Zolpidem Vitabalans - skład
1 tabl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu.
Reklama
Zolpidem Vitabalans - działanie
Lek nasenny podobny do benzodiazepin z grupy imidazopirydyn. Posiada własności uspokajające w mniejszych dawkach niż dawki konieczne do uzyskania działania przeciwdrgawkowego, rozluźniającego mięśnie czy przeciwlękowego. Właściwości te związane są z wybiórczym działaniem agonistycznym na ośrodkowe receptory należące do kompleksu wielkocząsteczkowego receptora „GABA-omega” (BZ1 i BZ2), modulującego otwarcie kanału chlorkowego. Zolpidem działa głównie na podtypy receptorów omega (BZ1). Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest znane. Po podaniu doustnym biodostępność wynosi ok. 70%, osiągając Cmax w osoczu po upływie 0,5-3 h po podaniu doustnym. Ok. 92% leku wiąże się z białkami osocza. Metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę wynosi ok. 35%. Lek wydalany jest w postaci nieaktywnych metabolitów (metabolizm wątrobowy), głównie w moczu (48-67%) i kale (29-42%). T0,5 w osoczu w fazie eliminacji wynosi ok. 2,4 h (0,7-3,5 h). W grupie pacjentów w wieku 81-95 lat Cmax w osoczu zwiększone jest o 80% bez znaczącego wydłużenia T0,5.
Reklama
Zolpidem Vitabalans - wskazania
Krótkotrwałe leczenie bezsenności w przypadku bezsenności ciężkiej lub osłabiającej lub powodującej skrajne wyczerpanie albo poważne zaburzenia.
Reklama
Zolpidem Vitabalans - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na zolpidem lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci i młodzież poniżej 18 lat. Myasthenia gravis. Zespół bezdechu sennego. Ostra lub ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby.
Reklama
Zolpidem Vitabalans - ostrzeżenia
W każdym przypadku, o ile to możliwe, należy określić przyczynę bezsenności. Zanim zastosuje się leki nasenne, należy leczyć chorobę zasadniczą, będącą przyczyną bezsenności. Jeśli bezsenność utrzymuje się po 7-14 dniach leczenia, może być to spowodowane pierwotną chorobą psychiczną lub fizyczną wymagającą rozpoznania. Aby zminimalizować ryzyko wystąpienia niepamięci następczej, pacjent powinien upewnić się, że będzie mógł nieprzerwanie spać przez 7-8 h. Powtarzane przyjmowanie krótko działających benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin przez kilka tyg. może prowadzić do zmniejszenia skuteczności działania (tachyfilaksja). Stosowanie benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin może prowadzić do uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z dawką, czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów z zaburzeniami psychiatrycznymi w przeszłości i (lub) osób z nadużywaniem alkoholu lub leków w wywiadzie. Pacjenci tacy powinni znajdować się pod ścisłym nadzorem w trakcie terapii. Po odstawieniu zolpidemu może wystąpić przejściowy nawrót objawów o większym natężeniu niż te, które pierwotnie leczono preparatem - bezsenność „z odbicia”. Mogą mu towarzyszyć inne reakcje, np. chwiejność nastroju, lęk czy niepokój. W przypadku wystąpienia reakcji psychiatrycznych i paradoksalnych (niepokój ruchowy, wzmożona bezsenność, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, napady wściekłości, koszmary nocne, omamy, psychozy, nienormalne zachowania i inne niekorzystne zachowania) należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów, którzy zastosowali zolpidem i nie byli w pełni obudzeni obserwowano chodzenie we śnie i inne towarzyszące temu zachowania, takie jak prowadzenie pojazdów, przygotowywanie i spożywanie posiłków, rozmowy telefoniczne lub uprawienie seksu wraz z niepamięcią o danym zdarzeniu. Spożywanie alkoholu lub stosowanie innych leków hamujących działanie o.u.n. jednocześnie z zolpidemem powoduje zwiększone ryzyko takich zachowań, podobnie jak zastosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Należy stanowczo zalecić przerwanie stosowania leku u pacjentów, u których obserwowano takie zachowania ze względu na zagrożenie dla pacjenta i innych osób. Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin nie są zalecane do stosowania jako leki pierwszego rzutu u pacjentów z psychozami oraz nie powinny być stosowane w monoterapii depresji lub lęku związanego z depresją (mogą nasilać skłonności samobójcze u tych pacjentów). Zolpidem należy ostrożnie stosować u pacjentów z objawami depresji; ze względu na możliwość celowego przedawkowania należy przepisywać lek w jak najmniejszym dostępnym opakowaniu. Podczas stosowania zolpidemu mogą pojawić się objawy depresji występującej wcześniej u chorego. Ponieważ bezsenność może być objawem depresji, należy ponownie ocenić stan pacjenta, jeśli bezsenność się utrzymuje. Zolpidem należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów z przewlekłą niewydolnością oddechową (ryzyko nasilenia niewydolności oddechowej). Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin nie są wskazane do stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ mogą powodować encefalopatię. Benzodiazepiny nie są zalecane w leczeniu zaburzeń psychotycznych. U pacjentów z nadużywaniem alkoholu lub leków w wywiadzie preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością.
Reklama
Zolpidem Vitabalans - ciąża
Brak jest wystarczających danych umożliwiających ocenę bezpieczeństwa stosowania zolpidemu w ciąży i podczas karmienia piersią. Nie należy stosować zolpidemu u kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze. W przypadku przepisania zolpidemu kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją poinstruować o konieczności kontaktu z lekarzem odnośnie odstawienia leku w przypadku planowania lub podejrzenia ciąży. Jeżeli stosowanie zolpidemu jest konieczne, z przyczyn medycznych, w końcowym okresie ciąży lub w czasie porodu, można się spodziewać wpływu na noworodka, np. hipotermii, hipotonii i umiarkowanego hamowania czynności oddechowej u noworodka. U noworodków, których matki zażywały benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin przez dłuższy czas w końcowym etapie ciąży, w okresie poporodowym można zaobserwować rozwój objawów odstawienia jako skutek uzależnienia fizycznego. Zolpidem przenika do mleka matki w niewielkiej ilości - nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.
Reklama
Zolpidem Vitabalans - efekty uboczne
Często: omamy, pobudzenie, koszmary senne, stępiałe emocje, senność, ból głowy, zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (niepamięć może być związana z nieadekwatnym zachowaniem), senność następnego dnia, ograniczona czujność, podwójne widzenie, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha, ból pleców, zmęczenie. Niezbyt często: splątanie, rozdrażnienie, ataksja, osłabienie mięśni. Rzadko: reakcje paradoksalne. Częstość nieznana: obrzęk naczyniowo-nerwowy, niepokój, agresja, urojenia, gniew, zaburzenia psychotyczne, nieadekwatne zachowania, somnambulizm, uzależnienie (po przerwaniu stosowania leku wystąpić mogą objawy odstawienne lub "z odbicia"), depresja, zaburzenia świadomości, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, wysypka, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość, zaburzenia chodu, tachyfilaksja, upadki (głównie u pacjentów w podeszłym wieku i w przypadku niestosowania się do zaleceń odnośnie stosowania leku). W przypadku nagłego przerwania leczenia po wystąpieniu uzależnienia fizycznego wystąpią objawy zespołu odstawienia: bóle głowy, bóle mięśni, silny niepokój i napięcie, niepokój ruchowy, splątanie i drażliwość; w ciężkich przypadkach może wystąpić: utrata poczucia rzeczywistości, depersonalizacja, zwiększona ostrość słuchu, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, bodźce akustyczne i dotyk, omamy lub napady drgawkowe. Obserwowano objawy odstawienne podczas leczenia krótko działającymi lekami nasennymi podobnymi do benzodiazepin w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami, szczególnie kiedy stosowane dawki są wysokie.
Zolpidem Vitabalans - interakcje
Nie zaleca się przyjmowania zolpidemu w połączeniu z alkoholem, ponieważ jednoczesne stosowanie może nasilać działanie uspokajające i zaburzać zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nasilenie hamującego działania na o.u.n. może wystąpić w przypadku stosowania zolpidemu jednocześnie ze środkami antypsychotycznymi (neuroleptykami), środkami nasennymi, przeciwlękowymi, uspokajającymi, rozluźniającymi mięśnie, przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, środkami znieczulającymi lub przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Nie opisywano żadnych znaczących klinicznie interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (fluoksetyną i sertraliną). W przypadku jednoczesnego stosowania zolpidemu i narkotycznych leków przeciwbólowych może wystąpić nasilenie euforii, sprzyjające zwiększeniu uzależnienia psychicznego. Leki hamujące aktywność niektórych enzymów wątrobowych (szczególnie CYP3A4) mogą wzmacniać działanie niektórych środków nasennych. Zolpidem jest metabolizowany głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP1A2. Leki hamujące aktywność poszczególnych enzymów z grupy CYP450 (szczególnie CYP3A4) mogą powodować wzrost stężenia w osoczu i wzmocnienie działania zolpidemu. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z ryfampicyną powoduje zmniejszenie Cmax zolpidemu w osoczu o ok. 60%. Efekt farmakodynamiczny zolpidemu jest zmniejszony podczas jednoczesnego stosowania ryfampicyny (induktor enzymu CYP3A4). Jednakże, kiedy zolpidem podawany jest wraz z itrakonazolem (inhibitor enzymu CYP3A4) jego właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne nie ulegają znacznej zmianie. Kliniczne znaczenie tego zjawiska nie jest znane. Kiedy zolpidem podawany był z ketokonazolem, silnie działającym inhibitorem CYP3A4, T0,5 zolpidemu w fazie eliminacji był wydłużony, AUC było zwiększone o 83%, a pozorny klirens po podaniu doustnym uległ zmniejszeniu. Rutynowe dostosowanie dawki zolpidemu nie jest niezbędne, ale należy poinformować pacjentów, że stosowanie zolpidemu z ketokonazolem może wzmacniać działanie uspokajające. Podczas stosowania zolpidemu z warfaryną, haloperydolem, chloropromazyną, digoksyną, ranitydyną lub cymetydyną nie obserwowano znaczących interakcji farmakokinetycznych.
Zolpidem Vitabalans - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa to 1 tabl. (10 mg). Czas trwania leczenia powinien być możliwie najkrótszy. Leczenie zwykle trwa on od kilku dni do 2 tyg., a maksymalnie 4 tyg., łącznie z etapem odstawiania. Nie zaleca się długotrwałego stosowania, a czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 4 tyg. W niektórych przypadkach może być konieczne wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas. Jednakże, nie może to nastąpić bez ponownej oceny stanu klinicznego pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na zolpidem, zalecana jest dawka dobowa zolpidemu wynosi 5 mg. Dawkę można przekroczyć jedynie w pewnych przypadkach. U pacjentów z niewydolnością wątroby łagodną do umiarkowanej zaleca się podawanie dawki początkowej wynoszącej 5 mg, z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (poniżej 65 lat) dawkę tę można zwiększyć do 10 mg jedynie w przypadku, gdy odpowiedź kliniczna jest niezadowalająca, a lek jest dobrze tolerowany. Maksymalna dawka dobowa dla wszystkich grup pacjentów wynosi 10 mg. Tabletkę należy przyjmować bezpośrednio przed snem, popijając odpowiednią ilością płynu.
Zolpidem Vitabalans - uwagi
Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być ograniczona w wyniku uspokojenia polekowego, amnezji, zaburzonej koncentracji i czynności mięśni. Prawdopodobieństwo zmniejszenia koncentracji uwagi może być zwiększone w przypadku niewystarczającej ilości snu (aby zminimalizować to ryzyko zaleca się całonocny sen - 7–8 h).
