Bridion - skład
1 ml zawiera sugammadeks sodowy w ilości równoważnej 100 mg sugammadeksu. Preparat zawiera sód.
Reklama
Bridion - działanie
Sugammadeks jest zmodyfikowaną gamma-cyklodekstryną wybiórczo wiążącą leki zwiotczające. W osoczu tworzy kompleksy z rokuronium i wekuronium, przez co zmniejsza się ich dostępność w miejscu wiązania z receptorami nikotynowymi na płytce nerwowo-mięśniowej. Powoduje to zniesienie bloku przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego przez rokuronium lub wekuronium. Zarówno wolny lek, jak i kompleks nie wiążą się z białkami osocza oraz błonami erytrocytów. Praktycznie nie ulega metabolizmowi w organizmie, wydalany w ponad 96% przez nerki, prawie całkowicie (>95 %) w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi około 2 h, ponad 90% dawki jest wydalane z organizmu w ciągu 24 h.
Reklama
Bridion - wskazania
Odwrócenie blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanej przez rokuronium lub wekuronium u dorosłych. Dzieci i młodzież: zaleca się stosowanie sugammadeksu tylko w rutynowym zniesieniu blokady wywołanej przez rokuronium u dzieci i młodzieży w wieku od 2 do 17 lat.
Reklama
Bridion - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Reklama
Bridion - ostrzeżenia
Po zniesieniu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego obowiązkowe jest stosowanie u pacjentów wentylacji mechanicznej do czasu powrotu własnej czynności oddechowej (niektóre leki stosowane w okresie przed- i pooperacyjnym mogą zmniejszyć wydolność oddechową; w przypadku powrotu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po ekstubacji, należy zapewnić odpowiednią wentylację). U pacjentów leczonych rokuronium lub wekuronium, podczas których sugammadeks był podawany w dawce zależnej od stopnia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, zaobserwowano nawrót blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Ze względu na ryzyko nawrotu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po jej początkowym zniesieniu, nie zaleca się stosowanie mniejszych dawek niż zalecane. Należy zachować ostrożność przy rozważaniu użycia sugammadeksu u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi z powodu występującej wcześniej lub współwystępującej choroby. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka krwawienia u następujących pacjentów: z wrodzonym niedoborem czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K; z istniejącymi uprzednio koagulopatiami; przyjmujących pochodne kumaryny oraz z INR >3,5; stosujących leki przeciwzakrzepowe, którzy otrzymują sugammadeks w dawce 16 mg/kg mc. Nie zaleca się stosowania sugammadeksu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w tym także u tych wymagających dializoterapii. W przypadku oznak słabego znieczulenia należy podać dodatkowe dawki środka znieczulającego i/lub opioidu. W rzadkich przypadkach obserwowano występowanie znacznej bradykardii w ciągu kilku minut po podaniu sugammadeksu w celu zniesienia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (w przypadku stwierdzenia bradykardii, należy podać leki antycholinergiczne, np. atropinę). Należy zachować dużą ostrożność podczas stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Nie badano stosowania sugammadeksu w oddziałach intensywnej opieki medycznej u pacjentów otrzymujących rokuronium lub wekuronium. Nie należy stosować sugammadeksu do znoszenia bloku wywołanego przez niesteroidowe leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (związki sukcynylocholiny lub benzyloizochinolinowe) oraz steroidowe leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe inne niż rokuronium i wekuronium. Schorzenia związane ze spowolnionym przepływem krwi np. choroba sercowo-naczyniowa, podeszły wiek lub stany obrzęku mogą być związane z dłuższym czasem potrzebnym do powrotu przewodnictwa. Istnieje ryzyko wystąpienia nadwrażliwości na preparat. 1 ml roztworu zawiera do 9,7 mg sodu, co odpowiada 0,5% zalecanej przez WHO maksymalnej dobowej dawki sodu u osób dorosłych wynoszącej 2 g.
Reklama
Bridion - ciąża
Należy zachować ostrożność w przypadku podawania sugammadeksu kobietom w ciąży. Badania na zwierzętach potwierdzają przenikanie sugammadeksu do mleka. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać podawanie sugammadeksu, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka i korzyści z leczenia dla matki. Badania na zwierzętach nie wykazały szkodliwego wpływu sugammadeksu na płodność.
Reklama
Bridion - efekty uboczne
Często: kaszel, powikłania oddechowe związane ze znieczuleniem, powikłania związane ze znieczuleniem, niedociśnienie związane z zabiegiem, powikłania po zabiegu. Niezbyt często: reakcje nadwrażliwości na preparat (objawy związane z tymi reakcjami obejmowały: uderzenia gorąca, pokrzywkę, wysypkę rumieniowatą, (ciężkie) niedociśnienie tętnicze krwi, tachykardię, obrzęk języka, obrzęk gardła, skurcz oskrzeli oraz epizody obturacji płuc; ciężkie reakcje nadwrażliwości mogą zakończyć się zgonem). Obserwowano sporadycznie przypadki występowania znacznej bradykardii i bradykardii z zatrzymaniem krążenia wciągu kilku minut po podaniu sugammadeksu oraz nawrót blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. W badaniu prowadzonym z udziałem pacjentów ocenionych według klasyfikacji Amerykańskiego Towarzystwa Anestezjologów (ASA), jako klasy 3 lub 4 (pacjenci z ciężką chorobą układową lub pacjenci z ciężką chorobą układową stanowiącą stałe zagrożenie życia), profil działań niepożądanych u tych pacjentów ocenionych według klasyfikacji ASA jako Klasy 3 lub 4 był zasadniczo podobny do profilu u dorosłych pacjentów w badaniach fazy 1 do 3 łącznie.
Bridion - interakcje
Toremifen, kwas fusydowy i duże dawki flukloksacyliny (500 mg i więcej we wlewie) podane dożylnie mogą wypierać sugammadeks z połączeń z rokuronium i wekuronium. Stosowanie tych preparatów w okresie okołooperacyjnym może nieco wydłużyć czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9. Należy unikać stosowania kwasu fusydowego i flukloksacyliny w okresie pooperacyjnym, po rutynowym zniesieniu blokady, w czasie monitorowania wynoszącym 6 h; w razie konieczności zastosowania należy monitorować wentylację w szczególności podczas pierwszych 15 min po podaniu. Lek może zmniejszać skuteczność leków antykoncepcyjnych. Podanie sugammadeksu równoważne jest z ominięciem dobowej dawki doustnego leku antykoncepcyjnego. W przypadku hormonalnych leków antykoncepcyjnych przyjmowanych inną drogą niż doustna, konieczne jest stosowanie dodatkowego niehormonalnego środka przez okres 7 dni. W przypadku stosowania w okresie pooperacyjnym preparatów, które mogą zwiększyć blokadę przewodnictwa nerwowo-mięśniowego, należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość nawrotu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. W badaniach in vitro zaobserwowano interakcje farmakodynamiczne (wydłużenie aPTT oraz PT) z antagonistami witaminy K, niefrakcjonowaną heparyną, heparynami drobnocząsteczkowymi, rywaroksabanem oraz dabigatranem.
Bridion - dawkowanie
Dożylnie. Lek powinien być podawany tylko przez lekarza anestezjologa, lub pod jego nadzorem. Zaleca się zastosowanie odpowiedniej techniki monitorowania przewodnictwa nerwowo-mięśniowego w celu monitorowania przebiegu odwrócenia blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Zalecana dawka sugammadeksu zależy od poziomu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przeznaczonej do zniesienia. Zalecana dawka nie zależy od schematu znieczulenia. Sugammadeks może być stosowany do znoszenia różnych poziomów blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego przez rokuronium lub wekuronium. Dorośli. Rutynowe zniesienie blokady. Po bloku wywołanym przez rokuronium lub wekuronium, jeżeli zniesienie bloku osiągnęło co najmniej 1-2 w skali stymulacji tężcowej (PTC), zaleca się zastosowanie sugammadeksu w dawce 4 mg/kg mc. Średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 wynosi ok. 3 min. Po bloku wywołanym przez rokuronium lub wekuronium, jeżeli spontaniczne zniesienie bloku wystąpiło do czasu ponownego pojawienia się T2, zaleca się zastosowanie sugammadeksu w dawce 2 mg/kg mc. Średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 wynosi ok. 2 min. Stosowanie zalecanych dawek do rutynowego znoszenia bloku spowoduje wystąpienie nieco krótszych średnich czasów do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 dla blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego wywołanego rokuronium w porównaniu z wekuronium. Natychmiastowe zniesienie blokady wywołanej przez rokuronium. Jeżeli istnieje kliniczna konieczność natychmiastowego zniesienia blokady po podaniu rokuronium, zaleca się podanie sugammadeksu w dawce 16 mg/kg mc. Jeżeli sugammadeks w dawce 16 mg/kg mc. podaje się 3 min po podaniu bromku rokuronium w bolusie w dawce 1,2 mg/kg mc., można oczekiwać, że średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 wyniesie ok. 1,5 min. Nie ma danych zalecających stosowanie sugammadeksu do natychmiastowego zniesienia blokady wywołanej przez wekuronium. Ponowne podanie sugammadeksu. W wyjątkowych przypadkach nawrotu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego po operacji zaleca się po podaniu dawki początkowej wynoszącej 2 mg/kg mc. lub 4 mg/kg mc. podanie powtórnej dawki sugammadeksu wynoszącej 4 mg/kg mc. Po podaniu drugiej dawki sugammadeksu należy starannie monitorować pacjenta, aby upewnić się, że przewodnictwo nerwowomięśniowe w pełni powróciło. Ponowne podanie rokuronium lub wekuronium po podaniu sugammadeksu. Czas oczekiwania na możliwość ponownego podania rokuronium lub wekuronium po zniesieniu blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przez sugammadeks: ponowne podanie rokuronium lub wekuronium po rutynowym zniesieniu blokady (sugammadeks w dawce do 4 mg/kg mc.): minimalny czas odczekania 5 min - rokuronium w dawce 1,2 mg/kg mc.; minimalny czas odczekania 4 h - rokuronium w dawce 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium w dawce 0,1 mg/kg mc. Po ponownym podaniu rokuronium w dawce wynoszącej 1,2 mg/kg mc. w ciągu 30 min po podaniu sugammadeksu, początek wystąpienia blokady nerwowo-mięśniowej może być wydłużony do ok 4 min, a czas utrzymywania się tej blokady może się skrócić do ok. 15 min. W oparciu o model PK ustalono, że u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek przed ponownym podaniem rokuronium w dawce 0,6 mg/kg mc. lub wekuronium w dawce 0,1 mg/kg mc. po rutynowym zniesieniu blokady przez sugammadeks, zaleca się odczekać 24 h. Jeśli czas oczekiwania musi być krótszy, w celu wywołania nowej blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego należy podać rokuronium w dawce wynoszącej 1,2 mg/kg mc. Ponowne podanie rokuronium lub wekuronium po natychmiastowym zniesieniu blokady (sugammadeks w dawce 16 mg/kg mc.): W bardzo rzadkich przypadkach, gdy takie postępowanie może być konieczne, proponuje się odczekanie 24 h. Jeżeli konieczna jest blokada przewodnictwa nerwowo-mięśniowego przed upływem zalecanego czasu odczekania, należy zastosować niesteroidowy środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Środek depolaryzujący blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe może zacząć działać wolniej niż w przewidywanym czasie, ponieważ znaczna część postsynaptycznych receptorów nikotynowych może wciąż być wysycona przez środek blokujący przewodnictwo nerwowo-mięśniowe. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania sugammadeksu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek [w tym u pacjentów, u których jest konieczna dializa (CCr <30 ml/min)]. W przypadku łagodnego i umiarkowanego zaburzenia czynności nerek (CCr ≥30 i <80 ml/min), zalecenia dotyczące dawkowania są takie same, jak u pacjentów bez zaburzeń czynności nerek. Po podaniu sugammadeksu po ponownym wystąpieniu T2 po blokadzie wywołanej rokuronium średni czas do powrotu stosunku T4/T1 do 0,9 u dorosłych (18-64 lata) wynosi 2,2 min, u osób starszych (65-74 lata) 2,6 min, a u osób w podeszłym wieku (powyżej 75 rż.) 3,6 min. Mimo iż czasy do powrotu przewodnictwa u osób w podeszłym wieku wydają się być dłuższe, należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania u osób dorosłych. W przypadku pacjentów otyłych, w tym pacjentów chorobliwie otyłych (BMI ≥40 kg/m2) dawka sugammadeksu zależy od rzeczywistej masy ciała. Należy postępować zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania u osób dorosłych. Nie prowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność, rozważając zastosowanie sugammadeksu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, a także gdy zaburzeniom czynności wątroby towarzyszy koagulopatia. W przypadku łagodnych do umiarkowanych zaburzeń czynności wątroby nie jest konieczne dostosowanie dawki, ponieważ sugammadeks jest wydalany głównie przez nerki. Dzieci i młodzież. Dane dotyczące dzieci i młodzieży są ograniczone (tylko jedno badanie dotyczące zniesienia blokady wywołanej rokuronium do czasu ponownego pojawienia się T2). W przypadku rutynowego znoszenia bloku wywołanego przez rokuronium po ponownym pojawieniu się T2 u dzieci i młodzieży (2-17 lat) zaleca się sugammadeks w dawce 2 mg/kg mc. Lek w dawce 100 mg/ml można rozcieńczyć do stężenia 10 mg/ml, aby zwiększyć precyzję dawkowania u dzieci i młodzieży. Nie badano innych sytuacji obejmujących rutynowe znoszenie blokady i z tego względu nie zaleca się innego stosowania do czasu, gdy będą dostępne nowe dane. Nie badano natychmiastowego znoszenia blokady u dzieci i młodzieży i z tego względu nie zaleca się takiego stosowania do czasu, gdy będą dostępne nowe dane. Noworodki i niemowlęta: doświadczenie dotyczące stosowania sugammadeksu u niemowląt (od 30. dnia do 2 lat) jest ograniczone, natomiast nie ma doświadczenia dotyczącego stosowania sugammadeksu u noworodków (w wieku do 30. dnia). Z tego względu stosowanie sugammadeksu u noworodków i niemowląt nie jest zalecane aż do czasu, gdy będą dostępne nowe dane. Sposób podawania. Sugammadeks należy podawać dożylnie w pojedynczym bolusie. Bolus należy podać szybko, w ciągu 10 sekund, do istniejącego stałego wkłucia dożylnego.
Bridion - uwagi
Sugammadeks wpływa na wynik stężenia progesteronu w surowicy. Preparat nie ma znanego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
