BisoHEXAL - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
BisoHEXAL - działanie
Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnego klinicznie działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje jedynie małe powinowactwo do receptorów β2-adrenergicznych mięśni gładkich oskrzeli i naczyń, jak również do receptorów β2-adrenergicznych, związanych z regulacją metaboliczną. Dlatego zazwyczaj nie wywiera wpływu na opór w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów β2-adrenergicznych. Jako mechanizm leżący u podstaw przeciwnadciśnieniowego działania β-adrenolityków wymienia się między innymi hamowanie aktywności reninowej osocza. Bisoprolol hamuje odpowiedź na pobudzenie układu współczulnego poprzez blokowanie receptorów β-adrenergicznych. Wywołuje to zwolnienie czynności serca i zmniejszenie jego kurczliwości, a przez to zmniejszenie zużycia tlenu przez mięsień sercowy, co jest pożądane w dławicy piersiowej w przebiegu choroby wieńcowej. Po podaniu doustnym bisoprolol jest wchłaniany z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność wynosi ok. 90%. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. Wydalany jest dwiema jednakowo wydajnymi drogami. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych z organizmu przez nerki. Pozostałe 50% jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. T0,5 w osoczu wynosi 10-12 h zapewnia 24-godzinne działanie przy dawkowaniu raz na dobę.
Reklama
BisoHEXAL - wskazania
Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca.
Reklama
BisoHEXAL - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bisoprolol lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub incydenty dekompensacji niewydolności serca wymagające dożylnego stosowania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego IIst. i IIIst.(bez rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Kwasica metaboliczna. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy.
Reklama
BisoHEXAL - ostrzeżenia
Ostrożnie stosować u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym lub z dusznicą bolesną oraz towarzyszącą niewydolnością mięśnia sercowego; ze stanami skurczowymi oskrzeli, np. astmą oskrzelową, chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych (zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela; może być konieczne zwiększenie dawki ß2-adrenomimetyków u pacjentów z astmą); z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (mogą być maskowane objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); stosujących ścisłą głodówkę; w trakcie leczenia odczulającego (bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne, leczenie adrenaliną nie zawsze daje oczekiwany skutek terapeutyczny); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych, pomimo wysokiej selektywności leku względem receptorów β1 nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania u pacjentów z dławicą Prinzmetala); z chorobą zarostową tętnic obwodowych (może dochodzić do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie, ß-adrenolityki można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można stosować tylko po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, zaleca się utrzymywanie blokady receptorów ß w okresie okołooperacyjnym (taka blokada zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca i niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, intubacji oraz w okresie pooperacyjnym); należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu bisoprololu. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić bisoprolol na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać w sposób nagły zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”. 1 tabl.powl. zawiera mniej niż 0,01 WW (wymiennika węglowodanowego).
Reklama
BisoHEXAL - ciąża
Bisoprololu nie wolno podawać kobietom w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli stosowanie bisoprololu jest niezbędne, należy monitorować przepływ krwi przez łożysko i rozwój płodu. Działanie farmakologiczne bisoprololu może szkodliwie wpływać na ciążę i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne zmniejszają zazwyczaj przepływ przez łożysko, co wiąże się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia - na ogół w pierwszych 3 dobach życia.). Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych β1-adrenolityków. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć inne leczenie. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.
Reklama
BisoHEXAL - efekty uboczne
Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Często: zawroty i ból głowy; nasilenie niewydolności serca (u pacjentów z niewydolnością serca); uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze; nudności wymioty, biegunka, zaparcie; astenia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie. Niezbyt często: depresja, zaburzenia snu; zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca i bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową); niedociśnienie ortostatyczne; skurcz oskrzeli (u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie); osłabienie i kurcze mięśni; astenia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową). Rzadko: koszmary senne, omamy; omdlenie; zmniejszone wydzielanie łez; zaburzenia słuchu; alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa; zapalenie wątroby; reakcje nadwrażliwości ( świąd, nagłe zaczerwienienie skóry, wysypka, obrzęk naczynioruchowy); zaburzenia erekcji; zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT). Bardzo rzadko: zapalenie spojówek; łysienie, zaostrzenie przebiegu łuszczycy lub wysypka łuszczycopodobna.
BisoHEXAL - interakcje
Nie należy stosować bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazemu (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych ß-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe ( zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe odstawienie tych leków, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów ß, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. felodypina i nifedypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki cholinomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); ß-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, ß-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); leki do znieczulenia ogólnego (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); ß-adenomimetyki pobudzające zarówno receptory α i ß (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko niedociśnienia tętniczego). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (zwiększone ryzyko bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego).
BisoHEXAL - dawkowanie
Doustnie. Leczenie należy rozpoczynać od małych dawek, stopniowo i powoli je zwiększając. Dawki należy dostosować do częstości rytmu serca i skuteczności leczenia. Zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. W razie potrzeby dawkę początkową należy stopniowo zwiększać do 10 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. Specjalne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawkowania nie jest na ogół konieczna, leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej dawki. U chorych z zaawansowaną niewydolnością nerek (Ccr < 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano na czczo lub podczas śniadania. Tabletki należy połykać bez rozgryzania i popijać odpowiednią ilością płynu. Tabletki są podzielne. Leczenia preparatem nie należy przerywać nagle - lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę dobową leku przez 7-10 dni, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową serca.
BisoHEXAL - uwagi
W badaniach klinicznych u pacjentów z chorobą wieńcową bisoprolol nie wywierał wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów. Jednak, ze względu na indywidualną zmienność reakcji na lek, zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn może być zaburzona. Należy brać to pod uwagę zwłaszcza na początku leczenia i podczas zmiany leku, jak również w skojarzeniu z alkoholem.
