Zeldox - skład
1 fiolka zawiera 20 mg zyprazydonu.
Reklama
Zeldox - działanie
Zyprazydon wykazuje duże powinowactwo do receptorów dopaminergicznych typu 2 i wyraźnie większe powinowactwo do receptorów serotoninergicznych typu 2A. Działa także na receptory serotoninergiczne 5HT2C, 5HT1D i 5HT1A, przy czym jego powinowactwo do miejsc wiążących tych receptorów jest równe lub większe od powinowactwa do receptora typu D2. Wykazuje umiarkowane powinowactwo do neuronalnych transporterów serotoniny i norepinefryny oraz do receptorów histaminowych typu H1 i receptorów typu alfa1. Nie wykazuje istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych typu M1. Zyprazydon wykazywał działanie antagonistyczne zarówno w stosunku do receptorów serotoninergicznych 5HT2A, jak i receptorów dopaminergicznych D2. Uważa się, że działanie przeciwpsychotyczne jest częściowo spowodowane skojarzeniem powyższych aktywności antagonistycznych. Biodostępność leku stosowanego w iniekcjach domięśniowych wynosi 100%. Po domięśniowym podaniu maksymalne stężenie leku we krwi zwykle zostaje osiągnięte po 30-60 min. Stężenie zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i po 3 dniach podawania leku obserwuje się niewielką kumulację leku. Średni okres półtrwania w 3. dniu stosowania wynosi 8-10 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Zyprazydon stosowany doustnie podlega intensywnym przemianom metabolicznym i tylko niewielka ilość leku jest wydalana z moczem (<1%) i kałem (<4%) w postaci nie zmienionej. Zyprazydon jest przekształcany w trzech szlakach metabolicznych do 4 głównych metabolitów. Około 20% podanej dawki jest wydalane z moczem, około 66% - z kałem. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej (stopień A lub B w klasyfikacji Child-Pugh) niewydolnością wątroby w przebiegu marskości, po stosowaniu doustnym stężenie zyprazydonu było o 30% większe a okres półtrwania o 2 h dłuższy niż u zdrowych pacjentów.
Reklama
Zeldox - wskazania
Preparat jest wskazany do szybkiego opanowania pobudzenia ruchowego u pacjentów ze schizofrenią, u których podanie leku drogą doustną nie jest wskazane. Leczenie postacią domięśniową leku może trwać maksymalnie 3 kolejne dni. Leczenie zyprazydonem w tej postaci powinno być przerwane, a leczenie postacią doustną rozpoczęte tak szybko, jak sytuacja kliniczna na to pozwala.
Reklama
Zeldox - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na zyprazydon lub pozostałe składniki preparatu. Stwierdzone wydłużenie odstępu QT. Wrodzone wydłużenie odstępu QT. Świeży zawał mięśnia sercowego. Niewyrównana niewydolność serca. Zaburzenia rytmu serca leczone lekami przeciwarytmicznymi z grupy IA i III. Jednoczesne leczenie lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne z grupy IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, octan lewometadylu, mesoridazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksifloksacyna, metanosulfonian dolasetronu, meflokina, sertindol, cyzapryd.
Reklama
Zeldox - ostrzeżenia
Zalecana jest ostrożność u pacjentów z istotną bradykardią, zaburzeniami elektrolitowymi (hipokaliemia, hipomagnezemia), nieprawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi oraz u pacjentów, u których występowały w przeszłości napady drgawkowe. U pacjentów ze stabilną chorobą serca przed rozpoczęciem leczenia, należy rozważyć wykonanie badania EKG. Nie ma doświadczeń dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby - należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania zyprazydonu u tych chorych. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność leku u dzieci poniżej 18 lat nie było badane. Doświadczenia kliniczne dotyczące stosowania domięśniowej postaci zyprazydonu u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) jest ograniczone - nie zaleca się zatem stosowania tej postaci leku w tej grupie pacjentów. Nie włączono do badań klinicznych wystarczającej liczby pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego - nie ustalono zatem bezpieczeństwa stosowania postaci domięśniowej w tej grupie pacjentów.
Reklama
Zeldox - ciąża
Nie przeprowadzono badań u ciężarnych kobiet. Kobiety w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczną metodę antykoncepcji. Nie zaleca się stosowania leku w ciąży, chyba że oczekiwane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo czy lek jest wydzielany do mleka. W trakcie terapii zyprazydonem nie należy karmić piersią.
Reklama
Zeldox - efekty uboczne
Często (>1/100, <1/10): akatyzja, zawroty głowy, dystonia, ból głowy, nadmierne uspokojenie, senność, zaburzenia pozapiramidowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, nudności, wymioty, sztywność mięśniowo-szkieletowa ból lub pieczenie w miejscu wkłucia, osłabienie. Niezbyt często (>1/1000, <1/100): anoreksja, pobudzenie ruchowe, zachowania aspołeczne, zaburzenia psychotyczne, bezsenność, tiki, objaw koła zębatego, ułożeniowe zawroty głowy, zaburzenia mowy, dyskineza, dyspraksja, objawy parkinsonowskie, drżenie, bradykardia, tachykardia, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, nagłe zaczerwienienie twarzy, niedociśnienie ortostatyczne, skurcz krtani, zaparcia, biegunka, luźne stolce, suchość w ustach, nadmierne pocenie się, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, objawy odstawienne, objawy grypopodobne, dyskomfort w miejscu wstrzyknięcia. Rzadko: nietrzymanie moczu, dyzuria. Ponadto: złośliwy zespół neuroleptyczny, zespół serotoninowy, porażenie mięśni twarzy, zaburzenia rytmu typu torsade do pointes, omdlenia, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, reakcje nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy, mimowolne oddawanie moczu, reakcje anafilaktyczne, noworodkowy zespół odstawienia leku.
Zeldox - interakcje
Nie przeprowadzono badań określających zależności farmakokinetyczne i farmakodynamiczne pomiędzy zyprazydonem i innymi lekami wydłużającymi odstęp QT. Nie można więc wykluczyć addytywnego wpływu podczas jednoczesnego stosowania zyprazydonu i tych leków. Nie należy zatem podawać zyprazydonu z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, takimi jak: leki przeciwarytmiczne z grupy IA i III, trójtlenek arsenu, halofantryna, octan lewometadylu, mesoridazyna, tiorydazyna, pimozyd, sparfloksacyna, gatifloksacyna, moksifloksacyna, metanosulfonian dolasetronu, meflokina, sertindol, cyzapryd. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków działających ośrodkowo i alkoholu. Inhibitory (np. ketokonazol) lub induktory (np. karbamazepina) CYP3A4 mogą wpływać na metabolizm zyprazydonu - związane z tym zmiany parametrów farmakokinetycznych leku nie mają prawdopodobnie znaczenia klinicznego. W pojedynczych przypadkach donoszono o występowaniu zespołu serotoninowego, jeśli zyprazydon był stosowany jednocześnie z lekami z grupy SSRI. Nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji zyprazydonu z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, związkami litu, lekami zobojętniającymi sok żołądkowy, czy lekami metabolizowanymi przez izoenzymy cytochromu P-450.
Zeldox - dawkowanie
Domięśniowo. Dorośli: zalecana dawka wynosi 10 mg, stosowana w zależności od potrzeby. Maksymalna dawka dobowa wynosi 40 mg. Dawki po 10 mg mogą być podawane co 2 h. Niektórzy pacjenci mogą wymagać dawki początkowej 20 mg, po której stosuje się kolejną dawkę 10 mg po 4 h. Nie prowadzono badań nad podawaniem domięśniowej postaci zyprazydonu przez okres dłuższy niż 3 kolejne dni. W leczeniu podtrzymującym należy jak najszybciej zastąpić postać domięśniową kapsułkami zyprazydonu w dawce maksymalnej do 80 mg 2 razy na dobę.
U pacjentów z niewydolnością wątroby należy rozważyć zmniejszenie dawki.
Zeldox - uwagi
Lek może wywoływać senność i wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługę maszyn.
