ApoPatram - skład
1 tabl. powl. zawiera 37,5 mg chlorowodorku tramadolu oraz 325 mg paracetamolu.
Reklama
ApoPatram - działanie
Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym o działaniu ośrodkowym. Jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, wykazującym większe powinowactwo do receptorów mi. Inne mechanizmy przyczyniające się do działania przeciwbólowego leku to hamowanie neuronalnego wychwytu zwrotnego noradrenaliny oraz zwiększenie uwalniania serotoniny. Dokładny mechanizm przeciwbólowego działania paracetamolu jest nieznany i może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Po doustnym podaniu preparatu, tramadol (postać racemiczna) wchłania się szybko i niemal całkowicie (biodostępność wynosi 75%, zwiększa się do 90% podczas długotrwałego stosowania). Osiąga Cmax po 1,8 h. Tramadol jest metabolizowany przez O-demetylację (z udziałem CYP2D6) do metabolitu M1 oraz N-demetylację (z udziałem CYP3A) do metabolitu M2. Metabolit M1 ma właściwości przeciwbólowe, a jego siła działania jest większa niż substancji macierzystej. Około 30% przyjętej dawki tramadolu jest wydalane w moczu w postaci niezmienionej, 60% - w postaci metabolitów. T0,5 wynosi ok. 5 h dla tramadolu i 7 h dla metabolitu M1. Paracetamol ulega szybkiemu i niemal całkowitemu wchłonięciu, osiągając Cmax po ok. 1 h. Jest metabolizowany głównie w wątrobie w dwóch szlakach metabolicznych: sprzęganie z kwasem glukuronowym i siarkowym. Ten ostatni mechanizm szybko ulega wysyceniu po podaniu dawek większych niż terapeutyczne. Niewielka frakcja (mniej niż 4%) jest metabolizowana przez cytochrom P-450 do czynnego metabolitu pośredniego (N-acetylo-p-benzochinoiminy), który w prawidłowych warunkach jest szybko sprzęgany ze zredukowanym glutationem i wydalany z moczem po sprzężeniu z cysteiną lub kwasem merkapturowym. W przypadku ostrego przedawkowania, ilość tego metabolitu się zwiększa. Paracetamol jest wydalany głównie przez nerki. Mniej niż 9% paracetamolu jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. T0,5 paracetamolu wynosi 2-3 h. W przypadku niewydolności nerek T0,5 zarówno tramadolu jak i paracetamolu jest wydłużony.
Reklama
ApoPatram - wskazania
Objawowe leczenie umiarkowanego i ciężkiego bólu u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat. Stosowanie preparatu należy ograniczyć do pacjentów, u których leczenie umiarkowanego do silnego bólu wymaga zastosowania tramadolu w skojarzeniu z paracetamolem.
Reklama
ApoPatram - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Nie należy podawać tramadolu z paracetamolem pacjentom, którzy zażywają inhibitory MAO lub przed upływem 14 dni po przerwaniu leczenia inhibitorami MAO. Ciężka niewydolność wątroby. Niekontrolowana lekami padaczka.
Reklama
ApoPatram - ostrzeżenia
U dorosłych i młodzieży w wieku ≥12 lat nie należy przekraczać maksymalnej dawki 8 tabl. na dobę. W celu uniknięcia przypadkowego przedawkowania, należy ostrzec pacjentów, aby nie przekraczali zalecanej dawki i nie stosowali jednocześnie innych leków zawierających paracetamol (w tym leków sprzedawanych bez recepty) lub tramadolu bez wskazania lekarza. Leku nie zaleca się stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min), u pacjentów z ciężką niewydolnością oddechową, a także w leczeniu zastępczym uzależnień od opioidów. Pomimo, że jest agonistą receptorów opioidowych, nie znosi objawów odstawienia morfiny. Nie stosować z opioidami o działaniu agonistyczno-antagonistycznym (nalbufina, buprenorfina, pentazocyna). Należy unikać stosowania tramadolu podczas płytkiej narkozy z użyciem enfluranu i podtlenku azotu. Nie należy stosować tramadolu z paracetamolem u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Niebezpieczeństwo przedawkowania paracetamolu jest większe u pacjentów z alkoholowym uszkodzeniem wątroby bez marskości. W przypadku umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby należy dokładnie rozważyć wydłużenie odstępu między dawkami. Zgłaszano występowanie drgawek u pacjentów leczonych tramadolem, podatnych na wystąpienie drgawek lub przyjmujących inne leki obniżające próg drgawkowy, szczególnie SSRI, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki, ośrodkowo działające leki przeciwbólowe lub miejscowe leki znieczulające. Pacjenci z padaczką lub pacjenci z tendencją do występowania drgawek mogą być leczeni preparatem wyłącznie, gdy jest to bezwzględnie konieczne. Odnotowano występowanie drgawek u pacjentów leczonych tramadolem w zalecanych dawkach. Ryzyko może się zwiększać, gdy dawki tramadolu przekraczają zalecaną, górną granicę dawki. Tolerancja oraz zależność fizyczna i (lub) psychiczna od leku może wystąpić nawet podczas stosowania dawek terapeutycznych. Należy regularnie monitorować potrzebę kliniczną leczenia przeciwbólowego. U pacjentów uzależnionych od opioidów i u pacjentów nadużywających leki lub u których stwierdzono uzależnienie w wywiadzie, leczenie powinno być krótkotrwałe i pod kontrolą lekarza. Należy zachować ostrożność u pacjentów: po urazach czaszki, podatnych na wystąpienie drgawek, z zaburzeniami dróg żółciowych, we wstrząsie, z zaburzeniami świadomości o niewyjaśnionej etiologii, zaburzeniami czynności ośrodka oddechowego lub zaburzeniami oddychania oraz ze zwiększonym ciśnieniem wewnątrzczaszkowym. Przedawkowanie paracetamolu może prowadzić do toksycznego uszkodzenia wątroby. Mogą wystąpić objawy z odstawienia, podobne do objawów obserwowanych podczas odstawienia opioidów, nawet po zastosowaniu dawek terapeutycznych i podczas krótkotrwałego leczenia. Reakcji tych można uniknąć, stosując mniejsze dawki podczas zakończenia terapii, zwłaszcza po długim okresie leczenia. Rzadko raportowano przypadki uzależnienia i nadużywania.
Reklama
ApoPatram - ciąża
Ze względu na zawartość tramadolu, nie stosować preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią.
Reklama
ApoPatram - efekty uboczne
Bardzo często: zawroty głowy, senność, nudności. Często: splątanie, zmiany nastroju (lęk, nerwowość, euforia), zaburzenia snu, ból głowy, drżenie, wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, ból brzucha, niestrawność, wzdęcia, nasilone pocenie, świąd. Niezbyt często: depresja, omamy, koszmary senne, niepamięć, mimowolne skurcze mięśni, parestezje, szumy uszne, kołatania serca, tachykardia, arytmia, nadciśnienie tętnicze, duszność, dysfagia, smoliste stolce, zwiększenie aktywności aminotransferaz, reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka), albuminuria, zaburzenia mikcji (bolesne oddawanie moczu i zastój moczu), dreszcze, uderzenia gorąca, ból w klatce piersiowej. Rzadko: uzależnienie od leku, ataksja, drgawki, omdlenia, nieostre widzenie. Bardzo rzadko: nadużywanie. Działania niepożądane dotyczące poszczególnych składników preparatu. Tramadol: niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, zapaść, zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia), zmiany aktywności fizycznej (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie), zmiany zdolności poznawczych i czuciowych (np. zaburzenia postrzegania i podejmowania decyzji); rzadko: reakcje nadwrażliwości ze strony układu oddechowego (duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy), reakcja anafilaktyczna, zmiany apetytu, osłabienie siły mięśniowej, zaburzenia oddychania, zmiany działania warfaryny, w tym wydłużenie czasu protrombinowego; ponadto zgłaszano przypadki pogorszenia astmy (nie ustalono związku przyczynowego) oraz po nagłym odstawieniu mogą wystąpić objawy odstawienne: pobudzenie, lęk, nerwowość, bezsenność, pobudzenie ruchowe, drżenie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, rzadko: napady paniki, silny lęk, omamy, parestezje, szumy uszne i inne nietypowe objawy ze strony OUN, hipoglikemia. Paracetamol: reakcje nadwrażliwości (w tym wysypka skórna), powikłania hematologiczne (w tym trombocytopenia i agranulocytoza - niekoniecznie musiały mieć związek ze stosowaniem paracetamolu); w kilku doniesieniach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii podczas jednoczesnego stosowania z lekami z grupy warfaryny, w innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego; bardzo rzadko zgłaszano wystąpienie ciężkich reakcji skórnych.
ApoPatram - interakcje
Przeciwwskazane jest stosowanie z: nieselektywnymi inhibitorami MAO, selektywnymi inhibitorami MAO-A - ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego oraz selektywnymi inhibitorami MAO-B – objawy pobudzenia ośrodkowego podobne do zespołu serotoninowego. Leczenie preparatem można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od odstawienia inhibitorów MAO. Nie zaleca się stosowania leku z: alkoholem (nasilenie uspokajającego działania opioidowych środków przeciwbólowych, podczas leczenia preparatem należy unikać spożywania alkoholu i zażywania leków zawierających alkohol); karbamazepiną i innymi induktorami enzymów (ryzyko zmniejszonej skuteczności i krótszy okres działania tramadolu, z powodu zmniejszonego stężenia tramadolu we krwi); agonistami-antagonistami receptorów opioidowych np. buprenorfiną, nalbufiną, pentazocyną (osłabione działanie przeciwbólowe wskutek kompetycyjnego blokowania receptorów, ryzyko wystąpienia objawów z odstawienia). Zaleca się zachowanie ostrożności podczas równoczesnego stosowania z: selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami przeciwpsychotycznymi i innymi lekami obniżającymi próg drgawkowy, takimi jak bupropion, mirtazapina, tetrahydrokanabinol (tramadol może indukować napady drgawek oraz zwiększać ryzyko drgawek związanych ze stosowaniem powyższych leków, ponadto z lekami serotoninergicznymi, takimi jak SSRI, SNRI, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi oraz mirtazapiną może wywołać zespół serotoninowy); innymi pochodnymi opioidów, w tymi lekami przeciwkaszlowymi i stosowanymi w leczeniu uzależnienia oraz benzodiazepinami i barbituranami (zwiększone ryzyko zahamowania ośrodka oddechowego, które może prowadzić do zgonu w przypadku przedawkowania); innymi lekami działającymi hamująco na OUN, takimi jak: barbiturany, benzodiazepiny, inne leki o działaniu przeciwlękowym, leki nasenne, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, neuroleptyki, leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, talidomid, baklofen (nadmierne hamowanie czynności OUN); lekami z grupy warfaryny (zwiększenie INR - podczas stosowania tych leków należy okresowo kontrolować czas protrombinowy); lekami hamującymi CYP3A4, takimi jak: ketokonazol, erytromycyna (hamowanie metabolizmu tramadolu i czynnego metabolitu O-demetylowanego); metoklopramidem i domperidonem (zwiększenie szybkości wchłaniania paracetamolu); kolestyraminą (zmniejszenie szybkości wchłaniania paracetamolu); ondasteronem (zwiększenie zapotrzebowania na tramadol u pacjentów z bólami pooperacyjnymi).
ApoPatram - dawkowanie
Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie w zależności od intensywności bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy stosować najmniejszą, skuteczną dawkę przeciwbólową. Dorośli i młodzież (w wieku ≥12 lat): zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. (75 mg chlorowodorku tramadolu i 650 mg paracetamolu). W razie konieczności można zastosować dawki dodatkowe, nie przekraczając 8 tabl. (300 mg chlorowodorku tramadolu, 2600 mg paracetamolu) na dobę. Odstęp między dawkami nie powinien być krótszy niż 6 h. Leku w żadnym przypadku nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli charakter lub stopień ciężkości choroby wymagają powtarzającego się lub długotrwałego podawania preparatu, pacjent powinien być starannie i regularnie kontrolowany (z przerwami w leczeniu, jeśli to możliwe), aby ocenić czy dalsze leczenie jest konieczne. Szczególne grupy pacjentów. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat bez klinicznych objawów niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów >75 lat należy wydłużyć odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. U pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) wątroby należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępu pomiędzy kolejnymi dawkami. Ze względu na zawartość tramadolu nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min). Podanie preparatu po dializie w celu utrzymania działania przeciwbólowego zazwyczaj nie jest wymagane. Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostały ustalone u dzieci poniżej 12 lat, dlatego nie zaleca się stosowania w tej populacji pacjentów. Sposób podania. Tabletki należy połykać w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Nie wolno ich dzielić lub rozgryzać.
ApoPatram - uwagi
Tramadol może powodować senność lub zawroty głowy, które mogą się nasilać po spożyciu alkoholu lub stosowaniu innych leków hamujących OUN - nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, jeżeli wystąpią takie objawy.
