Zolpic

Zolpic - skład

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Tabletki zawierają laktozę.

Reklama

Zolpic - działanie

Lek nasenny z grupy imidazopirydyny, niekompetycyjny agonista receptorów układu GABA-ergicznego. Mechanizm działania polega na znacznym i względnie wybiórczym wiązaniu się z receptorami benzodiazepinowymi omega₁ (BZD₁), należącymi do jednostki alfa kompleksu receptora GABA-A. Jedynie w niewielkim stopniu zolpidem wpływa na receptory benzodiazepinowe omega₂ (BZD₂). Nie wywiera wpływu na czynność receptorów benzodiazepinowych omega₃ (BZD₃). Zolpidem skraca czas zasypiania, zmniejsza ilość przebudzeń nocnych, wydłuża całkowity czas snu i poprawia jego jakość. Nie zaburza fazy REM snu. Działanie nasenne występuje po czasie 10-30 min i utrzymuje się do 6 h. Po podaniu doustnym zolpidem szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 1,6-2 h od podania. Pokarm zmniejsza wchłanianie leku. Biodostępność wynosi 70%. Wiąże się z białkami osocza w około 92,5%. Około 35% podanej dawki leku jest metabolizowane przez wątrobę na drodze "pierwszego przejścia". Jest wydalany w postaci metabolitów, głównie z moczem (około 56%) i z kałem (około 37%), a mniej niż 1% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T_0,5 leku po podaniu jednorazowej dawki wynosi 1,5-2,4 h, natomiast po 15 dniach leczenia skraca się do 1-1,8 h. U osób w podeszłym wieku obserwuje się zmniejszenie klirensu leku i zwiększenie C_max o 50%, ale bez wyraźnego wydłużenia T_0,5. U pacjentów z niewydolnością wątroby zwiększona jest biodostępność leku, klirens jest znacznie zmniejszony, a T_0,5 wydłużony do około 10 h.

Reklama

Zolpic - wskazania

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych.

Reklama

Zolpic - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Napady bezdechu sennego. Miastenia. Ciężka niewydolność wątroby. Ostra niewydolność płuc lub zaburzenia oddychania. Ze względu na brak wystarczających danych, leku nie należy stosować u dzieci i pacjentów z chorobami psychicznymi.

Reklama

Zolpic - ostrzeżenia

Przed zaleceniem leku nasennego, należy w miarę możliwości wyjaśnić przyczynę bezsenności i wyeliminować czynniki ją wywołujące. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia, może wskazywać na występowanie pierwotnych zaburzeń psychicznych lub fizycznych i powinno być poddane wnikliwej ocenie. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających przytomności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na OUN lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Lek stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji (przepisywana ilość leku powinna być jak najmniejsza, aby zapobiec celowemu przedawkowaniu). Podczas stosowania zolpidemu może ujawnić się wcześniej istniejąca depresja. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, należy pacjenta ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Podczas stosowania dłuższego niż kilka tyg., obserwuje się niekiedy zmniejszenie skuteczności leków nasennych. Stosowanie leków nasennych może prowadzić do rozwoju uzależnienia psychicznego i fizycznego. Niebezpieczeństwo rozwoju uzależnienia wzrasta proporcjonalnie do stosowanej dawki oraz czasu trwania leczenia, jest ono również większe u pacjentów uzależnionych od alkoholu lub narkotyków w wywiadzie. Tacy pacjenci powinni być pod obserwacją podczas stosowania leków nasennych. U pacjentów, u których doszło do rozwoju uzależnienia, po nagłym odstawieniu leku mogą wystąpić objawy (np.: bóle głowy i mięśni, lęk i napięcie psychiczne, niepokój, splątanie i drażliwość, a w ciężkich przypadkach mogą również wystąpić: derealizacja, depersonalizacja, nadwrażliwość na bodźce dźwiękowe, światło i dotyk, drętwienie i mrowienie kończyn, omamy i napady drgawkowe). Pacjenta należy poinformować o możliwości wystąpienia bezsenności z odbicia (nasilenie objawów będących przyczyną przepisania leku po jego odstawieniu) - zaleca się stopniowe zmniejszanie jego dawki. W przypadku stosowania leków nasennych o krótkim czasie działania, zespół odstawienny może występować w przerwie pomiędzy kolejnymi dawkami, zwłaszcza wtedy gdy dawki te są duże. W celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego 8 h snu. Podczas stosowania leków nasennych (szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku) mogą wystąpić reakcje psychiczne i "paradoksalne" (np. niepokój, pobudzenie, rozdrażnienie, agresywność, urojenia, napady wściekłości, koszmary nocne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie i inne zaburzenia zachowania) - w takich przypadkach leczenie należy przerwać. U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, mogą wystąpić następujące zaburzenia: chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności. Spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na OUN, w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. U pacjentów zgłaszających takie zachowania (np. prowadzenie pojazdu we śnie), ze względu na bezpieczeństwo pacjenta jak i innych osób należy rozważyć przerwanie stosowania zolpidemu. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Zolpic - ciąża

Leku nie należy stosować w okresie ciąży, szczególnie w I trymestrze. Kobiety w okresie rozrodczym, którym przepisano winian zolpidemu, należy poinformować, że w przypadku podejrzenia lub planowania ciąży, należy zasięgnąć porady lekarskiej odnośnie dalszego stosowania leku. Jeśli winian zolpidemu w uzasadnionych medycznie przypadkach, byłby stosowany w końcowym okresie ciąży lub w trakcie porodu, należy liczyć się z możliwością wystąpienia działań niepożądanych u noworodka, takich jak: hipotermia, hipotonia (zmniejszenie napięcia mięśniowego) i umiarkowana niewydolność oddechowa oraz, z podobnym jak w przypadku stosowania przez matki innych leków uspokajających i nasennych, zespołem odstawiennym będącym skutkiem możliwego do wystąpienia u płodu uzależnienia fizycznego. Zgłaszano przypadki występowania ciężkiej niewydolności oddechowej u noworodków, których matki pod koniec ciąży stosowały zolpidem z innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Niewielkie ilości winianu zolpidemu przenikają do mleka matki - leku nie należy stosować w okresie karmienia piersią.

Reklama

Zolpic - efekty uboczne

Często: omamy, pobudzenie koszmary senne, senność, bóle głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nieprawidłowym zachowaniem), biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, zmęczenie. Niezbyt często: stan splątania, drażliwość, podwójne widzenie. Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy, niepokój, agresja, urojenia, gniew, zaburzenia zachowania, psychozy, somnambulizm, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy odstawienne lub zjawiska "z odbicia"), zaburzenia libido, aktywność podczas snu (chodzenie we śnie i podobne zaburzenia zachowania, takie jak prowadzenie pojazdu we śnie, przygotowanie i spożywanie jedzenia, rozmowy telefoniczne lub stosunki seksualne we śnie z niepamięcią wykonywanych czynności), senność utrzymująca się następnego dnia po zażyciu leku, zaburzenia świadomości, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierne pocenie się, osłabienie mięśni, zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadek (głównie u pacjentów w podeszłym wieku oraz w przypadkach, kiedy zolpidem nie był przyjmowany zgodnie z zaleceniami). Większość psychicznych działań niepożądanych związana jest z reakcjami paradoksalnymi. Działania niepożądane, zwłaszcza ze strony przewodu pokarmowego i ośrodkowego układu nerwowego, zależą od dawki. Działania niepożądane są mniej nasilone, jeżeli lek jest przyjmowany bezpośrednio przed pójściem spać lub w łóżku. Obserwuje się je częściej u pacjentów w podeszłym wieku.

Zolpic - interakcje

W trakcie leczenia nie należy spożywać alkoholu. Alkohol nasila działanie nasenne winianu zolpidemu. Nasilenie hamującego działania na OUN może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego też, jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego (w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów). Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Należy zachować szczególną ostrożność stosując jednocześnie leki działające hamująco na OUN. Jednoczesne stosowanie z narkotycznymi lekami przeciwbólowymi może prowadzić do nasilenia euforii i tym samym sprzyjać rozwojowi uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i śmierci z powodu nasilenia depresyjnego działania na OUN. Należy ograniczyć dawkowanie i czas trwania jednoczesnego leczenia. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi - nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Substancje, które hamują aktywność niektórych enzymów wątrobowych (w szczególności cytochromu P450), mogą nasilać działanie pochodnych benzodiazepiny, a także innych leków o podobnym działaniu. Winian zolpidemu jest metabolizowany przez kilka enzymów cytochromu P450, głównie CYP3A4 z udziałem CYP1A2. W przypadku jednoczesnego stosowania z ryfampicyną (induktor CYP3A4) działanie farmakodynamiczne winianu zolpidemu zmniejsza się. Podczas jednoczesnego stosowania z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) farmakokinetyka i farmakodynamika nie ulegają znaczącej zmianie. Kliniczne znaczenie tych wyników nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie T_0,5 fazy eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać działanie sedatywne. Ponieważ CYP3A4 odgrywa istotną rolę w metabolizmie winianu zolpidemu, w związku z tym należy spodziewać się wystąpienia interakcji z lekami będącymi substratami lub induktorami CYP3A4. W przypadku jednoczesnego stosowania winianu zolpidemu z warfaryną, digoksyną lub ranitydyną, nie obserwowano znaczących interakcji farmakokinetycznych.

Zolpic - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem; lek należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Zalecany czas stosowania leku wynosi od kilku dni do 2 tyg.; leku nie należy stosować dłużej niż 4 tyg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub u pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na lek zaleca się dawkę 5 mg na dobę. U pacjentów z niewydolnością wątroby leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. U dorosłych poniżej 65 lat, w dobrym stanie ogólnym i w przypadku niewystarczającej skuteczności mniejszej dawki, dawkę dobową można następnie zwiększyć do 10 mg na dobę. Nie należy stosować zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak danych uzasadniających stosowanie w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Lek powinien być stosowany bezpośrednio przed pójściem spać lub w łóżku. Pokarm zmniejsza wchłanianie zolpidemu, dlatego w celu szybszego zaśnięcia, nie należy przyjmować leku z posiłkiem albo tuż po posiłku.

Zolpic - uwagi

Lek ma duży wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Należy ostrzec kierowców pojazdów i operatorów maszyn o ryzyku senności, wydłużeniu czasu reakcji, zawrotach głowy, ospałości, niewyraźnym i (lub) podwójnym widzeniu i zmniejszonej czujności oraz zaburzeniu zdolności prowadzenia pojazdu rano następnego dnia po przyjęciu leku. W celu minimalizacji ryzyka zalecany jest przynajmniej 8 h odpoczynku pomiędzy przyjęciem zolpidemu a prowadzeniem pojazdu, obsługą maszyn oraz pracą na wysokościach. Zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów oraz zachowania, takie jak „zaśnięcie za kierownicą” występowały podczas monoterapii zolpidemem w dawkach terapeutycznych. Ponadto, jednoczesne stosowanie zolpidemu z alkoholem i innymi lekami działającymi hamująco na OUN zwiększa ryzyko takich zachowań. Należy ostrzec pacjentów, aby nie spożywali alkoholu ani innych substancji psychoaktywnych podczas przyjmowania zolpidemu.