reakcji pacjenta. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból.
Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: dawka początkowa wynosi 2 tabl.
W razie konieczności dalszego stosowania dawka dobowa nie powinna wynosić więcej niż 8 tabl. (300 mg tramadolu, 2600 mg paracetamolu). Preparat należy przyjmować nie częściej niż co 6 h. Preparatu w żadnych okolicznościach nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli ze względu na rodzaj i ciężkość choroby niezbędne jest jego długotrwałe stosowanie, należy uważnie i regularnie obserwować pacjenta (również w okresie przerw w stosowaniu), w celu weryfikacji konieczności dalszego stosowania.
Szczególne grupy pacjentów
Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci poniżej 12 lat - nie zaleca się stosowania. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów ≤75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów >75 lat należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. Leku nie stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek.
U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta.
Sposób podania
Tabletki należy przyjmować w całości, popijając płynem, nie należy ich dzielić lub rozgryzać.
Tramadol może powodować senność i zawroty głowy, które mogą ulec nasileniu po spożyciu alkoholu lub innych inhibitorów OUN - w takim przypadku pacjent nie powinien prowadzić pojazdów mechanicznych i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu.
