Acix - skład
1 fiolka zawiera 500 mg acyklowiru. Lek zawiera sód.
Reklama
Acix - działanie
Lek przeciwwirusowy, działający głównie na wirusy opryszczki typu 1 i 2 (herpes simplex) oraz na wirus ospy wietrznej i półpaśca (varicella zoster). Ponadto wrażliwy lub częściowo wrażliwy na acyklowir jest wirus Epsteina-Barra i wirus cytomegalii. Acyklowir jest syntetycznym analogiem nukleozydu purynowego. Po wniknięciu do komórki zakażonej wirusem ulega przekształceniu w postać czynną (trifosforan), która jako substrat dla polimerazy DNA wirusa zapobiega dalszej syntezie wirusowego DNA. Wiązanie z białkami osocza wynosi 9-33%. Lek przenika do tkanek i płynów ustrojowych, m.in. do płynu mózgowo-rdzeniowego (osiąga w nim stężenia wynoszące około 50% stężenia we krwi), wątroby, płuc, mięśni, wydzieliny pochwy. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie i wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej oraz w 10-15% jako metabolit. T0,5 we krwi po podaniu dożylnym wynosi 2,9 h. U pacjentów w podeszłym wieku całkowity klirens ustrojowy acyklowiru zmniejsza się z wiekiem i jest związany ze zmniejszeniem klirensu kreatyniny, choć zmiany w T0,5 w osoczu są niewielkie. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek średni T0,5 wynosi 19,5 h, a podczas hemodializy 5,7 h. Dializa zmniejsza ilość acyklowiru w osoczu o ok. 60%.
Reklama
Acix - wskazania
Opryszczkowe zapalenie mózgu. Ciężkie pierwotne zakażenia wirusem opryszczki (herpes simplex) narządów płciowych. Ospa wietrzna, półpasiec (zakażenia wirusem varicella-zoster) oraz zakażenia skóry i błon śluzowych spowodowane wirusem opryszczki u osób z wrodzonym upośledzeniem odporności lub z wtórnymi zaburzeniami odporności podczas leczenia immunosupresyjnego lub cytostatycznego. Zapobieganie zakażeniom wirusem opryszczki pospolitej u osób ze zmniejszoną odpornością, np. podczas intensywnego leczenia immunosupresyjnego. Zakażenie wirusem opryszczki u noworodków.
Reklama
Acix - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na acyklowir lub walacyklowir.
Reklama
Acix - ostrzeżenia
Należy utrzymywać właściwe nawodnienie organizmu pacjenta. Należy zachować ostrożność (w tym kontrolować pacjentów) u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (konieczne jest zmniejszenie dawki), pacjentów w podeszłym wieku (ryzyko zaburzeń czynności nerek - może być konieczne zmniejszenie dawki). Ryzyko zaburzeń czynności nerek zwiększa się podczas stosowania innych leków nefrotoksycznych; należy zachować szczególną ostrożność. Przedłużone lub powtarzane cykle leczenia acyklowirem u niektórych pacjentów z ciężkim upośledzeniem odporności mogą powodować wyselekcjonowanie szczepów wirusów o zmniejszonej wrażliwości, mogących nie reagować na dalsze leczenie acyklowirem. U pacjentów otrzymujących w infuzji dożylnej duże dawki acyklowiru (np. w leczeniu opryszczkowego zapalenia mózgu) należy szczególnie uważnie kontrolować czynność nerek, zwłaszcza u pacjentów odwodnionych lub z zaburzeniami czynności nerek. Leku nie podawać w postaci szybkiego wstrzyknięcia. Wartość pH sporządzonego roztworu do infuzji wynosi około 11, dlatego nie należy go podawać doustnie. Lek zawiera sód 48,8 mg na fiolkę, co odpowiada 2,4% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Lek może być rozcieńczany w 0,9% roztworze NaCl. Zawartość sodu pochodzącego z rozcieńczalnika powinna być brana pod uwagę w obliczeniu całkowitej zawartości sodu w przygotowanym rozcieńczeniu preparatu. W celu uzyskania dokładnej informacji dotyczącej zawartości sodu w roztworze wykorzystanym do rozcieńczenia leku, należy zapoznać się z charakterystyką produktu leczniczego stosowanego rozcieńczalnika.
Reklama
Acix - ciąża
Stosowanie acyklowiru można rozważać jedynie w przypadku, gdy oczekiwane korzyści przewyższają możliwe nieznane ryzyko. Rejestry ciąż z okresu po wprowadzeniu acyklowiru do obrotu przedstawiają dane dotyczące kobiet, które w okresie ciąży otrzymywały acyklowir w jakiejkolwiek postaci farmaceutycznej. Dane te nie wskazują na większą liczbę wad wrodzonych niż w ogólnej populacji. Nie wykazano również, aby któraś z wad wrodzonych była swoista dla acyklowiru ani nie wykazano żadnej spójności w odniesieniu do ich wspólnej przyczyny. Po doustnym podaniu acyklowiru w dawce 200 mg 5 razy na dobę, stężenie leku w mleku kobiecym było od 0,6- do 4,1-krotnie większe niż stężenie w osoczu. Takie stężenie w mleku matki mogłoby spowodować przyjmowanie acyklowiru przez karmione piersią niemowlę w dawkach do 0,3 mg/kg mc./dobę. Z tego względu zaleca się ostrożność podczas stosowania acyklowiru u kobiet karmiących piersią.
Reklama
Acix - efekty uboczne
Często: zapalenie żyły, nudności, wymioty, świąd, pokrzywka, wysypka (w tym nadwrażliwość na światło), przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych oraz stężenia mocznika i kreatyniny w surowicy. Niezbyt często: zmniejszenie wartości wskaźników hematologicznych (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość). Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, ból głowy, zawroty głowy, stan pobudzenia, splątanie, drżenie, ataksja, dyzartria, omamy, objawy psychotyczne, drgawki, senność, encefalopatia, śpiączka, duszność, biegunka, ból brzucha, przemijające zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, żółtaczka, zapalenie wątroby, zaburzenia czynności nerek, ostra niewydolność nerek, ból nerek, uczucie zmęczenia, gorączka, miejscowe stany zapalne. Ciężkie miejscowe stany zapalne, prowadzące czasami do martwicy tkanek mogą wystąpić na skutek nieprawidłowego podania acyklowiru poza naczynie. Zaburzenia czynności nerek zazwyczaj ustępują szybko po nawodnieniu pacjenta i (lub) zmniejszeniu dawki leku lub jego odstawieniu.
Acix - interakcje
Nie wykazano istotnych klinicznie interakcji. Acyklowir jest wydalany głównie w postaci niezmienionej, w moczu, w wyniku aktywnego wydzielania w kanalikach nerkowych, stąd każdy stosowany jednocześnie lek, który współzawodniczy o ten mechanizm, może zwiększyć stężenie acyklowiru w osoczu. Probenecyd i cymetydyna zwiększają w tym mechanizmie wartość AUC acyklowiru i zmniejszają jego wydalanie nerkowe - nie jest jednak konieczna zmiana dawkowania ze względu na szeroki indeks terapeutyczny acyklowiru. U pacjentów otrzymujących dożylnie acyklowir należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania leków, które współzawodniczą z acyklowirem o mechanizm wydalania, ze względu na możliwość zwiększenia się stężenia w surowicy jednego lub obu leków (lub ich metabolitów). Jednoczesne podawanie acyklowiru i mykofenolanu mofetylu (leku immunosupresyjnego, stosowanego u pacjentów po przeszczepieniu narządu) prowadzi do zwiększenia wartości AUC acyklowiru i nieaktywnego metabolitu mykofenolanu mofetylu. Podczas jednoczesnego stosowania litu i dużej dawki podawanego dożylnie acyklowiru należy kontrolować stężenie litu w surowicy ze względu na ryzyko jego toksyczności. Należy zachować ostrożność i kontrolować czynność nerek podczas jednoczesnego stosowania dożylnie acyklowiru i podawania leków wpływających na czynność nerek (takich jak cyklosporyna i takrolimus). Badanie z udziałem 5 mężczyzn wskazuje, że jednoczesne stosowanie acyklowiru zwiększa o ok. 50% wartość AUC podawanej ogólnie teofiliny. Zaleca się oznaczanie stężenia teofiliny w osoczu podczas leczenia skojarzonego z acyklowirem.
Acix - dawkowanie
Dożylnie. Dorośli, dzieci >12 lat, niemowlęta <3. mż i noworodki - pacjenci z prawidłową odpornością: pierwotna opryszczka narządów płciowych: 15 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni); półpasiec: 15 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni); opryszczkowe zapalenie mózgu: 30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (10 mg/kg mc. co 8 h przez 10 dni); opryszczka noworodków: 30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (10 mg/kg mc. co 8 h przez 10 dni). Dorośli, dzieci >12 lat, niemowlęta <3. mż. i noworodki - pacjenci ze zmniejszoną odpornością opryszczka: 15 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (5 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni); półpasiec: 30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (10 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni); ospa wietrzna: 30 mg/kg mc./dobę w dawkach podzielonych (10 mg/kg mc. co 8 h przez 5 dni). Dzieci 3. mż.-12 lat - pacjenci z prawidłową odpornością: pierwotna opryszczka narządów płciowych: 750 mg/m2 pc./dobę w dawkach podzielonych (250 mg/m2 pc. co 8 h przez 5 dni); półpasiec: 750 mg/m2 pc./dobę w dawkach podzielonych (250 mg/m2 pc. co 8 h przez 5 dni); opryszczkowe zapalenie mózgu: 1500 mg/m2 pc./dobę w dawkach podzielonych (500 mg/m2 pc. co 8 h przez 10 dni). Dzieci 3. mż.-12 lat - pacjenci ze zmniejszoną odpornością: opryszczka: 750 mg/m2 pc./dobę w dawkach podzielonych (250 mg/m2 pc. co 8 h przez 5 dni); półpasiec: 1500 mg/m2 pc./dobę w dawkach podzielonych (500 mg/m2 pc. co 8 h przez 5 dni); ospa wietrzna: 1500 mg/m2 pc./dobę w dawkach podzielonych (500 mg/m2 pc. co 8 h przez 5 dni). Dorośli, młodzież, niemowlęta i dzieci z zaburzeniami czynności nerek: klirens kreatyniny 25-50 ml/min zalecaną dawkę podaje się co 12 h; przy klirensie 10-25 ml/min: zalecaną dawkę co 24 h; poniżej 10 ml/min: ciągła dializa otrzewnowa - 1/2 zalecanej dawki co 24 h, hemodializa - 1/2 zalecanej dawki co 24 h i po dializie. Szczególne grupy pacjentów. Acyklowir podawany dożylnie w postaci infuzji należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów w podeszłym wieku bardziej prawdopodobne jest wystąpienie niewydolności nerek, zaleca się u nich dokładne monitorowanie czynności nerek. W razie konieczności dawkę leku należy modyfikować. Należy utrzymywać właściwe nawodnienie organizmu pacjenta. Sposób podania. Dożylnie w powolnym wlewie w ciągu co najmniej 1 h. Jeśli lek jest podawany za pomocą pompy infuzyjnej stężenie acyklowiru powinno wynosić 2,5% (25 mg/ml).
Acix - uwagi
